Sirtuin
Silent information regulator 2 (Sir2) proteins, also known as sirtuins, are a family of nicotine adenine dinucleotide (NAD) dependent protein deacetylases in organisms ranging from bacteria to humans that are characterized by the presence of a unique and highly conserved catalytic domain of approximately 260 amino acids. Sirtuins are divided into 5 classes, including Class I (subclasses Ia, Ib and Ic), Class II, Class III, Class IV (subclasses IVa and IVb) and Class U (Gram-positive bacteria specific). The catalytic domain of sirtuins is comprised of two bilobed globular domains, the large domain containing the NAD-binding pocket and the small domain binding the acetyl-lysine substrate.
Produkte für Sirtuin
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GC19013
3-TYP
3-TYP hemmt SIRT3 mit einer IC50 von 16 nM und ist wirksamer gegenüber SIRT1 und SIRT2 mit einer IC50 von jeweils 88 nM und 92 nM.
- GC17922 4'-bromo-Resveratrol 4'-Brom-Resveratrol ist ein potenter und dualer Inhibitor von Sirtuin-1 und Sirtuin-3. 4'-Brom-Resveratrol hemmt das Wachstum von Melanomzellen durch die Umprogrammierung des mitochondrialen Stoffwechsels. 4'-Brom-Resveratrol verleiht Melanomzellen durch eine metabolische Umprogrammierung antiproliferative Wirkungen und beeinflusst den Zellzyklus und die Apoptose-Signalgebung.
- GC62651 7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinoline 7-Chlor-4-(piperazin-1-yl)chinolon ist ein wichtiges GerÜst in der medizinischen Chemie.
- GC64527 ADTL-SA1215 ADTL-SA1215 ist ein erstklassiger spezifischer niedermolekularer Aktivator von SIRT3, der die Autophagie bei dreifach negativem Brustkrebs moduliert.
- GC17881 AGK 2 AGK 2 ist ein selektiver SIRT2-Inhibitor mit einem IC50 von 3,5 μM. AGK 2 hemmt SIRT1 und SIRT3 mit IC50-Werten von 30 bzw. 91 μM.
- GC15931 AGK7 AGK7 ist ein potenter Inhibitor von Sirtuin 2 (SIRT2).
- GN10413 Agrimol B
- GC10676 AK-7 AK-7 ist ein selektiver zell- und gehirndurchlÄssiger SIRT2-Inhibitor mit einem IC50 von 15,5 μM.
- GC62886 Cannabisin F
- GC18228 CAY10602 CAY10602 ist ein SIRT1-Aktivator.
- GC64255 CHIC35 CHIC35, ein Analogon von EX-527, ist ein potenter und selektiver Inhibitor von SIRT1 (IC50=0,124 μM).
- GC34187 Dihydrocoumarin (Hydrocoumarin) Dihydrocumarin (Hydrocumarin) ist eine Verbindung, die in Melilotus officinalis vorkommt. Dihydrocumarin (Hydrocumarin) ist ein Hefe-Sir2p-Inhibitor. Dihydrocumarin (Hydrocumarin) hemmt auch menschliches SIRT1 und SIRT2 mit IC50-Werten von 208 μM bzw. 295 μM.
- GC64575 Et-29 Et-29 ist ein potenter und selektiver SIRT5-Inhibitor (Ki=40 nM).
- GC10635 EX 527 (SEN0014196) A SIRT1 inhibitor
- GC17126 EX-527 R-enantiomer EX-527 R-Enantiomer ((R)-EX-527) ist ein R-Enantiomer von Selisistat. Selisistat (EX-527) ist ein potenter und selektiver SIRT1-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 98 nM.
- GC13417 EX-527 S-enantiomer EX-527 S-Enantiomer ((S)-EX-527) ist ein potenter und selektiver SIRT1-Inhibitor mit einem IC50 von 98 nM.
- GN10030 Fisetin
- GC40900 Ganoderic Acid D GanoderinsÄure D, ein stark sauerstoffreiches tetrazyklisches Triterpenoid, ist der Hauptwirkstoff von Ganoderma lucidum. GanoderinsÄure D reguliert die Proteinexpression von SIRT3 hoch und induziert das deacetylierte Cyclophilin D (CypD) durch SIRT3. GanoderinsÄure D hemmt die Energieumprogrammierung von Dickdarmkrebszellen, einschließlich Glukoseaufnahme, Laktatproduktion, Pyruvat- und Acetyl-Coenzym-Produktion in Dickdarmkrebszellen. GanoderinsÄure D induziert die Apoptose von menschlichem HeLa-Zervixkarzinom.
- GC60172 Gardenia yellow Gardeniengelb ist ein aktives Mitglied von Crocin, erhÖht die mRNA-Expression von SIRT3 und wirkt als oral aktives Antidepressivum.
- GN10473 Ginkgolide C
- GC14755 Inauhzin Inauhzin ist ein dualer SirT1/IMPDH2-Inhibitor und fungiert als Aktivator p53, der in der Krebsforschung eingesetzt wird.
- GC14686 JFD00244 JFD00244 ist ein Sirtuin 2 (SIRT2)-Inhibitor mit Antitumorwirkung. JFD00244 ist auch ein Nsp-16-Inhibitor gegen SARS-CoV-2.
- GC13062 JGB1741 JGB1741 (ILS-JGB-1741) ist ein potenter und spezifischer SIRT1-AktivitÄtsinhibitor mit einem IC50 von ~15 μM. JGB1741 ist ein schwacher SIRT2- und SIRT3-Inhibitor mit einem Gesamt-IC50 > 100 μM. JGB1741 erhÖht die acetylierten p53-Spiegel, was zu einer p53-vermittelten Apoptose mit Modulation des Bax/Bcl2-VerhÄltnisses, der Freisetzung von Cytochrom c und der PARP-Spaltung fÜhrt. JGB1741 hat das Potenzial fÜr die Brustkrebsforschung.
- GC34431 MC3482 MC3482 ist ein spezifischer Sirtuin5 (SIRT5)-Inhibitor.
- GC65581 MIND4-19 MIND4-19 ist ein potenter SIRT2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 7,0 μM.
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GN10347
Nicotinamide (Vitamin B3)
Nicotinamid ist ein Hemmstoff von Poly(ADP-Ribose)-Polymerase (PARP-1) Enzymen.
- GC44401 Nicotinamide riboside Nicotinamidribosid, eine Vitamin B3-Form und Vorstufe von NAD+, wird durch die Enzyme Nicotinamidribosid-Kinase (NRK) und NMNAT oder durch Nukleosidphosphorylase und NAM-Recycling in bioverfügbares NAD+ umgewandelt.
- GC36738 Nicotinamide riboside chloride Nicotinamid-Ribosidchlorid, ein oral aktiver NAD+-VorlÄufer, erhÖht die NAD+-Spiegel und aktiviert SIRT1 und SIRT3.
- GN10420 Ophiopogonin D'
- GC32745 OSS_128167 OSS_128167 ist ein potenter selektiver Sirtuin 6 (SIRT6)-Inhibitor mit IC50-Werten von 89 μM, 1578 μM und 751 μM fÜr SIRT6, SIRT1 bzw. SIRT2.
- GC33418 PROTAC Sirt2 Degrader-1 PROTAC Sirt2 Degrader-1 ist ein SirReal-basiertes PROTAC, das als Sirt2-Degrader fungiert und aus einem hochwirksamen und isotypselektiven Sirt2-Inhibitor, einem Linker und einem echten Cereblon-Liganden fÜr E3-Ubiquitin-Ligase besteht. PROTAC Sirt2 Degrader-1 zeigt einen IC50 von 0,25 μM fÜr Sirt2, ohne Auswirkung auf Sirt1/Sirt3 (IC50s>100 μM).
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GC14553
Resveratrol
Ein Polyphenol mit vielfältigen biologischen Aktivitäten.
- GC14817 Salermide Salermid ist ein Inhibitor von Sirt1 und Sirt2; kann starken krebsspezifischen apoptotischen Zelltod verursachen.
- GC39435 Scopolin Scopolin ist ein Cumarin, das aus Wurzeln von Arabidopsis thaliana (Arabidopsis) isoliert wurde.
- GC38491 SirReal2 A selective SIRT2 inhibitor
- GC13942 SirReal2 SirReal2 ist ein potenter, Isotyp-selektiver Sirt2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 140nM und hat eine sehr geringe Wirkung auf die AktivitÄten von Sirt3-5.
- GC30733 SIRT-IN-1 SIRT-IN-1 ist ein starker Inhibitor von SIRT1/2/3 mit IC50-Werten von 15, 10 bzw. 33 μM.
- GC30693 SIRT-IN-2 SIRT-IN-2 ist ein potenter Inhibitor von SIRT1/2/3 mit IC50-Werten von 4, 4 bzw. 7 μM.
- GC61279 SIRT-IN-3 SIRT-IN-3 ist ein potenter SIRT-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 17 μM fÜr SIRT1. SIRT-IN-3 zeigt eine etwa 4-fache bzw. 14-fache SelektivitÄt fÜr SIRT1 gegenÜber SIRT2 bzw. SIRT3 (IC50 von 74 μM bzw. 235 μM fÜr SIRT2 bzw. SIRT3).
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GC69897
SIRT1-IN-2
SIRT1-IN-2 (Verbindung 3h) ist ein wirksamer und selektiver SIRT1 (Silent Information Regulator Factor 1)-Inhibitor mit einer IC50 von 1,6 μM.
- GC11716 SIRT1/2 Inhibitor IV SIRT1/2 Inhibitor IV ist ein SIRT1- und SIRT2-Inhibitor mit IC50-Werten von 56 μM bzw. 59 μM. SIRT1/2 Inhibitor IV ist ein potenter Hemmer der neutralen Sphingomyelinase (N-SMase) (Exosom-Hemmer), der in das Gehirn eindringt.
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GC17145
SIRT1/2 Inhibitor IV
SIRT1 and SIRT2 inhibitor
- GC30922 SIRT2 Inhibitor II (AK-1) SIRT2 Inhibitor II (AK-1) ist ein potenter, spezifischer und zellgÄngiger SIRT2-Inhibitor mit einem IC50 von 12,5 μM.
- GC34785 Sirt2-IN-1 Sirt2-IN-1 (Verbindung 9) ist ein Sirtuin 2 (Sirt2)-Inhibitor mit einem IC50 von 163 nM.
- GC66026 SIRT2-IN-9 SIRT2-IN-9 (Verbindung 12) ist ein selektiver Inhibitor von SRIT2 mit einem IC50-Wert von 1,3 μM. SIRT2-IN-9 hemmt die proliferative AktivitÄt von MCF-7-Brustkrebszellen. SIRT2-IN-9 kann fÜr die Krebsforschung eingesetzt werden.
- GC30251 SIRT5 inhibitor SIRT5-Inhibitor ist ein starker Human-Sirtuin-5-Deacylase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,11 μM.
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GC69898
SIRT5 inhibitor 3
SIRT5-Inhibitor 3 (Verbindung 46) ist ein wirksamer und wettbewerbsfähiger SIRT5-Inhibitor mit einer IC50 von 5,9 μM. SIRT5-Inhibitor 3 kann die Deacetylierung durch SIRT5 hemmen. SIRT5-Inhibitor 3 kann für die Erforschung von Krebs und neurodegenerativen Erkrankungen verwendet werden.
- GC14945 Sirtinol Inhibitor of sirtuin deacetylases
- GC30204 Sirtuin modulator 1 Sirtuin-Modulator 1 ist ein Modulator von SIRT1, einem Homolog von SIRT3, mit EC1,5 von < 1 μM, extrahiert aus Patent WO 2010071853 A1, Verbindung Nr. 4.
- GC65030 Sirtuin modulator 2 Sirtuin-Modulator 2 (Verbindung 132) ist ein Sirtuin-Modulator mit einem ED50 von gleich oder weniger als 50 μM.
- GC67778 Sirtuin modulator 3
- GC10555 Splitomicin Inhibitor of yeast Sir2p
- GC65019 SRT 1460 SRT 1460, ein potenter Sirtuin-1 (SIRT1)-Aktivator mit einem EC1.5-Wert von 2,9 μM, zeigt eine gute SelektivitÄt fÜr die Aktivierung von SIRT1 gegenÜber SIRT2 und SIRT3 (EC1.5 > 300 μM) und ist potenter als Resveratrol und die nÄchsten Sirtuin-Homologen.
- GC37677 SRT 1720 SRT 1720 ist ein selektiver Aktivator von humanem SIRT1 mit einem EC1.5 von 0,16 μM und zeigt weniger starke AktivitÄten fÜr SIRT2 und SIRT3 mit EC1.5s von 37 μM bzw. > 300 μM.
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GC69950
SRT 1720 dihydrochloride
SRT 1720 Dihydrochlorid ist ein selektiver und oral aktiver SIRT1-Aktivator mit einer EC50 von 0,10 μM. Es hat eine schwächere Wirkung auf SIRT2 und SIRT3.
- GC64946 SRT 2183 SRT 2183 ist ein selektiver Sirtuin-1 (SIRT1)-Aktivator mit einem EC1,5-Wert von 0,36 μM. SRT 2183 induziert Wachstumsstillstand und Apoptose, einhergehend mit einer Deacetylierung von STAT3 und NF-κB und einer Verringerung der c-Myc-Proteinspiegel.
- GC17101 SRT1720 HCl SRT1720 HCl is an activator of SIRT1 (EC1.
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GC15109
SRT2104 (GSK2245840)
SRT2104 (GSK2245840) is a highly selective small-molecule activator of Sirtuin 1 (SIRT1).
- GC14165 Tenovin-1 A small molecule activator of p53
- GC12337 Tenovin-3 Tenovin-3 ist ein p53-Aktivator.
- GC16436 Tenovin-6 Tenovin-6, ein Analogon von Tenovin-1, ist ein Aktivator der TranskriptionsaktivitÄt von p53. Tenovin-6 hemmt die Protein-Deacetylase-AktivitÄten von gereinigtem humanem SIRT1, SIRT2 und SIRT3 mit IC50-Werten von 21 μM, 10 μM bzw. 67 μM. Tenovin-6 hemmt auch die Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH).
- GC37761 Tenovin-6 Hydrochloride Tenovin-6-Hydrochlorid, ein Analogon von Tenovin-1, ist ein Aktivator der TranskriptionsaktivitÄt von p53. Tenovin-6-Hydrochlorid hemmt die Protein-Deacetylase-AktivitÄten von gereinigtem humanem SIRT1, SIRT2 und SIRT3 mit IC50-Werten von 21 μM, 10 μM bzw. 67 μM. Tenovin-6-Hydrochlorid hemmt auch die Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH).
- GC17724 Thiomyristoyl Thiomyristoyl ist ein potenter und spezifischer SIRT2-Inhibitor mit einem IC50 von 28 nM.
- GC17704 Triacetyl Resveratrol Triacetyl Resveratrol, ein acetyliertes Analogon von Resveratrol. Triacetyl Resveratrol verringert dosis- und zeitabhängig die Phosphorylierung von STAT3 und NF-κB in PANC-1- und BxPC-3-Zellen. Anti-Krebs-Effekte.
- GC34849 UBCS039 UBCS039 ist der erste synthetische, spezifische Sirtuin 6 (SIRT6)-Aktivator, der die Autophagie in menschlichen Tumorzellen mit einem EC50 von 38 μM induziert.