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PARP

Poly (ADP-ribose) polymerases (PARPs) is a large family of proteins with a conserved catalytic domain that catalyze an immediate DNA-damage-dependent post-translational modification of histones and other nuclear proteins leading to the survival of injured proliferating cells. So far, a total number of 18 human PARP proteins encoded by different genes have been identified, including PARP-1 to PARP-4, PARP-5a, PARP-5b, PARP-5c and PARP-6 to PARP-16. The general structural of PARP proteins has been revealed through the extensive study of the founding family member PARP-1, which is characterized by the presence of four functional domains, including a DNA-binding domain, a caspase-cleaved domain, an automodification domain and a catalytic domain.

Produkte für  PARP

  1. Bestell-Nr. Artikelname Informationen
  2. GC40468 1,5-Isoquinolinediol 1,5-Isochinolindiol ist ein potenter PARP-Hemmer mit einem IC50-Wert von 0,18-0,37 μM. 1,5-Isoquinolinediol  Chemical Structure
  3. GC62781 2-Methylquinazolin-4-ol 2-Methylchinazolin-4-ol ist ein potenter kompetitiver Poly(ADP-Ribose)-Synthetase-Inhibitor mit einem Ki von 1,1 μM. 2-Methylquinazolin-4-ol  Chemical Structure
  4. GC62805 4’-Methoxychalcone 4’-Methoxychalcon reguliert die Adipozytendifferenzierung durch PPARγ-Aktivierung. 4’-Methoxychalcone  Chemical Structure
  5. GC11761 4-amino-1,8-Naphthalimide 4-Amino-1,8-Naphthalimid ist ein potenter PARP-Hemmer und potenziert die ZytotoxizitÄt von ⋳-Strahlung in Krebszellen. 4-amino-1,8-Naphthalimide  Chemical Structure
  6. GC35150 5,7,4'-Trimethoxyflavone 5,7,4'-Trimethoxyflavon wird aus Kaempferia parviflora (KP) isoliert, einer berühmten Heilpflanze aus Thailand. 5,7,4'-Trimethoxyflavon induziert Apoptose, wie durch Inkremente der Sub-G1-Phase, DNA-Fragmentierung, Annexin-V/PI-Färbung, das Bax/Bcl-xL-Verhältnis, proteolytische Aktivierung von Caspase-3 und Abbau von Poly belegt wird (ADP-Ribose)-Polymerase (PARP)-Protein.5,7,4'-Trimethoxyflavon ist bei der konzentrationsabhängigen Hemmung der Proliferation von menschlichen SNU-16-Magenkrebszellen signifikant wirksam. 5,7,4'-Trimethoxyflavone  Chemical Structure
  7. GN10629 5,7-dihydroxychromone 5,7-dihydroxychromone  Chemical Structure
  8. GC68161 5-AIQ 5-AIQ  Chemical Structure
  9. GC45772 6(5H)-Phenanthridinone An inhibitor of PARP1 and 2 6(5H)-Phenanthridinone  Chemical Structure
  10. GC12390 A-966492 A PARP1 and PARP2 inhibitor A-966492  Chemical Structure
  11. GC12422 ABT-888 (Veliparib) ABT-888 (Veliparib)  Chemical Structure
  12. GC16318 AG-14361 A PARP1 inhibitor AG-14361  Chemical Structure
  13. GC65899 AZ3391 AZ3391 ist ein potenter Inhibitor von PARP. AZ3391 ist ein Chinoxalin-Derivat. Die PARP-Enzymfamilie spielt eine wichtige Rolle bei einer Reihe von zellulÄren Prozessen, wie Replikation, Rekombination, Chromatin-Umbau und Reparatur von DNA-SchÄden. AZ3391 hat das Potenzial fÜr die Erforschung von Krankheiten und ZustÄnden, die in Geweben des zentralen Nervensystems wie Gehirn und RÜckenmark auftreten (aus Patent WO2021260092A1, Verbindung 23). AZ3391  Chemical Structure
  14. GC16725 AZ6102 AZ6102 ist ein potenter dualer TNKS1- und TNKS2-Inhibitor mit IC50-Werten von 3 nM bzw. 1 nM, und alao hat eine 100-fache SelektivitÄt gegenÜber anderen Enzymen der PARP-Familie mit IC50-Werten von 2,0 μM, 0,5 μM und >3 μM fÜr PARP1 , PARP2 bzw. PARP6. AZ6102  Chemical Structure
  15. GC46900 AZ9482 AZ9482 ist ein dreifacher PARP1/2/6-Inhibitor mit IC50-Werten von 1 nM, 1 nM und 640 nM fÜr PARP1, PARP2 bzw. PARP6. AZ9482  Chemical Structure
  16. GC17965 AZD2461 A PARP inhibitor AZD2461  Chemical Structure
  17. GC62310 AZD5305 AZD5305 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver PARP-Inhibitor. AZD5305 ist stark und wirksam in tierischen Xenotransplantaten und PDX-Modellen. AZD5305  Chemical Structure
  18. GC12844 Benzamide Benzamid (Benzencarboxamid) ist ein potenter Poly(ADP-Ribose)-Polymerase (PARP)-Hemmer. Benzamide  Chemical Structure
  19. GC14380 BGP-15 BGP-15 ist ein PARP-Inhibitor mit einem IC50 und einem Ki von 120 bzw. 57 μM. BGP-15  Chemical Structure
  20. GC15932 BMN 673 A PARP inhibitor BMN 673  Chemical Structure
  21. GC10920 BMN-673 8R,9S BMN-673 8R,9S  Chemical Structure
  22. GC35547 BR102375 BR102375 ist ein Nicht-TZD-Peroxisomen-Proliferator-aktivierter Rezeptor-γ (PPAR γ)-Vollagonist zur Behandlung von Typ-2-Diabetes, weist einen EC50-Wert von 0,28 μM und ein Amax-VerhÄltnis von 98 % auf. BR102375  Chemical Structure
  23. GC33223 BRCA1-IN-1 BRCA1-IN-1 ist ein neuartiger niedermolekularer BRCA1-Inhibitor mit IC50 und Ki von 0,53 μM bzw. 0,71 μM. BRCA1-IN-1  Chemical Structure
  24. GC35550 BRCA1-IN-2 BRCA1-IN-2 (Verbindung 15) ist ein Inhibitor der zelldurchlÄssigen Protein-Protein-Interaktion (PPI) fÜr BRCA1 mit einem IC50 von 0,31 μM und einem Kd von 0,3 μM, der AntitumoraktivitÄten Über die StÖrung von BRCA1 (BRCT)2 zeigt /Protein-Wechselwirkungen. BRCA1-IN-2  Chemical Structure
  25. GC10690 BYK 204165 A selective inhibitor of PARP1 BYK 204165  Chemical Structure
  26. GC14434 BYK 49187 Potent PARP-1/PARP-2 inhibitor BYK 49187  Chemical Structure
  27. GC47055 CAY10749 Cay10749 (Verbindung 15) ist ein potenter PARP/PI3K-Inhibitor mit PIC50-Werten von 8,22, 8,44, 8,25, 6,54, 8,13, 6,08 fÜr PARP-1, PARP-2, PI3K&7777#945; offlineefficient_models_2022q2.md.en_de_2022q1.mdCAY10749 is a highly effective anticancer compound targeted against a wide range of oncologic diseases.en_de_2022q1.md CAY10749  Chemical Structure
  28. GC47056 CAY10753 A TNKS2 inhibitor CAY10753  Chemical Structure
  29. GN10040 Dehydrocorydaline Dehydrocorydaline  Chemical Structure
  30. GC12680 DR 2313 A PARP inhibitor DR 2313  Chemical Structure
  31. GC64209 E7016 E7016 (GPI 21016) ist ein oral verfÜgbarer PARP-Hemmer. E7016 kann die Strahlenempfindlichkeit von Tumorzellen in vitro und in vivo durch die Hemmung der DNA-Reparatur erhÖhen. E7016 wirkt als potenzielles Antikrebsmittel. E7016  Chemical Structure
  32. GC18172 E7449 E7449 ist ein potenter PARP1- und PARP2-Inhibitor und hemmt auch TNKS1 und TNKS2 mit IC50-Werten von 2,0, 1,0, ~50 und ~50 nM fÜr PARP1, PARP2, TNKS1 bzw. TNKS2 unter Verwendung von 32P-NAD+ als Substrat. E7449  Chemical Structure
  33. GC12991 EB 47 A PARP1 and TNKS2 inhibitor EB 47  Chemical Structure
  34. GC50506 Fluorescein-NAD+ Fluorescein-NAD+ ist eine Alternative zu radioaktiv markiertem NAD und ein Substrat fÜr die ADP-Ribosylierung. Fluorescein-NAD+  Chemical Structure
  35. GC62121 Fluzoparib Fluzoparib (SHR3162) ist ein potenter und oral aktiver PARP1-Inhibitor (IC50=1,46±0,72 nM, ein zellfreier enzymatischer Assay) mit Überlegener AntitumoraktivitÄt. Fluzoparib hemmt selektiv die Proliferation von Zellen mit einem Mangel an homologer Rekombinationsreparatur (HR) und sensibilisiert sowohl HR-defiziente als auch HR-fÄhige Zellen gegenÜber zytotoxischen Wirkstoffen. Fluzoparib weist in vivo gute pharmakokinetische Eigenschaften auf und kann fÜr die Erforschung von rezidiviertem Eierstockkrebs mit BRCA1/2-Mutation verwendet werden. Fluzoparib  Chemical Structure
  36. GC10456 Fucosterol Fucosterol ist ein Sterin, das aus Algen, Algen oder Diatomeen isoliert wird. Fucosterol  Chemical Structure
  37. GC13541 G007-LK G007-LK ist ein potenter und selektiver Inhibitor von TNKS1 und TNKS2 mit IC50-Werten von 46 nM bzw. 25 nM. G007-LK  Chemical Structure
  38. GC19542 GeA-69 GeA-69 ist ein selektiver, allosterischer Inhibitor der Poly-Adenosin-Diphosphat-Ribose-Polymerase 14 (PARP14), der auf die Makrodomäne 2 (MD2) abzielt, mit einem Kd-Wert von 2,1 µM. GeA-69 ist an Mechanismen zur Reparatur von DNA-Schäden beteiligt und verhindert die Rekrutierung von PARP14 MD2 an Stellen laserinduzierter DNA-Schäden. GeA-69   Chemical Structure
  39. GC15353 Iniparib (BSI-201) A PARP1 inhibitor Iniparib (BSI-201)  Chemical Structure
  40. GC12496 INO-1001 A PARP inhibitor INO-1001  Chemical Structure
  41. GC38385 INO-1001 INO-1001  Chemical Structure
  42. GC34195 K-756 K-756 ist ein direkter und selektiver Tankyrase (TNKS)-Inhibitor, der die ADP-RibosylierungsaktivitÄt von TNKS1 und TNKS2 mit IC50-Werten von 31 bzw. 36 nM hemmt. K-756  Chemical Structure
  43. GC65907 KSQ-4279 KSQ-4279 (USP1-IN-1, Formel I) ist ein USP1- und PARP-Inhibitor (aus dem Patent WO2021163530 entnommen). KSQ-4279  Chemical Structure
  44. GC47693 m-Methoxybenzamide m-Methoxybenzamid (3-MBA), ein Inhibitor der ADP-Ribosyltransferase (ADPRTs) und PARP, hemmt die Zellteilung in Bacillus subtilis, was zur Filamentation und schließlich zur Lyse der Zellen fÜhrt. m-Methoxybenzamid (3-MBA) verbessert in vitro das Pflanzenwachstum, die Mikrotuberisierung und die Transformationseffizienz der blauen Kartoffel (Solanum tuberosum L. subsp. andigenum). m-Methoxybenzamide  Chemical Structure
  45. GC13419 ME0328 ME0328 ist ein potenter und selektiver ARTD3/PARP3-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,89 ± 0,28 μM. ME0328  Chemical Structure
  46. GC62252 Mefuparib hydrochloride Mefuparibhydrochlorid (MPH) ist ein oral aktiver, substratkompetitiver und selektiver PARP1/2-Inhibitor mit IC50-Werten von 3,2 nM bzw. 1,9 nM. Mefuparib-Hydrochlorid induziert Apoptose und besitzt eine herausragende AntikrebsaktivitÄt in vitro und in vivo. Mefuparib hydrochloride  Chemical Structure
  47. GC17802 MK-4827 An orally bioavailable PARP1/2 inhibitor MK-4827  Chemical Structure
  48. GC12756 MK-4827 hydrochloride MK-4827-Hydrochlorid (MK-4827-Hydrochlorid) ist ein hochwirksamer und oral bioverfÜgbarer PARP1- und PARP2-Inhibitor mit IC50-Werten von 3,8 bzw. 2,1 nM. MK-4827-Hydrochlorid fÜhrt zur Hemmung der Reparatur von DNA-SchÄden, aktiviert die Apoptose und zeigt AntitumoraktivitÄt. MK-4827 hydrochloride  Chemical Structure
  49. GC17052 MK-4827 Racemate selective inhibitor of PARP1/PARP2 MK-4827 Racemate  Chemical Structure
  50. GC11537 MK-4827 tosylate MK-4827-Tosylat (MK-4827-Tosylat) ist ein hochwirksamer und oral bioverfÜgbarer PARP1- und PARP2-Inhibitor mit einem IC50 von 3,8 bzw. 2,1 nM. MK-4827-Tosylat fÜhrt zur Hemmung der Reparatur von DNA-SchÄden, aktiviert die Apoptose und zeigt AntitumoraktivitÄt. MK-4827 tosylate  Chemical Structure
  51. GC16914 MN 64 MN 64 ist ein potenter Tankyrase-1-Inhibitor mit IC50-Werten von 6 nM, 72 nM, 19,1 μM und 39,4 μM für TNKS1, TNKS2, ARTD1 bzw. ARTD2. MN 64  Chemical Structure
  52. GC62154 N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib N-Descyclopropancarbaldehyd Olaparib ist ein Analogon von Olaparib, das die DOTA-Einheit enthÄlt. N-Descyclopropancarbaldehyd Olaparib ist ein CRBN-basierter Ligand zur Synthese von neuartigem dualem EGFR und PARP PROTAC, DP-C-4. N-Descyclopropancarbaldehyd Olaparib kann als radioaktiv markiertes F-18 oder Fluorophor fÜr die Positronen-Emissions-Tomographie (PET) oder optische Bildgebung bei mehreren Tumorarten verwendet werden. N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib  Chemical Structure
  53. GC65202 Nesuparib Nesuparib ist ein potenter Inhibitor von PARP. Nesuparib  Chemical Structure
  54. GC34120 Niraparib R-enantiomer (MK 4827 (R-enantiomer)) Niraparib R-Enantiomer (MK-4827 R-Enantiomer) ist ein ausgezeichneter PARP1-Inhibitor mit IC50 von 2,4 nM. Niraparib R-enantiomer (MK 4827 (R-enantiomer))  Chemical Structure
  55. GC19264 NMS-P118 NMS-P118 ist ein potenter, oral verfÜgbarer und hochselektiver PARP-1-Inhibitor fÜr die Krebstherapie. NMS-P118  Chemical Structure
  56. GC36751 NMS-P515 NMS-P515 ist ein potenter, oral aktiver und stereospezifischer PARP-1-Inhibitor mit einem Kd von 16 nM und einem IC50 von 27 nM (in Hela-Zellen). Anti-Tumor-AktivitÄt. NMS-P515  Chemical Structure
  57. GC17775 NU 1025 An inhibitor of PARP NU 1025  Chemical Structure
  58. GC17555 NVP-TNKS656 NVP-TNKS656 ist ein hochpotenter, selektiver und oral aktiver TNKS2-Inhibitor mit einem IC50 von 6 nM und einer > 300-fachen SelektivitÄt gegenÜber PARP1 und PARP2. NVP-TNKS656  Chemical Structure
  59. GC17580 Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)

    Ein PARP-Inhibitor

    Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)  Chemical Structure
  60. GC69618 Olaparib-d8

    Olaparib-d8 ist das Deuterium-Isotop von Olaparib (AZD2281). Olaparib ist ein oral wirksamer PARP-Inhibitor, der die IC50-Werte von PARP-1 und PARP-2 bei 5 bzw. 1 nM hemmt. Olaparib ist ein Aktivator für Autophagie und Mitophagie.

    Olaparib-d8  Chemical Structure
  61. GC67906 OM-153 OM-153  Chemical Structure
  62. GN10114 Oroxin A Oroxin A  Chemical Structure
  63. GC45808 OUL35 OUL35 (NSC39047) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von ARTD10 (PARP-10) mit einem IC50 von 329 nM. OUL35  Chemical Structure
  64. GC34071 Pamiparib (BGB-290) Pamiparib (BGB-290) (BGB-290) ist ein oral aktiver, potenter, hochselektiver PARP-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,9 nM und 0,5 nM fÜr PARP1 bzw. PARP2. Pamiparib (BGB-290) hat einen starken PARP-Einfang und die FÄhigkeit, in das Gehirn einzudringen, und kann fÜr die Erforschung verschiedener Krebsarten, einschließlich des soliden Tumors, verwendet werden. Pamiparib (BGB-290)  Chemical Structure
  65. GC36855 Paris saponin VII Paris Saponin VII (Chonglou Saponin VII) ist ein steroidales Saponin, das aus den Wurzeln und Rhizomen von Trillium tschonoskii Maxim isoliert wird. Paris-Saponin-VII-induzierte Apoptose in K562/ADR-Zellen ist mit Akt/MAPK und der Hemmung von P-gp assoziiert. Paris-Saponin VII schwÄcht das mitochondriale Membranpotential ab, erhÖht die Expression von Apoptose-verwandten Proteinen wie Bax und Cytochrom c und verringert die Proteinexpressionsniveaus von Bcl-2, Caspase-9, Caspase-3, PARP-1 und p- Akt. Paris-Saponin VII induziert eine robuste Autophagie in K562/ADR-Zellen und liefert eine biochemische Grundlage fÜr die Behandlung von LeukÄmie. Paris saponin VII  Chemical Structure
  66. GC64579 PARP-1-IN-2 PARP-1-IN-2 (Verbindung 11g) ist ein potenter und BBB-penetrierter PARP1-Inhibitor mit einem IC50 von 149 nM. PARP1-IN-2 zeigt eine signifikant starke antiproliferative AktivitÄt gegen die humane Lungenadenokarzinom-Epithelzelllinie A549. PARP1-IN-2 kann die Apoptose von A549-Zellen induzieren. PARP-1-IN-2  Chemical Structure
  67. GC65927 PARP-2-IN-1 PARP-2-IN-1 ist ein potenter und selektiver PARP-2-Inhibitor mit einem IC50 von 11,5 nM. PARP-2-IN-1  Chemical Structure
  68. GC68006 PARP1-IN-11 PARP1-IN-11  Chemical Structure
  69. GC62275 PARP1-IN-5 dihydrochloride PARP1-IN-5-Dihydrochlorid ist ein oral aktiver, potenter und selektiver PARP-1-Inhibitor mit geringer ToxizitÄt (IC50 = 14,7 nM). PARP1-IN-5-Dihydrochlorid kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden. PARP1-IN-5 dihydrochloride  Chemical Structure
  70. GC69660 PARP1-IN-7

    PARP1-IN-7 is an inhibitor of poly ADP-ribose polymerase-1 (PARP1) and serves as an anticancer agent.

    PARP1-IN-7  Chemical Structure
  71. GC64578 PARP1-IN-8 PARP1-IN-8 (Verbindung 11c) ist ein potenter und BBB-penetrierter PARP1-Inhibitor mit einem IC50 von 97 nM. PARP1-IN-8 zeigt eine signifikant starke antiproliferative AktivitÄt gegen die humane Lungenadenokarzinom-Epithelzelllinie A549. PARP1-IN-8  Chemical Structure
  72. GC69657 PARP10-IN-2

    PARP10-IN-2 ist ein wirksamer Inhibitor der Einzel-ADP-Ribosyltransferase PARP10 mit einer IC50 von 3,64 μM für menschliche PARP10. PARP10-IN-2 hemmt auch PARP2 und PARP15, mit einer IC50 von jeweils 27 μM für menschliche PARP2 und 11 μM für menschliche PARP15.

    PARP10-IN-2  Chemical Structure
  73. GC69658 PARP10-IN-3

    PARP10-IN-3 ist ein selektiver PARP10-Inhibitor, der die Einzel-ADP-Ribosyltransferase hemmt. Die IC50 für menschliche PARP10 beträgt 480 nM. PARP10-IN-3 inhibiert auch PARP2 und PARP15 mit einer IC50 von jeweils 1,7 μM bei Menschen.

    PARP10-IN-3  Chemical Structure
  74. GC68035 PARP10/15-IN-1 PARP10/15-IN-1  Chemical Structure
  75. GC69655 PARP10/15-IN-2

    PARP10/15-IN-2 (Verbindung 8h) ist ein wirksamer PARP10- und PARP15-Doppelinhibitor mit IC50-Werten von jeweils 0,15 µM und 0,37 µM. PARP10/15-IN-2 kann in Zellen eindringen und Apoptose verhindern.

    PARP10/15-IN-2  Chemical Structure
  76. GC69656 PARP10/15-IN-3

    PARP10/15-IN-3 (Verbindung 8a) ist ein wirksamer PARP10- und PARP15-Dualhemmer mit IC50-Werten von jeweils 0,14 µM und 0,40 µM. PARP10/15-IN-3 kann in Zellen eindringen und Apoptose verhindern.

    PARP10/15-IN-3  Chemical Structure
  77. GC69659 PARP11 inhibitor ITK7

    Der PARP11-Inhibitor ITK7 (ITK7) ist ein wirksamer und selektiver Inhibitor von PARP11. Der IC50-Wert von PARP11-Inhibitor ITK7 zur effektiven Hemmung von PARP11 beträgt 14 nM. Der PARP11-Inhibitor ITK7 kann für die Erforschung der zellulären Lokalisierung verwendet werden.

    PARP11 inhibitor ITK7  Chemical Structure
  78. GC39302 PARP14 inhibitor H10 PARP14-Inhibitor H10, Verbindung H10, ist ein selektiver Inhibitor gegen PARP14 (IC50 = 490 nM) gegenÜber anderen PARPs (≈24-fach gegenÜber PARP1). Der PARP14-Inhibitor H10 induziert Caspase-3/7-vermittelte Zellapoptose. PARP14 inhibitor H10  Chemical Structure
  79. GC69661 PARP7-IN-14

    PARP7-IN-14 (I-1) is an effective selective PARP7 inhibitor with an IC50 value of 7.6 nM. PARP7-IN-14 has anti-cancer activity.

    PARP7-IN-14  Chemical Structure
  80. GC14251 Picolinamide poly (ADP-ribose) synthetase inhibitor Picolinamide  Chemical Structure
  81. GC10995 PJ34 An inhibitor of poly (ADP-ribose) polymerases PJ34  Chemical Structure
  82. GC10145 PJ34 hydrochloride An inhibitor of poly (ADP-ribose) polymerases PJ34 hydrochloride  Chemical Structure
  83. GC65147 PROTAC PARP1 degrader PROTAC PARP1-Degrader ist ein PARP1-Degrader, der auf dem MDM2 E3-Liganden basiert. Es induziert eine signifikante PARP1-Spaltung und den programmierten Zelltod. PROTAC PARP1-Abbaumittel bei 10 μM bei 24 h hemmt die MDA-MB-231-Zelllinie mit einem IC50 von 6,12 μM. PROTAC PARP1 degrader  Chemical Structure
  84. GC69804 RBN-3143

    RBN-3143 ist ein wirksamer NAD+ kompetitiver katalytischer PARP14-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 4 nM. RBN-3143 hemmt die ADP-Ribosylierung, die durch PARP14 vermittelt wird, und stabilisiert PARP14 in Zelllinien. RBN-3143 wird für die Erforschung von Lungenentzündungen eingesetzt.

    RBN-3143  Chemical Structure
  85. GC62473 RBN012759 RBN012759 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor von PARP14 mit einem IC50 von <3 nM. RBN012759  Chemical Structure
  86. GC19505 RK-287107 RK-287107 ist ein potenter und spezifischer Tankyrase-Inhibitor mit IC50-Werten von 14,3 und 10,6 nM für Tankyrase-1 bzw. Tankyrase-2. RK-287107 blockiert das Wachstum von Darmkrebszellen. RK-287107   Chemical Structure
  87. GC13249 Rucaparib (free base) Rucaparib (freie Base) (AG014699) ist ein oral aktiver, potenter Inhibitor von PARP-Proteinen (PARP-1, PARP-2 und PARP-3) mit einem Ki von 1,4 nM fÜr PARP1. Rucaparib (freie Base) ist ein mÄßiger Hexose-6-Phosphat-Dehydrogenase (H6PD)-Hemmer. Rucaparib (freie Base) hat das Potenzial fÜr die Erforschung von kastrationsresistentem Prostatakrebs (CRPC). Rucaparib (free base)  Chemical Structure
  88. GC32793 Rucaparib Camsylate Rucaparib (AG014699) Monocamsylat ist ein oral aktiver, potenter Inhibitor von PARP-Proteinen (PARP-1, PARP-2 und PARP-3) mit einem Ki von 1,4 nM fÜr PARP1. Rucaparib Camsylate ist ein leichter Hexose-6-Phosphat-Dehydrogenase (H6PD)-Hemmer. Rucaparib Camsylate hat das Potenzial fÜr die Erforschung von kastrationsresistentem Prostatakrebs (CRPC). Rucaparib Camsylate  Chemical Structure
  89. GC15955 Rucaparib?(AG–014699,PF–01367338) phosphate A PARP1 inhibitor Rucaparib?(AG–014699,PF–01367338) phosphate  Chemical Structure
  90. GC62105 Senaparib Senaparib (IMP4297) ist ein hochpotenter, selektiver und oral wirksamer PARP1/2-Inhibitor. Senaparib (IMP4297) zeigt in Tiermodellen eine starke AntitumoraktivitÄt. Senaparib  Chemical Structure
  91. GC67962 Simmiparib Simmiparib  Chemical Structure
  92. GC69907 SK-575

    SK-575 ist ein hochwirksamer und spezifischer PARP1-Degradationshemmer, der als Protein-Hydrolysezielgerichteter Chimer (PROTAC) wirkt. Sein IC50 beträgt 2,30 nM. SK-575 kann das Wachstum von Krebszellen mit BRCA1/2-Mutationen effektiv hemmen.

    SK-575  Chemical Structure
  93. GC37728 Talazoparib tosylate Talazoparib-Tosylat (BMN 673ts) ist ein neuartiger, potenter und oral verfÜgbarer PARP1/2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,57 nM fÜr PARP1. Talazoparib tosylate  Chemical Structure
  94. GC15041 Tankyrase Inhibitors (TNKS) 22 Tankyrase inhibitor Tankyrase Inhibitors (TNKS) 22  Chemical Structure
  95. GC11548 Tankyrase Inhibitors (TNKS) 49 Tankyrase inhibitor Tankyrase Inhibitors (TNKS) 49  Chemical Structure
  96. GC37735 Tankyrase-IN-2 Tankyrase-IN-2 (Verbindung 5k) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Tankyrase-Inhibitor (IC50s von 10, 7 und 710 nM fÜr TNKS1, TNKS2 bzw. PARP1). Tankyrase-IN-2 hat ein gÜnstiges physikalisch-chemisches Profil und pharmakokinetische Eigenschaften, die die AktivitÄt des Wnt-Signalwegs in einem kolorektalen Xenograft-Modell modulieren. Tankyrase-IN-2  Chemical Structure
  97. GC14509 UPF 1069 A selective PARP2 inhibitors UPF 1069  Chemical Structure
  98. GC17783 Veliparib dihydrochloride An orally bioavailable inhibitor of PARP1 and PARP2 Veliparib dihydrochloride  Chemical Structure
  99. GC62129 Venadaparib Venadaparib (IDX-1197) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver PARP-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,4 nM und 1,0 nM fÜr PARP1 bzw. PARP2. Venadaparib ist nicht empfindlich gegenÜber PARP-5. Venadaparib verhindert die Reparatur von DNA-EinzelstrangbrÜchen (SSB) und kann fÜr die Erforschung solider Tumore eingesetzt werden. Venadaparib  Chemical Structure
  100. GC33358 WD2000-012547 WD2000-012547 ist ein selektiver Poly(ADP-Ribose)-Polymerase (PARP-1)-Inhibitor mit einem pKi von 8,221. WD2000-012547  Chemical Structure
  101. GC12781 XAV-939

    XAV-939 hemmt selektiv die β-Catenin-vermittelte Transkription.

    XAV-939  Chemical Structure

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