Neurotensin Receptors
Neurotensin receptors are transmembrane receptors that bind the neurotransmitter neurotensin. Two of the receptors encoded by the NTSR1 and NTSR2 genes contain seven transmembrane helices and are G protein coupled. The third receptor has a single transmembrane domain and is encoded by the SORT1 gene. Neurotensin (NTS) is a 13-amino-acid peptide that functions as both a neurotransmitter and a hormone through the activation of the neurotensin receptor NTSR1, a G-protein-coupled receptor (GPCR). In the brain, NTS modulates the activity of dopaminergic systems, opioid-independent analgesia, and the inhibition of food intake; in the gut, NTS regulates a range of digestive processes.
Produkte für Neurotensin Receptors
- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
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GC73187
(R)-Sortilin antagonist 1
(R)-Sortilin antagonist 1 ist ein Sortilinantagonist, der den Sortilin-vermittelten Apoptoseweg blockiert, indem er die Bindung von Sortilin an seinen Liganden Pro-Neurotrophin stört.
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GC70925
(S)-Osanetant
(S)-Osanetant ist das S-Enantiomer von Osanetant.
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GC19023
AF38469
AF38469 ist ein selektiver, oral bioverfÜgbarer Sortilin-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 330 nM.
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GC38586
AF40431
AF40431, der erste beschriebene niedermolekulare Ligand von Sortilin, hat einen IC50 von 4,4 μM und einen Kd von 0,7 μM.
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GC17784
JMV 449
JMV 449 ist ein potenter, langanhaltender Neurotensin-Rezeptor-Agonist.
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GC61800
JMV 449 acetate
JMV 449-Acetat ist ein potenter Neurotensin-Rezeptor-Agonist.
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GC14971
Kinetensin (human)
Kinetensin (Mensch) ist ein Neurotensin-Ähnliches Peptid, das aus mit Pepsin behandeltem menschlichem Plasma isoliert wird.
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GC69360
Latozinemab
AL001
Latozinemab (AL001) is a recombinant humanized monoclonal antibody against Sortilin. Latozinemab effectively binds to Sortilin with high affinity and blocks the interaction between progranulin (PGRN) and Sortilin receptors. Latozinemab has the potential to target granulin precursor gene (GRN) mutations in frontotemporal dementia (FTD-GRN) research.
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GC19441
Levocabastine (hydrochloride)
R 50547 hydrochloride
Levocabastin (R 50547) Hydrochlorid ist ein potenter und selektiver Histamin-H1-Rezeptor-Antagonist. -
GC18216
ML314
ML314 ist ein potenter MolekÜlagonist von NTR1 (EC50 =1,9 μM); zeigte eine gute SelektivitÄt gegen NTR2 und GPR35, stimulierte jedoch nicht die Ca2+-Mobilisierung.
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GC16357
Neurotensin
Neurotensin, ein Tridekapeptid aus dem Darm, wirkt als potentes zellulÄres Mitogen fÜr verschiedene kolorektale und BauchspeicheldrÜsenkrebsarten, die hochaffine Neurotensinrezeptoren (NTR) besitzen.
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GC36729
Neurotensin(8-13)
Neurotensin (8-13) ist ein aktives Fragment von Neurotensin.
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GC50164
NTRC 824
NTRC 824 (Verbindung 5) ist ein potenter, selektiver und Neurotensin-ähnlicher Antagonist des nichtpeptidischen Neurotensinrezeptors Typ 2 (NTS2) mit einem IC50 von 38 nM und einem Ki von 202 nM.
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GC38847
SBI-553
SBI-553 ist ein potenter und gehirngÄngiger allosterischer NTR1-Modulator mit einem EC50-Wert von 0,34 μM.
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GC61739
SORT-PGRN interaction inhibitor 1
SORT-PGRN Interaction Inhibitor 1 ist ein potenter Inhibitor der Sortilin-Progranulin-Interaktion mit einer IC50 von 2 μM.
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GC71039
Sortilin antagonist 1
Sortilin antagonist 1 (Verbindung 44) ist ein Sortilinantagonist mit einem IC50-Wert von 20 nM zur Hemmung von Neurotensin (NTS) Bindungen an Sortilin.
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GC16683
SR 142948
SR 142948 ist ein oral aktiver, potenter und selektiver nicht-peptidischer Neurotensinrezeptor (NT1R)-Antagonist.
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GC69940
SR 142948 dihydrochloride
SR 142948 Dihydrochlorid ist ein selektiver, nicht-peptidischer Antagonist des Neurotensin-Rezeptors (NT) mit oralen Aktivitäten. Die IC50-Werte in h-NTR1-CHO-Zellen, HT-29-Zellen und im Gehirn von erwachsenen Ratten betragen jeweils 1,19 nM, 0,32 nM bzw. 3,96 nM. SR 142948 Dihydrochlorid hemmt die Bildung von Inositolphosphat durch NT-induzierte Stimulation in HT-29-Zellen mit einem IC50-Wert von 3,9 nM. Es blockiert auch NT-induzierte Hypothermie sowie Analgesie und Umkehrverhalten in vivo. Aufgrund seiner Blut-Hirn-Schrankendurchlässigkeit kann SR 142948 Dihydrochlorid für die Erforschung psychiatrischer Erkrankungen eingesetzt werden.
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GC13242
SR 48692
nonpeptide neurotensin antagonist
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GC50096
TC NTR1 17
Selective NTS1 partial agonist
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GC67786
THX-B
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GC11333
Xenin 8
Xenin 8, ein C-terminales Octapeptid, ist ein biologisch aktives Fragment von Xenin.
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GC69419
[Lys8, Lys9]-Neurotensin (8-13)
JMV438
[Lys8, Lys9]-Neurotensin (8-13) (JMV438) ist ein Analogon des Neurotensins und wirkt durch Aktivierung der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren NTS1 und NTS2. Die Ki-Werte für die hNTS1- und hNTS2-Rezeptoren betragen jeweils 0,33 nM bzw. 0,95 nM. Es kann zur Erforschung von Schmerzlinderung eingesetzt werden.