IκB/IKK
IKK (IκB kinase) is an enzyme complex that participates in NF-κB signaling pathway. It phosphorylates and inhibits IκB, thus leads to the activation of NF-κB. It is a target for treatment of inflammatory diseases and cancer.
Produkte für IκB/IKK
- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
- GC66334 (Rac)-PF-184 hydrate (Rac)-PF-184-Hydrat ist ein potenter Inhibitorfaktor-⋺B-Kinase-2 (IKK-2)-Inhibitor mit einem IC50 von 37 nM. (Rac)-PF-184-Hydrat wirkt entzÜndungshemmend.
- GC17416 ACHP IκB kinase inhibitor
- GC31319 Amlexanox (AA673) Amlexanox (AA673) (AA673; Amoxanox; CHX3673) ist ein spezifischer Inhibitor von IKKε und TBK1 und hemmt die IKKε und TBK1-AktivitÄt bestimmt durch MBP-Phosphorylierung mit einem IC50 von ungefÄhr 1-2 μM.
- GN10718 Andrographolide
- GC10135 AZD3264 AZD3264 ist ein selektiver IKB-Kinase-IKK2-Inhibitor.
- GC10345 Bay 11-7085 BAY 11-7085 (BAY 11-7083) ist ein Inhibitor der NF-κB-Aktivierung und Phosphorylierung von IκBα; es stabilisiert IκBα mit einem IC50 von 10 μM.
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GC13035
Bay 11-7821
Ein selektiver und irreversibler NF-κB-Inhibitor
- GC35474 Bay 65-1942 free base Die freie Base von Bay 65-1942 ist ein ATP-kompetitiver und selektiver IKKβ-Inhibitor.
- GC16303 Bay 65-1942 HCl salt
- GC35475 Bay 65-1942 R form Bay 65-1942 R-Form ist die weniger aktive R-Form von Bay 65-1942.
- GC60624 BAY-985 BAY-985 ist ein hochpotenter, oral aktiver und selektiver ATP-kompetitiver dualer Inhibitor von TBK1 und IKKε mit IC50-Werten von 2/30 und 2 nM fÜr TBK1 (niedriges/hohes ATP) bzw. IKKε. Antitumorwirksamkeit.
- GC18200 BI-605906 BI-605906 ist ein neuer IKKβ-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 380 nM, wenn er mit 0,1 mM ATP getestet wird.
- GC32028 BMS-066 BMS-066 ist ein IKKβ/Tyk2-Pseudokinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 9 nM bzw. 72 nM.
- GC13926 BMS-345541(free base) BMS-345541 (freie Base) ist ein selektiver Inhibitor der katalytischen Untereinheiten von IKK (IKK-2 IC50=0,3 μM, IKK-1 IC50=4 μM). BMS-345541 (freie Base) bindet an eine allosterische Stelle von IKK.
- GC12399 BMS345541 hydrochloride A selective inhibitor of IKKα and IKKβ
- GC15083 Celastrol A triterpenoid antioxidant
- GC35674 Chicanine Chicanin ist eine Lignanverbindung von Schisandra chinesis, hemmt die LPS-induzierte Phosphorylierung von p38 MAPK, ERK 1/2 und IκB-α mit entzÜndungshemmender Wirkung.
- GC11170 Choline Fenofibrate
- GC17873 CID-2858522 A selective inhibitor of NF-κB activation
- GC16044 Emodin Natural CK2 inhibitor and ER agonist
- GC33816 Ertiprotafib (PTP 112) Ertiprotafib (PTP 112) ist ein Inhibitor von PTP1B, IkB-Kinase β (IKK-β) und ein duales PPARα und PPARβ Agonist, mit einem IC50 von 1,6 μM fÜr PTP1B, 400 nM fÜr IKK-⋲, einem EC50 von ~1 μM fÜr PPARα/PPAR&8888;8.
- GC43786 GS-143 GS-143 ist ein selektiver IκBα-Ubiquitinierungsinhibitor mit einem IC50 von 5,2 μM für die SCFβTrCP1-vermittelte IκBα-Ubiquitinierung.
- GC65013 GSK8612 GSK8612 ist ein hochselektiver und potenter Inhibitor der Tank-bindenden Kinase-1 (TBK1) mit einem pIC50 von 6,8 fÜr rekombinantes TBK1.
- GC62161 HOIPIN-1 HOIPIN-1 (JTP-0819958) ist ein selektiver Inhibitor des linearen Ubiquitin-Kettenaufbaukomplexes (LUBAC) mit einem IC50-Wert von 2,8 μM. HOIPIN-1 unterdrÜcken die LUBAC-vermittelte NF-kB-Aktivierung in vitro.
- GN10664 Honokiol
- GC63007 HPN-01 HPN-01 ist ein potenter und selektiver IKK-Inhibitor mit pIC50-Werten von 6,4, 7,0 und <4,8 fÜr IKK-α, IKK-β bzw. IKK-ε.
- GC12370 IKK-16 (hydrochloride) IKK-16 (Hydrochlorid) ist ein selektiver IκB-Kinase (IKK)-Inhibitor für IKK2, IKK-Komplex und IKK1 mit IC50-Werten von 40 nM, 70 nM bzw. 200 nM.
- GC12180 IKK-16 (IKK Inhibitor VII) IKK-16 (IKK-Inhibitor VII) ist ein selektiver IκB-Kinase (IKK)-Inhibitor fÜr IKK2, den IKK-Komplex und IKK1 mit IC50-Werten von 40 nM, 70 nM bzw. 200 nM.
- GC11508 IKK-2 inhibitor VIII
- GC10592 IKK-3 Inhibitor A multi-kinase inhibitor
- GC13278 IKKε-IN-1 potent IKKε inhibitor
- GC17830 IMD 0354 IMD 0354 (IKK2 Inhibitor V) ist ein selektiver IKKβ-Inhibitor, der die NF-κB-Aktivität hemmt. IMD0354 hemmt die TNF-α-induzierte NF-κB-Transkriptionsaktivität mit einer IC50 von 1,2 uM.
- GC33306 IMD-0560 IMD-0560 ist ein neuartiger IκB-Kinase-β-Inhibitor.
- GC34907 INH14 INH14 ist ein zellgÄngiger Inhibitor von IKKα/IKKβ mit IC50-Werten von 8,97 bzw. 3,59 μM.
- GN10370 Luteolin
- GC10093 LY2409881 LY2409881 ist eine selektive I&7#954;B-Kinase β (IKK2)-Inhibitor mit einem IC50 von 30 nM.
- GC61021 Malachite green oxalate MalachitgrÜnoxalat ist ein Triphenylmethanfarbstoff, der zum Nachweis der Phosphatfreisetzung bei enzymatischen Reaktionen verwendet werden kann. MalachitgrÜnoxalat ist auch ein potenter und selektiver Inhibitor von IKBKE und hemmt seine nachgeschalteten Ziele wie IκBα, p65 und IRF3. MalachitgrÜnoxalat zeigt AntitumoraktivitÄt in vitro und in vivo.
- GC15942 ML 120B dihydrochloride IKK2-selective inhibitor
- GC14989 MLN120B An IKKβ inhibitor
- GC66019 MLN120B dihydrochloride MLN120B-Dihydrochlorid (ML120B-Dihydrochlorid) ist ein potenter, ATP-kompetitiver und oral aktiver Inhibitor von IKK&7#946; mit einem IC50 von 60 nM. MLN120B hemmt das Wachstum multipler Myelomzellen in vitro und in vivo und kann auch fÜr die Erforschung von rheumatoider Arthritis verwendet werden.
- GC50093 MRT 68601 hydrochloride Potent TBK inhibitor
- GC17136 MRT67307 A kinase inhibitor
- GC13184 PF 184 PF 184 ist ein potenter inhibitorischer Faktor-κB-Kinase 2 (IKK-2)-Inhibitor mit einem IC50 von 37 nM.
- GC67890 PHA 408
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GN10503
Piceatannol
Piceatannol (3,3′,4,5′-trans-trihydroxystilbene) is a naturally occurring hydroxylated analogue of resveratrol.
- GC12609 PS 1145 dihydrochloride PS-1145 (Dihydrochlorid) ist ein potenter IκB-Kinase-2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 88 nM.
- GC17603 PS-1145 PS-1145 ist ein IκB-Kinase (IKK)-Inhibitor mit einem IC50 von 88 nM.
- GC11751 QNZ (EVP4593) An inhibitor of NF-κB activation
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GC14553
Resveratrol
Ein Polyphenol mit vielfältigen biologischen Aktivitäten.
- GC12372 SC-514 SC-514 ist ein selektiver IKK-2-Inhibitor (IC50 = 11,2 μM), der andere IKK-Isoformen oder andere Serin-Threonin- und Tyrosinkinasen nicht hemmt.
- GC10933 Sodium 4-Aminosalicylate Natrium-4-Aminosalicylat (4-AminosalicylsÄure-Natriumsalz-Dihydrat) ist eines der antimykobakteriellen Arzneimittel, die derzeit bei multiresistenter Tuberkulose eingesetzt werden.
- GC12013 Sodium salicylate Natriumsalicylat (SalicylsÄure-Natriumsalz) hemmt die AktivitÄt der Cyclooxygenase-2 (COX-2) unabhÄngig von der Aktivierung des Transkriptionsfaktors (NF-κB).
- GN10737 Tanshinone IIA
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GC69998
TBK1-IN-1
TBK1-IN-1 ist ein wirksamer selektiver Inhibitor der TANK-bindenden Kinase 1 (TBK1) mit einer IC50 von 22,4 nM. TBK1-IN-1 hemmt die Expression der downstream-Zielgene cxcl10 und ifnβ von TBK1. TBK1-IN-1 hat antikarzinogene Aktivität.
- GC37747 TBK1/IKKε-IN-1 TBK1/IKKε-IN-1 ist ein duales TBK1 und IKKε Inhibitor extrahiert aus Patent US20160376283 A1, Verbindung 274 in Beispiel 60, hat IC50s von < 100 nM.
- GC63212 TBK1/IKKε-IN-4 TBK1/IKKε -IN-4 ist ein 6-Aminopyrazolopyrimidin-Derivat und ein wirksames, selektives TBK1 und IKKε Inhibitor mit IC50-Werten von 13 nM bzw. 59 nM. TBK1/IKKε-IN-4 zeigt eine 100- bis 1000-fach geringere AktivitÄt gegen andere Proteinkinasen, einschließlich PDK1, Mitglieder der PI3K-Familie und mTOR.
- GC37748 TBK1/IKKε-IN-5 TBK1/IKKε-IN-5 (Verbindung 1) ist ein oral aktiver dualer TBK1- und IKKε-Inhibitor mit IC50-Werten von 1 bzw. 5,6 nM. TBK1/IKKε-IN-5 verstärkt die Blockadeantwort auf PD-1 und induziert das Immungedächtnis bei Ratten, wenn es mit Anti-PD-L1 kombiniert wird. TBK1/IKKε-IN-5 kann in der Krebsforschung eingesetzt werden, insbesondere in der Tumorimmunität.
- GC16658 Vinpocetine Vinpocetin (Ethylapovincaminate) ist ein Derivat des Alkaloids Vincamin, das spannungsgesteuerte Na+-KanÄle blockiert.
- GN10269 Wedelolactone
- GC13384 WS6 WS6 ist ein neuartiges kleines MolekÜl, das die β-Zellproliferation in Nagetier- und menschlichen primÄren Inseln mit einem EC50-Wert von 0,28 uM (R7T1-ZelllebensfÄhigkeit) fÖrdert.