E1/E2/E3 Enzyme
Ubiquitin (UB) is a protein modifier that regulates many essential cellular processes. To initiate protein modification by UB, the E1 enzyme activates the C-terminal carboxylate of UB to launch its transfer through the E1-E2-E3 cascade onto target proteins. The E1 enzyme is the activating enzyme, to which ubiquitin is attached in an ATP-dependent reaction by a thioester bond. The E2 enzyme is the conjugating enzyme, to which the ubiquitin is transferred from the E1. The E3 is the ubiquitin ligase, which directly or indirectly catalyzes the transfer of the ubiquitin to the target protein (the substrate), with the formation of an isopeptide bond.
Ziele für E1/E2/E3 Enzyme
Produkte für E1/E2/E3 Enzyme
- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
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GC10408
2-D08
2-D08 ist ein zellgÄngiger, mechanistisch einzigartiger Inhibitor der Protein-SUMOylierung. 2-D08 hemmt auch Axl mit einem IC50 von 0,49 nM.
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GC33356
AM-8735
AM-8735 ist ein potenter und selektiver MDM2-Inhibitor mit einem IC50 von 25 nM.
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GC15828
AMG232
AMG 232;AMG-232
AMG232 (AMG 232) ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer Inhibitor der p53-MDM2-Interaktion mit einem IC50 von 0,6 nM. AMG232 bindet an MDM2 mit einem Kd von 0,045 nM. -
GC73363
Antitumor agent-81
Antitumor agent-81 (Verbindung 5a) ist ein P62-RNF168 Agonist mit niedriger Zytotoxizität, der die Interaktion zwischen P62 und RNF168 verbessert.
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GC35367
APG-115
AA-115
APG-115 (APG-115) ist ein oral aktiver MDM2-Protein-Inhibitor, der an das MDM2-Protein mit IC50- und Ki-Werten von 3,8 nM bzw. 1 nM bindet. APG-115 blockiert die Interaktion von MDM2 und p53 und induziert auf p53-abhÄngige Weise Zellzyklusarrest und Apoptose. -
GC68150
BC-1382
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GC62135
BC1618
BC1618, eine oral aktive Fbxo48-hemmende Verbindung, stimuliert die Ampk-abhÄngige SignalÜbertragung (indem es aktiviertes pAmpkα am Fbxo48-vermittelten Abbau hindert).
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GC18136
BH3I-1
BHI1; BH 3I1
BH3I-1 ist ein Antagonist der Bcl-2-Familie, der die Bindung des Bak-BH3-Peptids an Bcl-xL mit einem Ki von 2,4 ± 0,2 μM im FP-Assay hemmt. BH3I-1 hat einen Kd von 5,3 μM gegenÜber dem p53/MDM2-Paar. -
GC35511
BI-0252
BI-0252 ist ein oral aktiver, selektiver MDM2-p53-Inhibitor mit einem IC50 von 4 nM. BI-0252 kann Tumorregressionen in allen Tieren eines Maus-SJSA-1-Xenotransplantats induzieren, mit gleichzeitiger Induktion der Zielgene des Tumorproteins p53 (TP53) und Apoptosemarkern.
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GC65305
BI8622
BI8622 ist ein spezifischer Inhibitor der Ubiquitin-Ligase HUWE1 mit einem IC50 von 3,1 μM.
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GC65148
BI8626
BI8626 ist ein spezifischer Inhibitor der Ubiquitin-Ligase HUWE1 mit einer IC50 von 0,9 μM.
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GC34513
C25-140
C25-140, ein erster oral aktiver und ziemlich selektiver TRAF6-Ubc13-Inhibitor seiner Klasse, bindet direkt an TRAF6 und blockiert die Wechselwirkung von TRAF6 mit Ubc13.
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GC62568
Cbl-b-IN-1
Cbl-b-IN-1 (Beispiel 519) ist ein Cbl-b-Inhibitor, extrahiert aus Patent WO2019148005A1, mit einem IC50 < 100 nM.
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GC68840
Cbl-b-IN-3
Cbl-b-IN-3 (Verbindung 23) is ein Inhibitor des Casitas B-Lymphom-Gens-b (Cbl-b), mit einer IC50 von <1 nM. Cbl-b ist eine E3-Ubiquitin-Ligase, die die Aktivierung von T-Zellen negativ reguliert.
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GC71320
Cbl-b-IN-5
Cbl-b-IN-5 (Verbindung 6) ist ein Cbl-b-Hemmer (IC50=3-10 µM).
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GC39169
CC-92480
CC-92480
CC-92480 (CC-92480), ein Cereblon-E3-Ubiquitin-Ligase-modulierendes Medikament (CELMoD), wirkt als molekularer Klebstoff. CC-92480 zeigt eine hohe AffinitÄt zu Cereblon, was zu einer starken Antimyelom-AktivitÄt fÜhrt. -
GC35625
CC0651
CC0651 ist ein allosterischer Inhibitor des humanen Cdc34-Ubiquitin-konjugierenden Enzyms. CC0651 hemmt stark (IC50 = 1,72 μM) die Ubiquitinierung von p27Kip1, wie durch Dosis-Wirkungs-Analyse bestÄtigt wurde.
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GC19088
CC122
Avadomide
CC122 (CC 122) ist ein oral aktiver Cereblon-Modulator. -
GC33039
COH000
COH000 ist ein allosterischer, kovalenter und irreversibler Inhibitor des Ubiquitin-Ähnlichen 1-aktivierenden Enzyms (SUMO-aktivierendes Enzym) (E1) mit einem IC50-Wert von 0,2 μM fÜr die SUMOylierung in vitro.
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GC32911
CTX1
CTX1 ist ein p53-Aktivator, der die HdmX-vermittelte p53-Repression Überwindet. CTX1 zeigt in einem Maus-Modellsystem fÜr akute myeloische LeukÄmie (AML) eine starke Anti-Krebs-AktivitÄt.
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GC65576
DI-1859
DI-1859 ist ein potenter, selektiver und kovalenter Inhibitor von DCN1.
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GC62721
DI-591
DI-591 ist ein potenter, hochaffiner und zellgÄngiger Inhibitor der DCN1-UBC12-Interaktion. DI-591 bindet an DCN1 und DCN2 mit Ki-Werten von 12nM bzw. 10,4 nM und hat keine nennenswerte Bindung an DCN3-, DCN4- und DCN5-Proteine. DI-591 hemmt selektiv die Neddylation von Cullin 3, hat aber keine oder nur eine minimale Wirkung auf die Neddylation anderer Mitglieder der Cullin-Familie.
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GC32814
DKM 2-93
DKM 2-93 ist ein relativ selektiver Inhibitor von UBA5 mit einem IC50 von 430 μM.
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GC74157
EN450
EN450 ist ein cysteinreaktiver kovalenter molekularer Klebstoffabbau, der NF-κB angreift.
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GC10134
Ginkgolic Acid C15:1
Anacardic Acid 15:1,Ginkgolic Acid I
GinkgolsÄure C15:1 ist eine natÜrliche Verbindung, die die SUMOylierung mit einem IC50 von 3,0 μM in einem In-vitro-Assay hemmt. -
GC43786
GS-143
GS-143 ist ein selektiver IκBα-Ubiquitinierungsinhibitor mit einem IC50 von 5,2 μM für die SCFβTrCP1-vermittelte IκBα-Ubiquitinierung.
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GC73900
HA-9104
HA-9104 ist ein potenter und selektiver Hemmer der Cullin-5-Neddylierung, der praktisch auf die V30-Tasche von UBE2F abzielt.
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GC63002
HB007
HB007 ist ein kleiner Ubiquitin-related modifier 1 (SUMO1)-Degrader. HB007 induziert die Ubiquitinierung und den Abbau von SUMO1, was in vivo zu einem reduzierten Tumorwachstum fÜhrt. HB007 kann fÜr die Erforschung von Gehirn-, Brust-, Dickdarm- und Lungenkrebs verwendet werden.
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GC69217
HECT E3-IN-1
HECT E3-IN-1 (Verbindung 3) ist ein Inhibitor des HECT E3 Ligase. HECT E3-IN-1 (Verbindung 3) zerstört die Ub-Bindungsstelle, die nicht kovalent mit Nedd4-1 verbunden ist.
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GC38488
Hinokiflavone
Hinokiflavone ist ein neuartiger Modulator der PrÄ-mRNA-Splicing-AktivitÄt in vitro und in Cellulo. Hinokiflavon blockiert das Spleißen von PrÄ-mRNA-Substraten, indem es die Spleißosomen-Assemblierung hemmt und insbesondere die Bildung von B-Komplexen verhindert. Hinokiflavone ist ein SUMO-Protease-Inhibitor, der die AktivitÄt der Sentrin-spezifischen Protease 1 (SENP1) hemmt.
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GC63004
HOIPIN-8
HOIPIN-8 ist ein potenter Inhibitor des Linear Ubiquitin Chain Assembly Complex (LUBAC) mit einem IC50 von 11 nM.
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GC16368
Indole-3-carbinol
3-hydroxymethyl Indole, I3C, Indinol, 1H-Indole-3-methanol, 3-Indolylmethanol, NSC 525801
Indol-3-Carbinol (I3C) hemmt die NF-κB-AktivitÄt und ist auch ein Aryl-Kohlenwasserstoff-Rezeptor (AhR)-Agonist und ein Inhibitor von WWP1 (WW-DomÄne-enthaltende Ubiquitin-E3-Ligase 1). -
GC12117
JNJ-26854165 (Serdemetan)
Serdemetan
An antagonist of MDM2 action -
GC63363
M435-1279
M435-1279 ist ein UBE2T-Inhibitor. M435-1279 hemmt die Hyperaktivierung des Wnt/β-Catenin-Signalwegs, indem es den UBE2T-vermittelten Abbau von RACK1 blockiert.
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GC62716
MD-222
MD-222 ist der erste hochwirksame PROTAC-Abbaustoff seiner Klasse fÜr MDM2. MD-222 besteht aus Liganden fÜr Cereblon und MDM2. MD-222 induziert den schnellen Abbau des MDM2-Proteins und die Aktivierung von Wildtyp-p53 in Zellen. MD-222 hat Antikrebswirkungen.
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GC38812
MD-224
MD-224 ist ein erstklassiger und hochwirksamer niedermolekularer Human-Maus-Doppelminuten-2-Abbaustoff (MDM2), der auf dem Proteolyse-Targeting-ChimÄren-Konzept (PROTAC) basiert. MD-224 besteht aus Liganden fÜr Cereblon und MDM2. MD-224 induziert einen schnellen Abbau von MDM2 bei Konzentrationen <1 nM in menschlichen LeukÄmiezellen und erreicht einen IC50-Wert von 1,5 nM bei der Hemmung des Wachstums von RS4;11-Zellen. MD-224 hat das Potenzial, eine neue Klasse von Krebsmitteln zu werden.
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GC36605
MI-1061
MI-1061 ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer und chemisch stabiler MDM2-Inhibitor (MDM2-p53-Wechselwirkung) (IC50 = 4,4 nM; Ki = 0,16 nM). MI-1061 aktiviert stark p53 und induziert Apoptose im SJSA-1-Xenotransplantat-Tumorgewebe bei MÄusen. Anti-Tumor-AktivitÄt.
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GC62598
MI-1061 TFA
MI-1061 TFA ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer und chemisch stabiler MDM2-Inhibitor (MDM2-p53-Interaktion) (IC50 = 4,4 nM; Ki = 0,16 nM). MI-1061 TFA aktiviert stark p53 und induziert Apoptose im SJSA-1-Xenotransplantat-Tumorgewebe in MÄusen. Anti-Tumor-AktivitÄt.
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GC16296
MI-773
MI-773 ist ein potenter Inhibitor der MDM2-p53-Protein-Protein-Interaktion (PPI) mit hoher BindungsaffinitÄt zu MDM2 (Kd=8,2 nM). MI-773 hat AntitumoraktivitÄt.
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GC11547
MI-773 (SAR405838)
SAR405838
MI-773 (SAR405838) (MI-77301), ein Analogon von MI-773, ist ein hochwirksamer und selektiver MDM2-p53-Interaktionsinhibitor. MI-773 (SAR405838) bindet an MDM2 mit einem Ki von 0,88 nM. MI-773 (SAR405838) induziert Apoptose und hat starke AntitumoraktivitÄt. -
GC32881
Milademetan (DS-3032)
DS-3032
Milademetan (DS-3032) (DS-3032) ist ein spezifischer und oral aktiver MDM2-Inhibitor zur Erforschung von akuter myeloischer LeukÄmie (AML) oder soliden Tumoren. Milademetan (DS-3032) (DS-3032) induziert G1-Zellzyklusarrest, Seneszenz und Apoptose. -
GC62621
Milademetan tosylate hydrate
DS-3032b; DS-3032 tosylate hydrate
Milademetan (DS-3032) Tosylathydrat ist ein spezifischer und oral wirksamer MDM2-Inhibitor zur Erforschung der akuten myeloischen LeukÄmie (AML) oder solider Tumoren. Milademetan (DS-3032) Tosylathydrat induziert G1-Zellzyklusarrest, Seneszenz und Apoptose. -
GC36631
ML-792
ML-792 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von SAE/SUMO1 und SAE/SUMO2 in enzymatischen Assays (IC50-Werte von 3 bzw. 11 nM) im Vergleich zu NAE/NEDD8 und UAE/Ubiquitin (IC50-Werte von 32 μM und >100 μM). , beziehungsweise).
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GC73800
MS181
MS181 (Verbindung 1) ist ein potenter Cereblon (CRBN)-rekrutierender und EED-bindender Polykomben-repressiver Komplex 1 (PRC1) PROTAC-Abbau.
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GC19257
MX69
MX69 ist ein Inhibitor von MDM2/XIAP, der zur Krebsbehandlung eingesetzt wird.
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GC64989
NAcM-OPT
NAcM-OPT ist ein oral bioverfÜgbarer Cullin-Neddylation-1 (DCN1)-Inhibitor, der die DCN1-UBE2M-Interaktion wirksam hemmt.
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GC32721
NSC232003
NSC232003 ist ein hochwirksamer und zellgÄngiger UHRF1-Inhibitor, der die DNA-Methylierung in vitro hemmt und die DNMT1/UHRF1-Wechselwirkungen auf zellulÄrer Ebene stÖrt.
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GC16051
Nutlin-3
Nutlin 3b
A racemic mixture of (?)-nutlin-3 and (+)-nutlin-3 -
GC10470
Nutlin-3a chiral
Nutlin 3a
Nutlin-3a chiral, an active isomer of Nutlin-3, is a murine double microbody 2 (MDM2) antagonist with IC50 value of 0.09μM . -
GC12508
Nutlin-3b
Nutlin 3b
Nutlin-3b ist ein p53/MDM2-Inhibitor mit einem IC50 von 13,6 μM. Nutlin-3b bindet 150-mal weniger stark an MDM2 als Nutlin-3a. -
GC12647
NVP-CGM097
CGM097
NVP-CGM097 ist ein potenter und selektiver MDM2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,7 ± 0,1 nM fÜr hMDM2. -
GC36785
NVP-CGM097 sulfate
CGM097 sulfate
NVP-CGM097-Sulfat ist ein potenter und selektiver MDM2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,7 ± 0,1 nM fÜr hMDM2. -
GC19268
NVP-HDM201
NVP-HDM201; HDM201
NVP-HDM201 (NVP-HDM201) ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer und hochspezifischer p53-MDM2-Interaktionsinhibitor. -
GC36835
p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor chiral
p53- und MDM2-Protein-Interaktionsinhibitor chiral (Verbindung 32) ist ein Inhibitor der Wechselwirkung zwischen p53- und MDM2-Proteinen.
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GC36836
p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor dihydrochloride
p53- und MDM2-Protein-Interaktionsinhibitor Dihydrochlorid ist ein Inhibitor der Wechselwirkung zwischen p53- und MDM2-Proteinen.
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GC36837
p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor racemic
p53- und MDM2-Protein-Interaktionsinhibitor racemisch (Verbindung 2j) ist ein Inhibitor der Wechselwirkung zwischen p53- und MDM2-Proteinen.
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GC73748
PELI1-IN-1
PELI1-IN-1 (Verbindung 3d) ist ein starker Inhibitor von PELI1, E3 Ubiquitin Ligase.
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GC37010
PROTAC MDM2 Degrader-1
PROTAC MDM2 Degrader-1 ist ein MDM2-Degrader, der auf der PROTAC-Technologie basiert. PROTAC MDM2 Degrader-1 besteht aus einem potenten MDM2-Inhibitor, Linker und dem MDM2-Liganden fÜr E3-Ubiquitin-Ligase.
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GC37011
PROTAC MDM2 Degrader-2
PROTAC MDM2 Degrader-2 ist ein MDM2-Degrader, der auf der PROTAC-Technologie basiert. PROTAC MDM2 Degrader-2 besteht aus einem potenten MDM2-Inhibitor, Linker und dem MDM2-Liganden fÜr E3-Ubiquitin-Ligase.
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GC37012
PROTAC MDM2 Degrader-3
PROTAC MDM2 Degrader-3 ist ein MDM2-Degrader, der auf der PROTAC-Technologie basiert. PROTAC MDM2 Degrader-3 besteht aus einem potenten MDM2-Inhibitor, Linker und dem MDM2-Liganden fÜr E3-Ubiquitin-Ligase.
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GC37013
PROTAC MDM2 Degrader-4
PROTAC MDM2 Degrader-4 ist ein MDM2-Degrader, der auf der PROTAC-Technologie basiert. PROTAC MDM2 Degrader-4 besteht aus einem potenten MDM2-Inhibitor, Linker und dem MDM2-Liganden fÜr E3-Ubiquitin-Ligase.
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GC10940
PRT 4165
NSC 600157
PRT 4165 ist ein potenter Inhibitor der PRC1-vermittelten H2A-Ubiquitinierung. -
GC15771
PYR-41
PYR-41 ist ein selektiver und zellgÄngiger Inhibitor des Ubiquitin-aktivierenden Enzyms E1 mit einem IC50 von < 10 μM, mit geringer AktivitÄt an E2 und E3.
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GC17801
PYZD-4409
PYZD-4409 ist ein spezifischer Inhibitor des Ubiquitin-aktivierenden Enzyms UBA1 mit einer IC50 von 20 μM (zellfreier enzymatischer Assay). PYZD-4409 induziert den Zelltod in bÖsartigen Zellen und hemmt vorzugsweise das klonogene Wachstum von primÄren akuten myeloischen LeukÄmiezellen.
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GC65605
RB-3
RB-3, ein PRC1-Inhibitor, bindet an RING1B-BMI1f mit einem Kd von 2,8 μM.
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GC13019
RG7112
RO5045337
An inhibitor of the MDM2-p53 interaction -
GC11594
RG7388
RG 7388; RG-7388; ldasanutlin; Ro 5503781
An inhibitor of the MDM2-p53 interaction -
GC37549
RO-5963
RO-5963 ist ein dualer p53-MDM2- und p53-MDMX-Inhibitor mit IC50-Werten von ~17 nM bzw. ~24 nM.
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GC19312
RO8994
RO8994 ist eine hochwirksame und selektive Serie von niedermolekularen Spiroindolinon-MDM2-Inhibitoren mit IC50 von 5 nM (HTRF-Bindungsassays) und 20 nM (MTT-Proliferationsassays).
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GC69842
Rugonersen
RG6091; RO7248824
Rugonersen (RG6091; RO7248824) is a locked nucleic acid (LNA)-modified antisense oligonucleotide (ASO) that reduces the silencing of ubiquitin protein ligase E3A (UBE3A). Angelman syndrome (AS) is a severe neurodevelopmental disorder caused by the loss of neuronal E3 ligase UBE3A, and Rugonersen has been used in AS research.
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GC73155
Rugonersen sodium
RG6091 sodium; RO7248824 sodium
Rugonersen sodium ist eine Locked-Nukleinsäure (LNA)-modifizierte Antisense Oligonukleotide (ASOs) und führt zu einer Reduktion der Ubiquitin-Protein Ligase E3A (UBE3A) Silencing. -
GC69866
SCFSkp2-IN-2
SCFSkp2-IN-2 (Verbindung AAA-237) ist ein Skp2-Inhibitor mit einer KD von 28,77 μM. AAA-237 induziert Apoptose in NSCLC-Zellen und zeigt antitumorale Aktivität.
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GC65469
SENP1-IN-1
SENP1-IN-1 ist ein spezifischer Hemmer der deSUMOylation Protease 1 (SENP1), extrahiert aus dem Patent CN110627860, Compound 29. SENP1-IN-1 wurde zur VerstÄrkung der RadiosensitivitÄt von Tumoren entwickelt.
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GC13590
SJ 172550
MDMX Inhibitor II
A small molecule inhibitor of MDMX -
GC69911
Skp2 inhibitor 1
Skp2-Inhibitor 1 (Verbindung 14i) is a Skp2 inhibitor that interferes with the Skp2-Cks1 interaction, with an IC50 of 2.8 μM. Skp2-Inhibitor 1 also exhibits anti-cancer activity.
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GC73512
Skp2 inhibitor 2
Skp2 inhibitor 2 (14f) ist ein Inhibitor des F-Box-Proteins S-Phase Kinase-assoziierten Proteins 2 (Skp2), mit einem IC50-Wert von 10,2 μM (Skp2-Cks1).
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GC37648
Skp2 Inhibitor C1
SKPin C1
Skp2-Inhibitor C1 (SKPin C1) ist ein spezifischer niedermolekularer Inhibitor des Skp2-vermittelten p27-Abbaus, der den Skp2-vermittelten p27-Abbau selektiv hemmt, indem er die p27-Bindung durch SchlÜsselverbindungs-Rezeptor-Kontakte reduziert. -
GC16055
SMIP004
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GC73229
Smurf1-IN-1
Smurf1-IN-1 ist ein oral aktiver und selektiver Inhibitor der spezifischen E3 Ubiquitin Protein Ligase 1 (SMURF1) mit einem IC50 von 92 nM.
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GC16371
Solasodine
NSC 179187, NSC 178260, Purapuridine, Solancarpidine, Solasod-5-en-3β-ol, (-)-Solasodine
An alkaloid with diverse biological activities -
GC64972
Subasumstat
TAK-981
Subasumstat (TAK-981) ist ein erstklassiger und selektiver Inhibitor der enzymatischen SUMOylierungskaskade mit potenziell immunaktivierenden und antineoplastischen AktivitÄten. -
GC11869
SZL P1-41
SZL P1-41 ist ein spezifischer Inhibitor des S-Phasen-Kinase-assoziierten Proteins 2 (Skp2).
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GC32737
TAK-243 (MLN7243)
TAK-243
TAK-243 (MLN7243) (MLN7243) ist ein erstklassiges, selektives Ubiquitin-aktivierendes Enzym, UAE (UBA1)-Inhibitor (IC50=1 nM), das die Ubiquitin-Konjugation blockiert, die Monoubiquitin-SignalÜbertragung sowie die globale Protein-Ubiquitinierung stÖrt. TAK-243 (MLN7243) (MLN7243) induziert Stress im endoplasmatischen Retikulum (ER), hemmt die Aktivierung des NF-κB-Signalwegs und fÖrdert die Apoptose. -
GC65881
Teslexivir hydrochloride
BTA074 hydrochloride; AP 611074 hydrochloride
Teslexivir (BTA074) Hydrochlorid ist ein starkes antivirales Mittel. Teslexivir-Hydrochlorid ist ein wirksamer und selektiver Inhibitor der Wechselwirkung zwischen zwei essentiellen viralen Proteinen, E1 und E2, einer Assoziation, die ein notwendiger Schritt bei der DNA-Replikation und damit der viralen Produktion fÜr das Humane Papillomavirus (HPV) 6 und 11 ist. Teslexivir-Hydrochlorid kann fÜr die Kondylomforschung verwendet werden. -
GC18561
TZ9
TZ9 ist ein selektiver Rad6-Inhibitor. TZ9 hemmt die Rad6B-induzierte Histon-H2A-Ubiquitinierung, reguliert intrazellulÄres β-Catenin herunter, induziert G2-M-Arrest und Apoptose und hemmt die Proliferation und Migration von metastatischen menschlichen Brustkrebszellen.
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GC70082
UBA5-IN-1
UBA5-IN-1 (Verbindung 8.5) ist ein selektiver Inhibitor von UBA5 mit einem IC50-Wert von 4,0 μM. UBA5-IN-1 hemmt das Wachstum von Sk-Luci6-Krebszellen, die eine hohe Expression von UBA5 aufweisen.
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GC33885
UbcH5c-IN-1
UbcH5c-IN-1 (Verbindung 6d) ist ein potenter und selektiver niedermolekularer Inhibitor des Ubiquitin-konjugierenden Enzyms UbcH5c mit einer Kd von 283 nM fÜr E2 UbcH5c-IN-1 durch kovalente Bindung mit Cys85.
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GC64033
Ubiquitination-IN-1
Ubiquitinierung-IN-1 (Verbindung 24) ist ein Ubiquitinations- und Cksl-Skp2-Protein-Protein-Interaktions-(IC50 = 0,17 μM)-Inhibitor. Ubiquitinierung-IN-1 erhÖht den p27-Spiegel. Ubiquitinierung-IN-1 hat das Potenzial zur Behandlung von Krankheiten, indem es den Abbau von Tumorsuppressoren blockiert.
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GC73485
UC-764864
UC-764864 ist ein UBE2N-Inhibitor.
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GC64975
WS-383
WS-383 ist ein potenter, selektiver und reversibler Inhibitor der DCN1-UBC12-Interaktion mit einem IC50 von 11 nM. WS-383 hemmt die Cul3/1-Neddylation, induziert die Akkumulation von p21, p27 und NRF2.
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GC62343
WSB1 Degrader 1
WSB1 Degrader 1 ist ein potenter und oral aktiver WSB1 (WD Repeat und SOCS Box-Containing 1) Degrader. WSB1 Degrader 1 hat krebshemmende metastatische Wirkungen.
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GC11445
YH239-EE
YH239-EE, Ethylester der freien CarbonsÄureverbindung YH239, ist ein potenter p53-MDM2-antagonisierender und Apoptose-induzierender Wirkstoff.