mTOR
MTOR (mechanistic target of rapamycin) is a serine/threonine kinase that regulates cellular metabolism, growth ad survival. It mediates the cellular response to stress, growth factor and hormone etc. It is involved in cancer, aging and neurodegenerative diseases etc.
Produkte für mTOR
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GC17330
(+)-Usniacin
(+)-Usniacin wird aus Flechten isoliert, bindet an die ATP-Bindungstasche von mTOR und hemmt die AktivitÄt von mTORC1/2. (+)-Usniacin hemmt die Phosphorylierung von mTOR-Downstream-Effektoren: Akt (Ser473), 4EBP1, S6K, induziert Autophay, mit Anti-Krebs-AktivitÄt. (+)-Usniacin besitzt antimikrobielle AktivitÄt gegen eine Reihe von planktonischen grampositiven Bakterien, einschließlich Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis und Enterococcus faecium.
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GC63524
(32-Carbonyl)-RMC-5552
(32-Carbonyl)-RMC-5552 ist ein potenter mTOR-Inhibitor. (32-Carbonyl)-RMC-5552 hemmt die Phosphorylierung von mTORC1- und mTORC2-Substraten (p-P70S6K-(T389), p-4E-BP1-(T37/36) UND p-AKT1/2/3-(S473)). pIC50s von > 9, > 9 bzw. zwischen 8 und 9 (Patent WO2019212990A1, Beispiel 2).
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GC32767
3BDO
3-Benzyl-5-((2-nitrophenoxy)methyl)dihydrofuran-2(3H)-one
3BDO ist ein neuer mTOR-Aktivator, der auch die Autophagie hemmen kann. -
GC73642
ALK-IN-26
ALK-IN-26 ist ein ALK-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 7,0 μM für ALK-Tyrosinkinase.
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GC35395
Arnicolide D
ARD
Arnicolid D ist ein aus Centipeda minima isoliertes Sesquiterpenlacton. Arnicolid D moduliert den Zellzyklus, aktiviert den Caspase-Signalweg und hemmt die PI3K/AKT/mTOR- und STAT3-Signalwege. Arnicolid D hemmt die LebensfÄhigkeit von Nasopharynxkarzinom (NPC)-Zellen konzentrations- und zeitabhÄngig. -
GC74029
ASCT2-IN-1
ASCT2-IN-1 (Verbindung 20k) ist ein ASCT2-Inhibitor mit IC50-Werten von 5,6 μM und 3,5 μM in Zellen A549 bzw. HEK293.
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GC74030
ASCT2-IN-2
ASCT2-IN-2 (Verbindung 25e) ist ein ASCT2-Hemmer mit IC50 von 5,14 μM.
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GC13029
AZD2014
AZD 2014; AZD-2014
AZD2014 (AZD2014) ist ein ATP-kompetitiver mTOR-Inhibitor mit einem IC50 von 2,81 nM. AZD2014 hemmt sowohl mTORC1- als auch mTORC2-Komplexe. -
GC16380
AZD8055
CCG-168
MTOR-Inhibitor
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GC13271
BEZ235 Tosylate
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GC35509
BGT226
NVP-BGT226
BGT226 (NVP-BGT226) ist ein PI3K (mit IC50-Werten von 4 nM, 63 nM und 38 nM fÜr PI3Kα, PI3Kβ und PI3Kγ)/mTOR-Doppelinhibitor, der eine starke wachstumshemmende AktivitÄt gegen menschliche Kopf- und Halskrebszellen aufweist. -
GC30229
Cbz-B3A
Cbz-B3A ist ein potenter und selektiver Inhibitor der mTORC1-Signalgebung, die anscheinend an die Ubiquiline 1, 2 und 4 bindet, und Cbz-B3A hemmt die Phosphorylierung des eIF4E-bindenden Proteins 1 (4EBP1).
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GC16654
CC-115
CC-115 ist ein potenter und dualer DNA-PK- und mTOR-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 13 nM bzw. 21 nM. CC-115 blockiert sowohl die mTORC1- als auch die mTORC2-Signalisierung.
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GC34121
CC-115 hydrochloride
CC-115-Hydrochlorid ist ein potenter und dualer DNA-PK- und mTOR-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 13 nM bzw. 21 nM. CC-115 blockiert sowohl die mTORC1- als auch die mTORC2-Signalisierung.
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GC13648
CC-223
CC-223; ATG-008
CC-223 (CC-223) ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer Inhibitor der mTOR-Kinase mit einem IC50-Wert fÜr mTOR-Kinase von 16 nM. CC-223 hemmt sowohl mTORC1 als auch mTORC2. -
GC65944
CC214-2
CC214-2 ist ein potenter und dualer Inhibitor von mTORC1/mTORC2. Mycobacterium tuberculosis moduliert das SÄugetier-Target von Rapamycin (mTOR), um die Autophagie zu verhindern. CC214-2 hat das Potenzial, die Dauer von TB zu verkÜrzen.
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GC38419
Cyclovirobuxine D
CVB-D, NSC 91722
Cyclovirobuxin D (CVB-D) ist der Hauptwirkstoff der traditionellen chinesischen Medizin Buxus microphylla. -
GC19114
CZ415
CZ415 ist ein potenter und hochselektiver mTOR-Inhibitor mit einem pIC50 von 8,07. CZ415 hemmt den Proteinkomplex mTORC1 und mTORC2.
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GC18583
D-α-Hydroxyglutaric Acid
D-2-HG, D-2-Hydroxyglutaric Acid
Überproduziert bei der menschlichen neurometabolischen Krankheit D-2-HGA
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GC72768
Desmethyl-VS-5584 hydrochloride
Desmethyl-SB2343 hydrochloride
Desmethyl-VS-5584 hydrochloride ist ein Dimethylanalog von VS-5584, einem potenten und selektiven dualen mTOR/PI3K-Inhibitor mit Pyridin[2,3-d]Pyrimidin-Struktur. -
GC68980
Dihydroevocarpine
Dihydroevocarpine induziert Zelltod in akuten myeloischen Leukämiezellen durch Hemmung der Aktivität von mTORC1/2.
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GN10583
Dihydromyricetin
(+)-Dihydromyricetin
Dihydromyricetin is a natural flavanonol isolated from A. grossedentata and H. dulcis that has antioxidant, antiproliferative, anti-apoptotic, and anti-alcohol intoxication properties. -
GC62495
DS-7423
DS-7423 ist ein dualer PI3K- und mTOR-Inhibitor mit IC50-Werten von 15,6 nM, 34,9 nM fÜr PI3Kα bzw. mTOR. DS-7423 besitzt Anti-Tumor-AktivitÄt.
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GC43585
eCF309
eCF309 ist ein potenter und hochselektiver mTOR-Inhibitor mit bemerkenswert niedrigen Off-Target-AktivitÄten (IC50 = 10-15 nM, sowohl in vitro als auch in Zellen).
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GC10196
ETP-46464
ATM Inhibitor III, ATR Inhibitor III
ETP-46464 ist ein wirksamer mTOR- und ATR-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,6 bzw. 14 nM. -
GC13601
Everolimus (RAD001)
RAD001
Ein Rapamycin-Derivat
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GC33355
FT-1518
FT-1518 ist ein selektiver, wirksamer und oraler bioverfÜgbarer mTORC1- und mTORC2-Inhibitor der neuen Generation und weist AntitumoraktivitÄt auf.
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GC10228
GDC-0084
PI3K and mTOR inhibitor, brain-permeable
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GC12021
GDC-0349
GDC-0349 ist ein potenter und selektiver ATP-kompetitiver mTOR-Inhibitor mit einem Ki von 3,8 nM. GDC-0349 hemmt sowohl mTORC1- als auch mTORC2-Komplexe.
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GC11177
GDC-0980 (RG7422)
Apitolisib, RG7422
GDC-0980 (RG7422) (GDC-0980; GNE 390; RG 7422) ist ein selektiver, potenter, oral bioverfÜgbarer PI3-Kinase- und mTOR-Kinase (TORC1/2)-Inhibitor der Klasse I mit IC50-Werten von 5 nM/27 nM/7 nM/ 14 nM fÜr PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ und mit einem Kiof 17 nM fÜr mTOR. -
GC10900
GDC-mTOR inhibitor
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GC17338
GNE-317
GNE-317 ist ein PI3K/mTOR-Hemmer, der die Blut-Hirn-Schranke (BBB) Überwinden kann.
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GC10340
GNE-477
GNE-477 ist ein potenter und wirksamer dualer PI3K (IC50=4 nM)/mTOR(Ki=21 nM)-Inhibitor.
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GC15423
GNE-493
GNE-493 ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer dualer Pan-PI3-Kinase/mTOR-Inhibitor mit IC50-Werten von 3,4 nM, 12 nM, 16 nM, 16 nM und 32 nM fÜr PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ und mTOR.
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GC11018
GSK1059615
GSK1059615 ist ein dualer Inhibitor von PI3Kα/β/δ/γ (reversibel) und mTOR mit IC50 von 0,4 nM/0,6 nM/2 nM/5 nM bzw. 12 nM.
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GC15072
GSK2126458
GSK212; GSK-2126458; GSK 2126458; GSK-212; GSK 212
GSK2126458 (GSK2126458) is an orally active and highly selective inhibitor of PI3K with Kis of 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM and 0.18 nM/0.3 nM for p110α/β/δ/γ, mTORC1/2 , beziehungsweise. GSK2126458 hat Anti-Krebs-AktivitÄt. -
GA10282
H-Leu-OH
Leu, NSC 46709, Pentanoic Acid
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GC65460
HDACs/mTOR Inhibitor 1
HDACs/mTOR Inhibitor 1 ist ein dualer Histon-Deacetylasen (HDACs)- und SÄugetier-Target-Inhibitor von Rapamycin (mTOR) zur Behandlung hÄmatologischer Malignome mit IC50-Werten von 0,19 nM, 1,8 nM, 1,2 nM und >500 nM fÜr HDAC1, HDAC6, mTOR und PI3Kα. HDACs/mTOR Inhibitor 1 stimuliert den Zellzyklusarrest in der G0/G1-Phase und induziert die Apoptose von Tumorzellen mit geringer ToxizitÄt in vivo.
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GC38088
Hederacolchiside A1
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GC62572
hSMG-1 inhibitor 11e
hSMG-1-Inhibitor 11e ist ein potenter und selektiver hSMG-1-Kinase-Inhibitor mit einer IC50 von 900-facher SelektivitÄt gegenÜber mTOR (IC50 von 45 nM), PI3Kα/γ (IC50 von 61 nM und 92 nM) und CDK1/CDK2 (IC50 von 32 μM und 7,1 μM).
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GC61925
hSMG-1 inhibitor 11j
Der hSMG-1-Inhibitor 11j, ein Pyrimidinderivat, ist ein potenter und selektiver Inhibitor von hSMG-1 mit einem IC50-Wert von 0,11 nM. Der hSMG-1-Inhibitor 11j zeigt eine >455-fache SelektivitÄt fÜr hSMG-1 gegenÜber mTOR (IC50=50 nM), PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM) und CDK1/CDK2 (IC50=32/7,1 μM). Der hSMG-1-Inhibitor 11j kann fÜr die Krebsforschung eingesetzt werden.
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GC72931
HTH-01-091 TFA
HTH-01-091 TFA ist ein potenter und selektiver mütterlicher embryonaler Leucin Zipper Kinase (MELK)-Hemmer mit einem IC50 von 10,5 nM.
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GC73729
IBL-302
AMU302
IBL-302 (AMU302) ist ein oral verfügbarer dualer Signalinhibitor von PIM und PI3K/AKT/mTOR mit Aktivität gegen Brustkrebs und Neuroblastom. -
GC10969
INK 128(MLN0128)
INK128; INK-128
INK 128 (MLN0128) (INK-128; MLN0128; TAK-228) ist ein oral verfÜgbarer, ATP-abhÄngiger mTOR1/2-Inhibitor mit einem IC50 von 1 nM fÜr mTOR-Kinase. -
GC34909
JR-AB2-011
JR-AB2-011 ist ein selektiver mTORC2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,36 μM. JR-AB2-011 hemmt die mTORC2-AktivitÄt, indem es die Rictor-mTOR-Assoziation blockiert (Ki: 0,19 μM). JR-AB2-011 hat Anti-Glioblastoma multiforme (GBM)-Eigenschaften.
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GC73992
KTC1101
KTC1101 ist ein oral aktiver Pan-PI3K-Inhibitor.
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GC14346
KU-0060648
KU-0060648 ist ein dualer Inhibitor von PI3K und DNA-PK mit IC50-Werten von 4 nM, 0,5 nM, 0,1 nM, 0,594 nM und 8,6 nM fÜr PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ bzw. DNA-PK.
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GC15167
KU-0063794
KU-0063794 ist ein potenter und spezifischer mTOR-Inhibitor, der sowohl den mTORC1- als auch den mTORC2-Komplex mit IC50-Werten von 10 nM hemmt.
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GC68037
L-Leucine-1-13C,15N
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GC68219
L-Leucine-13C
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GC63833
L-Leucine-15N
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GC66357
L-Leucine-d2
L-Leucin-d2 ist das mit Deuterium bezeichnete L-Leucin. L-Leucin ist eine essentielle verzweigtkettige AminosÄure (BCAA), die den mTOR-Signalweg aktiviert.
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GC64188
L-Leucine-d3
L-Leucin-d3 ist das mit Deuterium bezeichnete L-Leucin.
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GC69370
Leucine-13C6
Leucine-13C6 ist eine mit 13C markierte L-Leucin-Variante. L-Leucin ist eine essentielle verzweigtkettige Aminosäure (BCAA), die den mTOR-Signalweg aktivieren kann.
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GC12045
LY 303511
An inhibitor of cell proliferation
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GC14371
LY3023414
LY3023414
LY3023414 (LY3023414) potently and selectively inhibits class I PI3K isoforms, DNA-PK, and mTORC1/2 with IC50s of 6.07 nM, 77.6 nM, 38 nM, 23.8 nM, 4.24 nM and 165 nM for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ , PI3Kγ, DNA-PK bzw. mTOR. LY3023414 hemmt mTORC1/2 bei niedrigen nanomolaren Konzentrationen stark. -
GC64402
MHY-1685
MHY-1685, ein neuartiges SÄugetier-Target des Rapamycin (mTOR)-Inhibitors, bietet MÖglichkeiten zur Verbesserung der hCSC-basierten myokardialen Regeneration.
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GC13790
MHY1485
MHY1485 ist ein potenter Aktivator von mTOR, der die Autophagie sowie die Fusion zwischen Autophagosomen und Lysosomen hemmt.
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GC65143
MKC-1
Ro-31-7453
MKC-1 (Ro-31-7453) ist ein oral aktiver und potenter Zellzyklusinhibitor mit breiter AntitumoraktivitÄt. MKC-1 hemmt den Akt/mTOR-Weg. MKC-1 stoppt die zellulÄre Mitose und induziert die Zellapoptose, indem es an eine Reihe unterschiedlicher zellulÄrer Proteine bindet, darunter Tubulin und Mitglieder der Importin-β-Familie. -
GC60258
MT 63-78
MT 63-78 ist ein spezifischer und potenter direkter AMPK-Aktivator mit einem EC50 von 25 μM. MT 63-78 induziert auch einen mitotischen Zellarrest und Apoptose. MT 63-78 blockiert das Wachstum von Prostatakrebs, indem es die Lipogenese und den mTORC1-Signalweg hemmt. MT 63-78 hat Antitumorwirkung.
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GC64304
MTI-31
LXI-15029
MTI-31 ist ein potenter, oral aktiver und hochselektiver Inhibitor von mTORC1 und mTORC2. -
GC65115
mTOR inhibitor-1
mTOR Inhibitor-1 ist ein neuartiger Inhibitor des mTOR-Signalwegs, der die Zellproliferation unterdrÜcken und Autophagie induzieren kann.
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GC62339
mTOR inhibitor-8
mTOR-Inhibitor-8 ist ein mTOR-Inhibitor und Autophagie-Induktor. mTOR-Inhibitor-8 hemmt die AktivitÄt von mTOR Über FKBP12 und induziert die Autophagie von A549-Lungenkrebszellen des Menschen.
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GC72950
NEO214
NEO214 ist ein Autophagie-Inhibitor und ein kovalentes Konjugat des PDE4-Inhibitors Rolipram und Perillylalkohol.
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GC18089
Nordihydroguaiaretic acid
NDGA, NSC 4291
A non-selective LO inhibitor -
GC33014
NSC781406
NSC781406 ist ein hochpotenter PI3K- und mTOR-Inhibitor mit einem IC50 von 2 nM fÜr PI3Kα.
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GC63121
NV-5138
NV-5138, ein Leucin-Analogon, ist der erste selektive und oral aktive mTORC1-Aktivator im Gehirn, der an Sestrin2 bindet.
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GC63122
NV-5138 hydrochloride
NV-5138-Hydrochlorid, ein Leucin-Analogon, ist der erste selektive und oral aktive mTORC1-Aktivator im Gehirn, der an Sestrin2 bindet.
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GC44475
NVP-BEZ235 (hydrochloride)
Dactolisib
NVP-BEZ235 is a potent dual inhibitor of phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) and mTOR that is well tolerated, displays disease stasis when administered orally, and enhances the efficacy of other anticancer agents when used in in vivo combination studies. -
GC16145
NVP-BGT226
NVP-BGT226 maleate
BGT226 (NVP-NVP-BGT226) ist ein PI3K (mit IC50-Werten von 4 nM, 63 nM und 38 nM fÜr PI3Kα und PI3Kβ) /mTOR dualer Inhibitor, der eine starke wachstumshemmende AktivitÄt gegen Kopf- und Halskrebs beim Menschen zeigt Zellen. -
GC14071
OSI-027
OSI-027 (ASP7486) ist ein potenter, selektiver, oral aktiver und ATP-kompetitiver mTOR-Kinase-AktivitÄtsinhibitor mit einem IC50 von 4 nM. OSI-027 zielt sowohl auf mTORC1 als auch auf mTORC2 mit IC50-Werten von 22 nM bzw. 65 nM ab.
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GC15740
OXA-01
OXA-01 ist ein potenter mTORC1- und mTORC2-Inhibitor mit IC50-Werten von 29 nM bzw. 7 nM.
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GC70464
P-2281
P-2281 ist ein mTOR-Inhibitor mit krebshemmender und entzündungshemmender Wirkung.
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GC12773
Palomid 529
P529, RES-529, SG 00529
Palomid 529 ist ein potenter Inhibitor von mTORC1- und mTORC2-Komplexen. -
GC16417
PF-04691502
PF-04691502 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von PI3K und mTOR. PF-04691502 bindet an humanes PI3Kα, β, δ, γ und mTOR mit Kis von 1,8, 2,1, 1,6, 1,9 bzw. 16 nM.
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GC19283
PF-04979064
PF-04979064 ist ein potenter und selektiver PI3K/mTOR Dual-Kinase-Inhibitor mit Kis von 0,13 nM und 1,42 nM fÜr PI3Kα bzw. mTOR.
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GC15653
PF-05212384 (PKI-587)
PK-1587, PKI-587
PF-05212384 (PKI-587) (PKI-587) ist ein hochpotenter dualer Inhibitor von PI3Kα, PI3Kγ und mTOR mit IC50-Werten von 0,4 nM, 5,4 nM bzw. 1,6 nM. PF-05212384 (PKI-587) ist in beiden Komplexen von mTOR, mTORC1 und mTORC2, gleichermaßen wirksam. -
GC11165
PI-103
PI-103 ist ein potenter PI3K- und mTOR-Inhibitor mit IC50-Werten von 8 nM, 88 nM, 48 nM, 150 nM, 20 nM und 83 nM fÜr p110α, p110β, p110δ, p110γ, mTORC1 und mTORC2. PI-103 hemmt auch DNA-PK mit einem IC50 von 2 nM. PI-103 induziert Autophagie.
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GC16379
PI-103 Hydrochloride
PI 103 hydrochloride;PI103 hydrochloride
A potent, cell-permeable PI3K inhibitor -
GC36909
PI3Kα/mTOR-IN-1
PI3Kα/mTOR-IN-1 ist ein potenter PI3Kα/mTOR dualer Inhibitor mit einem IC50 von 7 nM fÜr PI3Kα in einem Zellassay und Kis von 10,6 nM und 12,5 nM fÜr mTOR und PI3Kα in einem zellfreien Assay.
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GC62140
PKI-179
PKI-179 ist ein potenter und oral aktiver dualer PI3K/mTOR-Inhibitor mit IC50-Werten von 8 nM, 24 nM, 74 nM, 77 nM und 0,42 nM fÜr PI3K-α, PI3K-β, PI3K-γ, PI3K-δ und mTOR bzw. PKI-179 zeigt auch AktivitÄt gegenÜber E545K und H1047R mit IC50-Werten von 14 nM bzw. 11 nM. PKI-179 zeigt Anti-Tumor-AktivitÄt in vivo.
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GC17104
PKI-402
PKI-402 ist ein selektiver, reversibler, ATP-kompetitiver Inhibitor von PI3K, einschließlich PI3K-α-Mutanten, und mTOR (IC50=2, 3, 7,14 und 16 nM fÜr PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ und PI3Kγ).
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GN10709
Polyphyllin A
(+)-Polyphyllin D
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GC33115
Pomiferin (NSC 5113)
Pomiferin (NSC 5113) (NSC 5113) wirkt als potenzieller Inhibitor von HDAC mit einem IC50 von 1,05 μM und hemmt auch stark mTOR (IC50, 6,2 μM).
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GC11003
PP121
PP121 ist ein Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 10, 60, 12, 14, 2 nM fÜr mTOR, DNK-PK, VEGFR2, Src bzw. PDGFR.
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GC15904
PP242
PP242; PP-242
PP242 (PP 242) ist ein selektiver und ATP-kompetitiver mTOR-Inhibitor mit einem IC50 von 8 nM. PP242 hemmt sowohl mTORC1 als auch mTORC2 mit IC50-Werten von 30 nM bzw. 58 nM. -
GC33385
PQR-530
PQR-530 ist ein potenter, ATP-kompetitiver, oral bioverfügbarer und hirngängiger dualer Pan-PI3K/mTORC1/2-Inhibitor mit einem subnanomolaren Kd gegenüber PI3Kα und mTOR (0,84 bzw. 0,33 nM). Antitumor-Aktivität.
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GC19300
PQR309
PI3K-IN-2
PQR309 (PQR309) ist ein potentes, hirnbetantes, oraler BioverfÜgungsmittel-Pan-Class I PI3K/MTOR-Inhibitor mit IC50S von 33 nm, 451 NM, 661 NM, 708 NM und 89 Nm, PI3K&77#8888945; offlineefficient_models_2022q2.mdPI3Kγen_de_2022q1.mdand mTOR, respectively.en_de_2022q1.mdPQR309 is an mTORC1 and mTORC2 inhibitor.en_de_2022q1.md -
GC32891
PQR620
PQR620 ist ein oral bioverfÜgbarer und selektiver mTORC1/2-Hemmer der Gehirnpenetration.
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GC18032
QL-IX-55
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GC11607
Rapalink-1
RapaLink-1, der bivalente mTOR-Inhibitor der dritten Generation, kombiniert Rapamycin mit MLN0128 durch einen inerten chemischen Linker. RapaLink-1 zeigt eine bessere Wirksamkeit als Rapamycin oder mTOR-Kinase-Inhibitoren (TORKi) und blockiert wirksam von Krebs stammende, aktivierende Mutanten von mTOR. RapaLink-1 kann die Blut-Hirn-Schranke Überwinden. Die Bindung von RapaLink-1 an FKBP12 fÜhrt zu einer gezielten und dauerhaften Hemmung von mTORC1. RapaLink-1 spielt eine antithrombotische Rolle beim Antiphospholipid-Syndrom, indem es die Autophagie verbessert. AktivitÄt gegen Krebs.
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GC15031
Rapamycin (Sirolimus)
AY 22989, NSC 226080, Sirolimus, Wy 090217
Ein allosterischer Inhibitor von mTORC1
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GC48027
Rapamycin-d3
Sirolimus-d3
Rapamycin-d3 (Sirolimus-d3) ist das Deuterium-markierte Rapamycin. Rapamycin ist ein potenter und spezifischer mTOR-Inhibitor mit einem IC50 von 0,1 nM in HEK293-Zellen. Rapamycin bindet an FKBP12 und wirkt spezifisch als allosterischer Inhibitor von mTORC1. Rapamycin ist ein Autophagie-Aktivator, ein Immunsuppressivum. -
GC39292
Rheb inhibitor NR1
Rheb-Inhibitor NR1 ist ein Rheb-Inhibitor mit einem IC50 von 2,1 μM im Rheb-IVK-Assay.
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GC13071
Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)
AP23573, Deforolimus, Ridaforolimus
Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) (MK-8669) ist ein potenter und selektiver mTOR-Inhibitor; hemmt die Phosphorylierung des ribosomalen Proteins S6 mit einem IC50 von 0,2 nM in HT-1080-Zellen. -
GC73678
RMC-4998
RMC-4998 ist ein oral aktiver Inhibitor, der auf den aktiven oder GTP-gebundenen Zustand der KRASG12C-Mutante abzielt.
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GC62649
RMC-5552
RMC-5552 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von mTORC1. RMC-5552 hemmt die Phosphorylierung von mTORC1 pS6K und p4EBP1 mit IC50-Werten von 0,14 nM bzw. 0,48 nM. RMC-5552 hat Anti-Krebs-AktivitÄt.
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GC63894
RMC-6272
RM-006
RMC-6272 (RM-006) ist ein bissterischer mTORC1-selektiver Inhibitor. RMC-6272 zeigt eine starke und selektive (> 10-fache) Hemmung von mTORC1 gegenÜber mTORC2. RMC-6272 zeigt eine verbesserte Hemmung von mTORC1 im Vergleich zu Rapamycin und induziert mehr Zelltod in TSC2-Nulltumoren. -
GC38609
Rotundic acid
RotundinsÄure, ein Triterpenoid aus I.
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GC64278
RP-3500
RP-3500; ATR inhibitor 4
RP-3500 (ATR-Inhibitor 4) ist ein oral aktiver, selektiver ATR-Kinase-Inhibitor (ATRi) mit einem IC50-Wert von 1,00 nM in biochemischen Assays. RP-3500 zeigt eine 30-fache SelektivitÄt fÜr ATR gegenÜber mTOR (IC50=120 nM) und eine >2.000-fache SelektivitÄt gegenÜber ATM-, DNA-PK- und PI3Kα-Kinasen. RP-3500 hat eine starke AntitumoraktivitÄt.