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Histone Methyltransferase

Histone methyltransferases are a group of enzymes that catalyze the methylation of histone lysine and arginine by adding methyl groups to specific histone arginine or lysine residues. Histone methyltransferaes can be classified into 3 classes, including SET domain lysine methyltransferases, non-SET domain lysine methyltransferases and arginine methyltransferases (PRMTs), all of which use S-adenosylmethionine as a cosubstrate for the transfer of the methyl group. Aberrant histone methylation has been associated with a wide range of human cancers (such as hematological malignancies), which leads to the development of novel cancer chemotherapies targeting cancer-associated histone methyltransferases (more than 20 lysine methyltransferases and 9 arginine methyltransferases in humans).

Produkte für  Histone Methyltransferase

  1. Bestell-Nr. Artikelname Informationen
  2. GC45908 (R)-BAY-598 An inhibitor of SMYD2 (R)-BAY-598 Chemical Structure
  3. GC11340 (R)-PFI 2 hydrochloride PFI-2 ((R)-(R)-PFI 2 Hydrochlorid) Hydrochlorid ist eine potente und selektive SET-DomÄne, die den Lysinmethyltransferase 7 (SETD7)-Inhibitor enthÄlt. (R)-PFI 2 hydrochloride Chemical Structure
  4. GC65045 (S)-MRTX-1719 (S)-MRTX-1719 (Beispiel 16-7) ist das S-Enantiomer von MRTX-1719. (S)-MRTX-1719 ist ein PRMT5/MTA-Komplex-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 7070 nM. (S)-MRTX-1719 Chemical Structure
  5. GC13634 (S)-PFI-2 (hydrochloride) Negative control of (R)-PFI 2 hydrochloride (S)-PFI-2 (hydrochloride) Chemical Structure
  6. GC17907 3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride

    Ein Inhibitor der Lysin-Methyltransferase EZH2.

     3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride Chemical Structure
  7. GC13145 3-Deazaneplanocin,DZNep

    An inhibitor of lysine methyltransferase EZH2

     3-Deazaneplanocin,DZNep Chemical Structure
  8. GC16015 A 366 A 366 ist ein potenter, hochselektiver, Peptid-kompetitiver Histon-Methyltransferase-G9a-Inhibitor mit IC50-Werten von 3,3 und 38 nM für G9a bzw. GLP (EHMT1). A 366 zeigt eine \u003e1000-fache Selektivität gegenüber 21 anderen Methyltransferasen. A 366 ist auch ein potenter, nanomolarer Inhibitor der Spindlin1-H3K4me3-Interaktion (IC50\u003d182,6 nM). A 366 zeigt eine hohe Affinität zum menschlichen Histamin-H3-Rezeptor (Ki \u003d 17 nM) und zeigt Subtyp-Selektivität unter Untergruppen der histaminergen und dopaminergen Rezeptorfamilien. A 366 Chemical Structure
  9. GC32861 A-196 A-196 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von SUV420H1 und SUV420H2 mit IC50-Werten von 25 nM bzw. 144 nM. A-196 hemmt SUV4-20 biochemisch substratkompetitiv. A-196 ist die erste chemische Sonde ihrer Klasse von SUV4-20 zur Untersuchung der Rolle von Histon-Methyltransferasen bei der genomischen IntegritÄt. A-196 Chemical Structure
  10. GC33187 A-395 (A395) A-395 (A395) ist ein Antagonist der Protein-Protein-Interaktionen des polycomb repressiven Komplexes 2 (PRC2), der den trimeren PRC2-Komplex (EZH2-EED-SUZ12) mit einer IC50 von 18 nM stark hemmt. A-395 (A395) Chemical Structure
  11. GC30503 A-893 A-893 ist ein zellaktiver Inhibitor der Methyltransferase SMYD2 mit einem IC50 von 2,8 nM. A-893 Chemical Structure
  12. GC16509 Adox Adox, ein Purin-Nucleosid-Analogon, ist ein potenter Inhibitor der S-Adenosylhomocystein-Hydrolase (SAHH) (Ki=3,3 nM). Adenosindialdehyd weist in vivo eine starke AntitumoraktivitÄt auf und kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden. Adox Chemical Structure
  13. GC17275 AMI-1 A cell permeable inhibitor of PRMTs AMI-1 Chemical Structure
  14. GC39840 AMI-1 free acid Die freie SÄure von AMI-1 ist ein potenter, zellgÄngiger und reversibler Inhibitor von Protein-Arginin-N-Methyltransferasen (PRMTs) mit IC50-Werten von 8,8 μM und 3,0 μM fÜr menschliches PRMT1 bzw. Hefe-Hmt1p. Die freie SÄure von AMI-1 Übt PRMTs hemmende Wirkungen aus, indem sie die Peptid-Substrat-Bindung blockiert. AMI-1 free acid Chemical Structure
  15. GC17546 AMI5 Eosin Y (Dinatrium) ist ein lÖsliches sÄurerotes FarbstoffmolekÜl. AMI5 Chemical Structure
  16. GC42790 Amodiaquine

    Amodiaquin ist eine Aminoquinolin-Antimalariaverbindung.

     Amodiaquine Chemical Structure
  17. GC60579 Amodiaquine dihydrochloride Amodiaquindihydrochlorid (Amodiaquindihydrochlorid), eine 4-Aminochinolin-Klasse von Antimalariamitteln, ist ein potenter und oral aktiver Histamin-N-Methyltransferase-Inhibitor mit einem Ki von 18,6 nM. Amodiaquine dihydrochloride Chemical Structure
  18. GC10905 Amodiaquine dihydrochloride dihydrate Amodiaquin-Dihydrochlorid-Dihydrat (Amodiaquin-Dihydrochlorid-Dihydrat), eine 4-Aminochinolin-Klasse von Antimalariamitteln, ist ein starker und oral aktiver Histamin-N-Methyltransferase-Inhibitor. Amodiaquine dihydrochloride dihydrate Chemical Structure
  19. GC65918 AS-85 AS-85 ist ein potenter ASH1L-Histon-Methyltransferase-Inhibitor (IC50=0,6 μM) mit antileukÄmischer AktivitÄt. AS-85 bindet stark an die ASH1L-SET-DomÄne mit einem Kd-Wert von 0,78&7#956;M. AS-85 Chemical Structure
  20. GC62615 AS-99 AS-99 ist ein erstklassiger, wirksamer und selektiver ASH1L-Histon-Methyltransferase-Inhibitor (IC50=0,79⋼M, Kd=0,89&7#956;M) mit antileukÄmischer AktivitÄt. AS-99 blockiert die Zellproliferation, induziert Apoptose und Differenzierung, reguliert MLL-Fusionszielgene herunter und reduziert die LeukÄmiebelastung in vivo. AS-99 Chemical Structure
  21. GC62849 AS-99 TFA AS-99 TFA ist ein erstklassiger, wirksamer und selektiver ASH1L-Histon-Methyltransferase-Inhibitor (IC50=0,79μM, Kd=0,89μM) mit antileukÄmischer AktivitÄt. AS-99 TFA blockiert die Zellproliferation, induziert Apoptose und Differenzierung, reguliert MLL-Fusionszielgene herunter und reduziert die LeukÄmiebelastung in vivo. AS-99 TFA Chemical Structure
  22. GC13744 AZ505 AZ505 ist ein potenter und selektiver SMYD2-Inhibitor mit einem IC50 von 0,12 μM. AZ505 Chemical Structure
  23. GC13103 AZ505 ditrifluoroacetate AZ505-Ditrifluoracetat ist ein potenter und selektiver SMYD2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,12 μM. AZ505 ditrifluoroacetate Chemical Structure
  24. GC64124 AZ506 AZ506 ist ein potenter SMYD2-Inhibitor mit einem IC50 von 17 nM. AZ506 hemmt die AktivitÄt der SMYD2-Methyltransferase in Zellen, was zu einer Abnahme des SMYD2-vermittelten Methylierungssignals fÜhrt. AZ506 Chemical Structure
  25. GC18159 BAY-598 BAY-598 ist ein selektiver niedermolekularer Inhibitor von SMYD2 mit einem IC50 von 27 nM. BAY-598 Chemical Structure
  26. GC45389 BAY-6035 BAY-6035 ist ein potenter, selektiver und substratkompetitiver Inhibitor von SMYD3. BAY-6035 hemmt die Methylierung des MEKK2-Peptids mit einem IC50 von 88 nM. BAY-6035 Chemical Structure
  27. GC18161 BCI-121 BCI-121 ist ein SMYD3-Inhibitor, der die Vermehrung von Krebszellen hemmt. BCI-121 Chemical Structure
  28. GC50540 BI 9321 Nuclear receptor-binding SET domain (NSD) 3 antagonist; selectively binds PWWP1 domain BI 9321 Chemical Structure
  29. GC39663 BI-9321 trihydrochloride BI-9321-Trihydrochlorid ist ein potenter, selektiver und zellaktiver Nuklearrezeptor-bindender Antagonist der SET-DomÄne 3 (NSD3)-PWWP1-DomÄne mit einem Kd-Wert von 166 nM. BI-9321-Trihydrochlorid ist gegen NSD2-PWWP1 und NSD3-PWWP2 inaktiv. BI-9321-Trihydrochlorid unterbricht spezifisch Histon-Wechselwirkungen der NSD3-PWWP1-DomÄne mit einem IC50 von 1,2 μM in U2OS-Zellen. BI-9321 trihydrochloride Chemical Structure
  30. GC48463 Bisubstrate Inhibitor 78 An inhibitor of NNMT Bisubstrate Inhibitor 78 Chemical Structure
  31. GC12171 BIX 01294 An inhibitor of G9a histone methyltransferase BIX 01294 Chemical Structure
  32. GC33301 BIX-01338 hydrate (BIX01338 hydrate) BIX-01338-Hydrat (BIX01338-Hydrat) ist ein Histon-Lysin-Methyltransferase-Inhibitor. BIX-01338 hydrate (BIX01338 hydrate) Chemical Structure
  33. GC42944 BIX01294 (hydrochloride hydrate) The methylation of lysine residues on histones plays a central role in determining euchromatin structure and gene expression. BIX01294 (hydrochloride hydrate) Chemical Structure
  34. GC63731 BRD0639 BRD0639 ist ein erstklassiger Inhibitor der PRMT5-Substratadapter-Wechselwirkung. BRD0639 ist ein PRMT5-Bindungsmotiv (PBM)-kompetitiver Wirkstoff, der Studien zu PBM-abhÄngigen PRMT5-AktivitÄten unterstÜtzen kann. BRD0639 Chemical Structure
  35. GC10259 BRD4770 BRD4770 ist ein Inhibitor der Histon-Methyltransferase G9a. BRD4770 reduziert die Di- und Trimethylierung von Lysin 9 auf Histon H3 (H3K9) mit einem EC50 von 5 μM und hat eine geringere oder geringe Wirkung auf H3K27me3, H3K36me3, H3K4me3 und H3K79me3. BRD4770 kann den Ataxia telangiectasia mutated (ATM) Signalweg aktivieren und Zellalterung induzieren. BRD4770 Chemical Structure
  36. GC32988 BRD9539 BRD9539 ist ein Histon-Methyltransferase-G9a-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 6,3 μM. BRD9539 hemmt auch die PRC2-AktivitÄt und ist gegen SUV39H1, NSD2 und DNMT1 inaktiv. BRD9539 Chemical Structure
  37. GC16130 C 21 Protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) inhibitor C 21 Chemical Structure
  38. GC12005 C7280948 C7280948 ist ein selektiver und potenter Protein-Methyltransferase1 (PRMT1)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 12,75 μM. C7280948 Chemical Structure
  39. GC34108 CARM1-IN-1 CARM1-IN-1 ist ein potenter und spezifischer CARM1(Coactivator-associated arginine methyltransferase 1)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 8,6 uM; zeigt eine sehr geringe AktivitÄt gegen PRMT1 und SET7 (IC50 > 600 uM). CARM1-IN-1 Chemical Structure
  40. GC34424 CARM1-IN-1 hydrochloride CARM1-IN-1-Hydrochlorid ist ein potenter und spezifischer CARM1-Inhibitor (Coactivator-associated arginine methyltransferase 1) mit einem IC50-Wert von 8,6 uM; zeigt eine sehr geringe AktivitÄt gegen PRMT1 und SET7 (IC50 > 600 uM). CARM1-IN-1 hydrochloride Chemical Structure
  41. GC18949 CAY10677 Post-translational protein prenylation is a 3-step process that occurs at the C-terminus of a number of proteins involved in cell growth control and oncogenesis. CAY10677 Chemical Structure
  42. GC14936 Chaetocin Inhibitor of lys9-specific HMTs Chaetocin Chemical Structure
  43. GC18577 CID-2818500 An inhibitor of PRMT1 CID-2818500 Chemical Structure
  44. GC12367 CM-272 CM-272 ist ein erstklassiger, potenter, selektiver, substratkompetitiver und reversibler dualer G9a/DNA-Methyltransferase (DNMTs)-Inhibitor mit AntitumoraktivitÄten. CM-272 hemmt G9a, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B und GLP mit IC50-Werten von 8 nM, 382 nM, 85 nM, 1200 nM bzw. 2 nM. CM-272 hemmt die Zellproliferation und fÖrdert die Apoptose, wodurch IFN-stimulierte Gene und immunogener Zelltod induziert werden. CM-272 Chemical Structure
  45. GC33320 CM-579 CM-579 ist ein erstklassiger reversibler dualer Inhibitor von G9a und DNMT mit IC50-Werten von 16 nM, 32 nM fÜr G9a bzw. DNMT. Hat eine starke zellulÄre In-vitro-AktivitÄt in einer Vielzahl von Krebszellen. CM-579 Chemical Structure
  46. GC35714 CM-579 trihydrochloride CM-579-Trihydrochlorid ist ein erstklassiger reversibler dualer Inhibitor von G9a und DNMT mit IC50-Werten von 16 nM bzw. 32 nM fÜr G9a und DNMT. Hat eine starke zellulÄre In-vitro-AktivitÄt in einer Vielzahl von Krebszellen. CM-579 trihydrochloride Chemical Structure
  47. GC39665 CMP-5 CMP-5 ist ein potenter, spezifischer und selektiver PRMT5-Inhibitor, wÄhrend es keine AktivitÄt gegen PRMT1-, PRMT4- und PRMT7-Enzyme zeigt. CMP-5 blockiert selektiv S2Me-H4R3, indem es die PRMT5-Methyltransferase-AktivitÄt auf HistonprÄparaten hemmt. CMP-5 verhindert die vom Epstein-Barr-Virus (EBV) getriebene B-Lymphozyten-Transformation, lÄsst aber normale B-Zellen unbeeinflusst. CMP-5 Chemical Structure
  48. GC16298 CPI-1205 EZH2 inhibitor CPI-1205 Chemical Structure
  49. GC16599 CPI-169 EZH2 inhibitor CPI-169 Chemical Structure
  50. GC10021 CPI-360 EZH2 inhibitor CPI-360 Chemical Structure
  51. GC35742 CPUY074020 CPUY074020 ist ein potenter und oraler bioverfÜgbarer Inhibitor der Histon-Methyltransferase G9a mit einem IC50 von 2,18 μM. CPUY074020 besitzt antiproliferative AktivitÄt. CPUY074020 Chemical Structure
  52. GC43354 Cysmethynil Post-translational protein prenylation is a 3-step process that occurs at the C-terminus of a number of proteins involved in cell growth control and oncogenesis. Cysmethynil Chemical Structure
  53. GC48967 D-Homoserine lactone An enantiomer of L-homoserine lactone D-Homoserine lactone Chemical Structure
  54. GC65186 DC-S239 DC-S239 ist ein selektiver Histon-Methyltransferase-SET7-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 4,59 μM. DC-S239 zeigt auch SelektivitÄt fÜr DNMT1, DOT1L, EZH2, NSD1, SETD8 und G9a. DC-S239 hat AntikrebsaktivitÄt. DC-S239 Chemical Structure
  55. GC63662 DCLX069 DCLX069 ist ein selektiver Protein-Arginin-Methyltransferase-1 (PRMT1)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 17,9 μM. DCLX069 zeigt weniger AktivitÄt gegenÜber PRMT4 und PRMT6. DCLX069 hat Antikrebswirkungen. DCLX069 Chemical Structure
  56. GC35816 DC_C66 DC_C66 ist ein zelldurchlÄssiger, selektiver Coaktivator-assoziierter Arginin-Methyltransferase-1 (CARM1)-Inhibitor mit einem IC50 von 1,8 μM. DC_C66 hat eine gute SelektivitÄt fÜr CARM1 gegenÜber PRMT1 (IC50 = 21 μM), PRMT6 (IC50 = 47 μM) und PRMT5. DC_C66 Chemical Structure
  57. GC67863 DDO-2093 dihydrochloride DDO-2093 dihydrochloride Chemical Structure
  58. GC33208 Dot1L-IN-1 Dot1L-IN-1 ist ein hochwirksamer, selektiver und strukturell neuer Dot1L-Inhibitor mit einem Ki von 2 pM. Dot1L-IN-1 Chemical Structure
  59. GC30530 Dot1L-IN-2 Dot1L-IN-2 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer Inhibitor von Dot1L (einer Histon-Methyltransferase) mit einem IC50 und Ki von 0,4 nM bzw. 0,08 nM. Dot1L-IN-2 Chemical Structure
  60. GC62613 Dot1L-IN-4 Dot1L-IN-4 ist ein potenter Disruptor des telomeric silencing 1-like protein (DOT1L)-Inhibitors mit einem IC50 SPA DOT1L von 0,11 nM. Dot1L-IN-4 Chemical Structure
  61. GC65962 Dot1L-IN-5 Dot1L-IN-5 ist ein potenter Disruptor des telomeric silencing 1-like protein (DOT1L)-Inhibitors mit einem IC50 SPA DOT1L von 0,17 nM. Dot1L-IN-5 Chemical Structure
  62. GC45927 DS-437 DS-437 ist ein dualer PRMT5/7-Inhibitor (IC50s von PRMT5/7 = 6 μM). DS-437 Chemical Structure
  63. GC35914 DW14800 DW14800 ist ein Inhibitor der Protein-Arginin-Methyltransferase 5 (PRMT5) mit einem IC50-Wert von 17 nM. DW14800 reduziert die H4R3me2s-Spiegel und verstÄrkt die Transkription von HNF4α, verÄndert jedoch nicht die PRMT5-Expression. Anti-Krebs-AktivitÄt. DW14800 Chemical Structure
  64. GC33220 EBI-2511 EBI-2511 ist ein hochpotenter und oral aktiver EZH2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 6 nM in Pfeffiera-Zelllinien. EBI-2511 Chemical Structure
  65. GC19130 EED226 EED226 ist ein Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2)-Inhibitor, der bei der embryonalen Ektodermentwicklung (EED) an die K27me3-Tasche bindet und im Xenograft-Mausmodell eine starke AntitumoraktivitÄt zeigt. EED226 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer EED-Inhibitor. EED226 hemmt PRC2 mit einem IC50 von 23,4 nM, wenn das H3K27me0-Peptid als Substrat in den enzymatischen In-vitro-Assays verwendet wird. EED226 Chemical Structure
  66. GC67934 EEDi-5285 EEDi-5285 Chemical Structure
  67. GC34567 EHMT2-IN-1 EHMT2-IN-1 ist ein potenter EHMT-Inhibitor mit IC50-Werten von allen < 100 nM fÜr EHMT1-Peptid, EHMT2-Peptid und zellulÄres EHMT2. Wird in der Erforschung von Blutkrankheiten oder Krebs verwendet. EHMT2-IN-1 Chemical Structure
  68. GC34568 EHMT2-IN-2 EHMT2-IN-2 ist ein potenter EHMT-Inhibitor mit IC50-Werten von allen < 100 nM fÜr EHMT1-Peptid, EHMT2-Peptid und zellulÄres EHMT2. Wird in der Erforschung von Blutkrankheiten oder Krebs verwendet. EHMT2-IN-2 Chemical Structure
  69. GC14756 EI1 EI1 (KB-145943) ist ein potenter und selektiver EZH2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 15 nM bzw. 13 nM fÜr EZH2 (WT) und EZH2 (Y641F). EI1 Chemical Structure
  70. GC17334 Entacapone A reversible COMT inhibitor Entacapone Chemical Structure
  71. GC47294 Entacapone-d10 Entacapone-d10 ist das Deuterium mit der Bezeichnung Entacapone. Entacapone-d10 Chemical Structure
  72. GC14062 EPZ-6438

    A EZH2 inhibitor,potent and selective

     EPZ-6438 Chemical Structure
  73. GC64343 EPZ-719 EPZ-719 ist ein neuartiger und potenter SETD2-Inhibitor (IC50 = 0,005 μM) mit einer hohen SelektivitÄt gegenÜber anderen Histon-Methyltransferasen. EPZ-719 Chemical Structure
  74. GC13383 EPZ004777 A potent inhibitor of DOT1L EPZ004777 Chemical Structure
  75. GC48980 EPZ004777 (formate) A potent inhibitor of DOT1L EPZ004777 (formate) Chemical Structure
  76. GC15259 EPZ004777 HCl EPZ004777 HCl ist ein potenter, selektiver DOT1L-Inhibitor mit einem IC50 von 0,4 nM. EPZ004777 HCl Chemical Structure
  77. GC13878 EPZ005687 A potent, selective inhibitor of EZH2 EPZ005687 Chemical Structure
  78. GC19141 EPZ011989 EPZ011989 ist ein potenter und oral aktiver Hemmer von Zeste Homolog 2 (EZH2) mit metabolischer StabilitÄt. EPZ011989 hat eine hemmende Hemmung fÜr EZH2 mit einem Ki-Wert von <3 nM. EPZ011989 zeigt eine robuste Methylmarkierungshemmung und AntitumoraktivitÄt. EPZ011989 kann fÜr die Erforschung verschiedener Krebsarten verwendet werden. EPZ011989 Chemical Structure
  79. GC34136 EPZ011989 trifluoroacetate (EPZ-011989 trifluoroacetate) EPZ-011989 Trifluoracetat ist ein potenter und oral aktiver Hemmer von Zeste Homolog 2 (EZH2) mit metabolischer StabilitÄt. EPZ-011989 Trifluoracetat hat eine hemmende Hemmung fÜr EZH2 mit einem Ki-Wert von <3 nM. EPZ-011989 Trifluoracetat zeigt eine robuste Methylmarkierungshemmung und AntitumoraktivitÄt. EPZ-011989 Trifluoracetat kann fÜr die Erforschung verschiedener Krebsarten verwendet werden. EPZ011989 trifluoroacetate (EPZ-011989 trifluoroacetate) Chemical Structure
  80. GC15302 EPZ015666 EPZ015666 (GSK3235025) ist ein oral verfÜgbarer Inhibitor von PRMT5 mit einem IC50 von 22 nM. EPZ015666 Chemical Structure
  81. GC15102 EPZ020411 EPZ020411 ist ein selektiver Inhibitor von PRMT6 mit einem IC50 von 10 nM und hat eine >10-fache SelektivitÄt fÜr PRMT6 gegenÜber PRMT1 und PRMT8. EPZ020411 kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden. EPZ020411 Chemical Structure
  82. GC36000 EPZ020411 hydrochloride EPZ020411 Hydrochlorid ist ein selektiver Inhibitor von PRMT6 mit einem IC50 von 10 nM, es hat eine >10-fache SelektivitÄt fÜr PRMT6 gegenÜber PRMT1 und PRMT8. EPZ020411 Hydrochlorid kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden. EPZ020411 hydrochloride Chemical Structure
  83. GC16224 EPZ031686 EPZ031686 ist ein potenter und oral aktiver SMYD3-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 3 nM. EPZ031686 kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden. EPZ031686 Chemical Structure
  84. GC12932 EPZ5676 A highly potent DOT1L inhibitor EPZ5676 Chemical Structure
  85. GC65980 EZH2-IN-13 EZH2-IN-13 ist ein potenter EZH2-Inhibitor, fÜr Details siehe Verbindung 73 im Patent WO2017139404. EZH2-IN-13 kann verwendet werden, um Krebserkrankungen oder prÄkanzerÖse LÄsionen im Zusammenhang mit EZH2-AktivitÄt zu untersuchen. EZH2-IN-13 Chemical Structure
  86. GC19149 EZM 2302 EZM 2302 ist ein Inhibitor der Coaktivator-assoziierten Arginin-Methyltransferase 1 (CARM1) mit einem IC50 von 6nM. EZM 2302 Chemical Structure
  87. GC64900 EZM0414 EZM0414 ist ein potenter, selektiver, oral bioverfÜgbarer Inhibitor von SETD2 (IC50 = 18 nM im biochemischen SETD2-Assay; IC50 = 34 nM im zellulÄren Assay). EZM0414 kann fÜr die Erforschung des rezidivierten oder refraktÄren multiplen Myeloms und des diffusen großzelligen B-Zell-Lymphoms verwendet werden. EZM0414 Chemical Structure
  88. GC63545 FTX-6058 FTX-6058 ((S)-FTX-6058) ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor der embryonalen Ektodermentwicklung (EED). FTX-6058 Chemical Structure
  89. GC63546 FTX-6058 hydrochloride (S)-Pociredir ((S)-FTX-6058) Hydrochlorid ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor der embryonalen Ektodermentwicklung (EED). FTX-6058 hydrochloride Chemical Structure
  90. GC43715 Furamidine (hydrochloride) Furamidin (Hydrochlorid) (DB75-Dihydrochlorid) ist ein selektiver Inhibitor der Protein-Arginin-Methyltransferase 1 (PRMT1) mit einem IC50-Wert von 9,4 μM. Furamidine (hydrochloride) Chemical Structure
  91. GC38062 Gambogenic acid GambogensÄure ist ein Wirkstoff in Gamboge mit krebsbekÄmpfender Wirkung. GambogensÄure wirkt als wirksamer Inhibitor von EZH2, bindet spezifisch und kovalent an Cys668 innerhalb der EZH2-SET-DomÄne und induziert die EZH2-Ubiquitinierung. Gambogenic acid Chemical Structure
  92. GC36168 GNA002 GNA002 ist ein hochpotenter, spezifischer und kovalenter EZH2 (Enhancer of zeste homolog 2)-Inhibitor mit einem IC50 von 1,1 μM. GNA002 kann spezifisch und kovalent an Cys668 innerhalb der EZH2-SET-DomÄne binden und den EZH2-Abbau durch den COOH-Terminus der Hsp70-interagierenden Protein (CHIP)-vermittelten Ubiquitinierung auslÖsen. GNA002 reduziert effizient die EZH2-vermittelte H3K27-Trimethylierung und reaktiviert durch den Polycomb-Repressor-Komplex 2 (PRC2) stummgeschaltete Tumorsuppressorgene. GNA002 Chemical Structure
  93. GC50697 GSK 591 dihydrochloride GSK 591 dihydrochloride Chemical Structure
  94. GC15783 GSK126

    Ein selektiver EZH2-Inhibitor

     GSK126 Chemical Structure
  95. GC19181 GSK2807 Trifluoroacetate GSK2807 Trifluoracetat ist ein potenter, selektiver und SAM-kompetitiver Inhibitor von SMYD3 mit einem Ki von 14 nM und einem IC50 von 130 nM. GSK2807 Trifluoroacetate Chemical Structure
  96. GC32693 GSK3326595 (EPZ015938) GSK3326595 (EPZ015938) (EPZ015938) ist ein potenter, selektiver, reversibler Inhibitor der Protein-Arginin-Methyltransferase 5 (PRMT5) mit einem IC50 von 6,2 nM. GSK3326595 (EPZ015938) Chemical Structure
  97. GC36191 GSK3368715 GSK3368715 (EPZ019997) ist ein oral aktiver, reversibler und S-Adenosyl-L-Methionin (SAM) nicht kompetitiver Typ-I-Protein-Arginin-Methyltransferase (PRMTs)-Inhibitor (IC50=3,1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM ( PRMT4), 5,7 nM (PRMT6), 1,7 nM (PRMT8)). GSK3368715 (EPZ019997) bewirkt eine Verschiebung der Arginin-MethylierungszustÄnde, verÄndert die Exon-Nutzung und hat eine starke Anti-Krebs-AktivitÄt. GSK3368715 Chemical Structure
  98. GC49398 GSK3368715 (hydrochloride) An inhibitor of type I PRMTs GSK3368715 (hydrochloride) Chemical Structure
  99. GC36192 GSK3368715 dihydrochloride GSK3368715 Dihydrochlorid (EPZ019997 Dihydrochlorid) ist ein oral aktiver, reversibler und S-Adenosyl-L-Methionin (SAM) nicht kompetitiver Inhibitor der Typ-I-Protein-Arginin-Methyltransferase (PRMTs) (IC50=3,1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5,7 nM (PRMT6), 1,7 nM (PRMT8)). GSK3368715-Dihydrochlorid (EPZ019997-Dihydrochlorid) erzeugt eine Verschiebung der Arginin-MethylierungszustÄnde, verÄndert die Exon-Nutzung und hat eine starke Anti-Krebs-AktivitÄt. GSK3368715 dihydrochloride Chemical Structure
  100. GC17534 GSK343 A selective, cell-permeable EZH2 inhibitor GSK343 Chemical Structure
  101. GC11414 GSK503 GSK503 ist ein potenter und spezifischer Inhibitor der EZH2-Methyltransferase mit Kiapp-Werten von 3 bis 27 nM. GSK503 Chemical Structure

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