IDO
Indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) is an enzyme catalyzing the oxidative degradation of L-tryptophan in the kynurenine pathway, in which the pyrrole ring of L-tryptophan is cleaved to generate N-formyl-kynurenine. Mature human IDO enzyme is a 45 kDa monomeric protein of 403 amino acids that is encoded by the IDO gene (15 kb with 10 exons). According to X-ray crystallographic analysis, the chemical structure of human IDO enzyme consists of two distinct α-helical domains (one small and one large) and a heme prosthetic group, where the heme is coordinated to the active site by a histidine (His) imidazole as the proximal fifth ligand.
Produkte für IDO
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- GC61750 (Rac)-Indoximod (Rac)-Indoximod (1-Methyl-DL-Tryptophan) ist ein Indolamin-2,3-Dioxygenase (IDO)-Hemmer.
- GC60417 (S)-Indoximod (S)-Indoximod (1-Methyl-L-tryptophan) ist ein Inhibitor der Indolamin-2,3-Dioxygenase (IDO). (S)-Indoximod kann fÜr die Krebsforschung eingesetzt werden.
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GC69891
(S)-Indoximod-d3
(S)-Indoximod-d3 ist das Deuterium-Isotop von (S)-Indoximod. (S)-Indoximod (1-Methyl-L-Tryptophan) ist ein Hemmstoff der Indolamin-2,3-Dioxygenase (IDO). (S)-Indoximod kann für Krebsforschungszwecke verwendet werden.
- GC19079 BMS-986205 BMS-986205 (BMS-986205) ist ein selektiver und irreversibler Indolamin-2,3-Dioxygenase-1 (IDO1)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,1 nM in IDO1-HEK293-Zellen. BMS-986205 ist gut vertrÄglich mit starker pharmakodynamischer AktivitÄt bei fortgeschrittenen Krebsarten.
- GC62496 BMS-986242 BMS-986242 ist ein oral aktiver, potenter und selektiver Indolamin-2,3-Dioxygenase-1 (IDO1)-Hemmer. BMS-986242 kann fÜr die Krebsforschung eingesetzt werden.
- GN10414 Coptisine
- GN10577 Coptisine chloride
- GN10609 Coptisine Sulfate
- GC67714 DP00477
- GC33671 GNF-PF-3777 (8-Nitrotryptanthrin) GNF-PF-3777 (8-Nitrotryptanthrin) (8-Nitrotryptanthrin) ist ein starker Hemmer der menschlichen Indolamin-2,3-Dioxygenase 2 (hIDO2), der die IDO2-AktivitÄt mit einem Ki von 0,97 signifikant reduziert μM.
- GC34621 IACS-8968 IACS-8968 (IDO/TDO-Inhibitor) ist ein dualer IDO- und TDO-Inhibitor mit pIC50-Werten von 6,43 fÜr IDO bzw. <5 fÜr TDO.
- GC34622 IACS-8968 R-enantiomer IACS-8968 (R-Enantiomer) ist das R-Enantiomer von IACS-8968. IACS-8968 ist ein dualer IDO- und TDO-Inhibitor mit pIC50-Werten von 6,43 fÜr IDO bzw. <5 fÜr TDO.
- GC34623 IACS-8968 S-enantiomer IACS-8968 (S-Enantiomer) ist das S-Enantiomer von IACS-8968. IACS-8968 ist ein dualer IDO- und TDO-Inhibitor mit pIC50-Werten von 6,43 fÜr IDO bzw. <5 fÜr TDO.
- GC14425 IDO inhibitor 1 Indoleamine-2,3-dioxygenase inhibitor
- GC15876 IDO-IN-1 IDO-IN-1 ist ein potenter Indolamin-2,3-Dioxygenase (IDO)-Hemmer mit einem IC50 von 59 nM.
- GC36295 IDO-IN-11 IDO-IN-11 ist ein Indolamin-2,3-Dioxygenase (IDO)-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,18 μM (Kinase) und 0,014 μM (Hela Cell), extrahiert aus dem Patent WO 2016041489 A1, Verbindung 13.
- GC33963 IDO-IN-12 IDO-IN-12 ist ein Indolamin-2,3-Dioxygenase (IDO)-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO 2017181849 A1.
- GC33012 IDO-IN-2 IDO-IN-2 ist ein potenter IDO-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 4,52 nM in HeLa-Zelle.
- GC33058 IDO-IN-3 IDO-IN-3 ist ein potenter Indolamin-2,3-Dioxygenase (IDO)-Hemmer mit einem IC50 von 290 nM.
- GC32899 IDO-IN-4 IDO-IN-4 (IDO-IN-4) ist ein Indolamin-2,3-Dioxygenase-1 (IDO-1)-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO2014150677A1, Verbindungsbeispiel 1, Enantiomer 1.
- GC34137 IDO-IN-5 (NLG-1489) IDO-IN-5 (NLG-1489) (NLG-1489) ist ein Indolamin-2,3-Dioxygenase (IDO)-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO WO2012142237A1, Verbindung 1489, hat einen IC50 von 1-10 μM.
- GC34149 IDO-IN-6 (NLG-1486) IDO-IN-6 (NLG-1486) (NLG-1486) ist ein Indolamin-2,3-Dioxygenase (IDO)-Inhibitor, extrahiert aus Patent WO2012142237A1, Verbindung 1486, hat einen IC50 von < 1 μM.
- GC34139 IDO-IN-8 (NLG-1487) IDO-IN-8 (NLG-1487) (NLG-1487) ist ein Indolamin-2,3-Dioxygenase (IDO)-Inhibitor, extrahiert aus Patent WO WO2012142237A1, Verbindung 1487, hat einen IC50 von 1-10 μM.
- GC33191 IDO-IN-9 IDO-IN-9 ist ein Indolamin-2,3-Dioxygenase (IDO)-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,011 μM (Kinase) und 0,0018 μM (Hela Cell), extrahiert aus dem Patent WO 2016041489 A1, Verbindung 6.
- GC36294 IDO/TDO-IN-1 IDO/TDO-IN-1 (Verbindung 25) ist ein hochwirksamer und oral aktiver dualer Indolamin-2,3-Dioxygenase (IDO)- und Tryptophan-2,3-Dioxygenase (TDO)-Inhibitor mit IC50-Werten von 9,7 bzw. 47 nM.
- GC65895 IDO1-IN-19 IDO1-IN-19 (Verbindung 17) ist ein potenter Inhibitor von IDO1. IDO1-IN-19 hat das Potenzial fÜr die Erforschung von Krebserkrankungen.
- GC65499 IDO1/2-IN-1 hydrochloride IDO1/2-IN-1-Hydrochlorid (Verbindung 4t) ist der erste wirksame duale IDO1/IDO2-Inhibitor mit IC50-Werten von 28 nM und 144 nM fÜr IDO1 bzw. IDO2. IDO1/2-IN-1-Hydrochlorid zeigt AntitumoraktivitÄten. Oral aktiv.
- GC17968 INCB-024360 INCB-024360 (INCB 024360) ist ein potenter und selektiver Indolamin-2,3-Dioxigenase-1 (IDO1)-Hemmer mit einem IC50 von 71,8 nM.
- GC15846 INCB024360 analogue A selective IDO1 inhibitor
- GC11066 Indoximod (NLG-8189) Indoximod (NLG-8189) (1-Methyl-D-Tryptophan) ist ein oral aktiver Inhibitor des Indolamin-2,3-Dioxygenase (IDO)-Stoffwechselwegs. Indoximod (NLG-8189) wirkt als Trp-Mimetikum bei der Regulierung von mTOR. Indoximod (NLG-8189) ist ein immunmetabolisches Adjuvans, das in der Krebsforschung eingesetzt wird.
- GC64060 Kushenol E Kushenol E ist eine aus Sophora flavescens isolierte Klasse von Flavonoiden und ist ein nicht kompetitiver Indolamin-2,3-Dioxygenase-1 (IDO1)-Hemmer mit einem IC50 von 7,7 μM und einem Ki von 9,5 μM und hat eine AntitumoraktivitÄt.
- GC33287 LY-3381916 LY-3381916 ist ein potenter, selektiver und ins Gehirn eindringender Inhibitor der IDO1-AktivitÄt, bindet eher an Apo-IDO1 ohne HÄm als an reifes HÄm-gebundenes IDO1.
- GC13519 Navoximod Navoximod (GDC-0919; NLG-919) ist ein potenter Inhibitor des IDO (Indolamin-(2,3)-Dioxygenase)-Wegs mit einem Ki/EC50 von 7 nM/75 nM.
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GC11008
Necrostatin-1
Ein RIP1-Kinase-Inhibitor
- GC64955 NLG802 NLG802 ist ein Prodrug von Indoximod, einem oral wirksamen Inhibitor der Indolamin-2,3-Dioxygenase (IDO).
- GC13912 NLG919 An IDO pathway inhibitor
- GC15833 Norharmane Norharmane (Norharman), ein β-Carbolin-Alkaloid, ist ein potenter und reversibler Monoaminoxidase-Hemmer mit IC50-Werten von 6,5 und 4,7 μM fÜr MAO-A bzw. MAO-B.
- GC39127 Palmatine Palmatine ist ein oral aktiver und irreversibler Indolamin-2,3-Dioxygenase-1 (IDO-1)-Hemmer mit IC50-Werten von 3 μM und 157 μM gegen HEK 293-hIDO-1 bzw. rhIDO-1.
- GC68133 Palmatine hydroxide
- GC32879 PF-06840003 (EOS200271) PF-06840003 (EOS200271) (EOS200271) ist ein hochselektiver oral bioverfÜgbarer IDO-1-Inhibitor mit IC50s von 0,41 μM, 0,59 ⋼M, und 1,5 μM, fÜr hIDO-1 und mIDO-1 , beziehungsweise.
- GC62689 PROTAC IDO1 Degrader-1 PROTAC IDO1 Degrader-1 ist der erste potente IDO1 (Indolamin 2,3-Dioxygenase 1) Degrader, der IDO1 in Cereblon E3 Ligase entfÜhrt, um IDO1 in UPS einzufÜhren und schließlich Ubiquitinierung und Abbau zu erreichen (DC50=2,84 μM).
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GC70167
ZC0109
ZC0109 ist ein Doppelhemmer von IDO1 und Thioredoxin-Reduktase 1 (TrxR1) mit IC50-Werten von jeweils 50 nM und 3,0 μM. ZC0109 induziert die Akkumulation von reaktiven Sauerstoffspezies (ROS), blockiert den Zellzyklus in der G1/S-Phase und führt zum Tod von Krebszellen durch Apoptose.