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NOD-like Receptor (NLR)

Nucleotide oligomerization domain (NOD)-like receptors (NLRs) are a specialized group of intracellular proteins that play a critical role in the regulation of the host innate immune response. NLRs act as scaffolding proteins that assemble signaling platforms that trigger nuclear factor-κB and mitogen-activated protein kinase signaling pathways and control the activation of inflammatory caspases. Importantly, mutations in several members of the NLR family have been linked to a variety of inflammatory diseases consistent with these molecules playing an important role in host-pathogen interactions and the inflammatory response. NLRs including Nod1 and Nod2 are thought to be kept in an inactive state by intra-molecular interactions.

The central role of the Nod-like receptor (NLR) protein family became increasingly appreciated in innate immune responses. NLRs are classified as part of the signal transduction ATPases with numerous domains (STAND) clade within the AAA+ ATPase family.

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  1. Bestell-Nr. Artikelname Informationen
  2. GC50569 NLRP3-IN-2 NLRP3-IN-2, ein Zwischensubstrat bei der Synthese von Glyburid, hemmt die Bildung des NLRP3-Inflammasoms in Kardiomyozyten und begrenzt die InfarktgrÖße nach myokardialer IschÄmie/Reperfusion bei der Maus, ohne den Glukosestoffwechsel zu beeintrÄchtigen.  NLRP3-IN-2  Chemical Structure
  3. GC70787 β-Aminoarteether β-Aminoarteether (SM934 freie Basis) ist ein Artemisinin-Derivat mit oral aktiver Wirkung. β-Aminoarteether  Chemical Structure
  4. GC71405 ADS032 ADS032 ist ein dualer Inhibitor von NLRP1 und NLRP3, der die Bildung von Entzündungen schnell, reversibel und stabil hemmen kann. ADS032  Chemical Structure
  5. GC72081 Antcin A Antcin A ist ein starker NLRP3-Inhibitor, der die Montage und Aktivierung des NLRP3-Inflammasoms hemmt. Antcin A  Chemical Structure
  6. GC35385 Arglabin Arglabin ((+)-Arglabin), ein aus Artemisia glabella isoliertes Naturprodukt, ist ein NLRP3-Inflammasom-Inhibitor. Arglabin  Chemical Structure
  7. GC62507 BMS-986299 BMS-986299 (Verbindung 112) ist ein erstklassiger NLRP3-Inflammasom-Agonist mit einem EC50-Wert von 1,28 μM. BMS-986299  Chemical Structure
  8. GC38059 Cardamonin A chalconoid with anti-inflammatory and anti-tumor activity Cardamonin  Chemical Structure
  9. GC50342 CP 424174 CP 424174 ist ein reversibler Inhibitor gegen die IL-1β-Prozessierung mit einer IC50 von 210 nM. CP 424174  Chemical Structure
  10. GC73796 CVN293 CVN293 ist ein selektiver und hirndurchlässiger KCNK13-Kanal-Inhibtor mit IC50s von 41 nM und 28 nM für hKCNK13 bzw. mKCNK13. CVN293  Chemical Structure
  11. GC19113 CY-09 CY-09, ein spezifischer Inhibitor des NLRP3-Inflammasoms, zielt direkt auf NLRP3 ab und hat einen IC50-Wert von 18,9, 8,18, >50, >50 und 26,0 μM für jedes der fünf Haupt-Cytochrom-P450-Enzyme. CY-09  Chemical Structure
  12. GC34555 Dapansutrile

    3-methanesulfonyl Propanenitrile

    Dapansutril ist ein potenter, oral aktiver und selektiver NLRP3-Inflammasom-Hemmer. Dapansutrile  Chemical Structure
  13. GC69156 GDC-2394

    GDC-2394 ist ein oral wirksamer, selektiver NLRP3-Inhibitor, der auch IL-1β hemmt. Die IC50-Werte betragen 0,4 μM (humanes IL-1β) und 0,1 μM (mausartiges IL-1β). GDC-2394 hemmt die caspase-1-Aktivität bei NLRP3-induzierter Entzündung, aber nicht die Aktivierung des Inflammasoms durch NLRC4.

    GDC-2394  Chemical Structure
  14. GC60887 GSK717 GSK717 ist ein potenter, selektiver NOD2-Inhibitor (Nukleotid-bindende OligomerisierungsdomÄne 2). GSK717  Chemical Structure
  15. GC71351 HMGB1-IN-1 HMGB1-IN-1 (Verbindung 6) zeigt eine starke NO-hemmende Wirkung in RAW264.7 Zellen mit IC50 Wert von 15,9 ± 0,6 μM. HMGB1-IN-1  Chemical Structure
  16. GC74070 INF 195 INF 195 ist ein NLRP3-Hemmer. INF 195  Chemical Structure
  17. GC19201 INF39 INF39 ist ein irreversibler und nicht zytotoxischer NLRP3-Inhibitor. INF39  Chemical Structure
  18. GC60958 JC-171 JC-171 ist ein selektiver NLRP3-Inflammasom-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 8,45 μM zur Hemmung der LPS/ATP-induzierten Freisetzung von Interleukin-1β (IL-1β) aus J774A.1-Makrophagen. JC-171  Chemical Structure
  19. GC62300 JC124 JC124 ist ein spezifischer NLRP3-Inflammasom-Inhibitor. JC124  Chemical Structure
  20. GC69311 JC2-11

    JC2-11 ist ein Entzündungshemmstoff. JC2-11 hemmt das NLRP3-Inflammasom, das AIM2-Inflammasom und das nicht-klassische (NC) Inflammasom, die alle eine Rekrutierungsdomäne enthalten. JC2-11 reduziert die Sekretion von Caspase-1 (p20), die Spaltung von Gasdermin D (GSDMD), die Freisetzung von IL-1β und Lactatdehydrogenase (LDH) aus dem Inflammasom. JC2-11 hemmt die Aktivierung des Inflammasoms durch Hemmung der Produktion von reaktiven Sauerstoffspezies und der Aktivität von Caspase-1.

    JC2-11  Chemical Structure
  21. GC72284 M-TriDAP M-TriDAP (N-Acetylmuramyl-L-Ala-γ-D-Glu-meso-diaminopimelsäure) ist ein NOD1/2 Agoist und biologisch aktives Peptid. M-TriDAP  Chemical Structure
  22. GC62454 MCC7840 sodium

    MCC7840 sodium

    Emlenoflast (MCC7840)-Natrium, ein Sulfonylharnstoff, ist ein potenter und selektiver Inhibitor des NLRP3-Inflammasoms mit einem IC50 von <100 nM. MCC7840 sodium  Chemical Structure
  23. GC31644 MCC950 (CP-456773)

    CP 456,773

    MCC950 (CP-456773) (CP-456773; CRID3) ist ein potenter und selektiver NLRP3-Inhibitor mit IC50-Werten von 7,5 und 8,1 nM in BMDMs bzw. HMDMs. MCC950 (CP-456773)  Chemical Structure
  24. GC10634 MCC950 sodium

    CRID3 sodium salt

    MCC950 sodium ist ein potenter, selektiver, kleiner Molekülinhibitor von NLRP3. MCC950 sodium  Chemical Structure
  25. GC16641 ML130 (Nodinitib-1)

    CID1088438, ML130

    ML130 (Nodinitib-1) (ML130;CID-1088438) ist ein NOD1-Inhibitor mit einem IC50 von 0,56 μM. ML130 (Nodinitib-1)  Chemical Structure
  26. GC50556 NBC 19 Potent NLRP3 inflammasome inhibitor NBC 19  Chemical Structure
  27. GC50611 NBC 6 NBC 6 ist ein potenter, selektiver NLRP3-Inflammasom-Inhibitor (IC50= 574 nM), der unabhÄngig von Ca2+ wirkt. NBC 6  Chemical Structure
  28. GC71149 NIC-0102 NIC-0102 ist ein oral aktiver Proteasom-Inhibitor (pIC50=7,55), der speziell die Aktivierung der entzündlichen NLRP3-Vesikel hemmt. NIC-0102  Chemical Structure
  29. GC39719 Nigericin

    K+/H+ Ionophor, fördert den K+/H+-Austausch über die mitochondriale Membran.

    Nigericin  Chemical Structure
  30. GC15811 Nigericin sodium salt

    NSC 292567

    Nigericin-Natriumsalz ist ein elektrisch neutrales K +/H +-Ionophor aus Streptomyctus hygroscopicus, einem Antibiotikum, das lipophil ist und selektiv dazu führt, dass Kalium aus der mitochondrialen Membran abfließt.

    Nigericin sodium salt  Chemical Structure
  31. GC69570 NLRP3-IN-10

    NLRP3-IN-10 is a potent NLRP3 inhibitor with an IC50 of 251.1 nM for the inhibition of IL-1β. NLRP3-IN-10 can reduce ASC speck formation and inhibit NLRP3 inflammasome activation.

    NLRP3-IN-10  Chemical Structure
  32. GC69571 NLRP3-IN-11

    NLRP3-IN-11 ist ein NLRP3-Protein-Inhibitor. NLRP3-IN-11 hat eine biologische Aktivität mit einem IC50-Wert von <0,3 μM. NLRP3-IN-11 kann für die Erforschung von Entzündungen und degenerativen Erkrankungen verwendet werden, einschließlich NASH, Arteriosklerose und anderen kardiovaskulären Erkrankungen, Alzheimer-Krankheit, Parkinson-Krankheit, Diabetes, Gicht und vielen anderen autoimmunen entzündlichen Erkrankungen.

    NLRP3-IN-11  Chemical Structure
  33. GC69572 NLRP3-IN-13

    NLRP3-IN-13 (Compound C77 in reference patent) ist ein wirksamer selektiver NLRP3-Inhibitor (IC50: 2,1 μM). NLRP3-IN-13 hemmt die Entzündungskörper NLRP3 und NLRC4 und unterdrückt die Produktion von IL-1β, die durch NLRP3 vermittelt wird. NLRP3-IN-13 hemmt auch die ATPase-Aktivität von NLRP3. NLRP3-IN-13 kann für die Erforschung neuroinflammatorischer Erkrankungen verwendet werden.

    NLRP3-IN-13  Chemical Structure
  34. GC71230 NLRP3-IN-17 NLRP3-IN-17 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver NLRP3-Entzündungshemmer mit einem IC50-Wert von 7 nM. NLRP3-IN-17  Chemical Structure
  35. GC69573 NLRP3-IN-18

    NLRP3-IN-18 (Verbindung 13) is an effective NLRP3 inhibitor with an IC50 value of ≤ 1.0 µM[1].

    NLRP3-IN-18  Chemical Structure
  36. GC69569 NLRP3/AIM2-IN-2

    NLRP3/AIM2-IN-2 ist ein neuartiger hochwirksamer Inhibitor mit einer IC50 von 0,2392 ±0,0233μM, der eine speziesabhängige Wirkung auf NLRP3 und AIM2 entzündlichen Zellkörper-abhängigen Pyroptose hat.

    NLRP3/AIM2-IN-2  Chemical Structure
  37. GC31657 NOD-IN-1 NOD-IN-1 ist ein potenter gemischter Inhibitor von Nukleotid-bindenden OligomerisierungsdomÄnen (NOD)-Ähnlichen Rezeptoren, NOD1 und NOD2, mit IC50 von 5,74 μM bzw. 6,45 μM. NOD-IN-1  Chemical Structure
  38. GC65995 NOD2 antagonist 1 NOD2-Antagonist 1 (Verbindung 32) ist ein potenter und selektiver NOD2-Antagonist mit einem IC50 von 5,23 μM. NOD2-Antagonist 1 hemmt die Muramyldipeptid (MDP)-induzierte IL-8-Sekretion in THP-1-Zellen und hemmt MDP-induziertes IL-6, IL-10, TNF-α Freigabe in PBMCs. NOD2 antagonist 1  Chemical Structure
  39. GC71499 NP3-562 NP3-562 ist ein potenter, oral aktiver, trizyklischer NLRP3-Inhibitor mit einem IC50 von 214 nM. NP3-562  Chemical Structure
  40. GC73942 NT-0249 free base NT-0249 free base ist ein oral aktiver NLRP3-Inhibitor. NT-0249 free base  Chemical Structure
  41. GC73644 NT-0796 NT-0796 ist ein oral aktiver, selektiver und ZNS-penetranter NLRP3-Entzündungshemmer. NT-0796  Chemical Structure
  42. GC74298 Oxidized low density lipoprotein (Human)

    Human ox-LDL

    Oxidized low density lipoprotein (Human) Humanes ox-LDL ist an der Atherogenese beteiligt. Oxidized low density lipoprotein (Human)  Chemical Structure
  43. GC72139 Peptide5 TFA Peptide5 TFA, ein connexin 43 mimetisches Peptid, reduziert Schwellungen von Tieren, Astrogliose und neuronalen Zelltod nach Rückenmarksverletzung. Peptide5 TFA  Chemical Structure
  44. GC63377 QS-21 QS-21 ist ein immunstimulierendes Saponin, das als wirksames Adjuvans für Impfstoffe eingesetzt werden kann. QS-21  Chemical Structure
  45. GN10172 Ruscogenin Ruscogenin  Chemical Structure
  46. GC64089 Selnoflast Selnoflast (Beispiel 6) ist ein NLRP3-Inhibitor (aus dem Patent WO2019008025 entnommen). Selnoflast  Chemical Structure
  47. GC61284 Soyasaponin II Sojasaponin II ist ein Saponin mit antiviraler AktivitÄt. Soyasaponin II  Chemical Structure
  48. GC40928 Trimethylamine N-oxide

    TMAO

    Trimethylamin-N-oxid (TMAO) ist ein Produkt der Oxidation von TMA durch Flavin-haltige Monooxygenase 3 in der Leber.

    Trimethylamine N-oxide  Chemical Structure
  49. GC15933 Troxerutin

    Trihydroxyethylrutin, Vitamin P4

    Troxerutin, auch bekannt als Vitamin P4, ist ein tri-hydroxyethyliertes Derivat natÜrlicher Bioflavonoid-Rutine, das die Produktion von reaktiven Sauerstoffspezies (ROS) hemmen und die durch ER-Stress vermittelte NOD-Aktivierung unterdrÜcken kann. Troxerutin  Chemical Structure
  50. GC71396 Usnoflast Usnoflast ist ein NLRP3-Modulator sowie ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Mittel (NSAD). Usnoflast  Chemical Structure
  51. GC39311 YQ128 YQ128 ist ein potenter und selektiver NLRP3 (NOD-Ähnlicher Rezeptor P3) Inflammasom-Inhibitor der zweiten Generation mit einem IC50 von 0,30 μM. YQ128  Chemical Structure

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