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Glutaminase

Glutaminase is an amidohydrolase enzyme that generates glutamate from glutamine. Glutamate production by mitochondrial glutaminase is a key process for body homeostasis, and a crucial carbon donor for amino acid and lipid synthesis in tumor cells.

Glutaminase has tissue-specific isoenzymes. Three mammalian glutaminases have been identified: the liver-type [LGA or GLS2], the kidney-type [KGA] and Glutaminase C [GAC] a splice variant of KGA (both usually referred to as GLS1). GLS1 is a therapeutic target for cancer. GLS1 catalyzes the hydrolysis of glutamine to glutamate, which is used in the citric acid cycle (TCA) of cancer cells undergoing an aberrant glycolytic flux as a non-glucose-derived source for anaplerosis. GAC plays an essential role in the transformation of NIH 3T3 fibroblasts by Rho GTPases, as well as in the proliferative and invasive activities of various cancer cells.

Ziele für  Glutaminase

Produkte für  Glutaminase

  1. Bestell-Nr. Artikelname Informationen
  2. GC66717 2-Amino-2-(p-tolyl)acetic acid 2-Amino-2-(p-tolyl)essigsäure wird zur Optimierung des Azidgerüsts verwendet und ist das Zwischenprodukt bei der Synthese von 1,3,4-Thiadiazolverbindungen. 1,3,4-Thiadiazol-Verbindungen zeigen potentielle Anti-Krebs-Aktivität und hemmen Glutaminase (GLSI). 2-Amino-2-(p-tolyl)acetic acid Chemical Structure
  3. GC41224 6-diazo-5-oxo-L-nor-Leucine

    DON, NSC 7365

    6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucin (DON) ist ein Glutamin-Analogon, das Glutaminasen hemmt und ein selektiver, mechanismusbasierter Inaktivator von glutaminverwendenden Enzymen ist [1-3].

     6-diazo-5-oxo-L-nor-Leucine Chemical Structure
  4. GC13958 BPTES

    Ein GLS-Inhibitor

     BPTES Chemical Structure
  5. GC15227 CB-839

    Telaglenastat

     CB-839 (CB-839) ist ein erstklassiger, selektiver, reversibler und oral aktiver Glutaminase 1 (GLS1)-Inhibitor. CB-839 hemmt im Vergleich zu GLS2 selektiv die GLS1-Spleißvarianten KGA (Glutaminase vom Nierentyp) und GAC (Glutaminase C). Die IC50-Werte betragen 23 nM und 28 nM fÜr endogene Glutaminase in der Niere bzw. im Gehirn der Maus. CB-839 induziert Autophagie und hat AntitumoraktivitÄt. CB-839 Chemical Structure
  6. GC67898 GLS-1-IN-1 GLS-1-IN-1 Chemical Structure
  7. GC19171 Glutaminase C-IN-1 Glutaminase C-IN-1 (Compound 968) ist ein allosterischer Inhibitor von Glutaminase C, der das Wachstum von Krebszellen hemmt, ohne ihre normalen zellulÄren GegenstÜcke zu beeintrÄchtigen. Glutaminase C-IN-1 Chemical Structure
  8. GC33274 Glutaminase-IN-1

    CB839 derivative

     Glutaminase-IN-1 (CB839-Derivat), ein CB839-Derivat, ist ein allosterischer Inhibitor der 1,3,4-selenadiazolhaltigen Glutaminase vom Nierentyp (KGA) mit einem IC50 von 1 nM. Glutaminase-IN-1 (CB839-Derivat) zeigt eine verbesserte zellulÄre Aufnahme und AntitumoraktivitÄt. Glutaminase-IN-1 Chemical Structure
  9. GC62285 Glutaminase-IN-3 SRS11-92, ein Ferrostatin-1 (Fer-1)-Analogon, ist ein potenter Ferroptose-Hemmer. SRS11-92 hemmt den durch Erastin induzierten ferroptotischen Zelltod in menschlichen HT-1080-Fibrosarkomzellen (EC50 = 6 nM). Glutaminase-IN-3 Chemical Structure
  10. GC62618 IPN60090 IPN-60090 ist ein oral aktiver und hochselektiver Glutaminase-1-Inhibitor (GLS1; IC50=31 nM), bei dem keine AktivitÄt gegen GLS-2 beobachtet wurde. IPN60090 Chemical Structure
  11. GC36368 JHU-083 JHU-083, ein Prodrug von 6-Diazo-5-oxo-L-norleucin, ist ein oral aktiver und selektiver Glutaminase-Antagonist. JHU-083 Chemical Structure
  12. GC25536 JHU395 JHU395 is a novel orally bioavailable GA (glutamine antagonists) prodrug designed to circulate inert in plasma, but permeate and release active GA within target tissues. JHU395 delivers active GA to malignant peripheral nerve sheath tumor (MPNST), and significantly inhibits tumor growth without observed toxicity. JHU395 Chemical Structure
  13. GC64531 KCC009 KCC009, ein Transglutaminase 2 (TG2)-Inhibitor, induziert eine p53-unabhÄngige Radiosensibilisierung. KCC009 Chemical Structure
  14. GC73547 PROTAC TG2 degrader-2 PROTAC TG2 degrader-2 (Verbindung 7) ist ein selektiver, kompetitiver Abbau, der auf Transglutaminase 2 (TG2) abzielt, mit Kd bis 100 μM. PROTAC TG2 degrader-2 Chemical Structure
  15. GC70020 TG-2-IN-1

    TG-2-IN-1 (Compound D003) is a Transglutaminase-2 (TGM-2) inhibitor. TG-2-IN-1 can be used for myopia research. (Note: The original text was already in Chinese, so I provided the translation into German directly.) TG-2-IN-1 (Verbindung D003) ist ein Inhibitor von Transglutaminase 2 (TGM-2). TG-2-IN-1 kann für Myopie-Forschung verwendet werden.

     TG-2-IN-1 Chemical Structure
  16. GC71455 TG-2-IN-4 TG-2-IN-4 (Verbindung 8) ist ein Transglutaminase-2 (TG2)-Inhibitor mit einem IC50 <0,5 mM. TG-2-IN-4 Chemical Structure
  17. GC72400 Zampilimab Zampilimab (UCB-7858) ist ein monoklonaler Antikörper gegen Transglutaminase 2 (TG2). Zampilimab Chemical Structure
  18. GC37963 ZED-1227 ZED-1227 ist ein spezifischer und oral aktiver Transglutaminase-2 (TG2)-Hemmer mit einem IC50 von 45 nM. ZED-1227 Chemical Structure

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