PDHK
PDHK (pyruvate dehydrogenase kinase) is a kinase enzyme which acts to inactivate the enzyme pyruvate dehydrogenase by phosphorylating it using ATP.
Produkte für PDHK
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GC13669
AZD7545
AZD7545 ist ein potenter, kompetitiver, selektiver PDHK2 (Pyruvat-Dehydrogenase-Kinase-2)-Inhibitor mit IC50-Werten von 36,8 nM, 6,4 nM fÜr PDHK1 bzw. PDHK2.
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GC16795
DCA
DCA ist ein Stoffwechselregulator in den Mitochondrien von Krebszellen mit antikarzinogener Wirkung. DCA hemmt PDHK, was zu einer Verringerung der Milchsäure im Tumormikroenvironment führt. DCA erhöht die Produktion reaktiver Sauerstoffspezies (ROS) und fördert die Apoptose von Krebszellen. DCA wirkt auch als NKCC-Inhibitor.
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GC15350
Dicoumarol
NSC 17860, NSC 41834, NSC 221570
Dicoumarol ist ein Inhibitor sowohl von NAD(P)H:Chinonoxidoreduktase 1 (NQO1) als auch von PDK1 mit IC50-Werten von 0,37 bzw. 19,42 μM.
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GC50280
JX 06
NSC 402538
JX 06 ist ein potenter, selektiver und kovalenter Inhibitor von PDK. JX 06 hemmt PDK1, PDK2 und PDK3 mit IC50-Werten von 49 nM, 101 nM bzw. 313 nM. JX 06 hemmt die PDK1-Aktivität durch kovalente Bindung an einen Cysteinrest auf irreversible Weise. JX 06 zeigt eine signifikante Antitumoraktivität.
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GC36396
KPLH1130
KPLH1130 ist ein spezifischer Pyruvat-Dehydrogenase-Kinase (PDK)-Hemmer, blockiert die Makrophagen-Polarisation und dÄmpft proinflammatorische Reaktionen.
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GC60232
M77976
M77976 ist ein spezifischer ATP-kompetitiver Inhibitor von PDK4 (Pyruvat-Dehydrogenase-Kinase-Isoformen 4) mit einem IC50 von 648 μM.
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GC73738
PDK-IN-3
PDK-IN-3 (Verbindung 1) ist ein potenter Pan-Inhibitor von PDK mit IC50s von 109.3, 135.8, 458.7 nM und 8.67 μM gegen PDK 1-4.
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GC39500
PDK4-IN-1 hydrochloride
PDK4-IN-1-Hydrochlorid ist ein Anthrachinon-Derivat und ein potenter und oral aktiver Pyruvat-Dehydrogenase-Kinase-4 (PDK4)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 84 nM.
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GC65502
TM-1
TM-1 ist ein potenter Inhibitor der Pyruvat-Dehydrogenase-Kinase (PDHK1). TM-1 hemmt PDHK1 und PDHK2 mit IC50-Werten von 2,97 μM bzw. 5,2 μM. TM-1 blockiert die Phosphorylierung des Pyruvat-Dehydrogenase-Komplexes (PDHC) und hemmt die Zellproliferation.
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GC32778
VER-246608
VER-246608 ist ein potenter und ATP-kompetitiver Inhibitor der Pyruvatdehydrogenasekinase (PDK) mit IC50-Werten von 35 nM, 40 nM, 84 nM und 91 nM fÜr PDK-1, PDK-3, PDK-2 und PDK-4 , beziehungsweise.
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