iGluR
iGluR (ionotropic glutamate receptor) is a ligand-gated ion channel that is activated by the neurotransmitter glutamate. iGluR are integral membrane proteins compose of four large subunits that form a central ion channel pore. Sequence similarity among all known glutamate receptor subunits, including the AMPA, kainate, NMDA, and δ receptors.
AMPA receptors are the main charge carriers during basal transmission, permitting influx of sodium ions to depolarise the postsynaptic membrane. NMDA receptors are blocked by magnesium ions and therefore only permit ion flux following prior depolarisation. This enables them to act as coincidence detectors for synaptic plasticity. Calcium influx through NMDA receptors leads to persistent modifications in the strength of synaptic transmission.
Ziele für iGluR
Produkte für iGluR
- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
- GC18033 γDGG γDGG ist ein kompetitiver AMPA-Rezeptorblocker.
- GC61847 (R)-Lanicemine (R)-Lanicemin ((R)-AZD6765) ist das weniger aktive R-Enantiomer von Lanicemin.
- GC61446 (Rac)-Lanicemine (Rac)-Lanicemin ((Rac)-AZD6765) ist das Racemat von Lanicemin.
- GC60413 (Rac)-NMDAR antagonist 1 (Rac)-NMDAR-Antagonist 1 ist das Racemat von NMDAR-Antagonist 1.
- GC62746 (RS)-AMPA monohydrate (RS)-AMPA ((±)-AMPA)-Monohydrat ist ein Glutamat-Analogon und ein potenter und selektiver exzitatorischer Neurotransmitter-L-GlutaminsÄure-Agonist.
- GC11889 (S)-(-)-5-Fluorowillardiine (S)-(-)-5-Fluorwillardiin ist ein potenter und spezifischer AMPAR-Agonist.
- GC34998 (S)-(-)-5-Fluorowillardiine hydrochloride (S)-(-)-5-Fluorwillardiinhydrochlorid ist ein potenter und spezifischer AMPAR-Agonist.
-
GC30212
(S)-Willardiine ((-)-Willardiine)
(S)-Willardiin ((-)-Willardiin) ist ein potenter Agonist von AMPA/Kainat-Rezeptoren mit einer EC50 von 44,8 uM.
- GC12863 1-BCP 1-BCP (PiperonylsÄurepiperidid) ist ein zentral aktives Medikament, das Gating-StrÖme des AMPA-Rezeptors moduliert.
- GC33673 24-Hydroxycholesterol 24-Hydroxycholesterol ist ein natÜrliches Sterin, das als positiver allosterischer Modulator von N-Methyl-d-Aspartat (NMDA)-RezeptorenR und als starker Aktivator der Transkriptionsfaktoren LXR dient.
- GC31309 6-Methoxy-2-naphthoic acid (Naproxen impurity O) 6-Methoxy-2-naphthoesÄure (Naproxen-Verunreinigung O) ist ein NMDA-Rezeptor-Modulator, extrahiert aus dem Patent WO 2012019106 A2.
- GC10781 7-Chlorokynurenic acid 7-ChlorkynurensÄure (7-CKA) ist ein potenter und selektiver Antagonist der Glycin-B-Coagonistenstelle des N-Methyl-D-Aspartat (NMDA)-Rezeptors (IC50 = 0,56 μM).
- GC11395 7-Chlorokynurenic acid sodium salt 7-ChlorkynurensÄure-Natriumsalz (7-CKA-Natriumsalz) ist ein potenter und selektiver Antagonist der Glycin-B-Coagonistenstelle des N-Methyl-D-Aspartat (NMDA)-Rezeptors (IC50 = 0,56 μM).
- GC62840 AMPA receptor modulator-2 AMPA-Rezeptor-Modulator-2 (Beispiel 134) ist ein AMPA-Rezeptor-Modulator mit einem pIC50 von 10,1 fÜr den TARPγ2-abhÄngigen AMPA-Rezeptor .
- GC68438 AMPA receptor modulator-3
- GC13164 Ampalex An AMPA receptor modulator
- GC17695 Aniracetam Aniracetam (Ro 13-5057) ist ein oral aktiver neuroprotektiver Wirkstoff mit nootropischer Wirkung.
- GC30911 Apimostinel (NRX-1074) Apimostinel (NRX-1074) (NRX-1074; AGN-241660) ist ein oral aktiver partieller NMDA-Rezeptoragonist.
- GC38497 ATPA
- GC33723 Becampanel (AMP 397) Becampanel (AMP 397) (AMP397) ist der erste kompetitive AMPA-Antagonist und ein Antiepileptikum.
- GC62874 BPAM344 BPAM344 ist ein positiver allosterischer Modulator (PAM) der Kainatrezeptor (KAR)-Untereinheiten GluK1b, GluK2a und GluK3a.
- GC64574 BZAD-01 BZAD-01 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor der NMDA-NR2B-Untereinheit mit einem Ki von 72 nM.
- GC61963 Caroverine hydrochloride Caroverin (Tinnex)-Hydrochlorid ist ein potenter, kompetitiver und reversibler Antagonist des NMDA- und AMPA-Glutamatrezeptors.
- GC18079 CFM-2 CFM-2 ist ein potenter und selektiver nicht-kompetitiver AMPAR-Antagonist.
- GC38493 CGP 37849
- GC14414 CIQ CIQ ist ein untereinheitsselektiver Potenziator von NMDA-Rezeptoren, die die NR2C- oder NR2D-Untereinheit enthalten.
- GC13290 CMPDA CMPDA ist ein positiver allosterischer Modulator von AMPA-Rezeptoren mit EC50-Werten von 45,4 ± 4,2 nM/63,4 ± 5,6 nM fÜr den GluA2i/GluA2o-Rezeptor.
- GC11799 CNQX CNQX (FG9065) ist ein potenter und kompetitiver AMPA/Kainat-Rezeptorantagonist mit IC50-Werten von 0,3 μM bzw. 1,5 μM.
- GC32553 CNS-5161 hydrochloride (CNS 5161A) CNS-5161-Hydrochlorid (CNS 5161A) ist ein neuartiger NMDA-Ionenkanalantagonist, der mit der NMDA-Rezeptor-/Ionenkanalstelle interagiert, um eine nicht-kompetitive Blockade der Wirkung von Glutamat zu erzeugen.
- GC16899 Coluracetam Coluracetam (MKC-231) ist ein neuer CholinaufnahmeverstÄrker.
-
GC70055
Crocetin meglumine
Crocetin (Transcrocetin) Meglumin wird aus Safran (Crocus sativus L.) extrahiert und ist ein hochaffiner NMDA-Rezeptor-Antagonist.
- GC14495 CX 546 CX 546 ist ein selektiver positiver AMPAR-Modulator vom Benzamid-Typ der ersten Generation.
-
GC64244
CX 717
CX 717 ist ein positiver allosterischer Modulator des AMPA-Rezeptors.
- GC61751 Cycloleucine Cycloleucin ist ein spezifischer Inhibitor der S-Adenosyl-Methionin-vermittelten Methylierung.
- GC16315 D-AP5 D-AP5 (D-APV) ist ein selektiver und kompetitiver NMDA-Rezeptorantagonist mit einer Kd von 1,4 μM.
- GC25345 Deudextromethorphan (AVP-786) Deudextromethorphan (AVP-786) is an active N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor antagonist.
- GC63881 DL-Phenylalanine-d5 hydrochloride
- GC32755 DNQX (FG 9041) DNQX (FG 9041) (FG 9041), ein Chinoxalinderivat, ist ein selektiver, potenter kompetitiver Nicht-NMDA-Glutamatrezeptorantagonist (IC50s = 0,5, 2 und 40 μ M fÜr AMPA-, Kainat- bzw. NMDA-Rezeptoren).
- GC35917 Dynorphin A (1-10) TFA
- GC35918 Dynorphin A 1-10 Dynorphin A 1-10, ein endogenes Opioid-Neuropeptid, bindet an die extrazelluläre Schleife 2 des κ-Opioid-Rezeptors.
- GC15343 Eliprodil Eliprodil (SL-820715) ist ein nicht-kompetitiver NR2B-NMDA-Rezeptorantagonist (IC50 = 1 uM), weniger wirksam fÜr NR2A- und NR2C-haltige Rezeptoren (IC50 > 100 uM).
- GC36027 Fanapanel hydrate Fanapanel-Hydrat (ZK200775-Hydrat) ist ein hochselektiver AMPA/Kainat-Antagonist mit geringer AktivitÄt gegen NMDA; haben Ki-Werte von 3,2 nM, 100 nM und 8,5 μM gegen Quisqualat, Kainat bzw. NMDA.
- GC18223 Farampator Farampator (CX-691; Org24448) ist ein AMPA-Rezeptor-positiver Modulator.
- GC10522 Felbamate Felbamat (W-554) ist ein starkes, nicht sedierendes Antikonvulsivum, dessen klinische Wirkung mÖglicherweise mit der Hemmung von N-Methyl-D-Aspartat (NMDA) zusammenhÄngt.
- GC15363 Felbamate hydrate Felbamat-Hydrat (W-554-Hydrat) ist ein starkes, nicht sedierendes Antikonvulsivum, dessen klinische Wirkung mÖglicherweise mit der Hemmung von N-Methyl-D-Aspartat (NMDA) zusammenhÄngt.
- GC36060 Flupirtine Flupirtin (D 9998) ist ein selektiver neuronaler KaliumkanalÖffner, der auch NMDA-Rezeptor-antagonistische Eigenschaften hat.
- GC11470 Flupirtine maleate Flupirtinmaleat ist ein in das Gehirn eindringendes und oral bioverfÜgbares, nicht-opioides und zentral wirkendes Analgetikum.
- GC64245 Glycine-13C2
- GC64249 Glycine-15N
- GC14121 GLYX 13 GLYX 13 (GLYX-13) ist ein N-Methyl-D-Aspartat-Rezeptor (NMDAR)-Modulator, der die Eigenschaften eines partiellen Glycinstellen-Agonisten aufweist.
- GC31270 GNE 0723 GNE 0723 ist ein gehirndurchlässiger positiver allosterischer Modulator von NMDAR mit einem EC50-Wert von 21 nM für GluN2A, 7,4 und 6,2 μM für GluN2C bzw. GluN2D.
- GC31076 GNE 5729 GNE 5729 ist ein gehirndurchlÄssiger positiver allosterischer Modulator von NMDAR mit einem EC50-Wert von 37 nM fÜr GluN2A, 4,7 und 9,5 μM fÜr GluN2C bzw. GluN2D.
- GC50433 GNE 9278 Positive allosteric modulator of NMDA receptors; acts in transmembrane domain
- GC31019 GV-196771A GV-196771A ist die Natriumsalzform von GV196771, ist ein NMDA-Rezeptorantagonist.
- GC14842 GYKI 53655 hydrochloride GYKI 53655 (LY300168) Hydrochlorid ist ein Antagonist von α-Amino-3-hydroxy-5-methylisoxazol-4-propionsÄure (AMPA).
- GA11338 H-D-Asp-OH An amino acid and a precursor in NMDA biosynthesis
- GA11306 H-D-Ser-OH An NMDA co-agonist
- GA10750 H-Glu-OH
- GA10922 H-Gly-OH
- GC11715 Ibotenic acid IbotensÄure hat eine agonistische Wirkung sowohl an den N-Methyl-D-Aspartat (NMDA)- als auch an den trans-ACPD- oder metabolotropen Quisqualat (Qm)-Rezeptorstellen.
- GC30847 IC87201 IC87201, ein Inhibitor der PSD95-nNOS-Protein-Protein-Interaktionen, unterdrÜckt die NMDAR-abhÄngige NO- und cGMP-Bildung.
- GC12521 Ifenprodil Tartrate NMDA receptor antagonist
- GC39848 Indole-2-carboxylic acid Indol-2-carbonsÄure ist ein starker Inhibitor der Lipidperoxidation.
- GC34638 JNJ-61432059 JNJ-61432059 ist ein oral aktiver und selektiver negativer AMPAR-Modulator, der mit dem Transmembran-AMPAR-Regulatorprotein (TARP) γ-8 assoziiert ist, mit einem pIC50 von 9,7 fÜr GluA1/γ-8.
- GC36411 Kynurenic acid sodium
- GC14810 L-701,324 L-701,324 ist ein potenter, oral aktiver NMDA-Rezeptorantagonist, der die Aktivität des NMDA-Rezeptors antagonisiert, indem er seine Glycin-B-Bindungsstelle blockiert.
- GC30788 L-Glutamic acid monosodium salt (Monosodium glutamate) L-GlutaminsÄure-Mononatriumsalz (Mononatriumglutamat) wirkt als exzitatorischer Transmitter und Agonist an allen Subtypen von Glutamatrezeptoren (metabotrop, Kainat, NMDA und AMPA).
- GC64352 L-Glutamic acid-15N
- GC65095 L-Glutamic acid-d5 L-GlutaminsÄure-d5 ist die mit Deuterium markierte L-GlutaminsÄure.
- GC66843 L-Homocysteic acid L-Homocysteinsäure (L-HCA) ist eine endogene exzitatorische Aminosäure, die als NMDA-Rezeptoragonist wirkt (EC50: 14 μM). L-Homocysteinsäure ist neurotoxisch und kann in der Erforschung neurologischer Störungen verwendet werden.
- GC64148 L-Phenylalanine-15N
- GC65050 L-Phenylalanine-d2
- GC63982 L-Phenylalanine-d5
- GC64290 L-Phenylalanine-d8
- GC11124 Lanicemine Lanicemine (AZD6765) ist ein niedrig einfangender NMDA-Kanalblocker (Ki von 0,56-2,1 μM fÜr den NMDA-Rezeptor; IC50-Werte von 4-7 μM und 6,4 μM in CHO- bzw. Xenopus-Eizellen).
- GC61842 Lanicemine dihydrochloride Lanicemin (AZD6765)-Dihydrochlorid ist ein NMDA-Kanalblocker mit geringem Trapping (Ki von 0,56-2,1 μM fÜr den NMDA-Rezeptor; IC50-Werte von 4-7 μM und 6,4 μM in CHO- bzw. Xenopus-Eizellen).
- GN10122 Linalool
- GC36510 LY3130481 LY3130481 ist ein AMPA-Rezeptor-Antagonist, der vom Transmembran-AMPA-Rezeptor-Regulatorprotein (TARP) γ-8 abhÄngig ist und AMPA/TARP γ-8 selektiv mit einem IC50 von 65 nM hemmt.
- GC45776 LY404187 LY404187 ist ein potenter, selektiver und zentral aktiver positiver allosterischer Modulator von AMPA-Rezeptoren mit EC50-Werten von 5,65, 0,15, 1,44, 1,66 und 0,21 µM für GluR1i, GluR2i, GluR2o, GluR3i bzw. GluR4i.
- GC36515 LY450108 LY450108 ist ein potenter AMPA-Rezeptor-Potentiator.
- GC13010 LY451395 LY451395 (LY451395) ist ein potenter und hochselektiver Potenziator der AMPA-Rezeptoren.
- GC30951 MDL 105519 MDL 105519 ist ein potenter und selektiver Antagonist der Glycinbindung an den NMDA-Rezeptor.
- GC14039 MDL-29951 MDL-29951 ist ein neuartiger Glycinantagonist der NMDA-Rezeptoraktivierung mit einem Ki von 0,14 μM fÜr die [3H]Glycinbindung in vitro und in vivo.
- GC10443 Meclofenoxate hydrochloride Meclofenoxathydrochlorid, ein Ester aus Dimethylethanolamin (DMAE) und 4-ChlorphenoxyessigsÄure (pCPA), verbessert nachweislich das GedÄchtnis, hat eine geistig stimulierende Wirkung und verbessert die allgemeine Wahrnehmung.
- GC10198 Memantine hydrochloride NMDA receptor antagonist
- GC30973 Mephenesin Mephenesin ist ein NMDA-Rezeptorantagonist, ist ein zentral wirkendes Muskelrelaxans.
- GC31036 MRZ 2-514 MRZ 2-514 ist ein Antagonist der Strychnin-unempfindlichen Modulationsstelle des NMDA-Rezeptors (GlycinB) mit einem Ki von 33 μM.
- GC63112 N-Methyl-DL-aspartic acid N-Methyl-DL-AsparaginsÄure ist ein Glutamatanalogon und ein NMDA-Rezeptoragonist und kann fÜr die Erforschung neurologischer Erkrankungen verwendet werden.
- GC33668 Naspm (1-Naphthylacetyl spermine) Naspm (1-Naphthylacetylspermin) (1-Naphthylacetylspermin), ein synthetisches Analogon des Joro-Spinnentoxins, ist ein kalziumdurchlÄssiger AMPA (CP-AMPA)-Rezeptorantagonist.
- GC13349 Naspm trihydrochloride Naspm-Trihydrochlorid (1-Naphthylacetylspermin-Trihydrochlorid), ein synthetisches Analogon des Joro-Spinnentoxins, ist ein Antagonist der kalziumdurchlÄssigen AMPA (CP-AMPA)-Rezeptoren.
- GC14156 NBQX NBQX (FG9202) ist ein hochselektiver und kompetitiver AMPA-Rezeptorantagonist.
- GC30860 Neu2000 Neu2000 (freie Base von Salfaprodil) ist ein NR2B-selektiver und nicht kompetitiver Antagonist von N-Methyl-D-Aspartat (NMDA).
- GC17456 NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid) NMDA (N-Methyl-D-AsparaginsÄure) ist ein spezifischer Agonist fÜr den NMDA (N-Methyl-D-AsparaginsÄure)-Rezeptor, der die Wirkung von Glutamat nachahmt, dem Neurotransmitter, der normalerweise an diesem Rezeptor wirkt.
- GC34352 NMDAR antagonist 1 NMDAR-Antagonist 1 ist ein potenter und oral bioverfÜgbarer NR2B-selektiver NMDAR-Antagonist.
- GC64521 NMDAR/TRPM4-IN-2 free base Die freie Base von NMDAR/TRPM4-IN-2 (Verbindung 8) ist ein potenter Inhibitor der NMDAR/TRPM4-Interaktionsschnittstelle.
- GC10270 Noopept An Analytical Reference Standard
- GC64133 NS-102 NS-102 ist ein selektiver Kainat (GluK2)-Rezeptorantagonist.
- GC33740 NT 13 (TPPT) NT 13 (TPPT) (TPPT) ist ein Tetrapeptid mit der AminosÄuresequenz L-Threonyl-L-Prolyl-L-Prolyl-L-Threoninamid.
- GC30852 Org-26576 Org-26576 ist ein AMPA-Rezeptor-positiver allosterischer Modulator.
- GC13779 Orphenadrine Citrate Orphenadrincitrat ist ein oral aktiver und nicht kompetitiver NMDA-Rezeptorantagonist (passiert die Blut-Hirn-Schranke) mit einem Ki von 6,0 μM.