ROR/RAR/RXR
RAR/RXR is a heterodimer of RAR (retinoic acid receptor) and RXR (retinoid X receptor) that cause dissociation of corepressor and recruitment of coactivator protein that, in turn, promotes transcription of the downstream target gene into mRNA and eventually protein.
Produkte für ROR/RAR/RXR
- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
- GC50708 (±)-ML 209 An RORγt antagonist
- GC34960 (+)-Talarozole (+)-Talarozol ist ein potenter Inhibitor des RetinsÄurestoffwechsels, extrahiert aus dem Patent WO 1997049704 A1.
- GC18632 6-hydroxy Bexarotene 6-hydroxy Bexarotene is an oxidative metabolite of bexarotene , a high-affinity ligand for retinoid X receptors (RXRs).
- GC46740 7β,27-dihydroxy Cholesterol An oxysterol and agonist of RORγ and RORγt
- GC40464 9(R)-HETE 9(R)-HETE is an enantiomer which makes up 50% of (±)9-HETE.
- GC40465 9(S)-HETE 9(S)-HETE is an enantiomer which makes up 50% of (±)9-HETE.
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GC14596
9-cis-Retinoic Acid
9-cis-Retinsäure (ALRT1057), ein Derivat von Vitamin A, ist ein potenter RAR/RXR-Agonist.
- GC11852 AC 261066 AC 261066 ist ein potenter, oral verfügbarer und Isoformen-selektiver Retinsäure-beta2 (RARbeta2)-Rezeptoragonist mit einem pEC50 von 8,0.
- GC10871 AC 55649 AC 55649 ist ein potenter, hoch Isoform-selektiver Agonist des humanen RARβ2-Rezeptors mit einem pEC50 von 6,9.
- GC17094 Acitretin Acitretin (Ro 10-1670) ist ein systemisches Retinoid der zweiten Generation, das zur Behandlung von Psoriasis eingesetzt wird.
- GC17113 Acitretin sodium Acitretin (Ro 10-1670)-Natrium ist ein systemisches Retinoid der zweiten Generation, das zur Behandlung von Psoriasis eingesetzt wird.
- GC10610 Adapalene Adapalen (CD271), ein synthetisches Retinoid der dritten Generation, wird hÄufig fÜr die Erforschung von Akne verwendet.
- GC14379 Adapalene sodium salt Adapalen (CD271) Natriumsalz, ein synthetisches Retinoid der dritten Generation, wird hÄufig fÜr die Erforschung von Akne verwendet.
- GC46798 Adapalene-d3 An internal standard for the quantification of adapalene
- GC13959 Adarotene An atypical retinoid
- GC32817 AGN 193109 AGN 193109 ist ein Retinoidanalogon und wirkt als spezifischer und hochwirksamer Antagonist von RetinsÄurerezeptoren (RARs) mit Kds von 2 nM, 2 nM und 3 nM fÜr RARα, RARβ bzw. RARγ.
- GC33315 AGN 194078 AGN 194078 ist ein selektiver RARα Agonist mit einem Kd und EC50 von 3 bzw. 112 nM.
- GC12598 AGN 194310 AGN 194310 (VTP-194310) ist ein hochaffiner, potenter und selektiver RetinsÄurerezeptoren (RARs)-Pan-Antagonist mit Kd-Werten von 3 nM, 2 nM, 5 nM fÜr RARα, RARβ bzw. RARγ.
- GC35265 AGN 195183 AGN 195183 (IRX-5183) ist ein potenter und selektiver Agonist von RARα (Kd \u003d 3 nM) mit verbesserter Bindungsselektivität im Vergleich zu AGN 193836. AGN 195183 hat keine Aktivität auf RARβ/γ.
- GC35266 AGN 196996 AGN 196996 ist ein potenter und selektiver RARα-Antagonist mit einem Ki-Wert von 2 nM; geringe BindungsaffinitÄt fÜr RARβ (Ki = 1087 nM) und RARγ (Ki = 8523 nM).
- GC35267 AGN 205327 AGN 205327 ist ein potenter synthetischer RARs-Agonist mit EC50 von 3766/734/32 nM fÜr RARα/β/γ; keine Hemmung auf RXR.
- GC35268 AGN 205728 AGN 205728 ist ein potenter und selektiver RARγ-Antagonist mit Ki/IC95-Werten von 3 nM/0,6 nM; keine Hemmung von RARα und RARβ.
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GC39584
AGN194204
AGN194204 (IRX4204) ist ein oral aktiver und selektiver RXR-Agonist mit Kd-Werten von 0,4 nM, 3,6 nM und 3,8 nM sowie EC50s von 0,2 nM, 0,8 nM und 0,08 nM für RXRα-, RXRβ- und RXRγ-Rezeptoren.
- GC14511 all-trans Retinal all-trans-Retinal ist einer der wichtigsten Vitamin-A-Metaboliten in der Netzhaut.
- GC42769 all-trans Retinoyl β-D-Glucuronide all-trans Retinoyl β-D-glucuronide is a metabolite of all-trans retinoic acid formed by the UDP-glucuronosyltransferase (UGT) system.
- GC49393 all-trans-13,14-Dihydroretinol A metabolite of all-trans retinoic acid
- GC18482 all-trans-5,6-epoxy Retinoic Acid all-trans-5,6-epoxy Retinoic acid (5,6-epoxy RA) is an agonist of all isoforms of the retinoic acid receptor (RAR; EC50s = 77, 35, and 4 nM for RARα, RARβ, and RARγ, respectively).
- GC13664 AM580 AM580 ist ein selektiver RARα-Agonist mit IC50 und EC50 von 8 nM bzw. 0,36 nM.
- GC63932 Amsilarotene Amsilarotene (TAC-101; Am 555S), ein oral aktives synthetisches Retinoid, hat eine selektive AffinitÄt zum RetinsÄurerezeptor α (RAR-α) Bindung mit Ki von 2,4, 400 nM fÜr RAR-α und RAR-β. Amsilaroten induziert die Apoptose menschlicher Magenkrebs-, hepatozellulÄrer Karzinom- und Ovarialkarzinomzellen. Amsilarotene kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden.
- GC19035 AR7 AR7 ist ein atypischer RARA/RARα (RetinsÄurerezeptor, alpha)-Antagonist.
- GC46892 ATRA-BA Hybrid A prodrug form of all-trans retinoic acid and butyric acid
- GC10037 Bexarotene Bexarotene (LGD1069) ist ein hochaffiner und selektiver Retinoid-X-Rezeptor (RXR)-Agonist mit EC50-Werten von 33, 24, 25 nM fÜr RXRα, RXRβ bzw. RXRγ. Bexarotene zeigt eine begrenzte AffinitÄt zu RAR-Rezeptoren (EC50 >10000 nM). Bexarotene kann fÜr die Erforschung des kutanen T-Zell-Lymphoms verwendet werden.
- GC46923 Bexarotene-d4 A neuropeptide with diverse biological activities
- GC60076 Bigelovin Bigelovin, ein aus Inula helianthus-aquatica isoliertes Sesquiterpenlacton, ist ein selektiver Retinoid-X-Rezeptor-α-Agonist. Bigelovin unterdrÜckt das Tumorwachstum durch Induktion von Apoptose und Autophagie Über die Hemmung des mTOR-Signalwegs, der durch die ROS-Erzeugung reguliert wird.
- GC11504 BMS 195614 BMS 195614 (BMS 614) ist ein neutraler RARα-selektiver Antagonist mit einem Ki von 2,5 nM.
- GC49654 BMS 270394 A RARγ agonist
- GC10656 BMS 453 BMS 453 (BMS-189453), ein synthetisches Retinoid, ist ein RARβ-Agonist und ein RARα/RARγ-Antagonist. BMS 453 hemmt das Wachstum von Brustzellen hauptsächlich durch die Induktion von aktivem TGFβ.
- GC15648 BMS 493 BMS 493 ist ein inverser Pan-Retinsäure-Rezeptor (RAR)-Agonist.
- GC14185 BMS 753 BMS 753 ist ein isotypselektiver RetinsÄurerezeptor α (RARα)-Agonist mit einem Ki von 2 nM.
- GC17382 BMS 961 BMS 961 ist ein selektiver Retinsäurerezeptor-γ (RARγ)-Agonist.
- GC46104 Butyric Acid-d7 An internal standard for the quantification of sodium butyrate
- GC11794 CD 1530 CD 1530 ist ein selektiver RARγ-Agonist mit einer Kd von 150 nM. CD 1530 wurde in Kombination mit Bexaroten verwendet, um die durch das Karzinogen 4-Nitrochinolin-1-oxid induzierte orale Karzinogenese in einem Mausmodell für Plattenepithelkarzinome der menschlichen Mundhöhle und des Ösophagus zu hemmen.
- GC10080 CD 2314 CD 2314 ist ein potenter und selektiver RARβ-Rezeptoragonist mit einer Kd von 195 nM in S91-Melanomzellen.
- GC12072 CD 2665 CD 2665 ist ein oral aktiver und selektiver RAR-β,γ-Antagonist mit Kd-Werten von 306 nM, 110 nM für RAR-β bzw. RAR-γ.
- GC17730 CD 3254 CD 3254 ist ein potenter und selektiver Retinoid-X-Rezeptor (RXR)-Agonist.
- GC11464 CD 437 CD 437 ist ein selektiver Retinsäurerezeptor γ (RARγ)-Agonist.
- GC11053 Ch 55 Ch 55 ist ein starkes synthetisches Retinoid. Ch 55 bindet mit hoher Affinität an RAR-α- und RAR-β-Rezeptoren. Ch 55 zeigt eine geringe Affinität für das zelluläre Retinsäure-bindende Protein (CRABP). Ch 55 ist ein potenter Induktor der Differenzierung von HL60-Zellen mit einem EC50 von 200 nM. Ch 55 kann für die Krebsforschung verwendet werden.
- GC11676 EC 23 EC 23 (AGN 190205) ist ein stabiles synthetisches Retinoid-Analogon und induziert neuronale Differenzierung.
- GC12577 ER 50891 ER-50891 ist ein potenter Antagonist des RetinsÄurerezeptors α(RARα). ER-50891 schwÄcht die hemmenden Wirkungen von ATRA auf die BMP-2-induzierte Osteoblastogenese signifikant ab.
- GC17143 Fenretinide A synthetic retinoic acid derivative
- GC11694 Fluorobexarotene Fluorobexaroten (Verbindung 20) ist ein potenter Retinoid-X-Rezeptor (RXR)-Agonist mit einem Ki-Wert von 12 nM und einem EC50-Wert von 43 nM fÜr den RXRα-Rezeptor. Fluorobexarotene besitzt eine scheinbare RXR-BindungsaffinitÄt, die 75 % hÖher ist als die von Bexarotene.
- GC10064 Flurizan A COX-inactive enantiomer of flurbiprofen
- GC49306 Isopimaric Acid IsopimarsÄure ist ein potenter Öffner von Calcium-aktivierten K+ (BK)-KanÄlen mit großer LeitfÄhigkeit.
- GC15382 Isotretinoin A retinoid
- GC12294 LE 135 LE 135 ist ein potenter RAR-Antagonist, der selektiv an RARα (Ki von 1,4 μM) und RARβ (Ki von 220 nM) bindet und eine höhere Affinität zu RARβ hat.
- GC44059 LG 100268 LG 100268 (LG268) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Retinoid-X-Rezeptor (RXR)-Agonist mit EC50-Werten von 4 nM, 3 nM und 4 nM für RXR-α, RXR-β bzw. RXR-γ.
- GC34173 LG-100064 LG-100064 ist ein Retinoid-X-Rezeptor (RXR)-Agonist mit EC50-Werten von 330 nM, 200 nM und 260 nM fÜr RXRα, RXRβ und RXRγ; LG-100064 kann in der Krebsforschung eingesetzt werden.
- GC15483 Luffariellolide Luffariellolid ist ein Inhibitor der menschlichen SynovialflÜssigkeits-Phospholipase A2 (HSF-PLA2) (IC50=5 μM).
- GC19232 LY2955303 LY2955303 ist ein potenter und selektiver RetinsÄurerezeptor-Gamma (RARγ)-Antagonist mit einem Ki von 1,09 nM.
- GN10301 Magnolol
- GC52325 MeTC7 A vitamin D receptor antagonist
- GC10212 MM 11253 MM 11253 ist ein potenter und selektiver RARγ-Antagonist mit einem IC50 von 44 nM. MM 11253 hat eine geringere Hemmung von RARα, RARβ und RXRα. MM 11253 blockiert die wachstumshemmenden Wirkungen von RARγ-selektiven Agonisten.
- GC14304 Palovarotene Palovaroten ist ein Agonist des nukleÄren RetinsÄurerezeptors γ (RAR-γ).
- GC32107 Peretinoin (NIK333) Peretinoin (NIK333) ist ein orales azyklisches Retinoid mit einer Vitamin-A-Ähnlichen Struktur, das auf Retinoid-Kernrezeptoren wie den Retinoid-X-Rezeptor (RXR) und den RetinsÄurerezeptor (RAR) abzielt.
- GC17433 Phytol Phytol ((E)-Phytol), ein Diterpenalkohol aus Chlorophyll, der als Lebensmittelzusatzstoff und in der Medizin weit verbreitet ist, besitzt vielversprechende antischistosomale Eigenschaften.
- GC34740 PROTAC RAR Degrader-1 PROTAC RAR Degrader-1 umfasst eine IAP-Ligandenbindungsgruppe, einen Linker und eine RAR-Ligandenbindungsgruppe. PROTAC RAR Degrader-1 ist ein RAR-Degrader. Maximaler RAR-Abbau bei einer Konzentration von 30 μM in HT1080-Zellen. Auf cIAP1 basierende Abbauinduktoren werden als spezifische und nichtgenetische IAP-abhÄngige ProteinlÖscher (SNIPERs) bezeichnet.
- GC66433 Ro 41-5253 Ro 41-5253 ist ein oral aktiver selektiver RetinsÄure-Rezeptor-alpha (RARα)-Antagonist. Ro 41-5253 kann RAR&7#945 binden; ohne Transkription zu induzieren oder RAR/RXR-Heterodimerisierung und DNA-Bindung zu beeinflussen. Ro 41-5253 kann die Proliferation von Krebszellen hemmen und Apoptose induzieren, hat AntitumoraktivitÄt.
- GC45567 SR 1903
- GC17063 Talarozole
- GC13984 Tamibarotene A selective RARα agonist
- GC15459 Tazarotene Tazarotene (AGN 190168) ist ein selektiver RetinsÄurerezeptor (RAR)-Agonist zur Behandlung von Plaque-Psoriasis und Akne vulgaris.
- GC45001 Tazarotenic Acid TazarotensÄure ist der Metabolit von Tazaroten.
- GC18147 Tretinoin (Aberela) Tretinoin (Aberela) ist ein von Vitamin A abgeleitetes, nicht-peptidisches, kleines lipophiles Molekül, das als Ligand für nukleare RA-Rezeptoren (RARs) wirkt und diese von transkriptionellen Repressoren zu Aktivatoren umwandelt.
- GC31935 Trifarotene (CD5789) Trifarotene (CD5789) (CD5789) ist ein potenter und selektiver RARγ Agonist.
- GC14273 TTNPB (Arotinoid Acid) TTNPB (ArotinoidsÄure) ist ein hochwirksamer RAR-Agonist. Kompetitive Bindungsassays mit humanen RARs ergeben IC50-Werte von α = 5,1 nM, β = 4,5 nM bzw. γ = 9,3 nM.
- GC13199 UVI 3003 UVI 3003 ist ein hochselektiver Antagonist des Retinoid-X-Rezeptors (RXR) und hemmt Xenopus und humanes RXRα in Cos7-Zellen mit IC50-Werten von 0,22 bzw. 0,24 μM.
- GC52242 V-125 An RXR agonist
- GC37913 Vitamin A An intermediate in retinol metabolism 325,000 IU/g
- GC34862 WYC-209 WYC-209, ein synthetisches Retinoid, ist ein Agonist des RetinsÄurerezeptors (RAR). WYC-209 induziert Apoptose hauptsÄchlich Über den Caspase-3-Weg (IC50 = 0,19 μM fÜr TRCs des bÖsartigen murinen Melanoms) und hat Langzeitwirkungen mit geringer ToxizitÄt.
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GC70155
YCT529
YCT529 ist ein wirksamer, selektiver und oral aktiver RAR-α-Inhibitor.