Cathepsin
Cathepsins (the term standing for “lysosomal proteolytic enzyme”) are a class of globular proteases that catalyze the hydrolysis of intracellular peptides and also exhibit extracellular functions. So far, a total of sixteen members of human cathepsin family have been identified, which are divided into three subfamilies, including cysteine protease family (cathepsin B, C, F, H, L, K, O, S, V, W, X and Z), serine carboxypeptidase family (cathepsin A and G) and aspartic protease family (cathepsin D and E). Cathepsins are highly expressed in various human cancers with each member playing different roles in distinct tumorigenic processes, including proliferation, angiogenesis, metastasis and invasion.
Produkte für Cathepsin
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- GC11553 2-cyano-Pyrimidine 2-Cyano-Pyrimidin ist ein potenter und nicht-selektiver Cysteinprotease-Cathepsin-K-Inhibitor mit einem IC50 von 170 nM.
- GC35111 3-Epiursolic Acid 3-EpiursolsÄure ist ein Triterpenoid, das aus Myrtaceae isoliert werden kann und als kompetitiver Inhibitor von Cathepsin L wirkt (IC50, 6,5 μM; Ki, 19,5 μM), ohne offensichtliche Wirkung auf Cathepsin B.
- GC46885 Asperglaucide An amide with diverse biological activities
- GC40769 Asperphenamate Asperphenamat, ein Pilzmetabolit von Aspergillus flatiipes mit krebshemmender Wirkung, zeigt IC50-Werte von 92,3 μM, 96,5 μM und 97,9 μM in T47D-, MDA-MB-231- bzw. HL-60-Zellen.
- GC12751 Balicatib Balicatib (AAE581) ist ein potenter, oral aktiver und selektiver Cathepsin-K-Inhibitor mit IC50-Werten von 22, 61, 48, 2900 nM fÜr Cathepsin K, Cathepsin B, Cathepsin L bzw. Cathepsin S.
- GC16317 CA 074 A selective cathepsin B inhibitor
- GC15917 CA-074 Me A cathepsin B and L inhibitor
- GC40694 Calpain Inhibitor II Calpain-Inhibitor II (Calpain-Inhibitor II) ist ein potenter Inhibitor von Calpain- und Cathepsin-Proteasen.
- GC10342 Calpeptin A calpain inhibitor
- GC65998 Cathepsin C-IN-5 Cathepsin C-IN-5 (Verbindung SF38) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Cathepsin-C-Inhibitor mit IC50s von 59,9 nM, 4,26 μM, >5 μM, >5 μM, >5 &888;M fÜr.9568; Kat. C, Kat. L, Kat. S, Kat. B, Kat. K. Cathepsin C-IN-5 hemmt die Cat C-AktivitÄt im Knochenmark und Blut. Cathepsin C-IN-5 verringert die Aktivierung von NSPs (neutrophilen Serinproteasen). Cathepsin C-IN-5 zeigt entzÜndungshemmende AktivitÄt.
- GC62889 Cathepsin D and E FRET Substrate acetate Cathepsin D und E FRET Substratacetat ist ein fluorogenes Substrat fÜr Cathepsin D und E und nicht fÜr B, H oder L. Die Spaltung erfolgt an der Phe-Phe-Amidbindung result. Das FRET-Substrat von Cathepsin D und E ist ein wertvolles Hilfsmittel fÜr Routineassays und mechanistische Studien zu Cathepsin E und D.
- GC10376 Cathepsin G Inhibitor I
- GC16181 Cathepsin Inhibitor 1 Cathepsin-Inhibitor 1 (Verbindung 25) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von Cathepsin mit pIC50-Werten von 7,9, 6,7, 6,0, 5,5 und 5,2 fÜr CatL, CatL2, CatS, CatK bzw. CatB.
- GC33892 Cathepsin Inhibitor 2 Cathepsin-Inhibitor 2 ist ein potenter Cathepsin-S-Inhibitor, extrahiert aus Patent WO2009123623A1, hat einen Ki von <20 nM.
- GC14903 Cathepsin S inhibitor A potent cathepsin S inhibitor
- GC19520 Cysteine Protease inhibitor Cystein-Protease-Inhibitor ist ein Inhibitor der Cystein-Protease.
- GC15708 Cysteine Protease inhibitor hydrochloride Cystein-Protease-Inhibitor-Hydrochlorid ist ein Inhibitor der Cystein-Protease.
- GC62302 Cysteine protease inhibitor-2 Cysteinprotease-Inhibitor-2 ist ein Cysteinprotease-Inhibitor, der aus Patent US20070032499A1, Verbindung 12, extrahiert wurde. Cysteinprotease-Inhibitor-2 hemmt das Zellwachstum von DCT116- und PC3-Zellen mit GI50-Werten von 6,5 μM bzw. 4,4 μM.
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GC13787
E 64d
Ein Protease-Inhibitor
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GC13418
E-64
Ein Pilzmetabolit mit vielfältigen biologischen Aktivitäten.
- GC16505 E-64-c An active metabolite of E-64d
- GC68008 GÜ2602
- GC62634 GSK-2793660 GSK-2793660 (freie Base) ist ein oraler, irreversibler Inhibitor von Cathepsin C (CTSC).
- GC60960 JPM-OEt JPM-OEt ist ein Breitband-Cystein-Cathepsin-Inhibitor. JPM-OEt bindet kovalent im aktiven Zentrum und hemmt irreversibel die Cystein-Cathepsin-Familie. Antitumor-AktivitÄt.
- GC60212 K777 K777 ist ein potenter, oral aktiver und irreversibler Cysteinprotease-Inhibitor.
- GC65153 KGP94 KGP94 ist ein selektiver Inhibitor von Cathepsin L mit einem IC50 von 189 nM. KGP94 hemmt die Migration und Invasion von metastasierendem Karzinom und zeigt eine geringe ZytotoxizitÄt (GI50=26,9 μM) gegenÜber verschiedenen menschlichen Zelllinien.
- GC17989 L 006235 An inibitor of cathepsin K
- GC31465 L-873724 L-873724 ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer, selektiver und reversibler nicht-basischer Cathepsin-K-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,2, 178, 264 und 5239 nM fÜr Cathepsin K, Cathepsin S, Cathepsin L bzw. Cathepsin B. 1].
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GC10027
Leupeptin, Microbial
Ein reversibler Protease-Inhibitor
- GC38809 LHVS LHVS ist ein potenter, nicht-selektiver, irreversibler, zellgÄngiger Cysteinprotease- und Cathepsin-Inhibitor.
- GC65432 LV-320 LV-320 ist ein potenter und nicht kompetitiver ATG4B-Inhibitor mit einem IC50 von 24,5 μM und einem Kd von 16 μM. LV-320 hemmt die enzymatische AktivitÄt von ATG4B, blockiert den autophagischen Fluss in Zellen und ist stabil, ungiftig und in vivo aktiv.
- GA23177 Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-Phe-Phe-Arg-Leu-Lys(Dnp)-D-Arg-NH₂ Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-Phe-Phe-Arg-Leu-Lys(Dnp)-D-Arg-NH₂ ist ein fluorogenes Substrat fÜr die Cathepsine D und E und nicht fÜr B, H oder L.
- GC11640 MDL 28170 A cell permeable, selective calpain inhibitor
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GC34682
N-Ethylmaleimide
Ein Cystein-Protease-Inhibitor
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GC69551
N-Ethylmaleimide-d5
N-Ethylmaleimide-d5 ist das Deuterium-Isotop von N-Ethylmaleimide. N-Ethylmaleimide (NEM) ist ein Reagenz zur Alkylierung freier Cysteinreste und ein Hemmstoff für Cysteinproteasen. N-Ethylmaleimid hemmt spezifisch den Phosphattransport in Mitochondrien. Es ist auch ein Inhibitor der Deubiquitinierungsenzyme.
- GC34924 NSC 185058 NSC 185058 ist ein Inhibitor von ATG4B, einer wichtigen Cysteinprotease. Die Hemmung von ATG4B mit NSC 185058 schwÄcht die autophagische AktivitÄt deutlich ab.
- GC16388 Odanacatib (MK-0822) Odanacatib (MK-0822) (MK-0822) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von Cathepsin K mit einem IC50-Wert von 0,2 nM fÜr humanes Cathepsin K.
- GC61158 ONO-5334 ONO-5334 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Cathepsin-K-Inhibitor mit Ki-Werten von 0,10 nM, 0,049 nM und 0,85 nM fÜr Human-, Kaninchen- bzw. Ratten-Cathepsin K.
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GC69651
p-Aminophenylmercuric acetate
p-Aminophenylmercuric acetate ist ein Aktivator für die Matrix-Metalloproteinasen (MMPs), der auf organischen Quecksilberbasis hergestellt wird. Es aktiviert und hemmt MMP-8 durch Angriff auf Cysteinreste in Proteinen oder Induktion von Reaktionen, die zur Umwandlung von Cystein zu Cystin führen. p-Aminophenylmercuric acetate fördert auch den Ablösungsprozess des β-Fibrinogens (Pro-BTC). Darüber hinaus beeinflusst es die Bindung von Opioidrezeptoren an ihre Agonisten und Antagonisten.
- GC33829 Papain Papain ist eine Cysteinprotease der Peptidase-C1-Familie, die in der Lebensmittel-, Pharma-, Textil- und Kosmetikindustrie verwendet wird.
- GC31856 Petesicatib Petesicatib ist ein Cathepsin-S-Inhibitor, der in der Erforschung von Immunerkrankungen eingesetzt wird.
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GC10477
PMSF
Ein unspezifischer, irreversibler Serinprotease-Inhibitor.
- GC63856 Relacatib Relacatib (SB-462795) ist ein neuartiger, potenter und oral aktiver Inhibitor der humanen Cathepsine K, L und V mit Ki-Werten von 41 pM, 68 pM bzw. 53 pM.
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GC69824
RO5461111
RO5461111 ist ein hochspezifischer, oral wirksamer Cathepsin-S-Antagonist (IC50: 0,4 nM, humanes Cathepsin S; 0,5 nM, murines Cathepsin S). RO5461111 kann die Aktivierung von antigen-spezifischen T-Zellen und B-Zellen effektiv hemmen. RO5461111 hat eine verbesserte Wirkung auf Lungenentzündung und lupusnephritis.
- GC65307 S130 S130 ist ein hochaffiner, selektiver Inhibitor von ATG4B (einer wichtigen Cysteinprotease) mit einem IC50 von 3,24 μM. S130 unterdrÜckt den Autophagiefluss.
- GC10377 SID 26681509
- GC61791 SID 26681509 quarterhydrate SID 26681509 Quarterhydrate ist ein potenter, reversibler, kompetitiver und selektiver Inhibitor von humanem Cathepsin L mit einem IC50 von 56 nM.
- GC32873 VBY-825 VBY-825 ist ein neuartiger, reversibler Cathepsin-Inhibitor mit hoher Wirksamkeit gegen die Cathepsine B, L, S und V.
- GA23863 Z-Leu-Val-Gly-diazomethylketone Z-Leu-Val-Gly-Diazomethylketon ist ein zellgÄngiger und irreversibler Inhibitor der Cysteinproteinase.