Smoothened
Smoothened is a G protein-coupled receptor of the hedgehog signaling pathway.
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- GC15422 20(S)-Hydroxycholesterol 20(S)-Hydroxycholesterol (20α-Hydroxycholesterol) ist ein allosterischer Aktivator des Onkoproteins smoothened (Smo), das den Hedgehog (Hh)-Signalweg mit einem EC50 von 3 μM in einem Gentranskriptions-Reporter-Assay unter Verwendung von NIH3T3-Zellen aktiviert.
- GC14749 ALLO-1 ALLO-1, ein Autophagierezeptor, ist fÜr die Autophagosomenbildung um vÄterliche Organellen essentiell und bindet Über sein LC3-interagierendes Region (LIR)-Motiv direkt an das LC3-Homolog des Wurms LGG-1.
- GC34463 ALLO-2 ALLO-2 ist ein potenter arzneimittelresistenter Antagonist der Smoothened (Smo)-Mutante, der die durch den Smo-Agonisten Hh-Ag1.5 induzierte Luciferase-Expression in TM3-Gli-Luc-Zellen mit einem IC50 von 6 nM hemmt.
- GC13628 BMS-833923 An orally bioavailable Smo inhibitor
- GC11217 CUR 61414 CUR 61414 ist ein neuartiger, potenter und zellgängiger Inhibitor des Hedgehog-Signalwegs (IC50 \u003d 100-200 nM).
- GC50685 Dynapyrazole A
- GC50486 Dynarrestin Dynarrestin ist ein Aminothiazol-Inhibitor der zytoplasmatischen Dyneine 1 und 2. Dynarrestin hemmt schnell und reversibel das Dynein-1-gesteuerte Mikrotubuli-Gleiten in vitro sowie eine Reihe von Dynein-1- und -2-abhÄngigen Prozessen in Zellen, ohne die ATP-Hydrolyse zu beeintrÄchtigen und die Ziliogenese zu stÖren. Dynarrestin unterdrÜckt die Hedgehog (Hh)-abhÄngige Proliferation von neuronalen VorlÄufern und Tumorzellen.
- GC14640 GSA 10 GSA 10 ist ein potenter Agonist des Smoothened (Smo)-Rezeptors mit einem EC50 von 1,2 μM. GSA 10 ist ein neuartiges Chinolincarboxamid-Derivat. GSA 10 wirkt bei Smo, um die Differenzierung von multipotenten mesenchymalen Vorläuferzellen zu Osteoblasten zu fördern. GSA 10 vermittelt Hedgehog (Hh)-Signale, die möglicherweise Forschungsinteressen in der regenerativen Medizin für Krebserkrankungen haben.
- GC14896 Halcinonide Halcinonid (SQ-18566) ist ein hochwirksames Kortikosteroid, das topisch zur Behandlung bestimmter Hauterkrankungen verwendet wird.
- GC12951 HhAntag A hedgehog pathway inhibitor
- GC50203 IHR-Cy3 IHR-Cy3 ist ein starker fluoreszierender Smo-Antagonist mit einem IC50 von 100 nM.
- GC11111 Jervine Jervine (11-Ketocyclopamin) ist ein potenter Hedgehog (Hh)-Inhibitor mit einem IC50 von 500-700 nM.
- GC13655 LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib) LDE225 (NVP-LDE225, Erismodegib) (Erismodegib) ist ein potenter und selektiver Smo-Antagonist mit IC50 von 1,3 nM und 2,5 nM fÜr Maus- bzw. Human-Smo im Bindungsassay.
- GC14169 LDE225 Diphosphate A Smo antagonist
- GC32954 LEQ506 (NVP-LEQ506) LEQ506 (NVP-LEQ506) ist ein Inhibitor der zweiten Generation von Smoothened (Smo) mit IC50-Werten von 2 bzw. 4 nM bei Mensch und Maus.
- GC15683 LY2940680 LY2940680 (LY2940680) ist ein Antagonist des Smoothened-Rezeptors.
- GC13041 M 25 Smoothened (Smo) receptor antagonist
- GC13630 MK-4101 MK-4101 ist ein Smoothened (SMO)-Antagonist (IC50 von 1,1 μM fÜr 293-Zellen) und auch ein starker Inhibitor des Hedgehog-Signalwegs (IC50 von 1,5 μM fÜr Mauszellen; IC50 von 1 μM fÜr KYSE180-Ösophaguskrebszellen). MK-4101 hat eine robuste AntitumoraktivitÄt, die die Proliferation von Tumorzellen hemmt und eine umfassende Apoptose induziert.
- GC12192 MRT 10 MRT 10 ist ein Seven-Transmembrane Receptor Smoothened (Smo)-Antagonist mit einem IC50-Wert von 0,65 μM im mikromolaren Bereich in verschiedenen Hedgehog (Hh)-Assays. MRT 10 bindet an den Smo-Rezeptor auf der Ebene der Bodipycyclopamin-Bindungsstelle. MRT 10 kann fÜr die Krebsforschung eingesetzt werden.
- GC64419 MRT-14 MRT-14 ist ein potenter Antagonist von Smo. Smo ist die Hauptkomponente, die an der Signaltransduktion der Hedgehog (Hh)-Morphogene beteiligt ist. MRT-14 hat das Potenzial fÜr die Erforschung verschiedener Krebsarten, die mit einer abnormalen Hh-SignalÜbertragung in Verbindung stehen.
- GC63336 MRT-81 MRT-81 ist ein potenter Antagonist der Smoothened (Smo)-Rezeptoren von Mensch und Nagetier mit einem IC50-Wert von 41 nM in den Shh-light2-Zellen. MRT-81 hat eine starke Hedgehog-inhibierende Wirkung. MRT-81 kann fÜr die Krebsforschung eingesetzt werden.
- GC33114 MRT-83 MRT-83 ist ein potenter Antagonist von Smo mit einem IC50 im nanomolaren Bereich. MRT-83 blockiert auch das Hedgehog (Hh)-Signal.
- GC63863 MRT-83 hydrochloride MRT-83 (Hydrochlorid) ist der potente Antagonist des Smoothened (Smo)-Rezeptors. MRT-83 (Hydrochlorid) hemmt den Hedgehog (Hh)-Signalweg und die Bindung von BODIPY-Cyclopamin an menschliches Smo. MRT-83 (Hydrochlorid) hat das Potenzial zur Erforschung von Krebserkrankungen.
- GC16230 PF-04449913 PF-04449913 (PF-04449913) ist ein potenter und oral bioverfÜgbarer Smoothened-Inhibitor. PF-04449913 (PF-04449913) bindet an humanes SMO (AminosÄuren 181-787) mit einem IC50 von 4 nM.
- GC18599 PF-05274857 (hydrochloride) PF-05274857 (Hydrochlorid) ist ein potenter, selektiver, oral aktiver Antagonist von Smo, der das Gehirn durchdringt, mit einem IC50 von 5,8 nM und einem Ki von 4,6 nM. PF-05274857 (Hydrochlorid) hat Potenzial fÜr die Erforschung von Tumorarten, einschließlich Hirntumoren und Hirnmetastasen, die durch einen aktivierten Hh-Weg ausgelÖst werden.
- GC13280 PF-5274857 PF-5274857 ist ein potenter, selektiver, oral aktiver und gehirngÄngiger Smo-Antagonist mit einem IC50 von 5,8 nM und einem Ki von 4,6 nM. PF-5274857 hat Potenzial fÜr die Erforschung von Tumorarten, einschließlich Hirntumoren und Hirnmetastasen, die durch einen aktivierten Hh-Weg ausgelÖst werden.
- GC15064 Purmorphamine Purmorphamine is the first small molecule agonist developed for Smoothened protein.
- GC12068 SAG SAG ist ein potenter Smoothened (Smo)-Rezeptoragonist (EC50=3 nM; Kd=59 nM). SAG aktiviert den Hedgehog-Signalweg und wirkt der Cyclopamin-Hemmung von Smo entgegen.
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GC50135
SAG 21k
Aktivator des Hedgehog-Signalwegs; dringt ins Gehirn ein und ist oral verfügbar.
- GC37580 SAG hydrochloride SAG-Hydrochlorid ist ein potenter Smoothened (Smo)-Rezeptoragonist (EC50=3 nM; Kd=59 nM). SAG-Hydrochlorid aktiviert den Hedgehog-Signalweg und wirkt der Cyclopamin-Hemmung von Smo entgegen.
- GC62258 SAG-d3 SAG-d3 ist Deuterium-markiertes SAG. SAG ist ein potenter Smoothened (Smo)-Rezeptoragonist (EC50=3 nM; Kd=59 nM).
- GC15889 SANT-1 SANT-1, ein potenter Smo-Antagonist, hemmt die Hedgehog-Signalgebung. SANT-1 zeigt IC50-Werte von 20 nM bzw. 30 nM im Shh-LIGHT2- bzw. SmoA1-LIGHT2-Assay.
- GC32978 Saridegib (IPI-926) Saridegib (IPI-926) ist ein potenter und spezifischer Inhibitor von Smoothened (Smo), einem SchlÜsseltransmembran-Signalprotein im Hedgehog (Hh)-Signalweg.
- GC12228 SMANT hydrochloride Smoothened (Smo) signaling inhibitor