mGluR
The mGluR (metabotropic glutamate receptor) is a group C GPCR and is active through an indirect metabotropic process.
Produkte für mGluR
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GC12394
(±)-trans-ACPD
Trans-(±)-ACP
(±)-trans-ACPD, ein metabotroper Rezeptoragonist, erzeugt eine Kalziummobilisierung und einen Einwärtsstrom in kultivierten Purkinje-Neuronen des Kleinhirns. -
GC50245
(+/-)-ADX 71743
Negative allosteric modulator of mGlu7 receptors; brain penetrant
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GC61646
(-)-Camphoric acid
(-)-KampfersÄure ist das weniger aktive Enantiomer der KampfersÄure.
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GC34963
(1R,2S)-VU0155041
(1R,2S)-VU0155041, Cis-Regioisomer von VU0155041, ist ein partieller mGluR4-Agonist mit einem EC50 von 2,35 μM.
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GC34985
(R)-ADX-47273
(R)-ADX-47273 ist ein potenter mGluR5 positiver allosterischer Modulator mit einem EC50 von 168 nM zur Potenzierung .
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GC71532
(rel)-Eglumegad
(rel)-Eglumegad rel-LY354740 ist eine relative Konfiguration von Eglumegad.
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GC12279
(RS)-MCPG
alpha-MCPG
(RS)-MCPG (alpha-MCPG) ist ein kompetitiver und selektiver metabotroper Glutamatrezeptor (mGluR)-Antagonist der Gruppe I/Gruppe II. -
GC16349
(S)-MCPG
(+)-α-methyl-4-Carboxyphenylglycine, (S)-α-methyl-4-Carboxyphenylglycine, (+)-MCPG
(S)-MCPG ((+)-MCPG) ist ein wirksamer metabotroper Glutamatrezeptor (mGluRs)-Antagonist der Gruppe I/II und das aktive Isomer von (RS)-MCPG. -
GC73083
(S,S)-BMS-984923
(S,S)-BMS-984923 ist ein weniger aktives S,S-Enantiomer von BMS-984923.
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GC50125
ABP 688
ABP 688 ist ein humaner mGluR5-Antagonist mit hoher Affinität und einem anKi von 1,7 nM.
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GC14036
ACPT-II
metabotropic receptor antagonist
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GC10494
ADX-47273
ADX-47273 ist ein potenter, selektiver und hirngÄngiger mGluR5 positiver allosterischer Modulator (PAM) mit einem EC50 von 0,17 μM zur Potenzierung der Glutamat-Reaktion (50 nM).
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GC30793
ADX88178
ADX88178 ist ein potenter metabotroper Glutamat-Rezeptor-4-positiver allosterischer Modulator (mGluR4 PAM) mit einem EC50-Wert von 4 nM fÜr humanes mGluR4.
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GC63922
AMN082 free base
Die freie Base von AMN082, ein selektiver, oral aktiver und ins Gehirn eindringender mGluR7-Agonist, aktiviert direkt die Rezeptorsignalisierung Über eine allosterische Stelle in der TransmembrandomÄne.
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GC65389
Auglurant
VU0424238
Auglurant (VU0424238) ist ein neuartiger und selektiver mGlu5-Antagonist mit einem IC50-Wert von 11 nM (Ratte) und einem IC50-Wert von 14 nM (Mensch). -
GC46092
AZ 12216052
AZ 12216052 ist ein mGluR8-positiver allosterischer Modulator und hilft mGluR8 bei der Modulation der SignalÜbertragung in retinale Ganglienzellen.
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GC35446
AZD 2066
AZD 2066 ist ein selektiver, oral aktiver und ins Gehirn eindringender Antagonist von mGluR5.
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GC60614
AZD 2066 hydrate
AZD 2066 Hydrat ist ein selektiver, oral aktiver Antagonist von mGluR5, der das Gehirn durchdringt.
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GC31233
AZD 9272
AZD 9272 ist ein hirngÄngiger mGluR5-Antagonist.
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GC31097
AZD-8529
AZD-8529 ist ein potenter, hochselektiver und oral bioverfÜgbarer positiver allosterischer Modulator von mGluR2 mit einem EC50 von 285 nM und zeigt keine positiven allosterischen Modulatorreaktionen bei 20-25 M auf mGluR1, 3, 4, 5, 6, 7 , und 8 Subtypen.
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GC60065
AZD-8529 mesylate
AZD-8529-Mesylat ist ein potenter, hochselektiver und oral bioverfÜgbarer positiver allosterischer Modulator von mGluR2 mit einem EC50 von 285 nM und zeigt keine positiven allosterischen Modulatorreaktionen bei 20-25 M auf mGluR1, 3, 4, 5, 6, 7 und 8 Subtypen.
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GC72900
AZD6538
AZD6538 ist ein potenter, selektiver und hirnintensiver mGluR5 negativer allosterischer Modulator.
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GC12510
BINA
BINA, MRLSD 230
BINA (BINA) ist ein selektiver menschlicher mGluR2 (hmGluR2)-Potentiator zur Behandlung vieler neurologischer Erkrankungen. -
GC68784
BMS-984923
BMS-984923 ist ein wirksamer mGluR5-Silencer und hat eine gute Affinität (Ki = 0,6 nM). Es hat auch eine gute orale Bioverfügbarkeit und Blut-Hirn-Schranke-Durchlässigkeit. BMS-984923 kann die Wechselwirkung zwischen PrPC-mGluR5 effektiv hemmen und das pathologische Aβo-Signal unterdrücken, ohne das physiologische Glutamatsignal zu beeinträchtigen.
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GC31081
BMT-145027
BMT-145027 ist ein mGluR5-positiver allosterischer Modulator ohne inhÄrente agonistische AktivitÄt und weist einen EC50-Wert von 47 nM auf.
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GC65081
CALP1 TFA
CALP1 TFA ist ein Calmodulin (CaM)-Agonist (Kd von 88 μM) mit Bindung an die CaM EF-Hand/Ca2+--Bindungsstelle.
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GC70277
CBiPES
CBiPES ist ein potenter mGlu2 positiver allosterischer Modulator mit einem EC50 Wert von 92,8 nM.
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GC33146
CFMTI
CFMTI hemmt die L-Glutamat-induzierte intrazellulÄre Ca2+-Mobilisierung in CHO-Zellen, die menschliches und Ratten-mGluR1a exprimieren, mit IC50-Werten von 2,6 bzw. 2,3 nM.
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GC12532
CHPG
Chlorohydroxyphenylglycine, CHPG
CHPG ist ein selektiver mGluR5-Agonist und dÄmpft SO2-induzierten oxidativen Stress und EntzÜndungen Über den TSG-6/NF-κB-Weg in BV2-Mikrogliazellen. -
GC17963
CHPG Sodium salt
CHPG-Natriumsalz ist ein selektiver mGluR5-Agonist und dÄmpft SO2-induzierten oxidativen Stress und EntzÜndungen Über den TSG-6/NF-κB-Weg in BV2-Mikrogliazellen.
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GC13426
CPPHA
A positive allosteric modulator of the mGluR5
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GC16619
CTEP (RO4956371)
RO 4956371; mGluR5 inhibitor
CTEP (RO4956371) (RO 4956371) ist ein neuartiger, lang wirkender, oral bioverfÜgbarer allosterischer Antagonist des mGlu5-Rezeptors mit einem IC50 von 2,2 nM und zeigt eine > 1000-fache SelektivitÄt gegenÜber anderen mGlu-Rezeptoren. -
GC68915
CVN636
CVN636 ist ein oral wirksamer selektiver mGluR7-Allostermodulator mit einer EC50 von 7 nM für hu mGluR7. CVN636 hat eine zentrale Nervensystem (CNS) Permeabilität.
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GC33154
DFMTI (MK5435)
MK5435
DFMTI (MK5435) kann die Glutamatantwort von rmGlu1 L757V vollstÄndig blockieren. -
GC38029
DHPG
DL-3,5-Dihydroxyphenylglycine, (R,S)-3,5-Dihydroxyphenylglycine
DHPG ((RS)-3,5-DHPG) ist eine AminosÄure, die als selektiver und potenter Agonist von mGluR der Gruppe I (mGluR 1 und mGluR 5) wirkt und keine Wirkung auf mGluRs der Gruppe II oder Gruppe III zeigt . -
GC16523
Dipraglurant
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GC13192
E4CPG
(R,S)-α-Ethyl-4-carboxyphenylglycine
E4CPG ((RS)-ECPG) ist ein metabotroper Glutamatrezeptor (mGluR)-Antagonist der Gruppe I/II. -
GC71533
Eglumegad hydrochloride
Eglumegad hydrochloride ist ein hochpotenter und selektiver Gruppen-II (mGlu2/3)-Rezeptoragonist mit IC50s von 5 und 24 nM auf transfizierten humanen mGlu2- und mGlu3-Rezeptoren.
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GC69095
Fasoracetam
NS 105
Fasoracetam (NS 105) is an activator of the metabotropic glutamate receptor (mGluR). Fasoracetam (NS 105) has potential in researching attention deficit hyperactivity disorder (ADHD) and Alzheimer's disease (AD).
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GC11766
Fenobam
Fenobam ist ein selektiver, oral aktiver und ins Gehirn eindringender mGluR5-Antagonist, der an einer allosterischen Modulationsstelle wirkt (Kds von 54 bzw. 31 nM fÜr rekombinante mGlu5-Rezeptoren von Ratten bzw. Menschen).
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GC34081
FITM
FITM ist ein negativer allosterischer Modulator des mGlu1-Rezeptors mit einem Ki von 2,5 nM.
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GC36064
Foliglurax
PXT002331
Foliglurax (PXT002331) ist ein hochselektiver und potenter, das Gehirn durchdringender metabotroper Glutamatrezeptor 4 positiver allosterischer Modulator (mGluR4 PAM) mit einem EC50 von 79 nM. -
GC31077
Foliglurax monohydrochloride (PXT002331 (monohydrochloride))
PXT002331 (monohydrochloride)
Foliglurax-Monohydrochlorid (PXT002331 (Monohydrochlorid)) (PXT002331-Monohydrochlorid) ist ein hochselektiver und wirksamer, ins Gehirn eindringender positiver allosterischer Modulator des metabotropen Glutamatrezeptors 4 (mGluR4 PAM) mit einem EC50-Wert von 79 nM. -
GC30224
FPTQ
FPTQ ist ein potenter mGluR1-Antagonist mit IC50-Werten von 6 nM und 1,4 nM fÜr menschliches bzw. Maus-mGluR1.
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GC50087
FTIDC
FTIDC ist ein oral aktiver, nicht kompetitiver, selektiver allosterischer metabotroper Glutamatrezeptor (mGluR) 1 -Antagonist mit einem IC50-Wert von 5,8 nM fÜr humanes mGluR1a.
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GC63008
HTL14242
HTL0014242
HTL14242 (HTL0014242) ist ein fortgeschrittenes und oral aktives mGlu5-NAM mit einem pKiund einem pIC50 von 9,3 bzw. 9,2. -
GC50497
JF-NP-26
JF-NP-26, ein inaktives photocaged Derivat von Raseglurant, ist der erste negative allosterische Modulator des photocaged mGlu5-Rezeptors.
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GC17217
JNJ 16259685
JNJ 16259685 ist ein selektiver Antagonist des mGlu1-Rezeptors und hemmt die synaptische Aktivierung von mGlu1 konzentrationsabhängig mit einer IC50 von 19 nM.
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GC30819
JNJ-40411813 (ADX-71149)
ADX-71149
JNJ-40411813 (ADX-71149) (ADX-71149) ist ein neuartiger positiver allosterischer Modulator des metabotropen Glutamat-2-Rezeptors (mGlu2R) mit einem EC50-Wert von 147 nM. -
GC19207
JNJ-42153605
JNJ-42153605 ist ein positiver allosterischer Modulator des metabotropen Glutamat-2 (mGlu2)-Rezeptors mit einem EC50 von 17 nM.
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GC17932
L-AP4
L(+)2amino4phosphorobutanoic acid, LAPB
L-AP4 (L-APB) ist ein potenter und spezifischer Agonist fÜr die mGluRs der Gruppe III mit EC50s von 0,13, 0,29, 1,0, 249 μM fÜr mGlu4-, mGlu8-, mGlu6- bzw. mGlu7-Rezeptoren. -
GC61537
L-AP4 monohydrate
L-APB monohydrate
L-AP4 (L-APB)-Monohydrat ist ein potenter und spezifischer Agonist fÜr die mGluRs der Gruppe III mit EC50-Werten von 0,13, 0,29, 1,0, 249 μM fÜr mGlu4-, mGlu8-, mGlu6- bzw. mGlu7-Rezeptoren. -
GC17823
L-Cysteinesulfinic acid
L-CysteinsulfinsÄure ist ein potenter Agonist an mehreren metabotropen Glutamatrezeptoren (mGluRs) der Ratte mit pEC50-Werten von 3,92, 4,6, 3,9, 2,7, 4,0 und 3,94 fÜr mGluR1, mGluR5, mGluR2, mGluR4, mGluR6 bzw. mGluR8 .
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GC46165
L-Cysteinesulfinic Acid (hydrate)
L-CSA
L-CysteinsulfinsÄure (Hydrat) ist ein starker Agonist an mehreren metabotropen Glutamatrezeptoren (mGluRs) der Ratte mit pEC50-Werten von 3,92, 4,6, 3,9, 2,7, 4,0 und 3,94 fÜr mGluR1, mGluR5, mGluR2, mGluR4, mGluR6 bzw. mGluR8 . -
GC17498
L-Glutamine
L-Gln, (+)-Glutamine, (S)-2,5-Diamino-5-Oxopentanoic Acid, NSC 27421
L-Glutamin (L-GlutaminsÄure-5-amid) ist eine nicht-essentielle AminosÄure, die im ganzen KÖrper reichlich vorhanden und an vielen Stoffwechselprozessen beteiligt ist. -
GC65068
L-Glutamine 15N
L-Glutamic acid 5-amide 15N
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GC68381
L-Glutamine-1-13C
L-Glutamic acid 5-amide-1-13C
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GC65971
L-Glutamine-13C5
L-Glutamic acid 5-amide-13C5
L-Glutamin-13C5 (L-GlutaminsÄure-5-amid-13C5) ist das 13C-markierte L-Glutamin. L-Glutamin (L-GlutaminsÄure-5-amid) ist eine nicht-essentielle AminosÄure, die im ganzen KÖrper reichlich vorhanden und an vielen Stoffwechselprozessen beteiligt ist. L-Glutamin stellt in einigen Zellen eine Kohlenstoffquelle fÜr die Oxidation bereit. -
GC69372
L-Glutamine-13C5,15N2
L-Glutamic acid 5-amide-13C5,15N2
L-Glutamin-13C5,15N2 ist L-Glutamin mit 13C- und 15N-Markierungen. L-Glutamin (L-Glutaminsäure-5-amid) ist eine nicht essentielle Aminosäure, die im Körper in großen Mengen vorkommt und an vielen Stoffwechselprozessen beteiligt ist. L-Glutamin dient als Kohlenstoffquelle für die Oxidation in bestimmten Zellen.
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GC68442
L-Glutamine-15N-1
L-Glutamic acid 5-amide-15N-1
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GC67974
L-Glutamine-15N2
L-Glutamic acid 5-amide-15N2
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GC69373
L-Glutamine-5-13C
L-Glutamic acid 5-amide-5-13C
L-Glutamin-5-13C ist L-Glutamin mit 13C-Markierung. L-Glutamin (L-Glutaminsäure-5-Amid) ist eine nicht essentielle Aminosäure, die im Körper in großen Mengen vorkommt und an vielen Stoffwechselprozessen beteiligt ist. L-Glutamin dient als Kohlenstoffquelle für die Oxidation in bestimmten Zellen.
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GC50025
Lamotrigine isethionate
Inhibits glutamate release. Water-soluble salt of lamotrigine
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GC15992
Lu AF21934
Lu AF21934 ist ein selektiver und ins Gehirn eindringender positiver allosterischer Modulator des mGlu4-Rezeptors mit einem EC50-Wert von 500 nM fÜr den mGlu4-Rezeptor.
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GC50053
LY 341495 disodium salt
Potent and selective group II mGlu antagonist; disodium salt of LY 341495
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GC10605
LY 354740
LY 354740 (LY354740) ist ein hochwirksamer und selektiver Gruppe II (mGlu2/3)-Rezeptoragonist mit IC50-Werten von 5 und 24 nM auf transfizierten menschlichen mGlu2- bzw. mGlu3-Rezeptoren.
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GC12831
LY 367385
LY 367385 ist ein hochselektiver und potenter mGluR1a-Antagonist.
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GC36504
LY 541850
LY 541850 wird von humanen ionotropen und metabotropen Glutamat (mGlu)-Rezeptoren beansprucht, die in nicht-neuronalen Zellen exprimiert werden.
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GC31066
LY2794193
LY2794193 ist ein hochwirksamer und selektiver mGlu3-Rezeptoragonist (hmGlu3 Ki=0,927 nM, EC50=0,47 nM; hmGlu2 Ki=412 nM, EC50=47,5 nM).
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GC36506
LY2812223
LY2812223 ist ein hochwirksamer, funktionell selektiver mGlu2-Rezeptoragonist mit mGlu2-BindungsaffinitÄt fÜr mGlu2 und mGlu3 (Ki = 144 nM bzw. 156 nM).
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GC36509
LY3020371 hydrochloride
LY3020371-Hydrochlorid ist ein potenter, selektiver Antagonist des metabotropen Glutamat-2/3-Rezeptors (mGlu2/3) mit einem Ki von 5,3 und 2,5 nM und blockiert wirksam die cAMP-Bildung mit einem IC50 von 16,2 nM.
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GC14555
LY341495
Selective antagonist of mGluR2 and mGluR3
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GC61816
LY367385 hydrochloride
LY367385-Hydrochlorid ist ein hochselektiver und potenter mGluR1a-Antagonist.
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GC11182
LY404039
LY404039 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver mGluR2- und mGluR3-Agonist mit Kis von 149 nM und 92 nM fÜr rekombinantes humanes mGluR2 bzw. mGluR3.
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GC72895
LY456066
LY456066 ist ein selektiver nicht-kompetitiver metabotroper Glutamatrezeptor (mGluR1)-Antagonist mit einem IC50-Wert von 52,0 nM.
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GC64319
LY487379
LY487379 ist ein selektiver menschlicher mGluR2-positiver allosterischer Modulator (PAM).
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GC30778
Mavoglurant (AFQ056)
Mavoglurant (AFQ056) (AFQ056) ist ein potenter, selektiver, nicht kompetitiver und oral aktiver mGluR5-Antagonist mit einem IC50 von 30 nM.
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GC30303
Mavoglurant racemate (AFQ-056 racemate)
AFQ-056 racemate
Mavoglurant-Racemat (AFQ-056-Racemat) (AFQ-056-Racemat) ist das Racemat von Mavoglurant. -
GC30991
Methoxy-PEPy
Methoxy-PEPy ist ein potenter und hochselektiver mGlu5-Rezeptorantagonist mit einem IC50-Wert von 1 nM.
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GC11954
mGlu2 agonist
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GC70637
mGluR2 modulator 1
mGluR2 modulator 1 (compound 95) is a potent and BBB-penetrated mGluR2 (metabotropic glutamate receptor-2) positive allosteric modulator, with an EC50 of 0.03 μM.
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GC71331
mGluR5 antagonist-1
mGluR5 antagonist-1 (Verbindung 10) ist ein hochaffiner mGluR5-Antagonist mit einem IC50-Wert von 11,5 nM. mGluR5 antagonist-1 wirkt antidepressiv.
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GC46171
ML-396
VU0422288
ML-396 ist ein positiver allosterischer Modulator von mGluRs der Gruppe III mit EC50-Werten von 108, 146 und 128 nM fÜr mGluR4, mGluR7 bzw. mGluR8 in Calciummobilisierungsassays. -
GC69475
ML353
ML353 ist ein selektiver Ligand für mGlu5-spezifische silent allosteric modulators (SAM) mit einem Ki-Wert von 18,2 nM. ML353 erhöht die Affinität an gängigen allosterischen Bindungsstellen um das 20-fache im Vergleich zu früheren mGlu5-SAM-Toolverbindungen wie 5mpep. ML353 hat potenzielle Anwendungen bei der Lösung der intrinsischen Aktivität von SAMs in vivo oder als aktive Molekülblocker.
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GC64218
MMPIP
MMPIP ist ein allosterischer metabotroper Glutamatrezeptor 7 (mGluR7)-selektiver Antagonist (KB-Werte 24-30 nM).
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GC10864
MPEP
MPEP ist ein potenter, selektiver, nicht kompetitiver, oral aktiver und systemisch aktiver mGlu5-Rezeptorantagonist mit einem IC50 von 36 nM zur vollstÄndigen Hemmung der durch Quisqualat stimulierten Phosphoinositid (PI)-Hydrolyse.
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GC16172
MPEP Hydrochloride
MPEP Hydrochloride is a noncompetitive, selective, potent, orally active and systemically active mGlu5 receptor antagonist, with an IC50 of 36nM for completely inhibiting quisqualate-stimulated phosphoinositide (PI) hydrolysis.
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GC17185
MSOP
MSOP ist ein selektiver metabotroper Glutamatrezeptorantagonist der Gruppe III mit einer scheinbaren KD von 51 μM fÜr den L-AP4-sensitiven prÄsynaptischen mGluR.
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GC11871
MTEP hydrochloride
A selective mGlu5a receptor antagonist
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GC11966
O-Phospho-D-Serine
D-O-Phosphoserine,D-Serine-O-Phosphate,D-SOP
weak agonist of the metabotropic glutamate receptor mGluR4
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GC10123
O-Phospho-L-serine
Dexfosfoserine, L-Serine-O-Phosphate, L-SOP
O-Phospho-L-Serin ist der unmittelbare VorlÄufer von L-Serin im Serinsyntheseweg und ein Agonist an den mGluR-Rezeptoren der Gruppe III (mGluR4, mGluR6, mGluR7 und mGluR8); O-Phospho-L-Serin wirkt auch als schwacher Antagonist fÜr mGluR1 und als potenter Antagonist fÜr mGluR2. -
GC12238
Oxomemazine
Oxomemazin ist ein auf Phenothiazin basierender Histamin-H1-Rezeptorblocker mit ausgeprÄgten antimuskarinischen Eigenschaften.
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GC17383
PHCCC
PHCCC ist ein mGluR-Antagonist der Gruppe I mit einem IC50 von 3 μM. PHCCC ist ein selektiver positiver Modulator des mGlu4-Rezeptors. Antiparkinson-Effekt.
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GC63150
Pomaglumetad methionil hydrochloride
LY2140023 hydrochloride
Pomaglumetad-Methionilhydrochlorid (LY2140023-Hydrochlorid) ist ein oral wirksames Methionin-Prodrug des selektiven mGlu2/3-Rezeptoragonisten LY404039. -
GC17401
RG7090
Basimglurant, RO4917523
RG7090 (RG7090) ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer mGlu5 negativer allosterischer Modulator mit einem Kd von 1,1 nM. -
GC12485
Ro 67-7476
Ro 67-7476 ist ein potenter positiver allosterischer Modulator von mGluR1 und potenziert die Glutamat-induzierte Calciumfreisetzung in HEK293-Zellen, die Ratten-mGluR1a mit einem EC50 von 60,1 nM exprimieren. Ro 67-7476 ist ein potenter P-ERK1/2-Agonistund aktiviert die ERK1/2-Phosphorylierung in Abwesenheit von exogen hinzugefÜgtem Glutamat (EC50=163,3 nM).
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GC63173
RO0711401
RO0711401 ist ein selektiver und oral aktiver positiver allosterischer Modulator des mGlu1-Rezeptors mit einem EC50 von 56 nM.
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GC50150
TASP 0433864
TASP 0433864 ist ein selektiver positiver allosterischer Modulator (PAM) des metabotropen Glutamat-2-Rezeptors (mGlu2) mit EC50-Werten von 199 nM und 206 nM gegen menschliche bzw. Ratten-mGlu2-Rezeptoren.
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GC11501
TCN 238
TCN 238 ist ein oral bioverfügbarer mGlu4-Rezeptor positiver allosterischer Modulator (PAM) mit einem EC50 von 1 μM.
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GC70108
Valiglurax
VU0652957; VU2957
Valiglurax (VU0652957) is an orally effective selective positive allosteric modulator of mGlu4, with EC50 values of 64.6 nM and 197 nM for hmGlu4 and rmGlu4 GIRK, respectively. Valiglurax is a central nervous system (CNS) penetrant. Valiglurax can be used in research on Parkinson's disease.