GPR84

GPR84 is a G protein-coupled receptor for medium-chain fatty acids. GPR84 is a receptor for free fatty acids and can be potently activated by saturated medium-chain free fatty acids (MCFAs) like decanoic acid, undecanoic acid and lauric acid. GPR84, a receptor for medium-length free fatty acids is upregulated on protein level in LPS activated tolerant CD14⁺ monocytes and THP-1 cells.

GPR84 is activated by MCFAs with the hydroxyl group at the 2- or 3-position more effectively than nonhydroxylated MCFAs. GPR84 is now considered to be a member of FFA-sensing GPCRs. MCFAs with carbon chain lengths of 9–14 activate GPR84, coupling primarily to a pertussis toxin (PTX)-sensitive G_i/o pathway. GPR84 should be a proinflammatory receptor and may be a novel, attractive target for treating chronic low grade inflammation associated-diseases.

Produkte für GPR84

Bestell-Nr. Artikelname Informationen
GC11350 6-OAU

GTPL5846
6-OAU (GTPL5846) (6-n-Octylaminouracil) ist ein GPR84 (G-Protein-gekoppelter Rezeptor 84)-Agonist mit einem EC50-Wert von 105 nM.
GC64229 GPR84 antagonist 1 GPR84-Antagonist 1 ist ein hochaffiner und hochselektiver kompetitiver Antagonist von humanem GPR84.
GC69187 GPR84 antagonist 2
GPR84-Antagonist 2 (Verbindung 33) ist ein oral wirksamer, selektiver GPR84-Antagonist (IC50=8,95 nM). In Calcium-Mobilisierungs-Tests zeigt GPR84-Antagonist 2 eine stärkere Wirksamkeit und hemmt die Chemotaxis von Neutrophilen und Makrophagen bei Aktivierung von GPR84. GPR84-Antagonist 2 hat das Potenzial zur Erforschung der ulzerativen Kolitis.
GC73332 GPR84 antagonist 3 GPR84 antagonist 3 (Verbindung 42) ist ein starker GPR84 (G-Protein-gekoppelter Rezeptor 84)-Antagonist.
GC31712 GPR84 antagonist 8 GPR84-Antagonist 8 ist ein selektiver GPR84-Antagonist.
GC71478 OX04528 OX04528 (Verbindung 68) ist ein potenter, G-Protein-voreingenommener und oral aktiver GPR84-Agonist.
GC31698 PBI-4050 sodium salt (Setogepram (sodium salt))

Setogepram sodium; PBI-4050 sodium
Fezagepras (Setogepram)-Natrium wirkt als oral aktiver Agonist fÜr GPR40 und als Antagonist oder inverser Agonist fÜr GPR84.
GC71501 TUG-2208 TUG-2208 (Verbindung 42a) ist ein GPR84-Agonist (pEC50=8.98) mit niedriger Lipophilie und guter Löslichkeit, in vitro Permeabilität und Mikrosomanstabilität.