Search Site
  • 0
    Mein Warenkorb

    Hier klicken, um die Anzahl der von Ihnen hinzugefügten Artikel zu sehen:)

    image loader

    Artikel in den Warenkorb legen......

Startseite >> Signaling Pathways >> PROTAC >> PROTAC

PROTAC

The PROTAC molecule itself contains three distinct portions: a ligand for binding to the target protein, a ligand for binding to an E3 ligase, and a linker joining these two ligands.

PROTACs (proteolysis-targeting chimaeras) are bifunctional molecules that bring a target protein into spatial proximity with an E3 ubiquitin ligase to trigger target ubiquitination and subsequent proteasomal degradation. Effective redirection of ligase poly-ubiquitination activity toward a new substrate protein requires formation of a ligase:PROTAC:target ternary complex, an intermediate species that is crucial to the cellular activity of degrader molecules. A characteristic feature of PROTACs mode of action is their sub-stoichiometric catalytic activity that alleviates the requirement for target engagement and occupancy of traditional inhibitors. New PROTAC molecules designed guided by the crystal structure show exquisite selectivity for inducing cellular depletion of Brd4 over its BET family members Brd2 and Brd3.

Ziele für  PROTAC

Produkte für  PROTAC

  1. Bestell-Nr. Artikelname Informationen
  2. GC73101 (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA ist ein starker PROTAC SOS1-Abbau. (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA Chemical Structure
  3. GC68352 (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine Chemical Structure
  4. GC33280 A1874 A1874 ist ein Nutlin-basiertes (MDM2-Ligand) und BRD4-abbauendes PROTAC mit einem DC50 von 32 nM (induziert BRD4-Abbau in Zellen). Wirksam bei der Hemmung der Proliferation vieler Krebszelllinien. A1874 Chemical Structure
  5. GC35227 ACBI1 ACBI1 ist ein potenter und kooperativer SMARCA2-, SMARCA4- und PBRM1-Abbaustoff mit DC50-Werten von 6, 11 bzw. 32 nM. ACBI1 ist ein PROTAC-Degrader. ACBI1 zeigt antiproliferative AktivitÄt. ACBI1 induziert Apoptose. ACBI1 Chemical Structure
  6. GC73359 ACBI2 ACBI2 ist ein hochpotenter und oral aktiver VHL PROTAC SMARCA2 Degradator (EC50: 7 nM), der SMARCA2 selektiv mit einem DC50 Wert von 1 nM in RKO Zellen abbaut. ACBI2 Chemical Structure
  7. GC73236 AD4 AD4 ist ein Artemisininderivat, das eine proteolytische Targeting Chimäre (PROTAC) ist, die auf PCLAF abzielt. AD4 Chemical Structure
  8. GC73203 AK-2292 AK-2292 ist ein starker und selektiver STAT5 PROTAC-Abbau mit einem DC50 von 0,10 μM. AK-2292 Chemical Structure
  9. GC73613 ARD-1676 ARD-1676 ist ein oral verfügbarer Androgenrezeptor (AR) PROTAC-Abbau, bestehend aus AR-Liganden und Cereblonliganden. ARD-1676 Chemical Structure
  10. GC73277 ARD-2051 ARD-2051 ist ein potenter und oral aktiver Androgenrezeptor (AR)-Proteolyse-Targeting Chimärenabbau. ARD-2051 Chemical Structure
  11. GC72850 ARD-69 ARD-69 (Verbindung 34) ist ein starker PROTAC-Androgenrezeptor-Abbau. ARD-69 Chemical Structure
  12. GC74044 ARM165 ARM165 ist ein heterobifunktionales Molekül. ARM165 Chemical Structure
  13. GC73786 ARV-393 ARV-393 ist ein oral aktives PROTAC, das das Ubiquitin-Proteasom-System nutzt, um den Abbau von BCL6 zu bekämpfen. ARV-393 Chemical Structure
  14. GC68696 ARV-766

    ARV-766 ist ein oral wirksamer Proteinabbauhemmer für Proteasom-Hydrolyseziel-Chimären (PROTAC). ARV-766 baut den Wildtyp des Androgenrezeptors (AR) ab, aber auch verwandte AR LBD-Mutanten, einschließlich der häufigsten pathogenen AR L702H-, H875Y- und T878A-Mutationen.

     ARV-766 Chemical Structure
  15. GC32685 ARV-771 ARV-771 ist ein potenter BET-PROTAC basierend auf E3-Ligase von Hippel-Lindau mit Kds von 34 nM, 4,7 nM, 8,3 nM, 7,6 nM, 9,6 nM und 7,6 nM fÜr BRD2(1), BRD2(2), BRD3( 1), BRD3(2), BRD4(1) bzw. BRD4(2). ARV-771 Chemical Structure
  16. GC19038 ARV-825 ARV-825 ist ein PROTAC, das durch Liganden fÜr Cereblon und BRD4 verbunden ist. ARV-825 bindet an BD1 und BD2 von BRD4 mit Kds von 90 bzw. 28 nM. ARV-825 Chemical Structure
  17. GC33354 AT6 AT6 ist ein PROTAC AT1-Analogon, das ein PROTAC ist, das durch Liganden fÜr von Hippel-Lindau und BRD4 mit hoher SelektivitÄt fÜr die BromodomÄne (Brd4) verbunden ist. AT6 Chemical Structure
  18. GC64271 AU-15330 AU-15330 ist ein Proteolyse-Targeting-ChimÄre (PROTAC)-Degrader der SWI/SNF-ATPase-Untereinheiten, SMARCA2 und SMARCA4. AU-15330 induziert eine starke Hemmung des Tumorwachstums in Xenograft-Modellen von Prostatakrebs und wirkt synergetisch mit dem AR-Antagonisten Enzalutamid. AU-15330 induziert eine Krankheitsremission in Modellen mit kastrationsresistentem Prostatakrebs (CRPC) ohne ToxizitÄt. AU-15330 Chemical Structure
  19. GC74035 AU-24118 AU-24118 ist oral bioverfügbarer Proteolyse-Targeting Chimäre (PROTAC) Abbau von mSWI/SNF ATPasen (SMARCA2 und SMARCA4) und PBRM1. AU-24118 Chemical Structure
  20. GC73046 AZ'6421 AZ'6421 wirkt als Protcolysis Targeting Chimera (PROTAC), um Östrogenrezeptor alpha selektiv abzubauen. AZ'6421 Chemical Structure
  21. GC65506 BETd-246 BETd-246 ist ein PROTAC-basierter BET-BromdomÄnen(BRD)-Inhibitor der zweiten Generation, der durch Liganden fÜr Cereblon und BET verbunden ist und eine Überlegene SelektivitÄt, Wirksamkeit und AntitumoraktivitÄt aufweist. BETd-246 Chemical Structure
  22. GC32791 BETd-260 (ZBC 260)

    ZBC 260

     BETd-260 (ZBC 260) (ZBC 260) ist ein PROTAC, das durch Liganden fÜr Cereblon und BET verbunden ist, mit nur 30 pM gegen BRD4-Protein in der RS4;11-LeukÄmie-Zelllinie. BETd-260 (ZBC 260) unterdrÜckt wirksam die ZelllebensfÄhigkeit und induziert robust Apoptose in hepatozellulÄren Karzinomzellen (HCC). BETd-260 (ZBC 260) Chemical Structure
  23. GC65457 BI-3663 BI-3663 ist ein hochselektives PTK2/FAK-PROTAC (DC50=30 nM) mit Cereblon-Liganden, um E3-Ligasen fÜr den PTK2-Abbau zu entfÜhren. BI-3663 hemmt PTK2 mit einem IC50 von 18 nM. BI-3663 ist ein PROTAC, das aus BI-4464 besteht, das mit einem Linker an Pomalidomid gebunden ist. Anti-Krebs-AktivitÄt. BI-3663 Chemical Structure
  24. GC33017 BRD4 degrader AT1 BRD4-Degrader AT1 ist ein PROTAC, verbunden durch Liganden fÜr von Hippel-Lindau und BRD4 als ein hochselektiver Brd4-Degrader, mit einem Kd von 44 nM fÜr Brd4BD2 in Zellen. BRD4 degrader AT1 Chemical Structure
  25. GC65128 BSJ-03-123 BSJ-03-123 ist ein PROTAC, das durch Liganden fÜr Cereblon und CDK als potenter und neuartiger CDK6-selektiver niedermolekularer Abbauer verbunden ist. BSJ-03-123 Chemical Structure
  26. GC73053 BSJ-03-204 triTFA BSJ-03-204 triTFA ist ein PROTAC, der durch Liganden für Cereblon und CDK verbunden ist. BSJ-03-204 triTFA Chemical Structure
  27. GC91442 C-02

    C-02 ist eine Proteolyse-zielgerichtete Chimäre (PROTAC), die aus dem Hexokinase-Inhibitor Lonidamin und dem Cereblon-Liganden Thalidomid verknüpft ist.

     C-02 Chemical Structure
  28. GC73615 CARM1 degrader-1 hydrochloride CARM1 degrader-1 hydrochloride ist die Drochloridsalzform des CARM1-Abbauers-1. CARM1 degrader-1 hydrochloride Chemical Structure
  29. GC67861 CCT367766 formic CCT367766 formic Chemical Structure
  30. GC35635 CDK9 Antagonist-1 CDK9 Antagonist-1 Chemical Structure
  31. GC73432 CFT1946 CFT1946 ist ein oral aktiver, CRBN-basierter und mutantenselektiver BiDAC-Abbauprodukt (BiDAC™) von BRAFV600E mit einem DC50 von 14 nM in A375-Zellen. CFT1946 Chemical Structure
  32. GC35739 CP-10 CP-10 ist ein PROTAC, verbunden durch Liganden fÜr Cereblon und CDK, mit hochselektivem, spezifischem und bemerkenswertem CDK6-Abbau (DC50=2,1 nM). Es hemmt die Proliferation mehrerer hÄmatopoetischer Krebszellen mit beeindruckender Potenz, einschließlich des multiplen Myeloms, und kann immer noch mutiertes und Überexprimiertes CDK6 abbauen. CP-10 Chemical Structure
  33. GC74027 DAS-5-oCRBN DAS-5-oCRBN ist ein selektiver und potenter PROTAC-Abbau der c-Src-Kinase. DAS-5-oCRBN Chemical Structure
  34. GC66361 DB-0646 DB-0646, ein PROTAC, ist ein Multi-Kinase-Abbauer. DB-0646 Chemical Structure
  35. GC68942 DB1113

    DB1113 (Beispiel 24) ist eine bifunktionale Verbindung, die auf die gezielte Degradation von Protein-Kinasen abzielt. DB1113 kann ABL1, ABL2, BLK, CDK11B, CDK4, CSK, EPHA3, FER, GAK, LIMK1, MAP3K20 , MAP4K1 , MAP4K2 , MAP4K3 , MAP4K5 , MAPK14 , MAPK7 , MAP K8 ,MAP K9,M APKAP K2,M APKAP K3,NLK,PDIKL1L，PTKB,RIPKI，RPS6KA1，RPS6KA3，SIk2、SIk3、STk35、TNk2和ULK1 abbauen. DB1113 kann zur Untersuchung von Krankheiten oder Störungen verwendet werden,die durch abnorme Kinaseaktivität vermittelt werden.

     DB1113 Chemical Structure
  36. GC19119 dBET1 dBET1 ist ein PROTAC, verbunden durch Liganden fÜr Cereblon und BRD4 mit einem EC50 von 430 nM. dBET1 ist ein PROTAC, das aus (+)-JQ1 besteht, das mit einem Linker mit NSC 527179 verknÜpft ist. dBET1 Chemical Structure
  37. GC35815 dBET57 dBET57 ist ein potenter und selektiver Abbauer von BRD4BD1 auf Basis der PROTAC-Technologie. dBET57 vermittelt die Rekrutierung an die CRL4Cereblon E3-Ubiquitinligase mit einem DC50/5h von 500 nM fÜr BRD4BD1 und ist auf BRD4BD2 inaktiv. dBET57 Chemical Structure
  38. GC32719 dBET6 dBET6 ist ein hochpotentes, selektives und zellgÄngiges PROTAC, das durch Liganden fÜr Cereblon und BET verbunden ist, mit einem IC50 von 14 nM und AntitumoraktivitÄt hat. dBET6 Chemical Structure
  39. GC73356 dBRD4-BD1 dBRD4-BD1 ist ein selektiver und langlebiger BRD4-Abbau mit einem DC50-Wert von 280 nM (Dmax=77%). reguliert den BRD2/3 Proteinspiegel und zeigt eine niedrige Zytotoxizität als iBRD4-BD1. dBRD4-BD1 Chemical Structure
  40. GC35882 dMCL1-2 dMCL1-2 ist ein potenter und selektiver PROTAC von myeloid cell leukemia 1 (MCL1) (Mitglied der Bcl-2-Familie) auf der Basis von Cereblon, das mit einer KD von 30 nM an MCL1 bindet. dMCL1-2 aktiviert die zellulÄre Apoptosemaschinerie durch Abbau von MCL1. dMCL1-2 Chemical Structure
  41. GC69004 Dovitinib-RIBOTAC

    Dovitinib RIBOTAC ist ein RNA-Abbau-Wirkstoff, der gezielt eingesetzt wird und eine starke Wirksamkeit und Selektivität bei der Spaltung von Vorläufer-miR-21 aufweist.

     Dovitinib-RIBOTAC Chemical Structure
  42. GC69005 Dovitinib-RIBOTAC TFA

    Dovitinib RIBOTAC TFA ist ein RNA-Abbau-Wirkstoff, der gezielt auf miR-21-Vorläufer mit hoher Wirksamkeit und Selektivität schneiden kann.

     Dovitinib-RIBOTAC TFA Chemical Structure
  43. GC69027 dTAG-47

    dTAG-47 ist ein bifunktionales dTAG-Molekül, das auf die mutierte Form von FKBP12 (FKBP12F36V) abzielt. FKBP12F36V kann als Degradierungsmarkierung (dTAG) verwendet werden und mit dem Zielprotein fusionieren. dTAG-47 kann für die Erforschung von Basal-artigem Brustkrebs (BBC) eingesetzt werden.

     dTAG-47 Chemical Structure
  44. GC73124 dTAG-47-NEG dTAG-47-NEG ist ein Analogon von dTAG-47, das Cereblon (CRBN) nicht binden und rekrutieren kann. dTAG-47-NEG Es kann als heterobifunktionale Negativkontrolle von dTAG-47 verwendet werden. dTAG-47-NEG Chemical Structure
  45. GC91440 Dth

    Dth ist eine Proteolyse-zielende Chimäre (PROTAC), die aus der fluoreszierenden Sonde für RNA DFHBI und dem immunmodulatorischen Wirkstoff Thalidomid besteht.

     Dth Chemical Structure
  46. GC35904 dTRIM24 dTRIM24 ist ein selektiver bifunktionaler Abbauer von TRIM24 auf Basis von PROTAC, bestehend aus Liganden fÜr von Hippel-Lindau und TRIM24. dTRIM24 Chemical Structure
  47. GC32902 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10

    VH032-PEG2-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 7; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10

     E3-Ligase-Ligand-Linker-Konjugate 10 (VH032-PEG2-C4-Cl) ist ein Konjugat aus Liganden fÜr E3 und einem 13 Atom langen Linker. Der Verbinder des Linkers ist eine Halogengruppe. E3-Ligase-Ligand-Linker-Konjugate 10 enthalten den (S,R,S)-AHPC-basierten VHL-Liganden und einen Alkyl/Ether-basierten Linker. E3-Ligase-Ligand-Linker-Konjugate 10 kÖnnen den Abbau von GFP-HaloTag7 in zellbasierten Assays induzieren. E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10 Chemical Structure
  48. GC32987 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8

    VH032-C6-PEG3-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 12; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8

     E3-Ligase-Ligand-Linker-Konjugate 8 (VH032-C6-PEG3-C4-Cl) ist ein Konjugat aus Liganden fÜr E3 und einem Linker mit einer LÄnge von 20 Atomen. Der Verbinder des Linkers ist eine Halogengruppe. E3-Ligase-Ligand-Linker-Konjugate 8 enthalten den (S,R,S)-AHPC-basierten VHL-Liganden und einen Alkyl/Ether-basierten Linker. E3-Ligase-Ligand-Linker-Konjugate 8 kÖnnen den Abbau von GFP-HaloTag7 in zellbasierten Assays induzieren. E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8 Chemical Structure
  49. GC32976 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9

    VH032-PEG6-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 10; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9

     E3-Ligase-Ligand-Linker-Konjugate 9 ist ein Konjugat aus Liganden fÜr E3 und einem Linker mit einer LÄnge von 25 Atomen. Der Verbinder des Linkers ist eine Halogengruppe. E3-Ligase-Ligand-Linker-Konjugate 9 enthalten den (S,R,S)-AHPC-basierten VHL-Liganden und den 6-Einheiten-PEG-Linker. E3-Ligase-Ligand-Linker-Konjugate 9 kÖnnen den Abbau von GFP-HaloTag7 in zellbasierten Assays induzieren. E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9 Chemical Structure
  50. GC36001 ERD-308 ERD-308 ist ein hochwirksamer von Hippel-Lindau-basierter PROTAC-Degrader des Östrogenrezeptors (ER) fÜr die Behandlung von ER-positivem Brustkrebs. ERD-308 induziert >95 % des ER-Abbaus bei so niedrigen Konzentrationen wie 5 nM in beiden Zelllinien (DC50 (Konzentration, die 50 % des Proteinabbaus verursacht) von 0,17 nM und 0,43 nM in MCF-7- und T47D-ER+-Zellen , beziehungsweise). ERD-308 Chemical Structure
  51. GC74013 FOSL1 degrader 1 FOSL1 degrader 1 (4) ist ein T-5224-PROTAC, das FOSL1 (AP-1) potenziell abbaut, um die Expression des Krebsstammes in HNSCC zu unterdrücken. FOSL1 degrader 1 Chemical Structure
  52. GC73490 GBD-9 GBD-9 ist ein doppelmechanischer Abbau, der BTK und GSPT1 effizient abbaut, indem das E3 Ligase Cereblon (CRBN) rekrutiert wird. GBD-9 Chemical Structure
  53. GC19509 Gefitinib-based PROTAC 3

    Gefitinib-based Proteolysis-targeting Chimera 3

     Gefitinib-basiertes PROTAC 3, das ein EGFR-Bindungselement Über einen Linker an einen von Hippel-Lindau-Liganden konjugiert, induziert den EGFR-Abbau mit DC50s von 11,7 nM und 22,3 nM in HCC827 (Exon 19 del) bzw. H3255 (L858R-Mutation)-Zellen. Gefitinib-based PROTAC 3 Chemical Structure
  54. GC36167 GMB-475 GMB-475 ist ein auf PROTAC basierender Abbauer der BCR-ABL1-Tyrosinkinase, der die BCR-ABL1-abhÄngige Arzneimittelresistenz Überwindet. GMB-475 zielt auf das BCR-ABL1-Protein ab und rekrutiert die E3-Ligase Von Hippel Lindau (VHL), was zur Ubiquitinierung und anschließenden Degradation des onkogenen Fusionsproteins fÜhrt. GMB-475 Chemical Structure
  55. GC32831 HaloPROTAC 2

    HaloPROTAC 2

     HaloPROTAC 2 (HaloPROTAC 2) ist ein Konjugat aus Liganden fÜr E3 und einem Linker mit einer LÄnge von 21 Atomen. Der Verbinder des Linkers ist eine Halogengruppe. HaloPROTAC 2 enthÄlt den auf VH032 basierenden VHL-Liganden und einen 5-Einheiten-PEG-Linker. HaloPROTAC 2 ist in der Lage, den Abbau von GFP-HaloTag7 in zellbasierten Assays zu induzieren. HaloPROTAC 2 Chemical Structure
  56. GC70691 HDAC6 degrader-1 HDAC6 degrader-1 ist ein PROTAC, das einen selektiven HDAC6-Inhibitor Nexturastat A (Nex A) als HDAC6-Binder, einen Linker und einen Liganden zur Rekrutierung der E3-Ligase enthält. HDAC6 degrader-1 Chemical Structure
  57. GC73385 HDAC6 degrader-3 HDAC6 degrader-3 ist ein potenter und selektiver HDAC6-Abbau über ternäre Komplexbildung und den Ubiquitin-Proteasom-Weg mit einem DC50-Wert von 19,4 nM. HDAC6 degrader-3 Chemical Structure
  58. GC71400 HJM-561 HJM-561 ist ein potentes, selektives, oral bioverfügbares EGFR PROTAC. HJM-561 Chemical Structure
  59. GC33391 Homo-PROTAC cereblon degrader 1 Homo-PROTAC-Cereblon-Degrader 1 (Verbindung 15a) ist ein hochwirksamer und effizienter Cereblon (CRBN)-Degrader mit nur minimalen Auswirkungen auf IKZF1 und IKZF3. Homo-PROTAC cereblon degrader 1 Chemical Structure
  60. GC65285 Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 Homo-PROTAC pVHL30-Degrader 1 ist ein potenter pVHL30-Degrader auf Basis von PROTAC, bestehend aus zwei Liganden von von Hippel-Lindau. Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 Chemical Structure
  61. GC65559 INY-03-041 INY-03-041 ist ein potenter, hochselektiver und PROTAC-basierter pan-AKT-Abbaustoff, bestehend aus dem ATP-kompetitiven AKT-Inhibitor GDC-0068, konjugiert an Lenalidomid (Cereblon-Ligand). INY-03-041 hemmt AKT1, AKT2 und AKT3 mit IC50-Werten von 2,0 nM, 6,8 nM bzw. 3,5 nM. INY-03-041 Chemical Structure
  62. GC67757 INY-03-041 trihydrochloride INY-03-041 trihydrochloride Chemical Structure
  63. GC73871 INY-05-040 INY-05-040 ist ein AKT-Zerkleinerer, der alle drei AKT-Isoformen selektiv und schnell abbauen kann. INY-05-040 Chemical Structure
  64. GC73536 JET-209 JET-209 ist ein potenter PROTAC CBP/p300 Degradator mit DC50 Werten von 0,05 nM und 0,2 nM für CBP und p300. JET-209 Chemical Structure
  65. GC65471 JH-XI-10-02

    JH-XI-10-02 ist ein PROTAC, der durch Liganden für Cereblon und CDK verbunden ist. JH-XI-10-02 ist ein hochpotenter und selektiver PROTAC CDK8-Degrader mit einer IC50 von 159 nM. JH-XI-10-02 verursacht proteasomale Degradation und beeinflusst nicht die mRNA-Level von CDK8. JH-XI-10-02 zeigt keine Wirkung auf CDK19.

     JH-XI-10-02 Chemical Structure
  66. GC73550 JH-XII-03-02 JH-XII-03-02 ist ein potenter und selektiver LRRK2 PROTAC-Abbau. JH-XII-03-02 Chemical Structure
  67. GC73112 JPS014 TFA JPS014 TFA ist eine von Hippel-Lindau (VHL) E3-Ligase Proteolyse auf Benzamidbasis, die auf Chimären (PROTAC) abzielt. JPS014 TFA Chemical Structure
  68. GC73113 JPS016 TFA JPS016 TFA ist eine von Hippel-Lindau (VHL) E3-Ligase Proteolyse auf Benzamidbasis, die auf Chimären (PROTAC) abzielt. JPS016 TFA Chemical Structure
  69. GC69320 JQAD1

    JQAD1 ist ein CRBN-abhängiger PROTAC, der selektiv auf EP300 abzielt und dessen Abbau bewirkt. JQAD1 hemmt die Expression von EP300 und die H3K27ac-Modifikation. JQAD1 induziert Zellapoptose. JQAD1 kann für Krebsforschungszwecke verwendet werden.

     JQAD1 Chemical Structure
  70. GC73159 KTX-582 KTX-582 ist ein potenter IRAK4-Degradator mit DC50-Werten von 4 nM und 5 nM für IRAK4 bzw. Ikaros. KTX-582 Chemical Structure
  71. GC73161 KTX-951 KTX-951 ist ein PROTAC, das auf den IRAK4-Abbau abzielt (DC50=18 nM). KTX-951 Chemical Structure
  72. GC73276 LC-MB12 LC-MB12 ist eine oral aktive PROTAC-Verbindung, die auf den FGFR2-Abbau mit einem DC50 von 11,8 nM abzielt. LC-MB12 Chemical Structure
  73. GC73956 LLC0424 LLC0424 ist ein potenter und selektiver Cereblon-basierter PROTAC-Nuklearezeptor-bindender SET-Domänenhaltiger 2 (NSD2)-Abbau. LLC0424 Chemical Structure
  74. GC38812 MD-224 MD-224 ist ein erstklassiger und hochwirksamer niedermolekularer Human-Maus-Doppelminuten-2-Abbaustoff (MDM2), der auf dem Proteolyse-Targeting-ChimÄren-Konzept (PROTAC) basiert. MD-224 besteht aus Liganden fÜr Cereblon und MDM2. MD-224 induziert einen schnellen Abbau von MDM2 bei Konzentrationen <1 nM in menschlichen LeukÄmiezellen und erreicht einen IC50-Wert von 1,5 nM bei der Hemmung des Wachstums von RS4;11-Zellen. MD-224 hat das Potenzial, eine neue Klasse von Krebsmitteln zu werden. MD-224 Chemical Structure
  75. GC73299 MDEG-541 MDEG-541 ist ein starker MYC-MAX Abbau. MDEG-541 Chemical Structure
  76. GC73929 MG degrader 1 MG degrader 1 (Compd E14) ist ein PROTAC-Abbau von IKZF3, GSPT1 und GSPT2 mit einem EC50-Wert von 1.385 nM in MM.1s Zellen. MG degrader 1 Chemical Structure
  77. GC64651 MI-389 MI-389 ist ein PROTAC Translation Termination Factor GSPT1 Degrader. MI-389 unterbricht ein Ziel, das eine gemeinsame AbhÄngigkeit in verschiedenen AML- und ALL-Zelllinien darstellt, und dass die Wirkung von MI-389 von der CRL4CRBN-E3-Ligase abhÄngt. MI-389 Chemical Structure
  78. GC73358 MS15 TFA MS15 TFA ist ein starker und selektiver AKT PROTAC-Abbau. MS15 TFA Chemical Structure
  79. GC69501 MS159

    MS159 is an effective nuclear receptor binding SET domain protein 2 (NSD2) PROTAC degrader. MS159 can inhibit the growth of tumor cells. MS159 is an effective chemical tool for exploring the role of NSD2 in health and disease.

     MS159 Chemical Structure
  80. GC65466 MS170 MS170 ist ein potenter und selektiver Abbauer von PROTAC AKT. MS170 verringert die zellulÄre Gesamt-AKT (T-AKT) mit dem DC50-Wert von 32 nM. MS170 bindet an AKT1, AKT2 und AKT3 mit Kds von 1,3 nM, 77 nM bzw. 6,5 nM. MS170 Chemical Structure
  81. GC67710 MS177 MS177 Chemical Structure
  82. GC73800 MS181 MS181 (Verbindung 1) ist ein potenter Cereblon (CRBN)-rekrutierender und EED-bindender Polykomben-repressiver Komplex 1 (PRC1) PROTAC-Abbau. MS181 Chemical Structure
  83. GC69502 MS21

    MS21 ist eine neue Art von AKT-Abbauprodukt, das selektiv das Wachstum von Krebsmutationen durch die Hemmung des PI3K/PTEN-Signalwegs unterdrückt.

     MS21 Chemical Structure
  84. GC65243 MS4077 MS4077 ist ein anaplastisches Lymphomkinase (ALK) PROTAC (Abbaumittel) basierend auf einem Cereblon-Liganden mit einem Kd von 37 nM fÜr die BindungsaffinitÄt zu ALK. MS4077 Chemical Structure
  85. GC64966 MS4078 MS4078 ist ein PROTAC (Abbaumittel) einer anaplastischen Lymphomkinase (ALK) basierend auf einem Cereblon-Liganden mit einer Kd von 19 nM fÜr die BindungsaffinitÄt zu ALK. MS4078 Chemical Structure
  86. GC64292 MS432 MS432 ist ein erstklassiger und hochselektiver PD0325901-basierter von Hippel-Lindau rekrutierender PROTAC-Abbauer fÜr MEK1 und MEK2. MS432 zeigt eine gute Plasmaexposition bei MÄusen und zeigt DC50-Werte von 31 nM und 17 nM fÜr MEK1 bzw. MEK2 in HT29-Zellen. MS432 Chemical Structure
  87. GC65052 MS4322 MS4322 (YS43-22) ist ein erstklassiger PRMT5-Abbaustoff und ein wertvolles chemisches Werkzeug (PROTAC) zur Erforschung der PRMT5-Funktionen bei Gesundheit und Krankheit. MS4322 Chemical Structure
  88. GC65876 MS4322 (isomer)

    YS43-22 (isomer)

     MS4322 (YS43-22)-Isomer ist ein Isomer von MS4322. MS4322 ist ein potenter und selektiver Abbauer von PRMT5 (Protein-Arginin-Methyltransferase 5) und hemmt das Wachstum mehrerer Krebszelllinien. MS4322 (isomer) Chemical Structure
  89. GC64295 MS67

    MS67 ist ein potenter und selektiver WD40-Wiederholungsdomänenprotein-5 (WDR5)-Degradierer mit einer Kd von 63 nM. MS67 ist inaktiv gegenüber anderen Proteinmethyltransferasen, Kinase, GPCRs, Ionenkanälen und Transportern. MS67 zeigt starke antikarzinogene Wirkungen.

     MS67 Chemical Structure
  90. GC69505 MS9427

    MS9427 ist ein wirksamer PROTAC-EGFR-Degradationshemmer mit Kd-Werten von 7,1 nM für Wildtyp-EGFR und 4,3 nM für die EGFR-L858R-Mutation. MS9427 baut selektiv Mutanten über das Ubiquitin/Proteasom-System (UPS) und den Autophagie/Lysosomenweg ab, aber nicht WT EGFR. MS9427 hat eine starke hemmende Wirkung auf das Zellwachstum von NSCLC-Zellen. MS9427 kann in der Krebsforschung eingesetzt werden.

     MS9427 Chemical Structure
  91. GC69506 MS9427 TFA

    MS9427 TFA ist ein wirksamer PROTAC-EGFR-Degradationshemmer mit einer Kd von 7,1 nM für Wildtyp-EGFR und 4,3 nM für die EGFR-L858R-Mutation. MS9427 TFA baut selektiv Mutanten durch das Ubiquitin/Proteasom-System (UPS) und den Autophagie/Lysosomen-Weg ab, aber nicht WT EGFR. MS9427 TFA hat eine starke hemmende Wirkung auf das Zellwachstum von NSCLC-Zellen. MS9427 TFA kann in der Krebsforschung eingesetzt werden.

     MS9427 TFA Chemical Structure
  92. GC73143 MS9449 MS9449 ist ein potenter PROTAC EGFR Abbauer mit Kds von 17 nM und 10 nM für EGFR WT bzw. EGFR L858R. MS9449 Chemical Structure
  93. GC36661 MT-802 MT-802 ist ein potenter BTK-Abbauer auf Basis von Cereblon-Liganden mit einem DC50 von 1 nM. MT-802 Chemical Structure
  94. GC69744 MTX-23

    PROTAC AR-V7 degrader-2

    MTX-23 ist ein auf AR basierendes PROTAC. MTX-23 hemmt das Wachstum von CaP-Zellen durch Abbau von AR-V7 und AR-FL. MTX-23 induziert Zellapoptose (Apoptose).

     MTX-23 Chemical Structure
  95. GC18729 MZ1 MZ1 ist ein PROTAC, verbunden durch Liganden für von Hippel-Lindau und BRD4. MZ1 induziert wirksam und schnell eine reversible, lang anhaltende und selektive Entfernung von BRD4 gegenüber BRD2 und BRD3. Kds von 382/120, 119/115 und 307/228 nM für BRD4 BD1/2, BRD3 BD1/2 bzw. BRD2 BD1/2. MZ1 Chemical Structure
  96. GC33102 MZP-54 MZP-54 ist ein PROTAC, verbunden durch Liganden fÜr von Hippel-Lindau und BRD3/4, mit einem Kd von 4 nM fÜr Brd4BD2. MZP-54 Chemical Structure
  97. GC33363 MZP-55 MZP-55 ist ein PROTAC, verbunden durch Liganden fÜr von Hippel-Lindau und BRD3/4, mit einem Kd von 8 nM fÜr Brd4BD2. MZP-55 Chemical Structure
  98. GC73389 Nampt degrader-2 Nampt degrader-2 ist ein fluoreszierendes PROTAC, das NAMPT mit einem IC50 von 41,9 nM effizient abbaut. Nampt degrader-2 Chemical Structure
  99. GC67889 NJH-2-056 NJH-2-056 Chemical Structure
  100. GC73764 NUCC-0226272 NUCC-0226272 ist ein starkes PROTAC, das EZH2 für den Abbau zielt. NUCC-0226272 Chemical Structure
  101. GC71231 NX-5948 NX-5948 is an orally active proteolytic targeting chimera (PROTAC) that is a Bruton’s tyrosine kinase (BTK) degrader. NX-5948 Chemical Structure

Artikel 1 bis 100 von 202 gesamt

pro Seite
  1. 1
  2. 2
  3. 3

Absteigend sortieren