Oxytocin Receptors
Oxytocin, a hormone involved in numerous physiologic processes, plays a central role in the mechanisms of parturition and lactation. It acts through its receptor, which is a transmembrane receptor belonging to the rhodopsin-type class I G-protein-coupled receptor (GPCR) superfamily, while Gq/phospholipase C (PLC)/inositol 1,4,5-triphosphate (InsP3) is the main pathway via which it exerts its action in the myometrium. The main signaling pathway is the Gq/LPC/Ins3 pathway, but the MAPK and the RhoA/Rho kinase pathways are also activated, contributing to increased prostaglandin production and direct contractile effect on myometrial cells. Various peptide and nonpeptide antagonists have been developed as potential tocolytic agents or research tools for the various Oxytocin functions. Many of these oxytocin receptor antagonists are used only as pharmacological tools, while others have tocolytic action.
Produkte für Oxytocin Receptors
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GC12194
Atosiban
Gemischter Antagonist von Oxytocin- und Vasopressinrezeptoren
- GC39849 Atosiban acetate Atosibanacetat (RW22164-Acetat; RWJ22164-Acetat) ist ein kompetitiver Vasopressin/Oxytocin-Rezeptorantagonist von Nonapeptiden und ein Desamino-Oxytocin-Analogon.
- GC11419 Carbetocin Carbetocin, ein Oxytocin (OT)-Analogon, ist ein Oxytocin-Rezeptor-Agonist mit einem Ki von 7,1 nM.
- GC30594 Epelsiban (GSK 557296) Epelsiban (GSK 557296) (GSK 557296) ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer Oxytocin-Rezeptor-Antagonist mit einem pKi-Wert von 9,9 fÜr den humanen Oxytocin-Rezeptor.
- GC16620 L-368,899 hydrochloride L-368.899-Hydrochlorid ist ein oral aktiver und selektiver OT (Oxytocin)-Rezeptorantagonist mit IC50-Werten von 8,9 und 26 nM fÜr den Uterus von Ratte bzw. Mensch.
- GC11991 L-371,257 L-371,257 ist ein oral bioverfÜgbarer, nicht die Blut-Hirn-Schranke durchdringender, selektiver und kompetitiver Antagonist des Oxytocin-Rezeptors (pA2=8,4) mit hoher AffinitÄt sowohl zum Oxytocin-Rezeptor (Ki=19 nM) als auch zum Vasopressin-V1a-Rezeptor (Ki=3,7 nM).
- GC63036 L-372662 L-372662 ist ein potenter und oral aktiver Nicht-Peptid-Oxytocin-Antagonist mit einem Ki-Wert von 4,8.
- GC38922 LIT-001 LIT-001 ist der erste nichtpeptidische Oxytocinrezeptor (OT-R)-Agonist (EC50=55 nM; Ki=226 nM).
- GC32425 OT antagonist 1 OT-Antagonist 1 (Verbindung 4) ist ein potenter, selektiver Oxytocin-Antagonist mit einem Ki von 50 nM.
- GC34364 OT antagonist 1 demethyl derivative OT-Antagonist 1-Demethyl-Derivat ist das Demethyl-Derivat von OT-Antagonist 1.
- GC32431 OT antagonist 3 OT-Antagonist 3 ist ein Oxytocin (OT)-Antagonist, der aus dem Patent WO2007017752A1 extrahiert wurde.
- GC36823 OT-R antagonist 1 OT-R-Antagonist 1 ist ein neuer potenter und selektiver nichtpeptidischer OT-R-Antagonist mit niedrigem Molekulargewicht.
- GC33540 OT-R antagonist 2 (Oxytocin receptor antagonist 2) OT-R-Antagonist 2 (Oxytocinrezeptor-Antagonist 2) ist ein nichtpeptidischer OT-R-Antagonist mit niedrigem Molekulargewicht.
- GC16222 Oxytocin mammalian neurohypophysial hormone
- GC44526 Oxytocin (acetate) Oxytocin (Acetat) ist ein pleiotropes, hypothalamisches Peptid, das dafür bekannt ist, Geburt, Laktation und prosoziales Verhalten zu erleichtern.
- GC17249 PF-3274167 Oral oxytocin antagonist
- GC31068 Retosiban (GSK 221149) Retosiban (GSK 221149) (GSK221149A) ist ein potenter und selektiver Oxytocin-Antagonist mit einem Ki von 0,65 nM.
- GC37635 SHR1653 SHR1653 ist ein hochwirksamer, selektiver und in das Gehirn eindringender Oxytocinrezeptor (OTR)-Antagonist mit einem IC50-Wert von 15 nM fÜr hOTR.
- GC14001 TC OT 39 oxytocin receptor partial agonist
- GC11042 WAY 267464 dihydrochloride WAY 267464 Dihydrochlorid ist ein nicht-peptidischer Oxytocinrezeptor (OTR)-Agonist.