Farnesyl Transferase

Farnesyltransferase is one of the three enzymes in the prenyltransferase group. Farnesyltransferase's targets include members of the Ras superfamily of small GTP-binding proteins critical to cell cycle progression.

Farnesyltransferase inhibitors (FTIs) are small-molecule inhibitors that selectively inhibit farnesylation of a number of intracellular substrate proteins such as Ras. Farnesyl transferase inhibitors (FTIs) represent a new class of signaling inhibitors that is emerging in the clinical arena of hematologic malignancies and that may inhibit critical growth and survival signals. FTIs are a class of experimental cancer drugs that target protein farnesyltransferase with the downstream effect of preventing the proper functioning of the Ras (protein), which is commonly abnormally active in cancer.

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Bestell-Nr. Artikelname Informationen
GC60548 ABT-100 ABT-100 ist ein potenter, hochselektiver und oral aktiver Farnesyltransferase-Inhibitor. ABT-100 hemmt die Zellproliferation (IC50s von 2,2 nM, 3,8 nM, 5,9 nM, 6,9 nM, 9,2 nM, 70 nM und 818 nM fÜr EJ-1, DLD-1, MDA-MB-231, HCT-116, MiaPaCa- 2-, PC-3- bzw. DU-145-Zellen), erhÖht die Apoptose und verringert die Angiogenese. ABT-100 besitzt eine Breitband-AntitumoraktivitÄt.
GC32865 BMS-214662 BMS-214662 ist ein potenter und selektiver Farnesyltransferase-Inhibitor mit starker AntitumoraktivitÄt mit einem IC50 von 1,35 nM.
GC62276 CP-609754

LNK-754; OSI-754
CP-609754 (LNK-754) ist ein potenter und reversibler Farnesyltransferase-Inhibitor mit potenzieller AntikrebsaktivitÄt. Der IC50-Wert zur Hemmung der Farnesylierung von rekombinantem humanem H-Ras betrÄgt 0,57 ng/ml und von rekombinantem K-Ras 46 ng/ml.
GC36038 FGTI-2734 FGTI-2734 ist ein C-terminal mimetischer RAS-Hemmer mit dualer Farnesyltransferase (FT) und Geranylgeranyltransferase-1 (GGT-1) mit IC50-Werten von 250 nM und 520 nM fÜr FT bzw. GGT-1. FGTI-2734 kann die Membranlokalisierung von KRAS verhindern, wodurch das Problem der KRAS-Resistenz gelÖst und mutierte KRAS-Patienten-abgeleitete BauchspeicheldrÜsentumoren vereitelt werden.
GC33367 FTI 276 FTI-276 ist ein Inhibitor der Protein-Farnesyl-Transferase (PFT) mit IC50-Werten von 0,9 und 0,5 nM fÜr Plasmodium falciparum und Menschen.
GC36085 FTI 276 TFA
FTI-276 ist ein Protein-Farnesyltransferase (PFT)-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,9 nM und 0,5 nM für Plasmodium falciparum und Mensch.
GC16310 FTI 277 HCl FTI 277 HCl ist ein Inhibitor der Farnesyltransferase (FTase); ein hochpotentes Ras-CAAX-Peptidomimetikum, das sowohl die onkogene H- als auch die K-Ras-Signalgebung antagonisiert.
GC60861 FTI-2153 FTI-2153 ist ein potenter und hochselektiver Inhibitor der Farnesyltransferase (FTase) mit einem IC50 von 1,4 nM. FTI-2153 ist bei der Blockierung von H-Ras (IC50, 10 nM) > 3000-mal wirksamer als die Verarbeitung von Rap1A. Anti-Krebs-AktivitÄt.
GC61775 FTI-2153 TFA
FTI-2153 TFA ist ein potenter und hochselektiver Inhibitor der Farnesyltransferase (FTase) mit einer IC50 von 1,4 nM. FTI-2153 TFA blockiert H-Ras >3000-fach stärker (IC50, 10 nM) als die Verarbeitung von Rap1A. Es hat eine anti-karzinogene Aktivität.
GC36086 FTI-277
FTI-277 ist ein Inhibitor der Farnesyltransferase (FTase); ein hochpotentes Ras-CAAX-Peptidomimetikum, das sowohl die H- als auch K-Ras-onkogene Signalgebung antagonisiert.
GC32759 L-778123 hydrochloride (L-778,123 hydrochloride) L-778123-Hydrochlorid (L-778,123-Hydrochlorid) ist ein Inhibitor von FPTase und GGPTase-I mit IC50 von 2 nM und 98 nM bei der Bestimmung der Enzyminhibition.
GC38807 Lapaquistat acetate

TAK-475
Lapaquistatacetat (TAK-475) ist ein Squalen-Synthase-Hemmer, der die Umwandlung von Farnesyldiphosphat (FPP) in Squalen im Cholesterin-Biosyntheseweg blockiert.
GC31242 LNK754

(Rac)-LNK-754; (Rac)-OSI-754
LNK754 ist das Racemat von CP-609754.
GC10330 Lonafarnib

Sarasar, SCH 66336
A farnesyltransferase inhibitor with antitumor activity
GC10265 Manumycin A

NSC 62214, UCF 1C
Manumycin A ist ein Antibiotikum.
GC31276 Prenyl-IN-1 Prenyl-IN-1 ist ein Protein-Prenylierungsinhibitor, insbesondere ein Geranylgeranyltransferase (GGT)- oder ein Farnesyltransferase (FT)-Inhibitor, der eine starke AktivitÄt gegen oxidativen Stress und insbesondere bei der Behandlung der Parkinson-Krankheit zeigt.
GC31556 RPR107393 free base Die freie Base RPR107393 ist ein selektiver Squalensynthase-Inhibitor, der die mikrosomale Squalensynthase der Rattenleber mit einem IC50 von 0,8 nM hemmt.
GC61318 Tectol Tectol, isoliert aus Lippia sidoides, zeigt eine signifikante AktivitÄt gegen die menschlichen LeukÄmie-Zelllinien HL60 und CEM.
GC15442 Tipifarnib (Zarnestra)

R 115777
A farnesyltransferase inhibitor with antitumor activity
GC33007 Tipifarnib S enantiomer ((S)-(-)-R-115777)

(S)-(-)-R 115777
Das Tipifarnib-S-Enantiomer ist das S-Enantiomer von Tipifarnib. Tipifarnib ist ein potenter und spezifischer Farnesyltransferase (FTase)-Hemmer mit einem IC50-Wert von 0,6 nM. Das Tipifarnib-S-Enantiomer ist das weniger aktive Isomer.
GC31516 YM-53601 free base Die freie Base YM-53601, ein Squalen-Synthase-Hemmer, senkt den Cholesterin- und Triglyceridspiegel im Plasma in vivo.