Pim
Pim protein kinases are a family of serine/threonine kinases consisting of three members of Ca2+/calmodulin-dependent protein kinases, including PIM1, PIM2 and PIM3, that are responsible for cell cycle regulation and antiapoptotic activity as well as homing and migration of receptor tyrosine kinases mediated through the JAK/STAT pathway. All three pim protein kinases share high homology at the amino acid level and hence exhibit greatly overlapping functions, in which 71% and 61% identical amino acids have been found between PIM1/PIM3 and between PIM1/PIM2 respectively. PIM1 comprises two isoforms of 34 and 44 kDa respectively; while PIM2 comprises three isoforms of 34, 37 and 40 kDa respectively. However, PIM3 comprises only one protein.
Produkte für Pim
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GC34964
(1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride
(1S,3R,5R)-LGH447 dihydrochloride
(1S,3R,5R)-PIM447 (Dihydrochlorid), ein PIM-Inhibitor, extrahiert aus Patent US 20100056576 A1, Verbindungsbeispiel 72, hat IC50-Werte von 0,095 μM fÜr Pim1, 0,522 μM fÜr Pim2 und 0,369 μM fÜr Pim3.
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GC35447
AZD1208 hydrochloride
AZD1208-Hydrochlorid ist ein oral bioverfÜgbarer, hochselektiver PIM-Kinasen-Inhibitor.
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GC35762
CX-6258 hydrochloride hydrate
CX-6258-Hydrochloridhydrat ist ein potenter und Kinase-selektiver Pan-Pim-Kinasen-Inhibitor mit IC50-Werten von 5 nM, 25 nM und 16 nM fÜr Pim-1, Pim-2 bzw. Pim-3.
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GC32958
GDC-0339
GDC-0339 ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer und gut vertrÄglicher Pan-Pim-Kinase-Inhibitor mit Kis von 0,03 nM, 0,1 nM und 0,02 nM fÜr Pim1, Pim2 bzw. Pim3. GDC-0339 wird als mÖgliche Behandlung des multiplen Myeloms entdeckt.
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GC33253
GNE-955
GNE-955 ist ein potenter und oral aktiver Pan-Pim-Kinase-Inhibitor mit Kis von 0,018, 0,11, 0,08 nM fÜr Pim1, Pim2 bzw. Pim3.
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GC12359
Hispidulin
Dinatin, 6-Methoxyapigenin, NSC 122415
Hispidulin ist ein natÜrliches Flavon mit einem breiten Spektrum an biologischen AktivitÄten. Hispidulin ist ein Pim-1-Inhibitor mit einem IC50 von 2,71 μM.
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GC72990
HJ-PI01
10-Acetylphenoxazine
HJ-PI01 (10-Acetylphenoxazin) ist ein oral wirksamer Pim-2-Hemmer.
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GC72931
HTH-01-091 TFA
HTH-01-091 TFA ist ein potenter und selektiver mütterlicher embryonaler Leucin Zipper Kinase (MELK)-Hemmer mit einem IC50 von 10,5 nM.
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GC73729
IBL-302
AMU302
IBL-302 (AMU302) ist ein oral verfügbarer dualer Signalinhibitor von PIM und PI3K/AKT/mTOR mit Aktivität gegen Brustkrebs und Neuroblastom.
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GC34138
M-110
M-110 ist ein hochselektiver, ATP-kompetitiver Inhibitor von PIM-Kinasen mit einer PrÄferenz fÜr PIM-3 (IC50=47 nM). M-110 hemmt PIM-1 und PIM-2 mit Ähnlichen IC50-Werten von 2,5 μM. M-110 hemmt die Proliferation von Prostatakrebszelllinien mit IC50s von 0,6 bis 0,9 μM.
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GC19419
PIM inhibitor 1 phosphate
INCB053914 phosphate
Uzansertib (INCB053914)-Phosphat ist ein oral aktiver, ATP-kompetitiver Pan-PIM-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,24 nM, 30 nM, 0,12 nM fÜr PIM1, PIM2 bzw. PIM3. PIM-Inhibitor-1-Phosphat hat eine breite antiproliferative AktivitÄt gegen eine Vielzahl von hÄmatologischen Tumorzelllinien.
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GC73968
Pim-1 kinase inhibitor 8
Pim-1 kinase inhibitor 8 (Verbindung 12) ist ein starker Inhibitor der Pim-1 Kinase mit einem IC50 von 14,3 nM.
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GC36918
PIM-447 dihydrochloride
LGH447 dihydrochloride
PIM447-Dihydrochlorid (LGH447-Dihydrochlorid) ist ein potenter, oral verfÜgbarer und selektiver Pan-PIM-Kinase-Inhibitor mit Ki-Werten von 6, 18 und 9 pM fÜr PIM1, PIM2 bzw. PIM3. PIM447-Dihydrochlorid zeigt doppelte Antimyelom- und knochenschÜtzende Wirkungen. PIM447-Dihydrochlorid induziert Apoptose.
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GC65278
PIM1-IN-1
PIM1-IN-1 ist ein potenter und hochselektiver PIM1/3-Inhibitor mit IC50-Werten von 7, 5530 und 70 nM fÜr PIM1, PIM2 bzw. PIM3 und hemmt die Phosphorylierung von BAD, einem nachgeschalteten Ziel von PIM, mit einem EC50 von 262 nM. PIM1-IN-1 zeigt keine offensichtliche Wirkung auf die FLT3- oder hERG-Bindung. Antiproliferative und Anti-Krebs-AktivitÄt.
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GC19398
PIM447
LGH447
PIM447 (LGH447) ist ein potenter, oral verfÜgbarer und selektiver Pan-PIM-Kinase-Inhibitor mit Ki-Werten von 6, 18 und 9 pM fÜr PIM1, PIM2 bzw. PIM3. PIM447 zeigt duale Antimyelom- und knochenschÜtzende Wirkungen. PIM447 induziert Apoptose.
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GC65201
Quercetagetin
6-hydroxy Quercetin, NSC 115916
Quercetagetin (6-Hydroxyquercetin) ist ein Flavonoid.
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GC64774
SEL24-B489
SEL24-B489 ist ein potenter, oral aktiver Typ-I-Doppel-PIM- und FLT3-ITD-Inhibitor mit Kd-Werten von 2 nM fÜr PIM1, 2 nM fÜr PIM2 bzw. 3 nM fÜr PIM3.
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GC37651
SMI-16a
PIM1/2 Kinase Inhibitor VI
SMI-16a ist ein selektiver Pim-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,15, 0,02 und 48 μM fÜr Pim1-, Pim2- bzw. PC3-Zellen.
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GC11990
TCS-PIM-1-4a
TCS-PIM-1-4a (SMI-4a) ist ein Pan-Pim-Kinasen-Inhibitor, der die mTORC1-AktivitÄt Über die Aktivierung von AMPK blockiert. TCS-PIM-1-4a tÖtet ein breites Spektrum sowohl myeloider als auch lymphoider Zelllinien (IC50-Werte im Bereich von 0,8 μM bis 40 μM).
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GC19361
TP-3654
TP-3654 ist ein Pim-Kinase-Inhibitor der zweiten Generation mit Ki-Werten von 5 und 42 nM fÜr Pim-1 bzw. Pim-3.
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