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Isocitrate Dehydrogenase (IDH)

Isocitrate dehydrogenase (IDH) is an enzyme that catalyzes the oxidative decarboxylation of isocitrate, producingalpha-ketoglutarate (α-ketoglutarate) and CO2. This is a two-step process, which involves oxidation of isocitrate (a secondary alcohol) to oxalosuccinate(a ketone), followed by the decarboxylation of the carboxyl group beta to the ketone, forming alpha-ketoglutarate. In humans, IDH exists in three isoforms: IDH3 catalyzes the third step of the citric acid cycle while converting NAD+ to NADH in the mitochondria. The isoforms IDH1 and IDH2 catalyze the same reaction outside the context of the citric acid cycle and use NADP+ as a cofactor instead of NAD+. They localize to the cytosol as well as themitochondrion and peroxisome.

Ziele für  Isocitrate Dehydrogenase (IDH)

Produkte für  Isocitrate Dehydrogenase (IDH)

  1. Bestell-Nr. Artikelname Informationen
  2. GC72832 (1R)-IDH889 (1R)-IDH889 ist das Isomer von IDH889 und kann als experimentelle Kontrolle verwendet werden. (1R)-IDH889 Chemical Structure
  3. GC34417 (R,S)-Ivosidenib ((R,S)-AG-120) (R,S)-Ivosidenib ((R,S)-AG-120) Chemical Structure
  4. GC65883 (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2

    GSK321

     (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 (GSK321) ist ein potenter, selektiver mutierter IDH1-Inhibitor mit IC50-Werten von 2,9, 3,8, 4,6 und 46 nM fÜr R132G, R132C, R132H bzw. WT IDH1 und >100-fach SelektivitÄt gegenÜber IDH2. (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 induziert eine Abnahme des intrazellulÄren 2-HG, eine Aufhebung der myeloischen Differenzierungsblockade und eine Induktion der granulozytÄren Differenzierung auf der Ebene von LeukÄmieblasten und unreiferen stammÄhnlichen Zellen. (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 kann fÜr die Erforschung der akuten myeloischen LeukÄmie (AML) und anderer Krebsarten verwendet werden. (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 Chemical Structure
  5. GC67682 (S,S)-GSK321 (S,S)-GSK321 Chemical Structure
  6. GC15601 AG-120

    Invosidenib

     AG-120 (AG-120) ist ein oral aktiver Inhibitor des Isocitrat-Dehydrogenase-1-Mutanten-Enzyms (mIDH1), der in vivo eine deutliche Senkung des d-2-Hydroxyglutatrats (2-HG) zeigt. AG-120 Chemical Structure
  7. GC13147 AG-221 (Enasidenib)

    AG-221, CC-90007

     AG-221 (Enasidenib) ist ein oraler, potenter, reversibler, selektiver Inhibitor der IDH2-Mutantenenzyme mit IC50-Werten von 100 und 400 nM gegen IDH2R140Q bzw. IDH2R172K. AG-221 (Enasidenib) Chemical Structure
  8. GC10531 AGI-5198

    AGI5198, AGI 5198

     A potent, selective inhibitor of IDH1 mutations AGI-5198 Chemical Structure
  9. GC14757 AGI-6780

    AGI 6780;AGI6780

     A potent, selective inhibitor of mutant IDH2 AGI-6780 Chemical Structure
  10. GC19059 BAY-1436032 BAY-1436032 ist ein neuartiger panmutanter Isocitrat-Dehydrogenase-1 (IDH1)-Inhibitor. BAY-1436032 Chemical Structure
  11. GC39157 DS-1001b DS-1001b ist ein mutanter IDH-1 (Isocitrate Dehydrogenase-1)-Inhibitor, extrahiert aus Patent WO2016052697A1, Beispiel 168, und hat AntitumoraktivitÄt. DS-1001b Chemical Structure
  12. GC32904 Enasidenib mesylate (AG-221 mesylate) Enasidenib-Mesylat (AG-221-Mesylat) ist ein erstklassiger, oraler, potenter, reversibler, selektiver Inhibitor der IDH2-Mutantenenzyme. Enasidenib mesylate (AG-221 mesylate) Chemical Structure
  13. GC67771 GSK321 GSK321 Chemical Structure
  14. GC17809 GSK864 GSK864 ist ein mutanter Inhibitor der Isocitratdehydrogenase 1 (IDH1); hemmt die IDH1-Mutanten R132C, R132H und R132G mit IC50-Werten von 8,8, 15,2 und 16,6 nM. GSK864 Chemical Structure
  15. GC65554 IDH1 Inhibitor 1 IDH1-Inhibitor 1 ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer, hirngÄngiger und selektiver mutanter IDH1-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,021 μM, 0,045 μM und 2,52 μM fÜr IDH1R132H, IDH1R132C bzw. IDH1WT. AktivitÄt gegen Krebs. IDH1 Inhibitor 1 Chemical Structure
  16. GC36292 IDH1 Inhibitor 2 IDH1-Inhibitor 2 (Verbindung 13) ist ein potenter Wildtyp-IDH1-Inhibitor Über eine direkte kovalente Modifikation von His315 mit einem IC50 von 110 nM. IDH1 Inhibitor 2 Chemical Structure
  17. GC36293 IDH1 Inhibitor 3 IDH1-Inhibitor 3 (Verbindung 6f) ist ein mutanter Isocitric Dehydrogenase 1 (IDH1)-Inhibitor mit einem IC50 von 45 nM fÜr IDH1R132H. IDH1 Inhibitor 3 Chemical Structure
  18. GC69254 IDH1 Inhibitor 7

    IDH1-Inhibitor 7 (Verbindung 88) ist ein IDH1-Hemmer mit einer IC50 von weniger als 100 nM.

     IDH1 Inhibitor 7 Chemical Structure
  19. GC73296 IDH1 Inhibitor 7-d2 IDH1 Inhibitor 7-d2 ist der mit Deuterium gekennzeichnete IDH1-Inhibitor 7. IDH1 Inhibitor 7-d2 Chemical Structure
  20. GC18423 IDH305

    IDH305 ist ein potenter und selektiver Inhibitor des mutierten Isocitrat-Dehydrogenase 1 (IDH1; IC50s = 27, 28 und 6.140 nM für rekombinante IDH1R132H, IDH1R132C und Wildtyp-IDH1).

     IDH305 Chemical Structure
  21. GC38640 IDH889 IDH889 ist ein oral verfÜgbarer, in das Gehirn eindringender, allosterischer und mutantenspezifischer Inhibitor der Isocitratdehydrogenase 1 (IDH1). IDH889 hat eine starke SelektivitÄt fÜr IDH1 R132*-Mutationen mit IC50-Werten von 0,02 μM, 0,072 μM und 1,38 μM fÜr IDH1R132H, IDH1R132C bzw. IDH1wt. IDH889 zeigt eine starke zellulÄre Hemmung der Produktion von R-2-Hydroxyglutarat (2-HG) mit einem IC50 von 0,014 μM. IDH889 Chemical Structure
  22. GC36665 Mutant IDH1 inhibitor Der mutierte IDH1-Inhibitor ist ein potenter mutierter IDH1-R132H-Inhibitor mit einem IC50-Wert von < 72 nM. Mutant IDH1 inhibitor Chemical Structure
  23. GC10485 Mutant IDH1-IN-1 Die Mutante IDH1-IN-1 ist ein mutantenselektiver IDH1-Inhibitor mit IC50-Werten von 4, 42, 80 und 143 nM gegen die Mutanten IDH1 R132C/R132C, IDH1 R132H/R132H, IDH1 R132H/WT bzw. Wildtyp-IDH1. Mutant IDH1-IN-1 Chemical Structure
  24. GC32966 Mutant IDH1-IN-2 Die Mutante IDH1-IN-2 ist ein Inhibitor der mutierten Isocitrat-Dehydrogenase (IDH)-Proteine mit einem IC50 von im biochemischen LS-MS-Assay und einem IC50 von 16,6 nM im biochemischen Fluoreszenzassay. Mutant IDH1-IN-2 Chemical Structure
  25. GC33318 Mutant IDH1-IN-4 Die Mutante IDH1-IN-4 (Verbindung 434) ist ein Inhibitor der mutanten Isocitrat-Dehydrogenase 1 (IDH 1) mit IC50-Werten von ≤ 0,5 μ M fÜr mutantes IDH1 in R132H-, HT1080- und U87R132H-Zellen. Mutant IDH1-IN-4 Chemical Structure
  26. GC31874 Olutasidenib (FT-2102)

    FT-2102

     Olutasidenib (FT-2102) (FT-2102) ist ein hochpotenter, oral aktiver, in das Gehirn eindringender und selektiver Inhibitor der mutierten Isocitrat-Dehydrogenase 1 (IDH1) mit IC50-Werten von 21,2 nM und 114 nM fÜr IDH1-R132H und IDH1-R132C , beziehungsweise . Olutasidenib (FT-2102) Chemical Structure
  27. GC50129 TC-E 5008 Selective mutant isocitrate dehydrogenase 1 (mIDH1) inhibitor; phenotypically lethal TC-E 5008 Chemical Structure
  28. GC19380 Vorasidenib

    AG-881

     Vorasidenib (AG-881) ist ein oral verfÜgbarer, hirngÄngiger Inhibitor der zweiten Generation der dual mutanten Isocitrat-Dehydrogenasen 1 und 2 (mIDH1/2). Vorasidenib (AG-881) zeigt eine nanomolare Hemmung von (D)-2-Hydroxyglutarat (D-2-HG) und die IC50-Bereiche von 0,04 bis 22 nM gegen IDH1 R132C, IDH1 R132G, IDH1 R132H und IDH1 R132S und 7 bis 14 nM gegen IDH2 R140Q und 130 nM gegen IDH2 R172K. Vorasidenib Chemical Structure
  29. GC64359 WT IDH1 Inhibitor 2 WT-IDH1-Inhibitor 2 (Verbindung 3) ist ein Wildtyp-Isocitrat-Dehydrogenase-1-(WT-IDH1)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 120 nM. WT-IDH1-Inhibitor 2 als mutanter R132H-IDH1-Inhibitor ist ein Isomer von GSK321 mit einer gewissen Wildtyp-KreuzreaktivitÄt. WT IDH1 Inhibitor 2 Chemical Structure

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