Neurotensin Receptors
Neurotensin receptors are transmembrane receptors that bind the neurotransmitter neurotensin. Two of the receptors encoded by the NTSR1 and NTSR2 genes contain seven transmembrane helices and are G protein coupled. The third receptor has a single transmembrane domain and is encoded by the SORT1 gene. Neurotensin (NTS) is a 13-amino-acid peptide that functions as both a neurotransmitter and a hormone through the activation of the neurotensin receptor NTSR1, a G-protein-coupled receptor (GPCR). In the brain, NTS modulates the activity of dopaminergic systems, opioid-independent analgesia, and the inhibition of food intake; in the gut, NTS regulates a range of digestive processes.
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- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
- GC19023 AF38469 AF38469 ist ein selektiver, oral bioverfÜgbarer Sortilin-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 330 nM.
- GC38586 AF40431 AF40431, der erste beschriebene niedermolekulare Ligand von Sortilin, hat einen IC50 von 4,4 μM und einen Kd von 0,7 μM.
- GC17784 JMV 449 JMV 449 ist ein potenter Neurotensin-Rezeptor-Agonist.
- GC61800 JMV 449 acetate JMV 449-Acetat ist ein potenter Neurotensin-Rezeptor-Agonist.
- GC14971 Kinetensin (human) Kinetensin (Mensch) ist ein Neurotensin-Ähnliches Peptid, das aus mit Pepsin behandeltem menschlichem Plasma isoliert wird.
- GC19441 Levocabastine (hydrochloride) Levocabastin (R 50547) Hydrochlorid ist ein potenter und selektiver Histamin-H1-Rezeptor-Antagonist.
- GC18216 ML314 ML314 ist ein potenter MolekÜlagonist von NTR1 (EC50 =1,9 μM); zeigte eine gute SelektivitÄt gegen NTR2 und GPR35, stimulierte jedoch nicht die Ca2+-Mobilisierung.
- GC16357 Neurotensin Neurotensin, ein Tridekapeptid aus dem Darm, wirkt als potentes zellulÄres Mitogen fÜr verschiedene kolorektale und BauchspeicheldrÜsenkrebsarten, die hochaffine Neurotensinrezeptoren (NTR) besitzen.
- GC36729 Neurotensin(8-13) Neurotensin (8-13) ist ein aktives Fragment von Neurotensin.
- GC50164 NTRC 824 NTRC 824 (Verbindung 5) ist ein potenter, selektiver und Neurotensin-ähnlicher Antagonist des nichtpeptidischen Neurotensinrezeptors Typ 2 (NTS2) mit einem IC50 von 38 nM und einem Ki von 202 nM.
- GC38847 SBI-553 SBI-553 ist ein potenter und gehirngÄngiger allosterischer NTR1-Modulator mit einem EC50-Wert von 0,34 μM.
- GC61739 SORT-PGRN interaction inhibitor 1 SORT-PGRN Interaction Inhibitor 1 ist ein potenter Inhibitor der Sortilin-Progranulin-Interaktion mit einer IC50 von 2 μM.
- GC16683 SR 142948 SR 142948 ist ein oral aktiver, potenter und selektiver nicht-peptidischer Neurotensinrezeptor (NT1R)-Antagonist.
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GC69940
SR 142948 dihydrochloride
SR 142948 Dihydrochlorid ist ein selektiver, nicht-peptidischer Antagonist des Neurotensin-Rezeptors (NT) mit oralen Aktivitäten. Die IC50-Werte in h-NTR1-CHO-Zellen, HT-29-Zellen und im Gehirn von erwachsenen Ratten betragen jeweils 1,19 nM, 0,32 nM bzw. 3,96 nM. SR 142948 Dihydrochlorid hemmt die Bildung von Inositolphosphat durch NT-induzierte Stimulation in HT-29-Zellen mit einem IC50-Wert von 3,9 nM. Es blockiert auch NT-induzierte Hypothermie sowie Analgesie und Umkehrverhalten in vivo. Aufgrund seiner Blut-Hirn-Schrankendurchlässigkeit kann SR 142948 Dihydrochlorid für die Erforschung psychiatrischer Erkrankungen eingesetzt werden.
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GC13242
SR 48692
nonpeptide neurotensin antagonist
- GC50096 TC NTR1 17 Selective NTS1 partial agonist
- GC67786 THX-B
- GC11333 Xenin 8 Xenin 8, ein C-terminales Octapeptid, ist ein biologisch aktives Fragment von Xenin.