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Startseite >> Signaling Pathways >> PROTAC

PROTAC

PROTACs or Proteolysis Targeting Chimeric Molecules are heterobifunctional nanomolecules that theoretically target any protein for ubiquitination and degradation. In terms of the structure, PROTACs consist of one moiety which is recognized by the E3 ligase. This moiety is then chemically and covalently linked to a small molecule or a protein that recognizes the target protein. The trimeric complex formation leads to the transfer of ubiquitins to the target protein.

By removing target proteins directly rather than merely blocking them, PROTACs can provide multiple advantages over small molecule inhibitors, which can require high systemic exposure to achieve sufficient inhibition, often resulting in toxic side effects and eventual drug resistance. PROTAC molecules possess good tissue distribution and the ability to target intracellular proteins, thus can be directly applied to cells or injected into animals without the use of vectors.

Targeted protein degradation using the PROTAC technology is emerging as a novel therapeutic method to address diseases, such as cancer, driven by the aberrant expression of a disease-causing protein. In addition to the use of PROTACs for the treatment of human disease, these molecules provide a chemical genetic approach to “knock down” proteins to study their function. Currently, there are several small molecule inhibitors that have been found to show good biological activity by specifically targeting BET, estrogen receptor (ER), androgen receptor, etc.

References:

[1] Sakamoto KM. Pediatr Res. 2010 May;67(5):505-8.

[2] Neklesa TK, et al. Pharmacol Ther. 2017 Jun;174:138-144.

Ziele für  PROTAC

Produkte für  PROTAC

  1. Bestell-Nr. Artikelname Informationen
  2. GC68352 (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine Chemical Structure
  3. GC60009 (S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH

    VH032-PEG5-COOH; VHL Ligand-Linker Conjugates 16; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 58

     (S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH (VH032-PEG5-COOH) ist ein synthetisiertes E3-Ligase-Ligand-Linker-Konjugat, das den (S,R,S)-AHPC-basierten VHL-Liganden und einen 5-Einheiten-PEG-Linker enthÄlt in der PROTAC-Technologie verwendet. (S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH Chemical Structure
  4. GC50469 A 410099.1 amide-alkylC4-amine A 410099.1 amide-alkylC4-amine A 410099.1 amide-alkylC4-amine Chemical Structure
  5. GC50468 A 410099.1 amide-PEG2-amine A 410099.1 amide-PEG2-amine A 410099.1 amide-PEG2-amine Chemical Structure
  6. GC50467 A 410099.1 amide-PEG3-amine A 410099.1 amide-PEG3-amine A 410099.1 amide-PEG3-amine Chemical Structure
  7. GC50737 A 410099.1 amide-PEG4-amine A 410099.1 amide-PEG4-amine Chemical Structure
  8. GC50739 A 410099.1 amide-PEG5-amine A 410099.1 amide-PEG5-amine Chemical Structure
  9. GC33280 A1874 A1874 ist ein Nutlin-basiertes (MDM2-Ligand) und BRD4-abbauendes PROTAC mit einem DC50 von 32 nM (induziert BRD4-Abbau in Zellen). Wirksam bei der Hemmung der Proliferation vieler Krebszelllinien. A1874 Chemical Structure
  10. GC35227 ACBI1 ACBI1 ist ein potenter und kooperativer SMARCA2-, SMARCA4- und PBRM1-Abbaustoff mit DC50-Werten von 6, 11 bzw. 32 nM. ACBI1 ist ein PROTAC-Degrader. ACBI1 zeigt antiproliferative AktivitÄt. ACBI1 induziert Apoptose. ACBI1 Chemical Structure
  11. GC91040 AP-1

    Ein PROTAC, der den Abbau von ALK fördert.

     AP-1 Chemical Structure
  12. GC50744 ARCC 4 negative control ARCC 4 negative control Chemical Structure
  13. GC60594 ARCC-4 ARCC-4 ist ein niedrig-nanomolarer Androgenrezeptor (AR)-Abbaustoff auf Basis von PROTAC mit einem DC50 von 5nM. ARCC-4 ist ein auf Enzalutamid basierendes von Hippel-Lindau (VHL)-rekrutierendes AR PROTAC und Übertrifft Enzalutamid. ARCC-4 baut klinisch relevante AR-Mutanten, die mit einer Antiandrogentherapie assoziiert sind, effektiv ab. ARCC-4 Chemical Structure
  14. GC63492 ARD-2128 ARD-2128 ist ein hochwirksamer, oral bioverfÜgbarer PROTAC-Androgenrezeptor (AR)-Abbaustoff. ARD-2128 reduziert effektiv das AR-Protein, unterdrÜckt AR-regulierte Gene in Tumorgeweben und hemmt das Tumorwachstum ohne Anzeichen von ToxizitÄt. ARD-2128 hat das Potenzial fÜr die Erforschung des Prostatakrebses. ARD-2128 Chemical Structure
  15. GC63704 ARD-2585 ARD-2585 ist ein außergewÖhnlich starker und oral aktiver PROTAC-Abbauer des Androgenrezeptors. ARD-2585 Chemical Structure
  16. GC68696 ARV-766

    ARV-766 ist ein oral wirksamer Proteinabbauhemmer für Proteasom-Hydrolyseziel-Chimären (PROTAC). ARV-766 baut den Wildtyp des Androgenrezeptors (AR) ab, aber auch verwandte AR LBD-Mutanten, einschließlich der häufigsten pathogenen AR L702H-, H875Y- und T878A-Mutationen.

     ARV-766 Chemical Structure
  17. GC32685 ARV-771 ARV-771 ist ein potenter BET-PROTAC basierend auf E3-Ligase von Hippel-Lindau mit Kds von 34 nM, 4,7 nM, 8,3 nM, 7,6 nM, 9,6 nM und 7,6 nM fÜr BRD2(1), BRD2(2), BRD3( 1), BRD3(2), BRD4(1) bzw. BRD4(2). ARV-771 Chemical Structure
  18. GC19038 ARV-825 ARV-825 ist ein PROTAC, das durch Liganden fÜr Cereblon und BRD4 verbunden ist. ARV-825 bindet an BD1 und BD2 von BRD4 mit Kds von 90 bzw. 28 nM. ARV-825 Chemical Structure
  19. GC33354 AT6 AT6 ist ein PROTAC AT1-Analogon, das ein PROTAC ist, das durch Liganden fÜr von Hippel-Lindau und BRD4 mit hoher SelektivitÄt fÜr die BromodomÄne (Brd4) verbunden ist. AT6 Chemical Structure
  20. GC50630 aTAG 2139 Degrader of MTH1 fusion proteins for use within the aTAG system aTAG 2139 Chemical Structure
  21. GC50631 aTAG 4531 Degrader of MTH1 fusion proteins for use within the aTAG system aTAG 4531 Chemical Structure
  22. GC65506 BETd-246 BETd-246 ist ein PROTAC-basierter BET-BromdomÄnen(BRD)-Inhibitor der zweiten Generation, der durch Liganden fÜr Cereblon und BET verbunden ist und eine Überlegene SelektivitÄt, Wirksamkeit und AntitumoraktivitÄt aufweist. BETd-246 Chemical Structure
  23. GC32791 BETd-260 (ZBC 260)

    ZBC 260

     BETd-260 (ZBC 260) (ZBC 260) ist ein PROTAC, das durch Liganden fÜr Cereblon und BET verbunden ist, mit nur 30 pM gegen BRD4-Protein in der RS4;11-LeukÄmie-Zelllinie. BETd-260 (ZBC 260) unterdrÜckt wirksam die ZelllebensfÄhigkeit und induziert robust Apoptose in hepatozellulÄren Karzinomzellen (HCC). BETd-260 (ZBC 260) Chemical Structure
  24. GC65457 BI-3663 BI-3663 ist ein hochselektives PTK2/FAK-PROTAC (DC50=30 nM) mit Cereblon-Liganden, um E3-Ligasen fÜr den PTK2-Abbau zu entfÜhren. BI-3663 hemmt PTK2 mit einem IC50 von 18 nM. BI-3663 ist ein PROTAC, das aus BI-4464 besteht, das mit einem Linker an Pomalidomid gebunden ist. Anti-Krebs-AktivitÄt. BI-3663 Chemical Structure
  25. GC33017 BRD4 degrader AT1 BRD4-Degrader AT1 ist ein PROTAC, verbunden durch Liganden fÜr von Hippel-Lindau und BRD4 als ein hochselektiver Brd4-Degrader, mit einem Kd von 44 nM fÜr Brd4BD2 in Zellen. BRD4 degrader AT1 Chemical Structure
  26. GC65128 BSJ-03-123 BSJ-03-123 ist ein PROTAC, das durch Liganden fÜr Cereblon und CDK als potenter und neuartiger CDK6-selektiver niedermolekularer Abbauer verbunden ist. BSJ-03-123 Chemical Structure
  27. GC50615 BSJ-03-204 BSJ-03-204 ist ein PROTAC, das durch Liganden fÜr Cereblon und CDK verbunden ist. BSJ-03-204 ist ein potenter und selektiver CDK4/6-Doppelabbauer (PROTAC) auf Palbociclib-Basis mit IC50-Werten von 26,9 nM und 10,4 nM fÜr CDK4/D1 bzw. CDK6/D1. BSJ-03-204 induziert keinen IKZF1/3-Abbau und hat Anti-Krebs-AktivitÄt. BSJ-03-204 Chemical Structure
  28. GC50614 BSJ-04-132 BSJ-04-132 ist ein PROTAC, das durch Liganden fÜr Cereblon und CDK verbunden ist. BSJ-04-132 ist ein potenter und selektiver Ribociclib-basierter CDK4-Abbaustoff (PROTAC) mit IC50-Werten von 50,6 nM und 30 nM fÜr CDK4/D1 bzw. CDK6/D1. BSJ-04-132 induziert keinen Abbau von CDK6 und IKZF1/3. BSJ-04-132 hat Anti-Krebs-AktivitÄt. BSJ-04-132 Chemical Structure
  29. GC50610 BSJ-Bump Negative control for BSJ-03-123 BSJ-Bump Chemical Structure
  30. GC67861 CCT367766 formic CCT367766 formic Chemical Structure
  31. GC35635 CDK9 Antagonist-1 CDK9 Antagonist-1 Chemical Structure
  32. GC50363 cis MZ 1 Negative Control for MZ 1 cis MZ 1 Chemical Structure
  33. GC50629 cis VH 032, amine dihydrochloride Negative control for VH 032, amine cis VH 032, amine dihydrochloride Chemical Structure
  34. GC50616 cis-VZ 185 Negative control for VZ 185 cis-VZ 185 Chemical Structure
  35. GC35739 CP-10 CP-10 ist ein PROTAC, verbunden durch Liganden fÜr Cereblon und CDK, mit hochselektivem, spezifischem und bemerkenswertem CDK6-Abbau (DC50=2,1 nM). Es hemmt die Proliferation mehrerer hÄmatopoetischer Krebszellen mit beeindruckender Potenz, einschließlich des multiplen Myeloms, und kann immer noch mutiertes und Überexprimiertes CDK6 abbauen. CP-10 Chemical Structure
  36. GC50619 CRBN-6-5-5-VHL CRBN-6-5-5-VHL ist ein potenter und selektiver Abbauer von Cereblon (CRBN) auf der Basis von Hippel-Lindau mit einem DC50-Wert von 1,5 nM. CRBN-6-5-5-VHL hat fast keinen Einfluss auf den Abbau der Neo-Substrate IKZF1 und IKZF3. CRBN-6-5-5-VHL Chemical Structure
  37. GC66361 DB-0646 DB-0646, ein PROTAC, ist ein Multi-Kinase-Abbauer. DB-0646 Chemical Structure
  38. GC68942 DB1113

    DB1113 (Beispiel 24) ist eine bifunktionale Verbindung, die auf die gezielte Degradation von Protein-Kinasen abzielt. DB1113 kann ABL1, ABL2, BLK, CDK11B, CDK4, CSK, EPHA3, FER, GAK, LIMK1, MAP3K20 , MAP4K1 , MAP4K2 , MAP4K3 , MAP4K5 , MAPK14 , MAPK7 , MAP K8 ,MAP K9,M APKAP K2,M APKAP K3,NLK,PDIKL1L，PTKB,RIPKI，RPS6KA1，RPS6KA3，SIk2、SIk3、STk35、TNk2和ULK1 abbauen. DB1113 kann zur Untersuchung von Krankheiten oder Störungen verwendet werden,die durch abnorme Kinaseaktivität vermittelt werden.

     DB1113 Chemical Structure
  39. GC19119 dBET1 dBET1 ist ein PROTAC, verbunden durch Liganden fÜr Cereblon und BRD4 mit einem EC50 von 430 nM. dBET1 ist ein PROTAC, das aus (+)-JQ1 besteht, das mit einem Linker mit NSC 527179 verknÜpft ist. dBET1 Chemical Structure
  40. GC63445 dBET23 dBET23 ist ein hochwirksamer und selektiver PROTAC BRD4-Abbauer mit einem DC50/5h von ~ 50 nM fÜr BRD4BD1-Protein. dBET23 Chemical Structure
  41. GC35815 dBET57 dBET57 ist ein potenter und selektiver Abbauer von BRD4BD1 auf Basis der PROTAC-Technologie. dBET57 vermittelt die Rekrutierung an die CRL4Cereblon E3-Ubiquitinligase mit einem DC50/5h von 500 nM fÜr BRD4BD1 und ist auf BRD4BD2 inaktiv. dBET57 Chemical Structure
  42. GC32719 dBET6 dBET6 ist ein hochpotentes, selektives und zellgÄngiges PROTAC, das durch Liganden fÜr Cereblon und BET verbunden ist, mit einem IC50 von 14 nM und AntitumoraktivitÄt hat. dBET6 Chemical Structure
  43. GC50518 dBRD9 Potent and selective BRD9 degrading PROTAC dBRD9 Chemical Structure
  44. GC50736 dBRD9-A dBRD9-A Chemical Structure
  45. GC50749 DD 03-171 DD 03-171 Chemical Structure
  46. GC35882 dMCL1-2 dMCL1-2 ist ein potenter und selektiver PROTAC von myeloid cell leukemia 1 (MCL1) (Mitglied der Bcl-2-Familie) auf der Basis von Cereblon, das mit einer KD von 30 nM an MCL1 bindet. dMCL1-2 aktiviert die zellulÄre Apoptosemaschinerie durch Abbau von MCL1. dMCL1-2 Chemical Structure
  47. GC69004 Dovitinib-RIBOTAC

    Dovitinib RIBOTAC ist ein RNA-Abbau-Wirkstoff, der gezielt eingesetzt wird und eine starke Wirksamkeit und Selektivität bei der Spaltung von Vorläufer-miR-21 aufweist.

     Dovitinib-RIBOTAC Chemical Structure
  48. GC69005 Dovitinib-RIBOTAC TFA

    Dovitinib RIBOTAC TFA ist ein RNA-Abbau-Wirkstoff, der gezielt auf miR-21-Vorläufer mit hoher Wirksamkeit und Selektivität schneiden kann.

     Dovitinib-RIBOTAC TFA Chemical Structure
  49. GC62942 DP-C-4 DP-C-4 ist ein Cereblon-basiertes duales PROTAC zum gleichzeitigen Abbau von EGFR und PARP. DP-C-4 Chemical Structure
  50. GC50754 dTAG-13-NEG dTAG-13-NEG Chemical Structure
  51. GC69027 dTAG-47

    dTAG-47 ist ein bifunktionales dTAG-Molekül, das auf die mutierte Form von FKBP12 (FKBP12F36V) abzielt. FKBP12F36V kann als Degradierungsmarkierung (dTAG) verwendet werden und mit dem Zielprotein fusionieren. dTAG-47 kann für die Erforschung von Basal-artigem Brustkrebs (BBC) eingesetzt werden.

     dTAG-47 Chemical Structure
  52. GC50757 dTAGV-1 hydrochloride dTAGV-1 hydrochloride Chemical Structure
  53. GC50756 dTAGV-1 TFA dTAGV-1 TFA Chemical Structure
  54. GC50755 dTAGV-1-NEG dTAGV-1-NEG ist ein Diastereomer und als heterobifunktionelle Negativkontrolle von dTAGV-1. dTAGV-1 ist ein FKBP12F36V-selektiver Abbauer. dTAGV-1-NEG Chemical Structure
  55. GC35904 dTRIM24 dTRIM24 ist ein selektiver bifunktionaler Abbauer von TRIM24 auf Basis von PROTAC, bestehend aus Liganden fÜr von Hippel-Lindau und TRIM24. dTRIM24 Chemical Structure
  56. GC32902 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10

    VH032-PEG2-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 7; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10

     E3-Ligase-Ligand-Linker-Konjugate 10 (VH032-PEG2-C4-Cl) ist ein Konjugat aus Liganden fÜr E3 und einem 13 Atom langen Linker. Der Verbinder des Linkers ist eine Halogengruppe. E3-Ligase-Ligand-Linker-Konjugate 10 enthalten den (S,R,S)-AHPC-basierten VHL-Liganden und einen Alkyl/Ether-basierten Linker. E3-Ligase-Ligand-Linker-Konjugate 10 kÖnnen den Abbau von GFP-HaloTag7 in zellbasierten Assays induzieren. E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10 Chemical Structure
  57. GC32987 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8

    VH032-C6-PEG3-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 12; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8

     E3-Ligase-Ligand-Linker-Konjugate 8 (VH032-C6-PEG3-C4-Cl) ist ein Konjugat aus Liganden fÜr E3 und einem Linker mit einer LÄnge von 20 Atomen. Der Verbinder des Linkers ist eine Halogengruppe. E3-Ligase-Ligand-Linker-Konjugate 8 enthalten den (S,R,S)-AHPC-basierten VHL-Liganden und einen Alkyl/Ether-basierten Linker. E3-Ligase-Ligand-Linker-Konjugate 8 kÖnnen den Abbau von GFP-HaloTag7 in zellbasierten Assays induzieren. E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8 Chemical Structure
  58. GC32976 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9

    VH032-PEG6-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 10; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9

     E3-Ligase-Ligand-Linker-Konjugate 9 ist ein Konjugat aus Liganden fÜr E3 und einem Linker mit einer LÄnge von 25 Atomen. Der Verbinder des Linkers ist eine Halogengruppe. E3-Ligase-Ligand-Linker-Konjugate 9 enthalten den (S,R,S)-AHPC-basierten VHL-Liganden und den 6-Einheiten-PEG-Linker. E3-Ligase-Ligand-Linker-Konjugate 9 kÖnnen den Abbau von GFP-HaloTag7 in zellbasierten Assays induzieren. E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9 Chemical Structure
  59. GC36001 ERD-308 ERD-308 ist ein hochwirksamer von Hippel-Lindau-basierter PROTAC-Degrader des Östrogenrezeptors (ER) fÜr die Behandlung von ER-positivem Brustkrebs. ERD-308 induziert >95 % des ER-Abbaus bei so niedrigen Konzentrationen wie 5 nM in beiden Zelllinien (DC50 (Konzentration, die 50 % des Proteinabbaus verursacht) von 0,17 nM und 0,43 nM in MCF-7- und T47D-ER+-Zellen , beziehungsweise). ERD-308 Chemical Structure
  60. GC91060 Ferritin PROTAC DeFer-2

    Ein PROTAC, der den Abbau von Ferritin fördert.

     Ferritin PROTAC DeFer-2 Chemical Structure
  61. GC39264 FKBP12 PROTAC dTAG-13

    dTAG-13

     FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13), ein PROTAC-basierter heterobifunktioneller Abbauer, ist ein selektiver Abbauer von FKBP12F36V mit Expression von FKBP12F36V im Leserahmen mit einem interessierenden Protein. FKBP12 PROTAC dTAG-13 greift effektiv in FKBP12F36V und CRBN ein, wodurch FKBP12F36V selektiv abgebaut wird. FKBP12 PROTAC dTAG-13 Chemical Structure
  62. GC39289 FKBP12 PROTAC dTAG-7

    dTAG-7

     FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) ist ein heterobifunktioneller Abbauer. FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) ist ein Abbauer von FKBP12F36V mit Expression von FKBP12F36V im Leserahmen mit einem interessierenden Protein. FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) ist auch ein selektiver Abbauer des BET-BromodomÄnen-Transkriptions-Co-Aktivators BRD4, indem BET-BromodomÄnen mit einer E3-Ubiquitin-Ligase CRBN verbrÜckt werden. FKBP12 PROTAC dTAG-7 Chemical Structure
  63. GC19509 Gefitinib-based PROTAC 3

    Gefitinib-based Proteolysis-targeting Chimera 3

     Gefitinib-basiertes PROTAC 3, das ein EGFR-Bindungselement Über einen Linker an einen von Hippel-Lindau-Liganden konjugiert, induziert den EGFR-Abbau mit DC50s von 11,7 nM und 22,3 nM in HCC827 (Exon 19 del) bzw. H3255 (L858R-Mutation)-Zellen. Gefitinib-based PROTAC 3 Chemical Structure
  64. GC36167 GMB-475 GMB-475 ist ein auf PROTAC basierender Abbauer der BCR-ABL1-Tyrosinkinase, der die BCR-ABL1-abhÄngige Arzneimittelresistenz Überwindet. GMB-475 zielt auf das BCR-ABL1-Protein ab und rekrutiert die E3-Ligase Von Hippel Lindau (VHL), was zur Ubiquitinierung und anschließenden Degradation des onkogenen Fusionsproteins fÜhrt. GMB-475 Chemical Structure
  65. GC32831 HaloPROTAC 2

    HaloPROTAC 2

     HaloPROTAC 2 (HaloPROTAC 2) ist ein Konjugat aus Liganden fÜr E3 und einem Linker mit einer LÄnge von 21 Atomen. Der Verbinder des Linkers ist eine Halogengruppe. HaloPROTAC 2 enthÄlt den auf VH032 basierenden VHL-Liganden und einen 5-Einheiten-PEG-Linker. HaloPROTAC 2 ist in der Lage, den Abbau von GFP-HaloTag7 in zellbasierten Assays zu induzieren. HaloPROTAC 2 Chemical Structure
  66. GC40877 Heclin Heclin ist ein HECT E3-Ubiquitin-Ligasen-Inhibitor. Heclin Chemical Structure
  67. GC33391 Homo-PROTAC cereblon degrader 1 Homo-PROTAC-Cereblon-Degrader 1 (Verbindung 15a) ist ein hochwirksamer und effizienter Cereblon (CRBN)-Degrader mit nur minimalen Auswirkungen auf IKZF1 und IKZF3. Homo-PROTAC cereblon degrader 1 Chemical Structure
  68. GC65285 Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 Homo-PROTAC pVHL30-Degrader 1 ist ein potenter pVHL30-Degrader auf Basis von PROTAC, bestehend aus zwei Liganden von von Hippel-Lindau. Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 Chemical Structure
  69. GC65559 INY-03-041 INY-03-041 ist ein potenter, hochselektiver und PROTAC-basierter pan-AKT-Abbaustoff, bestehend aus dem ATP-kompetitiven AKT-Inhibitor GDC-0068, konjugiert an Lenalidomid (Cereblon-Ligand). INY-03-041 hemmt AKT1, AKT2 und AKT3 mit IC50-Werten von 2,0 nM, 6,8 nM bzw. 3,5 nM. INY-03-041 Chemical Structure
  70. GC67757 INY-03-041 trihydrochloride INY-03-041 trihydrochloride Chemical Structure
  71. GC63707 JB170 JB170 ist ein potenter und hochspezifischer PROTAC-vermittelter AURORA-A (Aurora Kinase) Abbauer (DC50=28 nM) durch VerknÜpfung von Alisertib mit dem Cereblon-bindenden MolekÜl Thalidomid. JB170 bindet vorzugsweise AURORA-A (EC50 = 193 nM) gegenÜber AURORA-B (EC50 = 1,4 μM). JB170-vermittelter S-Phasen-Stillstand wird speziell durch AURORA-A-Verarmung verursacht. JB170 hat eine ausgezeichnete FÄhigkeit, die nicht-katalytische Funktion der AURORA-A-Kinase zu hemmen. JB170 Chemical Structure
  72. GC65471 JH-XI-10-02

    JH-XI-10-02 ist ein PROTAC, der durch Liganden für Cereblon und CDK verbunden ist. JH-XI-10-02 ist ein hochpotenter und selektiver PROTAC CDK8-Degrader mit einer IC50 von 159 nM. JH-XI-10-02 verursacht proteasomale Degradation und beeinflusst nicht die mRNA-Level von CDK8. JH-XI-10-02 zeigt keine Wirkung auf CDK19.

     JH-XI-10-02 Chemical Structure
  73. GC69320 JQAD1

    JQAD1 ist ein CRBN-abhängiger PROTAC, der selektiv auf EP300 abzielt und dessen Abbau bewirkt. JQAD1 hemmt die Expression von EP300 und die H3K27ac-Modifikation. JQAD1 induziert Zellapoptose. JQAD1 kann für Krebsforschungszwecke verwendet werden.

     JQAD1 Chemical Structure
  74. GC61766 LC-2 LC-2 ist ein potenter und erster seiner Klasse von Hippel-Lindau-basierter PROTAC, der in der Lage ist, endogenes KRAS G12C mit DC50-Werten zwischen 0,25 und 0,76 μM abzubauen. LC-2 bindet KRAS G12C kovalent mit einem MRTX849-Gefechtskopf und rekrutiert die E3-Ligase VHL, was einen schnellen und anhaltenden Abbau von KRAS G12C induziert, was zur UnterdrÜckung der MAPK-SignalÜbertragung sowohl in homozygoten als auch in heterozygoten KRAS G12C-Zelllinien fÜhrt. LC-2 Chemical Structure
  75. GC50669 Lenalidomide 4'-PEG1-amine Lenalidomide 4'-PEG1-amine Chemical Structure
  76. GC50684 Lenalidomide 4'-PEG2-amine Lenalidomide 4'-PEG2-amine Chemical Structure
  77. GC50694 Lenalidomide 4'-PEG3-amine Lenalidomide 4'-PEG3-amine Chemical Structure
  78. GC38812 MD-224 MD-224 ist ein erstklassiger und hochwirksamer niedermolekularer Human-Maus-Doppelminuten-2-Abbaustoff (MDM2), der auf dem Proteolyse-Targeting-ChimÄren-Konzept (PROTAC) basiert. MD-224 besteht aus Liganden fÜr Cereblon und MDM2. MD-224 induziert einen schnellen Abbau von MDM2 bei Konzentrationen <1 nM in menschlichen LeukÄmiezellen und erreicht einen IC50-Wert von 1,5 nM bei der Hemmung des Wachstums von RS4;11-Zellen. MD-224 hat das Potenzial, eine neue Klasse von Krebsmitteln zu werden. MD-224 Chemical Structure
  79. GC64651 MI-389 MI-389 ist ein PROTAC Translation Termination Factor GSPT1 Degrader. MI-389 unterbricht ein Ziel, das eine gemeinsame AbhÄngigkeit in verschiedenen AML- und ALL-Zelllinien darstellt, und dass die Wirkung von MI-389 von der CRL4CRBN-E3-Ligase abhÄngt. MI-389 Chemical Structure
  80. GC69501 MS159

    MS159 is an effective nuclear receptor binding SET domain protein 2 (NSD2) PROTAC degrader. MS159 can inhibit the growth of tumor cells. MS159 is an effective chemical tool for exploring the role of NSD2 in health and disease.

     MS159 Chemical Structure
  81. GC65466 MS170 MS170 ist ein potenter und selektiver Abbauer von PROTAC AKT. MS170 verringert die zellulÄre Gesamt-AKT (T-AKT) mit dem DC50-Wert von 32 nM. MS170 bindet an AKT1, AKT2 und AKT3 mit Kds von 1,3 nM, 77 nM bzw. 6,5 nM. MS170 Chemical Structure
  82. GC67710 MS177 MS177 Chemical Structure
  83. GC39407 MS1943 MS1943 ist ein erstklassiger, oral bioverfÜgbarer EZH2-selektiver Abbauer mit einem IC50 von 120 nM. MS1943 reduziert die EZH2-Proteinspiegel in zahlreichen dreifach negativen Brustkrebs (TNBC) und anderen Krebs- und nicht krebsartigen Zelllinien signifikant. MS1943 blockiert effektiv die Proliferation mehrerer TNBC- und anderer Krebszelllinien. MS1943 Chemical Structure
  84. GC69502 MS21

    MS21 ist eine neue Art von AKT-Abbauprodukt, das selektiv das Wachstum von Krebsmutationen durch die Hemmung des PI3K/PTEN-Signalwegs unterdrückt.

     MS21 Chemical Structure
  85. GC65243 MS4077 MS4077 ist ein anaplastisches Lymphomkinase (ALK) PROTAC (Abbaumittel) basierend auf einem Cereblon-Liganden mit einem Kd von 37 nM fÜr die BindungsaffinitÄt zu ALK. MS4077 Chemical Structure
  86. GC64966 MS4078 MS4078 ist ein PROTAC (Abbaumittel) einer anaplastischen Lymphomkinase (ALK) basierend auf einem Cereblon-Liganden mit einer Kd von 19 nM fÜr die BindungsaffinitÄt zu ALK. MS4078 Chemical Structure
  87. GC65052 MS4322 MS4322 (YS43-22) ist ein erstklassiger PRMT5-Abbaustoff und ein wertvolles chemisches Werkzeug (PROTAC) zur Erforschung der PRMT5-Funktionen bei Gesundheit und Krankheit. MS4322 Chemical Structure
  88. GC65876 MS4322 (isomer)

    YS43-22 (isomer)

     MS4322 (YS43-22)-Isomer ist ein Isomer von MS4322. MS4322 ist ein potenter und selektiver Abbauer von PRMT5 (Protein-Arginin-Methyltransferase 5) und hemmt das Wachstum mehrerer Krebszelllinien. MS4322 (isomer) Chemical Structure
  89. GC69505 MS9427

    MS9427 ist ein wirksamer PROTAC-EGFR-Degradationshemmer mit Kd-Werten von 7,1 nM für Wildtyp-EGFR und 4,3 nM für die EGFR-L858R-Mutation. MS9427 baut selektiv Mutanten über das Ubiquitin/Proteasom-System (UPS) und den Autophagie/Lysosomenweg ab, aber nicht WT EGFR. MS9427 hat eine starke hemmende Wirkung auf das Zellwachstum von NSCLC-Zellen. MS9427 kann in der Krebsforschung eingesetzt werden.

     MS9427 Chemical Structure
  90. GC69506 MS9427 TFA

    MS9427 TFA ist ein wirksamer PROTAC-EGFR-Degradationshemmer mit einer Kd von 7,1 nM für Wildtyp-EGFR und 4,3 nM für die EGFR-L858R-Mutation. MS9427 TFA baut selektiv Mutanten durch das Ubiquitin/Proteasom-System (UPS) und den Autophagie/Lysosomen-Weg ab, aber nicht WT EGFR. MS9427 TFA hat eine starke hemmende Wirkung auf das Zellwachstum von NSCLC-Zellen. MS9427 TFA kann in der Krebsforschung eingesetzt werden.

     MS9427 TFA Chemical Structure
  91. GC36661 MT-802 MT-802 ist ein potenter BTK-Abbauer auf Basis von Cereblon-Liganden mit einem DC50 von 1 nM. MT-802 Chemical Structure
  92. GC69744 MTX-23

    PROTAC AR-V7 degrader-2

    MTX-23 ist ein auf AR basierendes PROTAC. MTX-23 hemmt das Wachstum von CaP-Zellen durch Abbau von AR-V7 und AR-FL. MTX-23 induziert Zellapoptose (Apoptose).

     MTX-23 Chemical Structure
  93. GC18729 MZ1 MZ1 ist ein PROTAC, verbunden durch Liganden für von Hippel-Lindau und BRD4. MZ1 induziert wirksam und schnell eine reversible, lang anhaltende und selektive Entfernung von BRD4 gegenüber BRD2 und BRD3. Kds von 382/120, 119/115 und 307/228 nM für BRD4 BD1/2, BRD3 BD1/2 bzw. BRD2 BD1/2. MZ1 Chemical Structure
  94. GC33102 MZP-54 MZP-54 ist ein PROTAC, verbunden durch Liganden fÜr von Hippel-Lindau und BRD3/4, mit einem Kd von 4 nM fÜr Brd4BD2. MZP-54 Chemical Structure
  95. GC33363 MZP-55 MZP-55 ist ein PROTAC, verbunden durch Liganden fÜr von Hippel-Lindau und BRD3/4, mit einem Kd von 8 nM fÜr Brd4BD2. MZP-55 Chemical Structure
  96. GC67889 NJH-2-056 NJH-2-056 Chemical Structure
  97. GC50740 NR 7h NR 7h Chemical Structure
  98. GC50665 Pomalidomide 4'-alkylC3-acid Pomalidomide 4'-alkylC3-acid Chemical Structure
  99. GC50658 Pomalidomide 4'-alkylC3-amine Pomalidomide 4'-AlkylC3-amin ist ein synthetisiertes E3-Ligase-Ligand-Linker-Konjugat, das den auf Pomalidomid basierenden Cereblon-Liganden und einen Linker enthÄlt, der in der PROTAC-Technologie verwendet wird. Pomalidomide 4'-alkylC3-amine Chemical Structure
  100. GC50674 Pomalidomide 4'-alkylC4-acid Pomalidomide 4'-alkylC4-acid Chemical Structure
  101. GC50546 Pomalidomide 4'-alkylC5-acid Pomalidomid-4'-Alkyl-C5-SÄure ist ein synthetisiertes E3-Ligase-Ligand-Linker-Konjugat, das den auf Pomalidomid basierenden Cereblon-Liganden und einen PEG-Linker enthÄlt, der in der PROTAC-Technologie verwendet wird. Pomalidomide 4'-alkylC5-acid Chemical Structure

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