Pim
Pim protein kinases are a family of serine/threonine kinases consisting of three members of Ca2+/calmodulin-dependent protein kinases, including PIM1, PIM2 and PIM3, that are responsible for cell cycle regulation and antiapoptotic activity as well as homing and migration of receptor tyrosine kinases mediated through the JAK/STAT pathway. All three pim protein kinases share high homology at the amino acid level and hence exhibit greatly overlapping functions, in which 71% and 61% identical amino acids have been found between PIM1/PIM3 and between PIM1/PIM2 respectively. PIM1 comprises two isoforms of 34 and 44 kDa respectively; while PIM2 comprises three isoforms of 34, 37 and 40 kDa respectively. However, PIM3 comprises only one protein.
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- GC34964 (1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride (1S,3R,5R)-PIM447 (Dihydrochlorid), ein PIM-Inhibitor, extrahiert aus Patent US 20100056576 A1, Verbindungsbeispiel 72, hat IC50-Werte von 0,095 μM fÜr Pim1, 0,522 μM fÜr Pim2 und 0,369 μM fÜr Pim3.
- GC12660 AZD1208 A pan-Pim kinase inhibitor
- GC35447 AZD1208 hydrochloride AZD1208-Hydrochlorid ist ein oral bioverfÜgbarer, hochselektiver PIM-Kinasen-Inhibitor.
- GC39485 CK2/ERK8-IN-1 CK2/ERK8-IN-1 ist ein dualer Caseinkinase 2 (CK2) (Ki von 0,25 μM) und ERK8 (MAPK15, ERK7) Inhibitor mit IC50s von 0,50 μM. CK2/ERK8-IN-1 bindet auch an PIM1, HIPK2 (homÖodomÄnen-interagierende Proteinkinase 2) und DYRK1A mit Kis von 8,65 μM, 15,25 μM bzw. 11,9 μM. CK2/ERK8-IN-1 hat pro-apoptotische Wirksamkeit.
- GC13056 CX-6258 A pan-Pim kinase inhibitor
- GC19747 CX-6258 HCl CX-6258 HCl ist ein potenter und Kinase-selektiver Pan-Pim-Kinasen-Inhibitor mit IC50-Werten von 5 nM, 25 nM und 16 nM fÜr Pim-1, Pim-2 bzw. Pim-3.
- GC35762 CX-6258 hydrochloride hydrate CX-6258-Hydrochloridhydrat ist ein potenter und Kinase-selektiver Pan-Pim-Kinasen-Inhibitor mit IC50-Werten von 5 nM, 25 nM und 16 nM fÜr Pim-1, Pim-2 bzw. Pim-3.
- GC32958 GDC-0339 GDC-0339 ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer und gut vertrÄglicher Pan-Pim-Kinase-Inhibitor mit Kis von 0,03 nM, 0,1 nM und 0,02 nM fÜr Pim1, Pim2 bzw. Pim3. GDC-0339 wird als mÖgliche Behandlung des multiplen Myeloms entdeckt.
- GC33253 GNE-955 GNE-955 ist ein potenter und oral aktiver Pan-Pim-Kinase-Inhibitor mit Kis von 0,018, 0,11, 0,08 nM fÜr Pim1, Pim2 bzw. Pim3.
- GC12359 Hispidulin Hispidulin ist ein natÜrliches Flavon mit einem breiten Spektrum an biologischen AktivitÄten. Hispidulin ist ein Pim-1-Inhibitor mit einem IC50 von 2,71 μM.
- GC13154 LKB1(AAK1 dual inhibitor)
- GC34138 M-110 M-110 ist ein hochselektiver, ATP-kompetitiver Inhibitor von PIM-Kinasen mit einer PrÄferenz fÜr PIM-3 (IC50=47 nM). M-110 hemmt PIM-1 und PIM-2 mit Ähnlichen IC50-Werten von 2,5 μM. M-110 hemmt die Proliferation von Prostatakrebszelllinien mit IC50s von 0,6 bis 0,9 μM.
- GC49412 NSC 756093 NSC 756093 ist ein potenter Inhibitor der GBP1:PIM1-Interaktion. NSC 756093 kann möglicherweise die Resistenz gegen Paclitaxel rückgängig machen. NSC 756093 kann für die Eierstockkrebsforschung verwendet werden.
- GC19419 PIM inhibitor 1 phosphate Uzansertib (INCB053914)-Phosphat ist ein oral aktiver, ATP-kompetitiver Pan-PIM-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,24 nM, 30 nM, 0,12 nM fÜr PIM1, PIM2 bzw. PIM3. PIM-Inhibitor-1-Phosphat hat eine breite antiproliferative AktivitÄt gegen eine Vielzahl von hÄmatologischen Tumorzelllinien.
- GC13558 PIM-1 Inhibitor 2 A potent PIM-1 kinase inhibitor
- GC36918 PIM-447 dihydrochloride PIM447-Dihydrochlorid (LGH447-Dihydrochlorid) ist ein potenter, oral verfÜgbarer und selektiver Pan-PIM-Kinase-Inhibitor mit Ki-Werten von 6, 18 und 9 pM fÜr PIM1, PIM2 bzw. PIM3. PIM447-Dihydrochlorid zeigt doppelte Antimyelom- und knochenschÜtzende Wirkungen. PIM447-Dihydrochlorid induziert Apoptose.
- GC65278 PIM1-IN-1 PIM1-IN-1 ist ein potenter und hochselektiver PIM1/3-Inhibitor mit IC50-Werten von 7, 5530 und 70 nM fÜr PIM1, PIM2 bzw. PIM3 und hemmt die Phosphorylierung von BAD, einem nachgeschalteten Ziel von PIM, mit einem EC50 von 262 nM. PIM1-IN-1 zeigt keine offensichtliche Wirkung auf die FLT3- oder hERG-Bindung. Antiproliferative und Anti-Krebs-AktivitÄt.
- GC19398 PIM447 PIM447 (LGH447) ist ein potenter, oral verfÜgbarer und selektiver Pan-PIM-Kinase-Inhibitor mit Ki-Werten von 6, 18 und 9 pM fÜr PIM1, PIM2 bzw. PIM3. PIM447 zeigt duale Antimyelom- und knochenschÜtzende Wirkungen. PIM447 induziert Apoptose.
- GC65201 Quercetagetin Quercetagetin (6-Hydroxyquercetin) ist ein Flavonoid.
- GC64774 SEL24-B489 SEL24-B489 ist ein potenter, oral aktiver Typ-I-Doppel-PIM- und FLT3-ITD-Inhibitor mit Kd-Werten von 2 nM fÜr PIM1, 2 nM fÜr PIM2 bzw. 3 nM fÜr PIM3.
- GC16497 SGI-1776 free base A potent inhibitor of Pim kinases
- GC37651 SMI-16a SMI-16a ist ein selektiver Pim-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,15, 0,02 und 48 μM fÜr Pim1-, Pim2- bzw. PC3-Zellen.
- GC11104 SMI-4a A Pim kinase inhibitor
- GC17178 TCS PIM-1 1 A Pim-1 kinase inhibitor
- GC11990 TCS-PIM-1-4a TCS-PIM-1-4a (SMI-4a) ist ein Pan-Pim-Kinasen-Inhibitor, der die mTORC1-AktivitÄt Über die Aktivierung von AMPK blockiert. TCS-PIM-1-4a tÖtet ein breites Spektrum sowohl myeloider als auch lymphoider Zelllinien (IC50-Werte im Bereich von 0,8 μM bis 40 μM).
- GC19361 TP-3654 TP-3654 ist ein Pim-Kinase-Inhibitor der zweiten Generation mit Ki-Werten von 5 und 42 nM fÜr Pim-1 bzw. Pim-3.