HIF
Hypoxia inducible factors (HIFs) are heterodimeric proteins belonging to the basic helix-loop-helix-PAS (bHLH/PAS) family of transcription factors that mediate the primary transcriptional response to stress caused by hypoxia (accessible O2 level < 2%). HIFs are characterized by containing two subunits, including O2-labile α subunit (HIFα) and constitutively expressed β subnit (HIFβ). Mammalian HIFα consists of three isoforms, including HIF1α, HIF2α and HIF3α, which play an essential role in the regulation of HIF activity by O2 availability. Under normal O2 tension, HIFα is hydroxylated at the two conserved proline residues within the O2-dependent degradation (ODD) domain by prolylhydroxylase domain proteins (PHDs) and undergoes proteosomal degradation catalyzed by a complex formed by E3 ubiquitin ligase and the von Hippel-Lindau protein (pVHL); while, under hypoxia, HIFα stabilizes with PHDs being deactivated and hence induce transcription of genes with adaptive functions.
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GC69794
(Rac)-Arnebin 1
(Rac)-Arnebin 1 ((Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin) ist das Racemat von β,β-Dimethylacrylalkannin und/oder β,β-Dimethylacrylshikonin. Diese beiden Verbindungen sind Naphthochinone, die aus Pflanzen der Gattung Lithospermum isoliert werden können. β,β-Dimethylacrylshikonin besitzt antitumorale Aktivität.
- GC65133 (S,R,S)-AHPC-C5-COOH (S,R,S)-AHPC-C5-COOH (VH032-C5-COOH) ist ein synthetisiertes E3-Ligase-Ligand-Linker-Konjugat, das den VH032-VHL-basierten Liganden und einen Linker zur Bildung von PROTACs enthÄlt. VH-032 ist ein selektiver und potenter Inhibitor der VHL/HIF-1α-Wechselwirkung mit einem Kd von 185 nM und hat das Potenzial fÜr die Untersuchung von AnÄmie und ischÄmischen Erkrankungen.
- GC61949 1,4-DPCA ethyl ester 1,4-DPCA-Ethylester ist der Ethylester von 1,4-DPCA und kann Faktor-inhibierendes HIF (FIH) hemmen.
- GC16195 2,4-DPD Diethylpyridin-2,4-dicarb ist ein potenter Prolyl-4-hydroxylase-gerichteter Proinhibitor.
- GC15084 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2/2-Me) is a HIF-1α inhibitor that inhibits HIF-1α accumulation and HIF transcriptional activity. 2-Methoxyestradiol can trigger p53-induced apoptosis and has potential antitumor activity..
- GC14282 3-acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid 3-Acetyl-11-keto-β-BoswelliasÄure (Acetyl-11-keto-β-BoswelliasÄure) ist eine aktive Triterpenoidverbindung aus dem Extrakt von Boswellia serrate und ein neuartiger Nrf2-Aktivator.
- GC35230 Acetylarenobufagin Acetylarenobufagin ist ein Modulator des steroidalen Hypoxie-induzierbaren Faktors 1 (HIF-I).
- GC32083 Acriflavine Acriflavine ist ein Fluoreszenzfarbstoff zur Markierung von RNA mit hohem Molekulargewicht.
- GC62354 Acriflavine hydrochloride Acriflavinhydrochlorid (Acriflaviniumchloridhydrochlorid) ist ein fluoreszierender Acridinfarbstoff, der zur Markierung von NukleinsÄure verwendet werden kann.
- GC12487 Adaptaquin Adaptaquin ist ein Inhibitor des Hypoxie-induzierbaren Faktors Prolylhydroxylase 2 (HIF-PHD2) mit einem IC50 von 2 μM.
- GC33416 AFP464 AFP464 (NSC710464 freie Base) ist ein aktives HIF-1⋱ Inhibitor mit einem IC50 von 0,25 μM, ist auch ein potenter Arylhydrocarbon-Rezeptor (AhR)-Aktivator.
- GC62277 AKB-6899 Ro24-7429 ist ein potenter und oral aktiver HIV-1-Transaktivator-Protein-Tat-Antagonist. Ro24-7429 ist auch ein Runt-related Transcription Factor 1 (RUNX1)-Inhibitor. Ro24-7429 hat anti-HIV, antifibrotische und entzÜndungshemmende Wirkungen.
- GC42785 Amifostine (hydrate) Amifostin (Hydrat) (WR2721-Trihydrat) ist ein Breitspektrum-Zellschutzmittel und ein Strahlenschutzmittel. Amifostin (Hydrat) schÜtzt selektiv normales Gewebe vor SchÄden durch Bestrahlung und Chemotherapie. Amifostin (Hydrat) ist ein potenter Hypoxie-induzierbarer Faktor-α1 (HIF-α1) und p53-Induktor. Amifostin (Hydrat) schÜtzt Zellen vor SchÄden, indem es freie Radikale aus Sauerstoff abfÄngt. Amifostin (Hydrat) reduziert die NierentoxizitÄt und hat eine antiangiogene Wirkung.
- GC12698 BAY 87-2243 BAY 87-2243 ist ein hochwirksamer und selektiver Hemmer des Hypoxie-induzierbaren Faktors 1 (HIF-1).
- GC17405 Chetomin An inhibitor of HIF signaling
- GN10518 Chitosamine hydrochloride
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GN10308
Chlorogenic acid
Chlorogensäure ist eine wichtige phenolische Verbindung in Kaffee und Tee.
- GC16647 Daprodustat(GSK1278863) Daprodustat(GSK1278863) (GSK1278863) ist ein oral aktiver Prolylhydroxylase (HIF-PH)-Inhibitor des Hypoxie-induzierbaren Faktors, der zur Behandlung von AnÄmie im Zusammenhang mit chronischen Nierenerkrankungen entwickelt wird.
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GC68955
Deferoxamine
Deferoxamin (Deferoxamin B) ist ein Eisenchelator (bindet Fe(III) und viele andere Metallkationen), der weit verbreitet zur Reduzierung von Eisenablagerungen in Geweben eingesetzt wird. Deferoxamin hat eine gute antioxidative Aktivität und kann den HIF-1α -Spiegel erhöhen. Deferoxamin hat auch antiproliferative Aktivität, indem es Krebszellen zum Absterben und Autophagie induziert. Deferoxamin kann für die Erforschung von Diabetes, neurodegenerativen Erkrankungen sowie Anti-Krebs- und Anti-COVID-19 verwendet werden.
- GC31230 Dencichin (Dencichine) Dencichin ist eine Nicht-Protein-AminosÄure, die ursprÜnglich aus Panax Notoginseng extrahiert wurde und die AktivitÄt der HIF-Prolylhydroxylase-2 (PHD-2) hemmen kann.
- GC38767 Deoxyshikonin Deoxyshikonin wird aus Lithospermum erythrorhizon Sieb mit AntitumoraktivitÄt isoliert.
- GC32449 Desidustat Desidustat ist ein oral wirksamer HIF-Hydroxylase-Hemmer.
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GC18236
Echinomycin
Ein Hemmstoff der HIF1-vermittelten Gen-Transkription.
- GC33043 EL-102 EL-102 ist ein Hypoxie-induzierter Faktor 1 (Hif1α)-Inhibitor. EL-102 induziert Apoptose, hemmt die Tubulin-Polymerisation und zeigt AktivitÄten gegen Prostatakrebs. EL-102 kann fÜr die Krebsforschung eingesetzt werden.
- GC33634 Enarodustat (JTZ-951) Enarodustat (JTZ-951) ist ein potenter und oral aktiver Hypoxie-induzierbarer Prolylhydroxylase-Inhibitor mit einem EC50-Wert von 0,22 μM.
- GC33170 ENMD-119 (ENMD 1198) ENMD-119 (ENMD 1198) (IRC-110160), ein oral aktiver Wirkstoff zur Destabilisierung von Mikrotubuli, ist ein 2-Methoxyestradiol-Analogon mit antiproliferativer und antiangiogener AktivitÄt. ENMD-119 (ENMD 1198) eignet sich zur Hemmung von HIF-1alpha und STAT3 in humanen HCC-Zellen und fÜhrt zu einer Verringerung des Tumorwachstums und der Vaskularisierung.
- GC61669 Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate Ethyl 3,4-Dihydroxybenzoat (Ethyl Protocatechuate), ein Antioxidans, ist ein Prolyl-Hydroxylase-Hemmer, der in der Testa von Erdnusssamen vorkommt.
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GC13139
FG-4592 (ASP1517)
Ein Hemmstoff von HIF-PH-Enzymen.
- GC16638 FG2216 FG2216 (IOX3) ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor der HIF-Prolylhydroxylase-2 (PHD2) mit einem IC50 von 3,9 μM.
- GC50537 FM19G11 FM19G11 ist ein Hypoxie-induzierbarer Faktor-1-alpha (HIF-1α)-Inhibitor und hemmt die Hypoxie-induzierte Luciferase-AktivitÄt mit einem IC50 von 80 nM in HeLa-Zellen.
- GC38044 Fraxinellone
- GC30263 Glucosamine (D-Glucosamine) Glucosamin (D-Glucosamin) (D-Glucosamin (D-Glucosamin)) ist ein Aminozucker und ein wichtiger VorlÄufer in der biochemischen Synthese von glykosylierten Proteinen und Lipiden und wird als NahrungsergÄnzungsmittel verwendet.
- GN10669 Glucosamine sulfate
- GC34595 GN44028 GN44028 ist ein potenter und oral aktiver Hypoxie-induzierbarer Faktor (HIF)-1α-Inhibitor mit einem IC50 von 14 nM. GN44028 hemmt die Hypoxie-induzierte HIF-1α-TranskriptionsaktivitÄt, ohne die HIF-1α-mRNA-Expression, die HIF-1α-Proteinakkumulation oder die HIF-1α/HIF-1β-Heterodimerisierung zu unterdrÜcken. GN44028 kann in der Krebsforschung eingesetzt werden.
- GC40918 Gramicidin A Gramicidin A ist ein Peptidbestandteil von Gramicidin, einem ursprÜnglich aus B.
- GC39146 HIF-1 inhibitor-1 An inhibitor of HIF-1 signaling
- GC66464 HIF-1α-IN-2 HIF-1α-IN-2 ist ein wirksames HIF-1&7#945; Inhibitor mit Antikrebspotenzen (IC50s von 28 nM und 15 nM in MDA-MB-231- bzw. MiaPaCa-2-Zellen). HIF-1α-IN-2 unterdrÜckt HIF-1α Expression durch Blockieren der Transkription und Proteintranslation.
- GC62584 HIF-2α-IN-2 HIF-&2#945;-IN-2 ist ein Hypoxie-induzierbarer Faktor (HIF-2α)-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO2015035223A1, Verbindung 232, hat einen IC50 von 16 nM im Scintillation Proximity Assay (SPA).
- GC62418 HIF-2α-IN-3 HIF-2α-IN-3, ein allosterischer Inhibitor des Hypoxie-induzierbaren Faktors-2α (HIF-2α), weist einen IC50 von 0,4 μM und einen KD von 1,1 μM auf. Antikrebsmittel.
- GC63678 HIF-2α-IN-4 HIF-2α -IN-4 ist ein potenter Inhibitor des Hypoxie-induzierbaren Faktors-2α (HIF-2α) Übersetzung, mit einem IC50 von 5 μM. HIF-2α -IN-4 verringert sowohl konstitutives als auch Hypoxie-induziertes HIF-2α Proteinexpression. HIF-2α-IN-4 verknÜpft sein auf Eisen ansprechendes Element 5'UTR mit der Sauerstoffmessung.
- GC31358 HIF-2α-IN-1 HIF-&2alpha;-IN-1 ist ein HIF-2α-Inhibitor mit einem IC50-Wert von weniger als 500 nM im HIF-2α-Szintillations-Proximity-Assay.
- GC67941 HIF-PHD-IN-1
- GC65570 HIF1-IN-3 HIF1-IN-3 (Verbindung F4) ist ein potenter HIF1-Inhibitor mit einem EC50-Wert von 0,9 μM. HIF1-IN-3 kann fÜr die Erforschung von Krebserkrankungen verwendet werden.
- GC11767 Hydralazine HCl Hydralazin HCl ist ein oral wirksames Antihypertensivum, das den peripheren Widerstand direkt durch Entspannung der glatten Muskelzellschicht in arteriellen GefÄßen reduziert.
- GC60919 Hydroxycitric acid tripotassium hydrate HydroxyzitronensÄure-Trikaliumhydrat (Kaliumcitrat-Monohydrat) ist der Hauptwirkstoff von Garcinia Cambogia.
- GC32948 IDF-11774 IDF-11774 ist ein neuartiger Hypoxie-induzierbarer Faktor α (HIFα)-1-Inhibitor mit einem IC50 von 3,65 μM.
- GC13018 IOX2(Glycine) A selective PHD2 inhibitor
- GC12255 IOX4 IOX4 ist ein selektiver HIF-Prolyl-Hydroxylase-2 (PHD2)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,6 nM, induziert HIFα in Zellen und in Wildtyp-MÄusen mit deutlicher Induktion im Gehirngewebe.
- GC63828 Izilendustat Izilendustat ist ein starker Inhibitor der Prolylhydroxylase, der den Hypoxie-induzierbaren Faktor 1 alpha (HIF-1α) und den Hypoxie-induzierbaren Faktor 2 (HIF-2) stabilisieren kann.
- GC15379 JNJ-42041935 JNJ-42041935 ist ein potenter, kompetitiver und selektiver Inhibitor von Prolylhydroxylase PHD; hemmt PHD1, PHD2 und PHD3 mit pKi-Werten von 7,91 ± 0,04, 7,29 ± 0,05 bzw. 7,65 ± 0,09.
- GC13141 KC7F2 An inhibitor of HIF-1a protein synthesis
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GC32724
LW6 (HIF-1α inhibitor)
LW6 (HIF-1α-Inhibitor) ist ein neuartiger HIF-1-Inhibitor mit einer IC50 von 4,4 μM. LW6 (HIF-1α-Inhibitor) reduziert die Proteinexpression von HIF-1α, ohne die Expression von HIF-1β zu beeinflussen.
- GC64945 M1001 M1001 ist ein schwacher Hypoxie-induzierbarer Faktor-2α (HIF-2α)-Agonist. M1001 kann mit einer Kd von 667 nM an die PAS-B-DomÄne von HIF-2α binden. M1001 kann in der Erforschung chronischer Nierenerkrankungen eingesetzt werden.
- GC65046 M1002 M1002 ist ein Hypoxie-induzierbarer Faktor-2 (HIF-2)-Agonist und kann die Expression von HIF-2-Zielgenen verstÄrken. M1002 zeigt Synergien mit Inhibitoren der Prolyl-Hydroxylase-DomÄne (PHD).
- GC19251 MK-8617 MK-8617 ist ein oral aktiver Pan-Inhibitor des Hypoxie-induzierbaren Faktors Prolylhydroxylase 1-3 (HIF PHD1-3) mit einem IC50 von 1 nM fÜr PHD2.
- GC14319 ML 228 A HIF pathway activator
- GC10046 Molidustat (BAY85-3934) Molidustat (BAY85-3934) (BAY 85-3934) ist ein neuartiger Inhibitor des Hypoxie-induzierbaren Faktors Prolylhydroxylase (HIF-PH) mit mittleren IC50-Werten von 480 nM fÜr PHD1, 280 nM fÜr PHD2 und 450 nM fÜr PHD3.
- GC62406 Moracin O Moracin O ist ein 2-Arylbenzofuran, das aus der Mori Cortex Radicis isoliert wurde.
- GC17358 Octyl-α-ketoglutarate prolyl hydroxylases (PHD) activator
- GC12821 Oltipraz Oltipraz hat eine zeitabhÄngige hemmende Wirkung auf die HIF-1α-Aktivierung, wobei die HIF-1α-Induktion bei Konzentrationen von ≥ 10 μM vollstÄndig aufgehoben wird, die IC50 von Oltipraz fÜr die HIF-1α-Hemmung betrÄgt 10 μM. Oltipraz ist ein starker Nrf2-Aktivator.
- GC41625 Oroxylin A Oroxylin A ist ein natÜrliches aktives Flavonoid mit starker Antikrebswirkung.
- GN10452 Paeoniflorin
- GC64584 PHD-1-IN-1 PHD-1-IN-1 ist ein oral aktiver und potenter HIF-Prolylhydroxylase-DomÄne-1 (PHD-1)-Inhibitor mit einem IC50 von 0,034 μM.
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GC41572
PRLX-93936
PRLX-93936 is an analog of erastin that has antitumor activity.
- GC32680 PT-2385 PT-2385 ist ein selektiver HIF-2α-Inhibitor mit einem Ki von weniger als 50 nM.
- GC65333 PT2399 PT2399 ist ein potenter und selektiver HIF-2α-Antagonist, der mit einem IC50 von 6 nM direkt an die PAS-B-DomÄne von HIF-2α bindet. PT2399 zeigt starke AntitumoraktivitÄt in vivo.
- GC37034 PT2977 PT2977 (PT2977) ist ein oral aktiver und selektiver HIF-2α Inhibitor mit einem IC50 von 9 nM. PT2977 als HIF-2&7#945 der zweiten Generation; Inhibitor, erhÖht die Wirksamkeit und verbessert das pharmakokinetische Profil. PT2977 ist eine potenzielle Behandlung fÜr das klarzellige Nierenzellkarzinom (ccRCC).
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GC11031
PX-478 2HCl
PX-478 2HCl ist ein oral aktiver HIF-1α-Inhibitor mit starken antitumoralen Aktivitäten. PX-478 2HCl kann die Blut-Hirn-Schranke überwinden.
- GC37066 Rac-PT2399 Rac-PT2399 (Verbindung 10e), das Racemat von PT2399, wirkt als potenter und spezifischer Hypoxie-induzierbarer Faktor 2a (HIF-2α)-Inhibitor mit einem IC50 von 0,01 μM.
- GC49190 Roxadustat-d5 Roxadustat-d5 ist Deuterium mit der Bezeichnung Roxadustat. Roxadustat ist ein oraler Prolyl-Hydroxylase-Inhibitor (HIF-PHI), der den Faktor Hypoxie induzieren kann und der die Erythropoese fÖrdert, indem er das endogene Erythropoetin erhÖht, die Eisenregulierung verbessert und Hepcidin reduziert.
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GC69956
Steppogenin
Steppogenin ist ein wirksamer Inhibitor von HIF-1α und DLL4 mit IC50-Werten von jeweils 0,56 und 8,46 μM. Steppogenin kann für die Erforschung von Gefäßkrankheiten wie soliden Tumoren verwendet werden.
- GC32876 SYP-5 SYP-5 ist ein neuartiger HIF-1-Inhibitor, der die Invasion von Tumorzellen und die Angiogenese unterdrÜckt.
- GC50211 TAT-cyclo-CLLFVY TAT-cyclo-CLLFVY ist ein zyklischer Peptid-Hemmer der HIF-1-Heterodimerisierung, der die Hypoxie-SignalÜbertragung in Krebszellen hemmt. TAT-cyclo-CLLFVY unterbricht die HIF-1α/HIF-1β-Protein-Protein-Wechselwirkung mit einem IC50 von 1,3 μM.
- GC50128 TC-S 7009 TC-S 7009 ist ein potenter und selektiver HIF-2α-Inhibitor mit einem Kd von 81 nM.
- GC32945 THS-044 Die THS-044-Bindung stabilisiert den gefalteten HIF2α-PAS-B-Zustand, um die HIF2-AktivitÄt in endogenen und klinischen Umgebungen zu regulieren.
- GC32228 Tilorone dihydrochloride Tilorondihydrochlorid ist die erste anerkannte synthetische Verbindung mit niedrigem Molekulargewicht, die ein oral aktiver Interferon-Induktor ist, der als antivirales Medikament verwendet wird.
- GC49062 Tiopronin-d3 Tiopronin-d3 ist das mit Deuterium bezeichnete Tiopronin.
- GC37801 TM6089 TM6089 ist ein einzigartiger Prolylhydroxylase (PHD)-Hemmer, der die HIF-AktivitÄt ohne Eisenchelation stimuliert, die Angiogenese induziert und einen Organschutz gegen IschÄmie ausÜbt.
- GC31498 TP0463518 TP0463518 ist ein potenter Prolylhydroxylase (PHDs)-Inhibitor des Hypoxie-induzierbaren Faktors mit einem Ki-Wert von 5,3 nM fÜr humanes PHD2.
- GC64001 TRC160334 TRC160334 ist ein Hypoxie-induzierbarer Faktor (HIF)-Hydroxylase-Inhibitor.
- GC16811 Vadadustat Vadadustat (PG-1016548) ist ein titrierbarer, oraler Hypoxie-induzierbarer Faktor Prolylhydroxylase (HIF-PH)-Inhibitor.
- GC37889 VCE-004.8 VCE-004.8 (VCE-004.8) ist ein oral aktiver, spezifischer PPARγ und dualer CB2-Rezeptor-Agonist.
- GC61863 Verucopeptin Verucopeptin ist ein potenterHIF-1 (IC50=0,22μM)-Inhibitor und verringert die Expression von HIF-1-Zielgenen und HIF-1α-Proteinspiegeln. Verucopeptin hemmt die v-ATPase-AktivitÄt stark, indem es direkt auf die v-ATPase-ATP6V1G-Untereinheit abzielt, aber nicht auf ATP1V1B2 oder ATP6V1D. Verucopeptin zeigt AntitumoraktivitÄt gegen Multidrug-Resistance (MDR)-Krebs und kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden.
- GC37966 ZINC13466751 ZINC13466751 ist ein potenter Inhibitor der HIF-1α/von Hippel-Lindau-Wechselwirkung mit einem IC50 von 2,0 μM.