Kainate Receptors
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- GC15768 (S)-(-)-5-Iodowillardiine hGluR5 kainate receptor agonist
- GC14712 ACET ACET (ACET) ist ein hochwirksamer und selektiver Antagonist des Kainatrezeptors GluK1 (GluR5) mit einem Kb-Wert von 1,4 nM.
- GC12721 ATPA ATPA ist ein selektiver Glutamatrezeptor-GluR5-Aktivator mit EC50s von 0,66, 9,5, 1,4, 23, 32, 18 und 14 μM fÜr GluR5wt, GluR5(S741M), GluR5(S721T), GluR5(S721T, S741M), GluR5(S741A) , GluR5(S741L) bzw. GluR5(S741V).
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GC16667
Kainic acid
Kainat-Rezeptor-Agonist, selektiv
- GC15734 NS 3763 NS 3763 ist ein selektiver und nicht kompetitiver GLUK5-Rezeptorantagonist mit einem IC50 von 1,6 µM.
- GC10159 PDZ1 Domain inhibitor peptide PDZ1-DomÄnen-Inhibitorpeptid, ein zyklisches Peptid, enthÄlt einen β-Ala-Lactam-Seitenkettenlinker und zielt auf die PDZ1-DomÄnen des postsynaptischen Dichteproteins 95 (PSD-95).
- GC16101 SYM 2081 SYM 2081 ist ein hochaffiner Ligand und potenter, selektiver Agonist von Kainatrezeptoren, hemmt die [3H]-Kainatbindung mit einer IC50 von 35 nM, fast 3000- und 200-facher SelektivitÄt fÜr Kainatrezeptoren gegenÜber AMPA- bzw. NMDA-Rezeptoren[1 ].
- GC12694 UBP 296 UBP 296 ist ein potenter und selektiver Antagonist des GLUK5-haltigen Kainatrezeptors im Rückenmark.
- GC14389 UBP 301 UBP 301 ist ein potenter und selektiver Antagonist des Kainatrezeptors mit IC50 und KD von 164 μM bzw. 5,94 μM.
- GC14894 UBP 302 UBP 302 ist ein potenter und selektiver GLUK5-Untereinheit enthaltender Kainatrezeptor-Antagonist (scheinbarer Kd = 402 nM) und zeigt eine sehr geringe AffinitÄt zu GluK2 (GluR6)-Kainatrezeptoren.
- GC13101 UBP 310 UBP 310 ist ein selektiver GluR5-Antagonist mit einer Kd von 130 nM.