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P-glycoprotein

P-glycoprotein (P-gp) also known as multidrug resistance protein 1 (MDR1) is an important protein of the cell membrane that pumps many foreign substances out of cells. More formally, it is an ATP-dependent efflux pump with broad substrate specificity. P-gp is extensively distributed and expressed in the intestinal epithelium where it pumps xenobiotics (such as toxins or drugs) back into the intestinal lumen, in liver cells where it pumps them into bile ducts, in the cells of the proximal tubular of the kidney where it pumps them into urine-conducting ducts, and in the capillary endothelial cells comprising the blood–brain barrier and blood-testis barrier, where it pumps them back into the capillaries. Some cancer cells also express large amounts of P-gp, which renders these cancers multi-drug resistant. P-gp is an ATP-dependent drug efflux pump for xenobiotic compounds with broad substrate specificity. It is responsible for decreased drug accumulation in multidrug-resistant cells and often mediates the development of resistance to anticancer drugs. This protein also functions as a transporter in the blood–brain barrier.

Ziele für  P-glycoprotein

Produkte für  P-glycoprotein

  1. Bestell-Nr. Artikelname Informationen
  2. GC60407 (R)-Verapamil D7 hydrochloride (R)-Verapamil D7-Hydrochlorid ((R)-(+)-Verapamil D7-Hydrochlorid) ist ein mit Deuterium markiertes (R)-Verapamil-Hydrochlorid. (R)-Verapamilhydrochlorid ((R)-(+)-Verapamilhydrochlorid) ist ein P-Glycoprotein-Inhibitor. (R)-Verapamilhydrochlorid blockiert den MRP1-vermittelten Transport, was zu einer Chemosensibilisierung von MRP1-Überexprimierenden Zellen gegenÜber Krebsmedikamenten fÜhrt. (R)-Verapamil D7 hydrochloride Chemical Structure
  3. GC60408 (R)-Verapamil hydrochloride (R)-Verapamilhydrochlorid ((R)-(+)-Verapamilhydrochlorid) ist ein P-Glycoprotein-Inhibitor. (R)-Verapamilhydrochlorid blockiert den MRP1-vermittelten Transport, was zu einer Chemosensibilisierung von MRP1-Überexprimierenden Zellen gegenÜber Krebsmedikamenten fÜhrt. (R)-Verapamil hydrochloride Chemical Structure
  4. GC30371 Alisol F Alisol F ist ein aus Alisma orientalis isoliertes Triterpen, das immunsuppressive und antivirale Funktionen hat. Alisol F Chemical Structure
  5. GC12945 Atazanavir An inhibitor of HIV-1 protease Atazanavir Chemical Structure
  6. GC10240 Atazanavir sulfate (BMS-232632-05) An inhibitor of HIV-1 protease Atazanavir sulfate (BMS-232632-05) Chemical Structure
  7. GC64274 AZD-5672 AZD-5672 ist ein oral aktiver, potenter und selektiver CCR5-Antagonist (IC50=0,32 nM). AZD-5672 Chemical Structure
  8. GC33338 Biricodar (VX-710) Biricodar (VX-710) (VX-710) ist ein Modulator von P-Glykoprotein und MRP-1; zeigt eine wirksame chemosensibilisierende AktivitÄt in multidrug-resistenten Zellen. Biricodar (VX-710) Chemical Structure
  9. GC35692 Chrysosplenetin Chrysosplenetin ist eines der polymethoxylierten Flavonoide in Artemisia annua L. Chrysosplenetin Chemical Structure
  10. GC35727 Coniferyl ferulate Coniferylferulat, ein starker Inhibitor der Glutathion-S-Transferase (GST), kehrt die Multidrug-Resistenz um und reguliert das P-Glykoprotein herunter. Coniferylferulat zeigt eine starke Hemmung der GST der menschlichen Plazenta mit einem IC50 von 0,3 μM. Coniferyl ferulate Chemical Structure
  11. GC39701 Convallatoxin Convallatoxin ist ein aus Adonis amurensis Regel et Radde isoliertes Herzglykosid. Convallatoxin Chemical Structure
  12. GC35892 Dofequidar Dofequidar (MS-209) ist eine neuartige Chinolinverbindung, die die P-Glykoprotein (P-gp)-vermittelte MDR umkehren kann. Dofequidar Chemical Structure
  13. GC13375 Dofequidar fumarate Es wurde berichtet, dass Dofequidarfumarat (MS-209-Fumarat), eine oral aktive Chinolinverbindung, MDR durch Hemmung von ABCB1/P-gp, ABCC1/MDR-assoziiertem Protein 1 oder beidem Überwindet. Dofequidar fumarate Chemical Structure
  14. GC17215 Elacridar An inhibitor of MRP-1 and BCRP Elacridar Chemical Structure
  15. GC17163 Elacridar hydrochloride An inhibitor of MRP-1 and BCRP Elacridar hydrochloride Chemical Structure
  16. GC31340 Encequidar (HM30181) Encequidar (HM30181) (HM30181; HM30181A) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von P-Glykoprotein. Encequidar (HM30181) Chemical Structure
  17. GC33185 Encequidar mesylate (HM30181 (mesylate)) Encequidar-Mesylat (HM30181 (Mesylat)) (HM30181-Mesylat; HM30181A-Mesylat) ist ein kompetitiver und potenter P-Glycoprotein-Inhibitor. Encequidar mesylate (HM30181 (mesylate)) Chemical Structure
  18. GC36034 FD 12-9 FD 12-9 ist ein Flavonoid-Dimer, wirkt als dualer Inhibitor von P-gp und BCRP mit EC50-Werten von 285 nM bzw. 0,9 nM. Anti-Glioblastom-AktivitÄt. FD 12-9 Chemical Structure
  19. GC65385 Ganoderenic acid B GanoderensÄure B ist ein aus Ganoderma lucidum isoliertes Triterpen vom Lanostan-Typ. GanoderensÄure B zeigt eine starke Umkehrwirkung auf die ABCB1-vermittelte Multidrug-Resistenz von HepG2/ADM-Zellen gegenÜber Doxorubicin. Ganoderenic acid B Chemical Structure
  20. GC10391 Hypophyllanthin Hypophyllanthin ist ein wichtiges Lignan in Phyllanthus spp. mit starker entzÜndungshemmender Wirkung. Hypophyllanthin Chemical Structure
  21. GC36345 Isosinensetin Isosinensetin, ein polymethoxyliertes Flavon, das aus Pericarpium citri reticulatae viride extrahiert wird, zeigt eine Hemmung des P-Glykoproteins (P-gp) in MDR1-MDCKII-Zellen. Isosinensetin Chemical Structure
  22. GC16609 LY335979 (Zosuquidar 3HCL) Zosuquidar (LY335979) Trihydrochlorid ist ein P-Glykoprotein (P-gp)-Inhibitor (Ki = 59 nM). LY335979 (Zosuquidar 3HCL) zeigt AntitumoraktivitÄten und kann in der Forschung zu akuter myeloischer LeukÄmie (AML) eingesetzt werden. LY335979 (Zosuquidar 3HCL) Chemical Structure
  23. GC33375 MCI826 MCI826 ist ein P-Glykoprotein (P-gp)-Antagonist. MCI826 Chemical Structure
  24. GC32518 Norverapamil hydrochloride ((±)-Norverapamil hydrochloride) Norverapamilhydrochlorid ((±)-Norverapamilhydrochlorid) ((±)-Norverapamilhydrochlorid ((±)-Norverapamilhydrochlorid)), ein N-demethylierter Metabolit von Verapamil, ist ein Calciumkanalblocker vom L-Typ und ein P- Glykoprotein (P-gp)-Funktionsinhibitor. Norverapamil hydrochloride ((±)-Norverapamil hydrochloride) Chemical Structure
  25. GC18470 NSC 23925 NSC 23925 ist ein neuartiger, selektiver und wirksamer P-Glycoprotein (Pgp)-Inhibitor. NSC 23925 Chemical Structure
  26. GC65183 P-gp inhibitor 1 P-gp-Inhibitor 1 ist ein neuartiger Inhibitor, der die P-Glykoprotein-vermittelte Multidrug-Resistenz umkehrt. P-gp inhibitor 1 Chemical Structure
  27. GC36891 P-gp modulator 1 P-gp-Modulator 1 ist ein hochaffiner, oral verfÜgbarer Modulator von P-Glykoprotein (Pgp), der die Pgp-vermittelte Multidrug-Resistenz (MDR) umkehren kann. P-gp modulator 1 Chemical Structure
  28. GC36855 Paris saponin VII Paris Saponin VII (Chonglou Saponin VII) ist ein steroidales Saponin, das aus den Wurzeln und Rhizomen von Trillium tschonoskii Maxim isoliert wird. Paris-Saponin-VII-induzierte Apoptose in K562/ADR-Zellen ist mit Akt/MAPK und der Hemmung von P-gp assoziiert. Paris-Saponin VII schwÄcht das mitochondriale Membranpotential ab, erhÖht die Expression von Apoptose-verwandten Proteinen wie Bax und Cytochrom c und verringert die Proteinexpressionsniveaus von Bcl-2, Caspase-9, Caspase-3, PARP-1 und p- Akt. Paris-Saponin VII induziert eine robuste Autophagie in K562/ADR-Zellen und liefert eine biochemische Grundlage fÜr die Behandlung von LeukÄmie. Paris saponin VII Chemical Structure
  29. GN10020 Piperine Piperine Chemical Structure
  30. GC33151 Polyoxyethylene stearate (POES) Polyoxyethylenstearat (POES) (POES) ist ein nichtionischer Emulgator. Polyoxyethylene stearate (POES) Chemical Structure
  31. GN10805 Protopanaxdiol Protopanaxdiol Chemical Structure
  32. GC12523 Reversan MST-312 ist ein Telomerase-Inhibitor. MST-312 ist ein chemisch modifiziertes Derivat von GrÜntee-Epigallocatechingallat (EGCG). MST-312 kann fÜr die Erforschung von Krebs wie dem multiplen Myelom (MM) verwendet werden. Reversan Chemical Structure
  33. GC12986 Risperidone

    SR-2A-Inhibitor

     Risperidone Chemical Structure
  34. GC63175 Roemerine Roemerin, ein Aporphin-Alkaloid, isoliert aus den BlÄttern von Annona senegalensis, wirkt durch Wechselwirkung mit P-Glykoprotein. Roemerin kehrt den PhÄnotyp der Multidrug-Resistenz mit kultivierten Zellen um. Roemerine Chemical Structure
  35. GC18460 Roquefortine C Roquefortine C, ein aus Penicillium roquefortii isoliertes Pilz-Cyclopeptid, aktiviert P-gp und hemmt auch P450-3A und andere HÄmoproteine. Roquefortine C Chemical Structure
  36. GC32906 Sinapine Sinapin ist ein Alkaloid, das aus Samen der KreuzblÜtlerart isoliert wird. Sinapine Chemical Structure
  37. GC30033 Sinapine thiocyanate Sinapinthiocyanat ist ein Alkaloid, das aus Samen der KreuzblÜtlerart isoliert wird. Sinapinthiocyanat weist entzÜndungshemmende, antioxidative, tumorhemmende, antiangiogene und strahlenschÜtzende Wirkungen auf. Sinapinthiocyanat ist auch ein Acetylcholinesterase (AChE)-Hemmer und kann fÜr die Erforschung der Alzheimer-Krankheit, Ataxie, Myasthenia gravis und Parkinson-Krankheit verwendet werden. Sinapine thiocyanate Chemical Structure
  38. GC15570 Tariquidar A P-glycoprotein inhibitor Tariquidar Chemical Structure
  39. GC50254 Tariquidar dihydrochloride Tariquidar-Dihydrochlorid (XR9576-Dihydrochlorid) ist ein potenter und spezifischer Inhibitor von P-Glykoprotein (P-gp) mit hoher AffinitÄt (Kd = 5,1 nM). Tariquidar dihydrochloride Chemical Structure
  40. GC10928 Tariquidar methanesulfonate, hydrate A P-glycoprotein inhibitor Tariquidar methanesulfonate, hydrate Chemical Structure
  41. GC37832 TTT-28 TTT-28 ist ein synthetisiertes Thiazol-Valin-Peptidomimetikum, ein neuartiger selektiver Inhibitor von ABCB1 (P-gp/MDR1) mit hoher Wirksamkeit und geringer ToxizitÄt, der die durch ATP-Bindungskassette Sub-family B member 1 (ABCB1) vermittelte Multidrug umkehrt Widerstand (MDR) durch selektives Blockieren der Efflux-Funktion von ABCB1. TTT-28 Chemical Structure
  42. GC16677 Valspodar A multidrug-resistance modulator Valspodar Chemical Structure
  43. GC61811 Verapamil Verapamil ((±)-Verapamil) ist ein Kalziumkanalblocker und ein potenter und oral aktiver P-Glykoprotein (P-gp)-Inhibitor der ersten Generation. Verapamil Chemical Structure
  44. GC45150 Voacamine Voacamine, ein Indolalkaloid, zeigt eine starke Cannabinoid-CB1-Rezeptor-antagonistische AktivitÄt. Voacamine Chemical Structure
  45. GC67920 WS-898 WS-898 Chemical Structure
  46. GC65184 YS-370 YS-370 (Verbindung 44) ist ein potenter, hochselektiver und oral aktiver Inhibitor von P-Glykoprotein (P-gp). YS-370 stimuliert die P-gp-ATPase-AktivitÄt und hat eine moderate Hemmung gegen CYP3A4. YS-370 kehrt effektiv die Multidrug-Resistenz (MDR) gegen Paclitaxel und Colchicin in SW620/AD300- und HEK293T-ABCB1-Zellen um. YS-370 in Kombination mit Paclitaxel erzielt eine viel stÄrkere AntitumoraktivitÄt. YS-370 Chemical Structure
  47. GC32593 Zamicastat (BIA 5-1058) Zamicastat (BIA 5-1058) (BIA 5-1058) ist ein Dopamin-⋲-hydroxylase (DBH)-Hemmer und kann die Blut-Hirn-Schranke (BBB) passieren, um sowohl zentrale als auch periphere Wirkungen zu verursachen. Zamicastat (BIA 5-1058) Chemical Structure
  48. GC16672 Zosuquidar A modulator of P-gp Zosuquidar Chemical Structure

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