Neurokinin Receptor
There are three main classes of neurokinin receptors: NK1R (the substance P preferring receptor), NK2R, and NK3R. These tachykinin receptors belong to the class I (rhodopsin-like) G-protein coupled receptor (GPCR) family. The various tachykinins have different binding affinities to the neurokinin receptors: NK1R, NK2R, and NK3R. These neurokinin receptors are in the superfamily of transmembrane G-protein coupled receptors (GPCR) and contain seven transmembrane loops. Neurokinin-1 receptor interacts with the Gαq-protein and induces activation of phospholipase C followed by production of inositol triphosphate (IP3) leading to elevation of intracellular calcium as a second messenger. Further, cyclic AMP (cAMP) is stimulated by NK1R coupled to the Gαs-protein. The neurokinin receptors are expressed on many cell types and tissues.
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Produkte für Neurokinin Receptor
- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
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GC69805
(R)-Casopitant
(R)-GW679769
(R)-Casopitant ((R)-GW679769) isomer ist ein Isomer von Casopitant. Casopitant ist ein NK(1)-Rezeptorantagonist. Casopitant wird zur Erforschung von Übelkeit und Erbrechen, die durch Chemotherapie verursacht werden, eingesetzt.
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GC15200
Aprepitant
Emend, L754,030, MK-869, ONO7436
Aprepitant (MK-0869) ist ein selektiver und hochaffiner Neurokinin-1-Rezeptorantagonist mit einer Kd von 86 pM. -
GC33724
Befetupitant (Ro67-5930)
Ro67-5930
Befetupitant (Ro67-5930) ist ein hochaffiner, nichtpeptidischer, kompetitiver Tachykinin-1-Rezeptor (NK1R)-Antagonist. -
GA20847
Biotinyl-Substance P
Biotinyl-Substance P ist die mit Biotin markierte Substanz P.
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GC62888
Casopitant mesylate
GW679769B
Casopitant-Mesylat (GW679769B) ist ein potenter, selektiver, gehirndurchlÄssiger und oral aktiver Neurokinin-1-(NK1-)Rezeptorantagonist. -
GC50042
CP 122721 hydrochloride
High affinity NK1 antagonist
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GC35751
CS-003 Free base
Die freie Base von CS-003 (CS-003), ein dreifacher Tachykinin-Rezeptorantagonist, zeigt hohe AffinitÄten fÜr menschliche (Neurokinin) NK1-, NK2- und NK3-Rezeptoren mit Ki-Werten von 2,3 nM, 0,54 nM bzw. 0,74 nM.
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GC62951
Elinzanetant
NT-814; BAY3427080
Elinzanetant ist ein Neurokinin-Rezeptor-Antagonist, der fÜr die Erforschung von Schizophrenie verwendet wird. -
GC15591
Eprazinone 2HCl
NSC 317935
Eprazinone 2HCl ist ein Mittel mit mukolytischen, sekretolytischen, antitussiven und bronchialen krampflÖsenden Eigenschaften. -
GC30104
Fezolinetant (ESN-364)
Fezolinetant (ESN-364) ist ein Antagonist des Neurokinin-3-Rezeptors (NK3R), der zur Behandlung von Hitzewallungen in den Wechseljahren eingesetzt wird.
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GC16246
Fosaprepitant
Fosaprepitant (L-785298) ist ein Prodrug von Aprepitant.
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GC10659
Fosaprepitant dimeglumine salt
MK 0517
Fosaprepitant Dimegluminsalz (MK-0517) ist ein Prodrug von Aprepitant. -
GC64711
Fosnetupitant
Fosnetupitant (Pronetupitant) ist ein Methylenphosphat-Prodrug von Netupitant.
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GC16408
GR 159897
GR 159897 ist ein hochwirksamer, selektiver, kompetitiver, nicht-peptidischer Neurokinin 2 (NK2)-Rezeptorantagonist, der in das Gehirn eindringt.
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GC50069
GR 203040
Potent and selective NK1 antagonist
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GC18080
GR 73632
GR 73632 ist ein neuartiger Tachykinin-Neurokinin-1 (NK-1)-Rezeptoragonist.
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GC13239
Hemokinin 1 (mouse)
HÄmokinin 1 (Maus) ist ein selektiver Agonist des Neurokinin-1-Rezeptors mit einem Ki von 0,175 nM und 560 nM fÜr den menschlichen NK1-Rezeptor bzw. den menschlichen NK2-Rezeptor.
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GC31199
Ibodutant (MEN 15596)
MEN 15596
Ibodutant (MEN 15596) (MEN 15596) ist ein potenter und selektiver Tachykinin-NK2-Rezeptorantagonist mit einem pKi von 10,1. -
GC31145
Kassinin
Kassinin ist ein Peptid, das aus dem Kassina-Frosch gewonnen wird.
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GC72876
L-703606 oxalate hydrate
L-703606 oxalate hydrate ist ein starker, selektiver Antagonist des NK1-Rezeptors.
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GC18128
L-732,138
L-732,138 ist ein selektiver, potenter und kompetitiver Neurokinin-1 (NK-1)-Rezeptorantagonist mit einem IC50 von 2,3 nM.
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GC36543
Maropitant
CJ-11,972
Maropitant ist ein selektiver und oral aktiver Neurokinin (NK1)-Rezeptorantagonist. -
GC25618
Maropitant citrate
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GC71154
MEN 10207
MEN 10207 ist ein selektiver NK-2-Tachykinin-Rezeptor-Antagonist (Neurokinin-Rezeptor).
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GC17547
MEN 10376
DYWVWWK-NH2, Asp-Tyr-Trp-Val-Trp-Trp-Lys-NH2
Men 10376 ist ein selektiver Tachykinin-NK-2-Rezeptorantagonist mit einem Ki von 4,4 μM fÜr den Ratten-DÜnndarm-NK-2-Rezeptor. -
GC36582
Men 10376 TFA
Neurokinin-2 receptor antagonist TFA
Men 10376 TFA ist ein selektiver Tachykinin-NK-2-Rezeptorantagonist mit einem Ki von 4,4 μM fÜr den Ratten-DÜnndarm-NK-2-Rezeptor. -
GC31300
MEN11467
MEN11467 ist ein selektiver und oral wirksamer peptidomimetischer Tachykinin-NK1-Rezeptorantagonist.
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GC34408
Monohydroxy Netupitant D6
Monohydroxy Netupitant D6 ist das mit Deuterium markierte Monohydroxy Netupitant, das ein Metabolit von Netupitant ist.
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GC17596
Netupitant
Ro 6731898/000
Netupitant (CID-6451149) ist ein hochwirksamer, selektiver und oral aktiver Neurokinin-1 (NK1)-Rezeptorantagonist mit einem Ki von 0,95 nM fÜr hNK1 in CHO-Zellen. -
GC34418
Netupitant D6 (CID-6451149 D6)
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GC33559
Netupitant metabolite Monohydroxy Netupitant (Monohydroxy Netupitant)
Monohydroxy-Netupitant ist der Metabolit von Netupitant, einem hochselektiven NK1-Rezeptorantagonisten.
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GC45824
Netupitant-d6
Netupitant D6 ist das mit Deuterium markierte Netupitant (CID-6451149), ein hochwirksamer und selektiver, oral aktiver Neurokinin-1 (NK1)-Rezeptorantagonist.
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GC11738
Neurokinin A (porcine)
Neurokinin A (vom Schwein) (Substanz K), ein Peptid-Neurotransmitter aus der Familie der Tachykinine, wirkt Über den NK-2-Rezeptor.
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GC61486
Neurokinin A TFA
Substance K TFA; Neurokinin α TFA; Neuromedin L TFA
Neurokinin A TFA (Substance K TFA), ein Peptid-Neurotransmitter aus der Familie der Tachykinine, wirkt Über den NK-2-Rezeptor. -
GC36725
Neurokinin A(4-10)
Neurokinin A (4-10) ist ein Tachykinin-NK2-Rezeptoragonist.
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GC34683
Neurokinin A(4-10) TFA
Neurokinin A (4-10) TFA ist ein Tachykinin-NK2-Rezeptoragonist.
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GC32020
Neurokinin antagonist 1
Neurokinin-Antagonist 1 ist ein Neurokinin-Antagonist, der aus dem Patent WO1998045262A1 extrahiert wurde.
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GC11801
Neurokinin B (human, porcine)
Neurokinin B (Mensch, Schwein) gehÖrt zur Familie der Tachykinine von Peptiden.
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GC34684
Neurokinin B TFA
Neurokinin B TFA gehÖrt zur Familie der Tachykinine von Peptiden.
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GC30347
NK-1 Antagonist 1
NK-1-Antagonist 1 (NK-1-Antagonist 1) ist ein Antagonist des NK-1-Rezeptors, der zur Erforschung von NK-1-bedingten Krankheiten und ZustÄnden wie Husten, Überaktiver Blase, AlkoholabhÄngigkeit und Depression verwendet wird.
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GC69568
NK1 receptor antagonist 2
NK1-Rezeptor-Antagonist 2 ist ein NK1-Rezeptorantagonist. NK1-Rezeptor-Antagonist 2 kann für die Erforschung von Tinnitus und Hörverlust verwendet werden.
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GC36749
NKP608
NKP608 ist ein nicht-peptidisches Derivat von 4-Aminopiperidin, das sowohl in vitro (IC50 = 2,6 nM) als auch in vivo als selektiver, spezifischer und potenter Antagonist am Neurokinin-1 (NK-1)-Rezeptor wirkt.
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GC63131
Orvepitant maleate
GW823296 maleate
Orvepitant-Maleat (GW823296-Maleat) ist ein potenter, selektiver, oral aktiver und gut vertrÄglicher Neurokinin-1-Rezeptor (NK-1)-Antagonist mit einem pKi-Wert von 10,2 fÜr den humanen Neurokinin-1-Rezeptor. -
GC38829
Osanetant
Osanetant (SR142801) ist ein selektiver NK3-Rezeptorantagonist.
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GC30861
Pavinetant (MLE-4901)
AZD 2624, AZD 4901
Pavinetant (MLE-4901) (MLE-4901) ist ein Antagonist des Neurokinin-3-Rezeptors (NK3R). -
GC31156
Physalaemin
Physalaemin, ein Nicht-SÄugetier-Tachykinin, bindet mit hoher AffinitÄt selektiv an den Neurokinin-1 (NK1)-Rezeptor.
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GC15449
Rolapitant
Rolapitant (SCH619734) ist ein potenter, selektiver, langwirksamer und oral aktiver Neurokinin-1-(NK1)-Rezeptorantagonist mit einem Ki von 0,66 nM.
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GC31143
Saredutant (SR 48968)
SR 48968; SR 48968C
Saredutant (SR 48968) ist ein selektiver (Neurokinin 2) NK2-Rezeptorantagonist mit einem IC50-Wert von 0.13 nM. -
GC10107
SB-222200
An NK3 receptor antagonist
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GC31198
Scyliorhinin II
Scyliorhinin II ist ein selektiver Neurokinin-3-Rezeptoragonist mit einem Ki von 2,5 nM fÜr den Neurokinin-3-Rezeptor in der Großhirnrinde von Ratten.
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GC14839
Senktide
Senktide ist ein Tachykinin-NK3-Rezeptoragonist.
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GC33691
Serlopitant (VPD-737)
Serlopitant (VPD-737) ist ein selektiver Neurokinin-1 (NK-1)-Rezeptorantagonist.
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GC69933
Spantide I TFA
Spantide I TFA ist ein Analogon von Substance P und ein selektiver Antagonist des Neurokinin-1-Rezeptors (NK1-Rezeptor), dessen Ki-Werte für NK1- und NK2-Rezeptoren 230 nM bzw. 8150 nM betragen. Spantide I kann die Produktion von Typ-1-Zytokinen bei einer infizierten Hornhaut reduzieren und die Produktion von Typ-2-Zytokinen wie IL-10 erhöhen, was zu einer signifikanten Reduktion der Hornhautperforation führt.
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GC37680
SSR-241586
SSR-241586 ist ein Antagonist von Neurokinin-Rezeptoren.
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GC15649
Substance P
Substanz P (Neurokinin P) ist ein Neuropeptid, das als Neurotransmitter und als Neuromodulator im ZNS wirkt.
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GC37695
Substance P (1-7)(TFA)
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GC72212
Substance P (5-11) (TFA)
Substance P (5-11) (TFA) TFA, das C-terminale Heptapeptid der Substanz P Substanz P, ist ein Neuropeptid.
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GC37696
Substance P 1-7
Substanz P 1-7 ist ein Fragment des Neuropeptids Substanz P (SP).
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GC37697
Substance P 1-9
Substanz P 1-9 ist Nonapeptid, das die Inaktivierung von Substanz P durch das Ileum und die Harnblase des Meerschweinchens verringert.
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GC37698
Substance P 7-11
Substanz P 7-11 ist ein C-terminales Fragment von Substanz P, das eine Erhöhung der intrazellulären Calciumkonzentration verursachen kann.
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GC39509
Substance P TFA
Neurokinin P TFA
Substanz P TFA (Neurokinin P TFA) ist ein Neuropeptid, das als Neurotransmitter und als Neuromodulator im ZNS wirkt. -
GC31221
Tachykinin angatonist 1
Tachykinin-Angatonist 1 ist ein Neurokinin-Rezeptor-Antagonist, der aus dem Patent US5968923, Verbindungsbeispiel 32, extrahiert wurde.
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GC16026
Talnetant
SB-223412
A nonpeptide NK3 antagonist -
GC37730
Talnetant hydrochloride
SB 223412 hydrochloride; SB 223412-A
Talnetant (SB 223412) Hydrochlorid ist ein selektiver, kompetitiver, gehirndurchlÄssiger NK3-Rezeptorantagonist mit einem Ki von 1,4 nM in hNK-3-CHO-Zellen. -
GC33735
Tradipitant (VLY-686)
VLY-686; LY686017
Tradipitant (VLY-686) (VLY-686) ist ein Neurokinin-1 (NK-1)-Antagonist. -
GC33747
Vofopitant (GR 205171)
GR 205171
Vofopitant (GR 205171) ist ein potenter Tachykinin-NK1-Rezeptorantagonist mit pKis-Werten von 10,6, 9,5 und 9,8 fÜr den NK1-Rezeptor von Mensch, Ratte bzw. Frettchen. -
GC37918
Vofopitant dihydrochloride
GR 205171A
Vofopitant-Dihydrochlorid (GR 205171A) ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer Tachykinin-Neurokinin-1(NK1)-Rezeptorantagonist, hemmt die [3H]SP-Bindung an den NK1-Rezeptor mit pKi-Werten von 9,5 bzw potenzielles Antiemetikum mit breitem Wirkungsspektrum. -
GC30945
Y1 receptor antagonist 1
H 409-22 isomer
Y1-Rezeptorantagonist 1 (H 409-22-Isomer) ist ein Neuropeptid-Y1-Rezeptorantagonist. -
GC72766
Y1 receptor antagonist 1 formic
H 409-22 isomer formic
Y1 receptor antagonist 1 formic (H 409-22 Isomer Ameise) ist die Ameisensalzform des Y1-Rezeptor-Antagonisten 1. -
GC15122
[bAla8]-Neurokinin A(4-10)
MEN 10210
[bAla8]-Neurokinin A(4-10) ist ein Neurokinin 2 (NK2)-Rezeptoragonist. -
GC72115
[D-Pro2] Spantide I TFA
[D-Pro2] Spantide I TFA ist ein Spantide-Analogon.
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GC35019
[Nle11]-Substance P
[Nle11]-Substanz P ist ein Substanz-P-Analogon, das Methionin-Oxidationsprobleme vermeidet.
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GC13610
[Sar9,Met(O2)11]-Substance P
[Sar9,Met(O2)11]-Substanz P ist ein Tachykinin-NK1-Rezeptor-selektiver Agonist.
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GC38013
[Sar9,Met(O2)11]-Substance P TFA
[Sar9,Met(O2)11]-Substanz P TFA ist ein Tachykinin-NK1-Rezeptor-selektiver Agonist.
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GC35027
[Sar9] Substance P
[Sar9] Substanz P ist ein potenter und selektiver Neurokinin (NK)-1-Rezeptoragonist.