Protein Arginine Deiminase

Protein arginine deiminases (PADs) is a unique family of enzymes that catalyzes the hydrolysis of peptidyl-arginine to form peptidyl-citrulline on histones, fibrinogen, and other biologically relevant proteins. In humans, the PAD family is composed of five, calcium dependent isozymes (PADs 1-4 and 6), which share roughly 50% sequence similarity. PADs are found in a myriad of cell and tissue types, including the epidermis and uterus (PAD1), skeletal muscle, brain, inflammatory cells, several cancer cell lines, and secretory glands (PAD2), hair follicles and keratinocytes (PAD3), granulocytes and several types of cancer (PAD4), and oocytes and embryos (PAD6). PAD4, the best characterized isozyme, has also been shown to citrullinate a number of other proteins, including p300, ING4, RPS2, lamin C, and nucleophosmin.

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GC66379 AFM-30a hydrochloride AFM-30a-Hydrochlorid ist ein potenter Protein-Arginin-Deiminase-2 (PAD2)-Inhibitor und hat eine ausgezeichnete PAD2-SelektivitÄt. AFM-30a-Hydrochlorid bindet an PAD2 mit einem EC50-Wert von 9,5 μM. AFM-30a-Hydrochlorid hemmt auch die H3-Citrullinierung mit einem EC50-Wert von 0,4 μM. AFM-30a-Hydrochlorid kann fÜr die Erforschung bestimmter Krebsarten und einer Vielzahl von Autoimmunerkrankungen, einschließlich rheumatoider Arthritis (RA), Multipler Sklerose, Lupus und Colitis ulcerosa, verwendet werden.
GC35480 BB-Cl-Amidine hydrochloride BB-Cl-Amidinhydrochlorid ist ein Peptidylarginin-Deminase (PAD)-Hemmer.
GC35706 Cl-amidine Cl-Amidin ist ein oral aktiver Peptidylarginin-Deminase (PAD)-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,8 μM, 6,2 μM und 5,9 μM fÜr PAD1, PAD3 bzw. PAD4.
GC18925 Cl-Amidine (hydrochloride) Cl-Amidin (Hydrochlorid) ist ein oral aktiver Peptidylarginin-Deminase (PAD)-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,8 μM, 6,2 μM und 5,9 μM für PAD1, PAD3 bzw. PAD4.
GC63780 D-Cl-amidine hydrochloride
D-Cl-Amidinhydrochlorid ist ein potenter und hochselektiver PAD1-Inhibitor. D-Cl-Amidin ist gut verträglich und weist keine signifikante Toxizität auf.
GC19184 GSK484 hydrochloride
Ein Peptidylarginin-Deiminase 4 (PAD4)-Inhibitor
GC73447 JBI-589 JBI-589 ist ein nichtkovalenter PAD4 isoform-selektiver Inhibitor mit oraler Bioverfügbarkeit.
GC67873 PAD-IN-2
GC64367 PAD2-IN-1 PAD2-IN-1, ein auf Benzimidazol basierendes Derivat, ist ein potenter und selektiver Protein-Arginin-Deiminase-2 (PAD2)-Inhibitor.
GC66335 PAD2-IN-1 hydrochloride PAD2-IN-1-Hydrochlorid, ein auf Benzimidazol basierendes Derivat, ist ein wirksamer und selektiver Protein-Arginin-Deiminase-2-(PAD2)-Inhibitor. PAD2-IN-1-Hydrochlorid zeigt eine Überlegene SelektivitÄt fÜr PAD2 gegenÜber PAD4 (95-fach) und PAD3 (79-fach).
GC73542 PAD4-IN-2 TFA PAD4-IN-2 TFA ist ein PAD4-Hemmer (IC50=1,94 μM).
GC32303 Streptonigrin (Bruneomycin)

NSC 45383, NSC 56748, NSC 83950
Streptonigrin (Bruneomycin) (Bruneomycin), ein Naturprodukt, das von Streptomyces flocculus produziert wird, besitzt sowohl Antitumor- als auch antibakterielle AktivitÄt.
GC33261 YW3-56