Sirtuin
Silent information regulator 2 (Sir2) proteins, also known as sirtuins, are a family of nicotine adenine dinucleotide (NAD) dependent protein deacetylases in organisms ranging from bacteria to humans that are characterized by the presence of a unique and highly conserved catalytic domain of approximately 260 amino acids. Sirtuins are divided into 5 classes, including Class I (subclasses Ia, Ib and Ic), Class II, Class III, Class IV (subclasses IVa and IVb) and Class U (Gram-positive bacteria specific). The catalytic domain of sirtuins is comprised of two bilobed globular domains, the large domain containing the NAD-binding pocket and the small domain binding the acetyl-lysine substrate.
Produkte für Sirtuin
- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
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GC73817
2-APQC
2-APQC ist ein SIRT3-Aktivator mit dem Kd-Wert von 2.756 μM.
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GC19013
3-TYP
3-TYP hemmt SIRT3 mit einem IC50-Wert von 16 nM und ist gegenüber SIRT1 und SIRT2 mit IC50-Werten von 88 nM bzw. 92 nM potenter.
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GC17922
4'-bromo-Resveratrol
4'-Brom-Resveratrol ist ein potenter und dualer Inhibitor von Sirtuin-1 und Sirtuin-3. 4'-Brom-Resveratrol hemmt das Wachstum von Melanomzellen durch die Umprogrammierung des mitochondrialen Stoffwechsels. 4'-Brom-Resveratrol verleiht Melanomzellen durch eine metabolische Umprogrammierung antiproliferative Wirkungen und beeinflusst den Zellzyklus und die Apoptose-Signalgebung.
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GC71995
5-Heptadecylresorcinol
5-Heptadecylresorcinol (AR-C17), eine phenolische Lipidkomponente, ist auch ein oral aktiver Mitochondrienprotektor.
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GC62651
7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinoline
7-Chlor-4-(piperazin-1-yl)chinolon ist ein wichtiges GerÜst in der medizinischen Chemie.
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GC64527
ADTL-SA1215
ADTL-SA1215 ist ein erstklassiger spezifischer niedermolekularer Aktivator von SIRT3, der die Autophagie bei dreifach negativem Brustkrebs moduliert.
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GC17881
AGK 2
AGK 2 ist ein selektiver SIRT2-Inhibitor mit einem IC50 von 3,5 μM. AGK 2 hemmt SIRT1 und SIRT3 mit IC50-Werten von 30 bzw. 91 μM.
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GC15931
AGK7
SIRT2 Inhibitor (Inactive Control)
AGK7 ist ein potenter Inhibitor von Sirtuin 2 (SIRT2). -
GN10413
Agrimol B
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GC10676
AK-7
AK-7 ist ein selektiver zell- und gehirndurchlÄssiger SIRT2-Inhibitor mit einem IC50 von 15,5 μM.
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GC62886
Cannabisin F
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GC18228
CAY10602
CAY10602 ist ein SIRT1-Aktivator.
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GC64255
CHIC35
CHIC35, ein Analogon von EX-527, ist ein potenter und selektiver Inhibitor von SIRT1 (IC50=0,124 μM).
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GC68900
CrBKA
CrBKA ist ein schwach aktives fluoreszierendes kleines Molekülsubstrat von SIRT6.
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GC34187
Dihydrocoumarin (Hydrocoumarin)
DHC
Dihydrocumarin (Hydrocumarin) ist eine Verbindung, die in Melilotus officinalis vorkommt. Dihydrocumarin (Hydrocumarin) ist ein Hefe-Sir2p-Inhibitor. Dihydrocumarin (Hydrocumarin) hemmt auch menschliches SIRT1 und SIRT2 mit IC50-Werten von 208 μM bzw. 295 μM. -
GC69033
E1231
1-{4-[2-(5-Methylfuran-2-yl)quinoline-4-carbonyl]piperazin-1-yl}ethan-1-one
E1231 ist ein oral wirksamer Aktivator von Sirtuin 1 (SIRT1) (EC50=0,83 μM), der den Cholesterin- und Lipidstoffwechsel regulieren kann. E1231 interagiert mit SIRT1 und dem Deacetylase-Rezeptor für Leber-X-Rezeptoren-α (LXRα) und erhöht die Expression des ATP-bindenden Kasten-Transportproteins A1 (ABCA1). E1231 reduziert auch die Bildung von atherosklerotischen Plaques im ApoE-/- Mausmodell. E1231 kann zur Erforschung von Erkrankungen im Zusammenhang mit Störungen des Cholesterin- und Lipidstoffwechsels eingesetzt werden.
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GC64575
Et-29
Et-29 ist ein potenter und selektiver SIRT5-Inhibitor (Ki=40 nM).
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GC10635
EX 527 (SEN0014196)
EX-527,SIRT1 Inhibitor III,SEN0014196,EX527, Selisistat
EX 527 (SEN0014196), as a SIRT1-selective inhibitor, inhibits Sirt1 ~100-fold more potently than Sirt2 and Sirt3 and has no effect on Sirt5′s deacetylation activit.
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GC17126
EX-527 R-enantiomer
(R)-EX-527
EX-527 R-Enantiomer ((R)-EX-527) ist ein R-Enantiomer von Selisistat. Selisistat (EX-527) ist ein potenter und selektiver SIRT1-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 98 nM. -
GC13417
EX-527 S-enantiomer
EX-527 S-Enantiomer ((S)-EX-527) ist ein potenter und selektiver SIRT1-Inhibitor mit einem IC50 von 98 nM.
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GN10030
Fisetin
CI-75620, NSC 407010, NSC 656275
Fisetin is a natural flavonol found in many fruits and vegetables with multiple biological activities. -
GC71830
Fisetin quarterhydrate
Fisetin quarterhydrate ist ein natürliches Flavonol, das in vielen Früchten und Gemüsen vorkommt, mit verschiedenen Vorteilen, wie Antioxidans, Antikrebs- und Neuroprotektionseffekten.
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GC40900
Ganoderic Acid D
GanoderinsÄure D, ein stark sauerstoffreiches tetrazyklisches Triterpenoid, ist der Hauptwirkstoff von Ganoderma lucidum. GanoderinsÄure D reguliert die Proteinexpression von SIRT3 hoch und induziert das deacetylierte Cyclophilin D (CypD) durch SIRT3. GanoderinsÄure D hemmt die Energieumprogrammierung von Dickdarmkrebszellen, einschließlich Glukoseaufnahme, Laktatproduktion, Pyruvat- und Acetyl-Coenzym-Produktion in Dickdarmkrebszellen. GanoderinsÄure D induziert die Apoptose von menschlichem HeLa-Zervixkarzinom.
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GC60172
Gardenia yellow
Gardeniengelb ist ein aktives Mitglied von Crocin, erhÖht die mRNA-Expression von SIRT3 und wirkt als oral aktives Antidepressivum.
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GN10473
Ginkgolide C
BN 52022, 1,7-dihydroxy Ginkgolide A
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GC14755
Inauhzin
INZ
Inauhzin ist ein dualer SirT1/IMPDH2-Inhibitor und fungiert als Aktivator p53, der in der Krebsforschung eingesetzt wird. -
GC14686
JFD00244
BML-266
JFD00244 ist ein Sirtuin 2 (SIRT2)-Inhibitor mit Antitumorwirkung. JFD00244 ist auch ein Nsp-16-Inhibitor gegen SARS-CoV-2. -
GC13062
JGB1741
ILS-JGB-1741
JGB1741 (ILS-JGB-1741) ist ein potenter und spezifischer SIRT1-AktivitÄtsinhibitor mit einem IC50 von ~15 μM. JGB1741 ist ein schwacher SIRT2- und SIRT3-Inhibitor mit einem Gesamt-IC50 > 100 μM. JGB1741 erhÖht die acetylierten p53-Spiegel, was zu einer p53-vermittelten Apoptose mit Modulation des Bax/Bcl2-VerhÄltnisses, der Freisetzung von Cytochrom c und der PARP-Spaltung fÜhrt. JGB1741 hat das Potenzial fÜr die Brustkrebsforschung. -
GC73903
MC3138
MC3138 ist ein selektiver SIRT5-Aktivator.
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GC34431
MC3482
MC3482 ist ein spezifischer Sirtuin5 (SIRT5)-Inhibitor.
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GC65581
MIND4-19
MIND4-19 ist ein potenter SIRT2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 7,0 μM.
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GN10347
Nicotinamide (Vitamin B3)
Niacinamide, Nicotinic Acid Amide, NSC 13128, NSC 27452, Vitamin B3 Amide
Nicotinamid ist ein Hemmstoff von Poly(ADP-Ribose)-Polymerase (PARP-1) Enzymen.
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GC44401
Nicotinamide riboside
Nicotinamide riboside, eine Form von Vitamin B3 und ein NAD+-Vorläufer, wird über Nicotinamid-Ribosid-Kinase (NRK) und NMNAT oder durch die Wirkung von Nukleosid-Phosphorylase und NAM-Salvage in bioverfügbares NAD+ umgewandelt.
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GC36738
Nicotinamide riboside chloride
Nicotinamid-Ribosidchlorid, ein oral aktiver NAD+-VorlÄufer, erhÖht die NAD+-Spiegel und aktiviert SIRT1 und SIRT3.
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GC71615
Nicotinamide-13C6
Nicotinamide-13C6 ist das 13C-markierte Nicotinamid.
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GC32745
OSS_128167
OSS_128167 ist ein potenter selektiver Sirtuin 6 (SIRT6)-Inhibitor mit IC50-Werten von 89 μM, 1578 μM und 751 μM fÜr SIRT6, SIRT1 bzw. SIRT2.
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GC33418
PROTAC Sirt2 Degrader-1
PROTAC Sirt2 Degrader-1 ist ein SirReal-basiertes PROTAC, das als Sirt2-Degrader fungiert und aus einem hochwirksamen und isotypselektiven Sirt2-Inhibitor, einem Linker und einem echten Cereblon-Liganden fÜr E3-Ubiquitin-Ligase besteht. PROTAC Sirt2 Degrader-1 zeigt einen IC50 von 0,25 μM fÜr Sirt2, ohne Auswirkung auf Sirt1/Sirt3 (IC50s>100 μM).
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GC14553
Resveratrol
(E)Resveratrol
Ein Polyphenol mit vielfältigen biologischen Aktivitäten.
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GC72827
RK-9123016
RK-9123016 ist ein starker Inhibitor von SIRT2.
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GC14817
Salermide
Salermid ist ein Inhibitor von Sirt1 und Sirt2; kann starken krebsspezifischen apoptotischen Zelltod verursachen.
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GC39435
Scopolin
NSC 404560
Scopolin ist ein Cumarin, das aus Wurzeln von Arabidopsis thaliana (Arabidopsis) isoliert wurde. -
GC38491
SirReal2
A selective SIRT2 inhibitor
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GC13942
SirReal2
SirReal2 ist ein potenter, Isotyp-selektiver Sirt2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 140nM und hat eine sehr geringe Wirkung auf die AktivitÄten von Sirt3-5.
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GC30733
SIRT-IN-1
SIRT-IN-1 ist ein starker Inhibitor von SIRT1/2/3 mit IC50-Werten von 15, 10 bzw. 33 μM.
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GC30693
SIRT-IN-2
SIRT-IN-2 ist ein potenter Inhibitor von SIRT1/2/3 mit IC50-Werten von 4, 4 bzw. 7 μM.
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GC61279
SIRT-IN-3
SIRT-IN-3 ist ein potenter SIRT-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 17 μM fÜr SIRT1. SIRT-IN-3 zeigt eine etwa 4-fache bzw. 14-fache SelektivitÄt fÜr SIRT1 gegenÜber SIRT2 bzw. SIRT3 (IC50 von 74 μM bzw. 235 μM fÜr SIRT2 bzw. SIRT3).
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GC69897
SIRT1-IN-2
SIRT1-IN-2 (Verbindung 3h) ist ein wirksamer und selektiver SIRT1 (Silent Information Regulator Factor 1)-Inhibitor mit einer IC50 von 1,6 μM.
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GC11716
SIRT1/2 Inhibitor IV
Cambinol,NSC 112546,SIRT1 Inhibitor II,SIRT2 Inhibitor VI
SIRT1/2 Inhibitor IV ist ein SIRT1- und SIRT2-Inhibitor mit IC50-Werten von 56 μM bzw. 59 μM. SIRT1/2 Inhibitor IV ist ein potenter Hemmer der neutralen Sphingomyelinase (N-SMase) (Exosom-Hemmer), der in das Gehirn eindringt. -
GC17145
SIRT1/2 Inhibitor IV
SIRT1 and SIRT2 inhibitor
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GC30922
SIRT2 Inhibitor II (AK-1)
SIRT2 Inhibitor II (AK-1) ist ein potenter, spezifischer und zellgÄngiger SIRT2-Inhibitor mit einem IC50 von 12,5 μM.
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GC34785
Sirt2-IN-1
Sirt2-IN-1 (Verbindung 9) ist ein Sirtuin 2 (Sirt2)-Inhibitor mit einem IC50 von 163 nM.
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GC66026
SIRT2-IN-9
SIRT2-IN-9 (Verbindung 12) ist ein selektiver Inhibitor von SRIT2 mit einem IC50-Wert von 1,3 μM. SIRT2-IN-9 hemmt die proliferative AktivitÄt von MCF-7-Brustkrebszellen. SIRT2-IN-9 kann fÜr die Krebsforschung eingesetzt werden.
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GC30251
SIRT5 inhibitor
SIRT5-Inhibitor ist ein starker Human-Sirtuin-5-Deacylase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,11 μM.
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GC69898
SIRT5 inhibitor 3
SIRT5-Inhibitor 3 (Verbindung 46) ist ein wirksamer und wettbewerbsfähiger SIRT5-Inhibitor mit einer IC50 von 5,9 μM. SIRT5-Inhibitor 3 kann die Deacetylierung durch SIRT5 hemmen. SIRT5-Inhibitor 3 kann für die Erforschung von Krebs und neurodegenerativen Erkrankungen verwendet werden.
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GC72775
SIRT6-IN-2
SIRT6-IN-2 (Verbindung 5) ist ein selektiver SIRT6-Inhibitor (IC50: 34 μM).
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GC14945
Sirtinol
Sir Two Inhibitor Naphthol
Inhibitor of sirtuin deacetylases -
GC30204
Sirtuin modulator 1
Sirtuin-Modulator 1 ist ein Modulator von SIRT1, einem Homolog von SIRT3, mit EC1,5 von < 1 μM, extrahiert aus Patent WO 2010071853 A1, Verbindung Nr. 4.
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GC65030
Sirtuin modulator 2
Sirtuin-Modulator 2 (Verbindung 132) ist ein Sirtuin-Modulator mit einem ED50 von gleich oder weniger als 50 μM.
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GC67778
Sirtuin modulator 3
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GC73703
Sirtuin-1 inhibitor 1
Sirtuin-1 inhibitor 1 (Verbindung 8) ist ein Hemmer von Sirtuin-1, der eine wichtige Rolle bei Adipositas-induziertem Diabetes und altersbedingten Erkrankungen spielt.
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GC10555
Splitomicin
Inhibitor of yeast Sir2p
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GC65019
SRT 1460
SRT 1460, ein potenter Sirtuin-1 (SIRT1)-Aktivator mit einem EC1.5-Wert von 2,9 μM, zeigt eine gute SelektivitÄt fÜr die Aktivierung von SIRT1 gegenÜber SIRT2 und SIRT3 (EC1.5 > 300 μM) und ist potenter als Resveratrol und die nÄchsten Sirtuin-Homologen.
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GC37677
SRT 1720
SRT 1720 ist ein selektiver Aktivator von humanem SIRT1 mit einem EC1.5 von 0,16 μM und zeigt weniger starke AktivitÄten fÜr SIRT2 und SIRT3 mit EC1.5s von 37 μM bzw. > 300 μM.
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GC69950
SRT 1720 dihydrochloride
SRT 1720 Dihydrochlorid ist ein selektiver und oral aktiver SIRT1-Aktivator mit einer EC50 von 0,10 μM. Es hat eine schwächere Wirkung auf SIRT2 und SIRT3.
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GC64946
SRT 2183
SRT 2183 ist ein selektiver Sirtuin-1 (SIRT1)-Aktivator mit einem EC1,5-Wert von 0,36 μM. SRT 2183 induziert Wachstumsstillstand und Apoptose, einhergehend mit einer Deacetylierung von STAT3 und NF-κB und einer Verringerung der c-Myc-Proteinspiegel.
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GC17101
SRT1720 HCl
SRT-1720,SRT 1720,SRT 1720 Hydrochloride
SRT1720 HCl is an activator of SIRT1 (EC1.5 = 0.16 µM and maximum activation = 781%), a NAD+-dependent protein and histone deacetylase that plays an important role in numerous biologic processes. -
GC15109
SRT2104 (GSK2245840)
SRT2104 (GSK2245840) is a highly selective small-molecule activator of Sirtuin 1 (SIRT1), penetrated the blood-brain barrier, attenuated brain atrophy, improved motor function, and protected against diabetes-induced aortic endothelial dysfunction.
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GC70538
Tanshindiol C
Tanshindiol C ist ein S-Adenosylmethylthionin-kompetitiver EZH2 (Histon Methyltransferase)-Inhibitor mit einem IC50 von 0,55 μM zur Hemmung der Methyltransferase-Aktivität.
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GC14165
Tenovin-1
A small molecule activator of p53
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GC12337
Tenovin-3
Tenovin 3;Tenovin3
Tenovin-3 ist ein p53-Aktivator. -
GC16436
Tenovin-6
Tenovin-6, ein Analogon von Tenovin-1, ist ein Aktivator der TranskriptionsaktivitÄt von p53. Tenovin-6 hemmt die Protein-Deacetylase-AktivitÄten von gereinigtem humanem SIRT1, SIRT2 und SIRT3 mit IC50-Werten von 21 μM, 10 μM bzw. 67 μM. Tenovin-6 hemmt auch die Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH).
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GC37761
Tenovin-6 Hydrochloride
Tenovin-6-Hydrochlorid, ein Analogon von Tenovin-1, ist ein Aktivator der TranskriptionsaktivitÄt von p53. Tenovin-6-Hydrochlorid hemmt die Protein-Deacetylase-AktivitÄten von gereinigtem humanem SIRT1, SIRT2 und SIRT3 mit IC50-Werten von 21 μM, 10 μM bzw. 67 μM. Tenovin-6-Hydrochlorid hemmt auch die Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH).
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GC17724
Thiomyristoyl
TM
Thiomyristoyl ist ein potenter und spezifischer SIRT2-Inhibitor mit einem IC50 von 28 nM. -
GC17704
Triacetyl Resveratrol
Resveratrol triacetate, Triacetylresveratrol, 3,5,4'-Tri-O-acetylresveratrol
Triacetyl Resveratrol, ein acetyliertes Analogon von Resveratrol. Triacetyl Resveratrol verringert dosis- und zeitabhängig die Phosphorylierung von STAT3 und NF-κB in PANC-1- und BxPC-3-Zellen. Anti-Krebs-Effekte. -
GC34849
UBCS039
UBCS039 ist der erste synthetische, spezifische Sirtuin 6 (SIRT6)-Aktivator, der die Autophagie in menschlichen Tumorzellen mit einem EC50 von 38 μM induziert.
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GC71350
Z26395438
Z26395438 (Verbindung 1) ist ein potenter Sirtuin-1-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,6 μM.