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HSP

Heat shock proteins (HSPs) are a family of highly conserved proteins that are expressed, either constitutively or regulated inductively, in response to a wide range of physiological and environmental insults, such as heat shock. According to molecular weight, mammalian HSPs are classified into four subfamilies, including HSP90 (90 kDa), HSP70 (70 kDa), HSP60 (60 kDa) and small HSPs (15 to 30 kDa), among which HSP90 and HSP70 are two of the most studied stress-inducible HSPs. HSP90 is a highly abundant chaperone protein characterized by containing three relevant domains, including the N-terminal domain, the charged middle linker region and the C-terminal dimerization domain; while HSP70 is an ATP-dependent chaperone protein characterized by containing two distinct functional domains, including a peptide binding domain (PBD) and the amino-terminal ATPase domain (ABD). Collectively HSPs play a fundamental role in maintaining the stability of other cellular proteins.

Produkte für  HSP

  1. Bestell-Nr. Artikelname Informationen
  2. GC63796 116-9e 116-9e (MAL2-11B) ist ein Hsp70-Co-Chaperon-DNAJA1-Inhibitor. 116-9e Chemical Structure
  3. GC41955 17-DMAG 17-DMAG (17-DMAG) ist ein potenter Inhibitor von Hsp90, der an Hsp90 mit einem EC50 von 62 ± bindet; 29 nM. 17-DMAG Chemical Structure
  4. GC13044 17-DMAG (Alvespimycin) HCl 17-DMAG (Alvespimycin) HCl (17-DMAG Hydrochlorid; KOS-1022; BMS 826476) ist ein potenter Inhibitor von Hsp90, der an Hsp90 mit einem EC50 von 62±29 nM bindet. 17-DMAG (Alvespimycin) HCl Chemical Structure
  5. GC65035 Apatorsen Apatorsen ist ein Antisense-Oligonukleotid, das entwickelt wurde, um an Hsp27-mRNA zu binden, was zu einer Hemmung der Produktion von Hsp27-Protein fÜhrt. Apatorsen Chemical Structure
  6. GC14411 Apoptozole Apoptozol (Apoptose-Aktivator VII) ist ein Inhibitor der ATPase-DomÄne von Hsc70 und Hsp70 mit Kds von 0,21 bzw. 0,14 μM und kann Apoptose induzieren. Apoptozole Chemical Structure
  7. GC31103 Arimoclomol maleate (BRX-220) Arimoclomolmaleat (BRX-220) (BRX-220) ist ein Co-Induktor von Hitzeschockproteinen (HSP). Arimoclomol maleate (BRX-220) Chemical Structure
  8. GC13414 AT13387 AT13387 (AT13387) ist ein langwirksamer Hsp90-Inhibitor der zweiten Generation mit einem Kd von 0,71 nM. AT13387 Chemical Structure
  9. GC32620 Bimoclomol Bimoclomol ist ein Coducer des Hitzeschockproteins (HSP), das zur Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen eingesetzt wird. Bimoclomol Chemical Structure
  10. GC65318 BOLD-100

    BOLD-100 ist ein Antikrebsmittel auf Rutheniumbasis. BOLD-100 hemmt auch die durch Stress induzierte Hochregulierung von GRP78, stört das Endoplasmatische-Retikulum-(ER)-Homöostase und löst ER-Stress und eine ungefaltete Proteinantwort (UPR) aus. BOLD-100 greift in das komplexe Zusammenspiel zwischen der ER-Stressreaktion, Lysosomendynamik und Autophagieausführung ein.

     BOLD-100 Chemical Structure
  11. GC10223 CCT018159 CCT018159, ein 3,4-Diarylpyrazoleresorcin, ist ein ATP-kompetitiver HSP90-ATPase-AktivitÄtsinhibitor mit IC50-Werten von 3,2 und 6,6 μM fÜr menschliches Hsp90β bzw. Hefe-Hsp90. CCT018159 verursachte Zellzytostase in Verbindung mit einem G1-Arrest und induziert Apoptose. CCT018159 hemmt SchlÜsselfunktionen von Endothel- und Tumorzellen, die an Invasion und Angiogenese beteiligt sind. CCT018159 Chemical Structure
  12. GC19094 CCT251236 CCT251236 ist ein oral verfÜgbarer Pirin-Ligand aus einem phÄnotypischen Screening des Hitzeschock-Transkriptionsfaktors 1 (hsf1) mit einem IC50 von 19 nM zur Hemmung der HSF1-vermittelten HSP72-Induktion. CCT251236 Chemical Structure
  13. GC17822 CH5138303 CH5138303 ist ein potenter und oral aktiver Hsp90-Inhibitor. CH5138303 Chemical Structure
  14. GC34539 Col003 Col003 ist ein selektiver und wirksamer Inhibitor vonHsp47 und bindet kompetitiv an die Kollagenbindungsstelle von Hsp47 (IC50 = 1,8μM). Col003 Chemical Structure
  15. GC35757 Cucurbitacin D Cucurbitacin D ist eine aktive Komponente in Cucurbita texana und unterbricht die Wechselwirkungen zwischen Hsp90 und zwei Co-Chaperonen, Cdc37 und p23. Cucurbitacin D verhindert die Reifung von Hsp90-Clients (Her2, Raf, Cdk6, pAkt) ohne Induktion der Hitzeschockreaktion. Anti-Krebs-AktivitÄt. Cucurbitacin D Chemical Structure
  16. GC19121 Debio 0932 Debio 0932 (CUDC-305) ist ein oral aktiver HSP90-Inhibitor mit IC50-Werten von 100 und 103 nM fÜr HSP90α bzw. HSP90β. Debio 0932 Chemical Structure
  17. GC38223 Dihydroberberine Dihydroberberine Chemical Structure
  18. GC32965 Ethoxyquin Ethoxyquin ist ein Antioxidans, das seit vielen Jahren in Tierfutter verwendet wird, und auch ein Inhibitor des Hitzeschockproteins 90 (Hsp90). Ethoxyquin Chemical Structure
  19. GC43649 Falcarinol Falcarinol (Panaxynol) ist ein natÜrlicher, oral aktiver Hsp90-Inhibitor, der sowohl auf den N-Terminus als auch auf den C-Terminus von Hsp90 mit begrenzter ToxizitÄt abzielt. Falcarinol (Panaxynol) induziert Apoptose. Falcarinol Chemical Structure
  20. GC32008 Feretoside Feretosid, eine phenolische Verbindung, die aus der Rinde von E. Feretoside Chemical Structure
  21. GC64795 Geldanamycin-FITC Geldanamycin-FITC, eine Geldanamycin-Fluoreszenzsonde, kann in einem Fluoreszenzpolarisationsassay fÜr HSP90-Inhibitoren verwendet werden. Geldanamycin-FITC Chemical Structure
  22. GC64988 Grp94 Inhibitor-1 Grp94 Inhibitor-1 ist ein potenter, selektiver Grp94-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 2 nM und einer Über 1000-fachen SelektivitÄt fÜr Grp94 gegenÜber Hsp90α. Grp94 Inhibitor-1 Chemical Structure
  23. GC19188 HA15 HA15 ist ein potenter und spezifischer Inhibitor von ER-Chaperon BiP/GRP78/HSPA5, hemmt die ATPase-AktivitÄt von BiP mit krebshemmender AktivitÄt. HA15 Chemical Structure
  24. GC32437 HSF1A HSF1A ist ein zellgÄngiger Aktivator des Hitzeschock-Transkriptionsfaktors 1 (HSF1). HSF1A Chemical Structure
  25. GC38503 HSP27 inhibitor J2 Der HSP27-Inhibitor J2 (J2) ist ein HSP27-Inhibitor, der signifikant eine abnormale HSP27-Dimerbildung induziert und eine Produktion von HSP27-Riesenpolymeren hemmt, wodurch eine Wirkung zur Hemmung einer Chaperonfunktion des HSP27 und zur Verringerung einer Zellschutzfunktion davon ausgeÜbt wird. Der HSP27-Inhibitor J2 (J2) verstÄrkt bemerkenswert die antiproliferative AktivitÄt von 17-AAG und sensibilisiert die Cisplatin-induzierte Wachstumshemmung von Lungenkrebszellen. HSP27 inhibitor J2 Chemical Structure
  26. GC32869 HSP70-IN-1 HSP70-IN-1 ist ein Hemmer des Hitzeschockproteins (HSP); hemmt das Wachstum von Kasumi-1-Zellen mit einem IC50 von 2,3 μM. HSP70-IN-1 Chemical Structure
  27. GC68450 Hsp90-IN-17 hydrochloride Hsp90-IN-17 hydrochloride Chemical Structure
  28. GC11973 HSP990 (NVP-HSP990) HSP990 (NVP-HSP990) ist ein potenter und selektiver Hsp90-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,6, 0,8 und 8,5 nM fÜr Hsp90α, Hsp90β bzw. Grp94. HSP990 (NVP-HSP990) Chemical Structure
  29. GC34634 JG-98 JG-98, ein Inhibitor des allosterischen Hitzeschockproteins 70 (Hsp70), der fest an eine konservierte Stelle auf Hsp70 bindet und die Hsp70-Bag3-Interaktion unterbricht. JG-98 zeigt Anti-Krebs-AktivitÄten, die sowohl Krebszellen als auch Tumor-assoziierte Makrophagen betreffen. JG-98 Chemical Structure
  30. GC11930 KNK437 KNK437 ist ein HSP-Inhibitor und hemmt die Induktion von HSP105, HSP70 und HSP40. KNK437 Chemical Structure
  31. GC64370 Kongensin A Kongensin A ist ein aus Croton kongensis isoliertes Naturprodukt. Kongensin A Chemical Structure
  32. GC19215 KRIBB11 KRIBB11 ist ein Inhibitor des Hitzeschockfaktors 1 (HSF1) mit einem IC50-Wert von 1,2 μM. KRIBB11 Chemical Structure
  33. GC31118 KU-32 KU-32 ist ein neuartiger, auf Novobiocin basierender Hsp90-Inhibitor, der vor neuronalem Zelltod schÜtzen kann. KU-32 Chemical Structure
  34. GC12301 Mizoribine Mizoribin (NSC 289637), ein Imidazol-Nucleosid, hemmt die HCV-RNA-Replikation mit einer IC50 von etwa 100 μM fÜr die Anti-HCV-AktivitÄt. Mizoribine Chemical Structure
  35. GC17751 MKT 077 MKT 077 ist ein Rhodacyanin-Farbstoff und auch ein Inhibitor des Hitzeschockproteins 70 (Hsp70), der eine signifikante Antitumoraktivität aufweist. MKT 077 Chemical Structure
  36. GC64714 NCT-58 NCT-58 ist ein potenter Inhibitor des C-terminalen HSP90. NCT-58 induziert aufgrund seiner Ausrichtung auf die C-terminale Region keine Hitzeschockreaktion (HSR) und ruft AntitumoraktivitÄt Über die gleichzeitige Herunterregulierung von Mitgliedern der HER-Familie sowie Hemmung der Akt-Phosphorylierung hervor. NCT-58 tÖtet Trastuzumab-resistente Brustkrebs-Stammzellen. NCT-58 induziert Apoptose in HER2-positiven Brustkrebszellen. NCT-58 Chemical Structure
  37. GC13105 NMS-E973 NMS-E973 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von HSP90. NMS-E973 bindet an die ATP-Bindungsstelle von Hsp90α mit einer DC50 von <10 nM. NMS-E973 ist in der Lage, die Blut-Hirn-Schranke (BBB) zu Überwinden. Antitumorwirksamkeit. NMS-E973 Chemical Structure
  38. GC64655 NXP800 NXP800 (CCT361814) ist ein starker Hemmer des Hitzeschockfaktors 1 (HSF1). NXP800 hat das Potenzial fÜr die Krebsforschung. NXP800 Chemical Structure
  39. GC36834 p5 Ligand for Dnak and DnaJ Der p5-Ligand fÜr Dnak und DnaJ ist ein Nonapeptid, das der Hauptbindungsstelle fÜr den 23-Rest-Teil der PrÄsequenz der mitochondrialen Aspartat-Aminotransferase entspricht. p5 Ligand for Dnak and DnaJ Chemical Structure
  40. GC63852 Palmitic acid-d3 Palmitic acid-d3 Chemical Structure
  41. GC67916 Palmitic acid-d4 Palmitic acid-d4 Chemical Structure
  42. GC11912 PF-04929113 (SNX-5422)

    Hsp90 inhibitor,potent and selective

     PF-04929113 (SNX-5422) Chemical Structure
  43. GC69777 PU-H54

    PU-H54 ist ein selektiver Inhibitor von Grp94 und kann für die Erforschung von Brustkrebs verwendet werden. Die Hsp90-Chaperon-Familie umfasst Hsp90α, Hsp90β, Grp94 und Trap-1, die in malignen Tumoren eine wichtige Rolle spielen.

     PU-H54 Chemical Structure
  44. GC37040 PU-H71 hydrochloride PU-H71 hydrochloride Chemical Structure
  45. GC13307 PU-WS13

    Grp94-spezifischer Hsp90-Inhibitor

     PU-WS13 Chemical Structure
  46. GC19548 Rocaglamide

    Rocaglamide is a potent NF-κB activation inhibitor.

     Rocaglamide Chemical Structure
  47. GC64685 SNX-0723 SNX-0723 ist ein starker Hsp90-Inhibitor mit Anti-Plasmodium-AktivitÄt. SNX-0723 Chemical Structure
  48. GC33047 SNX-5422 Mesylate (PF-04929113 (Mesylate)) SNX-5422 Mesylate (PF-04929113 (Mesylate)) Chemical Structure
  49. GC17901 Tamoxifen

    Tamoxifen (TAM) dient als selektiver Estrogenrezeptor-Regulator (SERM), der die Wirkungen von Östrogen in Brustzellen hemmt, während er möglicherweise die Östrogenaktivität in Zellen anderer Gewebe stimuliert.

     Tamoxifen Chemical Structure
  50. GC11669 Tamoxifen Citrate Tamoxifen Citrate (ICI 46474) ist ein oral aktiver, selektiver Östrogenrezeptormodulator (SERM), der die Östrogenwirkung in Brustzellen blockiert und die ÖstrogenaktivitÄt in anderen Zellen wie Knochen-, Leber- und Uteruszellen aktivieren kann. Tamoxifen Citrate ist ein starkes Hsp90 Aktivator und verstÄrkt die molekulare Hsp90-Chaperon-ATPase-AktivitÄt. Tamoxifen-Citrat hemmt auch wirksam das infektiÖse EBOV Zaire und Marburg (MARV) mit IC50 von 0,1 μM bzw. 1,8 μM. Tamoxifen Citrat aktiviert die Autophagie und induziert die Apoptose. Tamoxifen Citrate Chemical Structure
  51. GC33286 TAS-116 TAS-116 (TAS-116) ist ein orales bioverfÜgbares, ATP-kompetitives, hochspezifisches HSP90&7#945;/HSP90β Inhibitor (Kis von 34,7 nM bzw. 21,3 nM), ohne andere Proteine der HSP90-Familie wie GRP94 zu inhibieren. TAS-116 zeigt eine geringere AugentoxizitÄt. TAS-116 Chemical Structure
  52. GC33663 Teprenone (Geranylgeranylacetone) Teprenon (Geranylgeranylaceton) ist ein Medikament gegen GeschwÜre und wirkt als Induktor von Hitzeschockproteinen (HSPs). Teprenone (Geranylgeranylacetone) Chemical Structure
  53. GC10481 TRC 051384 TRC 051384 ist ein Induktor des Hitzeschockproteins 70 (HSP70). TRC 051384 Chemical Structure
  54. GC13556 VER-49009 VER-49009 ist ein Hsp90-Inhibitor mit einem IC50 von 25 nM und einem Kd von 78 nM. VER-49009 Chemical Structure
  55. GC10501 VER-50589 VER-50589 ist ein Hsp90-Inhibitor mit einem IC50 von 21 nM und einem Kd von 4,5 nM. VER-50589 Chemical Structure
  56. GC66059 YZ129 YZ129 ist ein Inhibitor des HSP90-Calcineurin-NFAT-Signalwegs gegen Glioblastom und bindet direkt an das Hitzeschockprotein 90 (HSP90) mit einem IC50 von 820 nM bei der NFAT-Kerntranslokation. Der YZ129-induzierte GBM-Zellzyklusarrest in der G2/M-Phase fÖrdert die Apoptose und hemmte die Proliferation und Migration von Tumorzellen. YZ129 Chemical Structure

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