YAP
The transcriptional coactivator Yes-associated protein (YAP) is a major regulator of organ size and proliferation in vertebrates. As such, YAP can act as an oncogene in several tissue types if its activity is increased aberrantly. YAP enhances multiple processes known to be important for tumor progression and metastasis, including cellular proliferation, transformation, migration, and invasion.
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GC69847
(R)-VT104
(R)-VT104 ist das R-Enantiomer von VT104. Die IC50-Werte von (R)-VT104 gegenüber der Luciferase des Glühwürmchens liegen zwischen 0,1 und 1 μμ. VT104 ist ein oral aktiver pan-TEAD De-Palmitoylierungs-Inhibitor.
- GC65116 GA-017 GA-017 ist ein potenter und selektiver LATS1- und LATS2-Inhibitor (Large Tumor Suppressor Kinase 1/2) mit IC50-Werten von 4,10 bzw. 3,92 nM. GA-017 ist ein Aktivator der Zellproliferation. GA-017 fÖrdert die YAP/TAZ-Aktivierung und Kerntranslokation. GA-017 fÖrdert das Zellwachstum unter 3D-Kulturbedingungen. GA-017 verstÄrkt die Ex-vivo-Bildung von Maus-Darm-Organoiden.
- GC62132 K-975 K-975 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver TEAD-Inhibitor mit starker Hemmwirkung gegen Protein-Protein-Wechselwirkungen zwischen YAP1/TAZ und TEAD. K-975 bindet Über eine Acrylamidstruktur kovalent an Cys359, das sich in der Palmitat-Bindungstasche von TEAD befindet. K-975 zeigt AntitumoraktivitÄt bei malignem Pleuramesotheliom.
- GC61527 Lats-IN-1 Lats-IN-1 ist ein potenter und ATP-kompetitiver Inhibitor der Lats1- und Lats2-Kinasen.
- GC65993 MSC-4106 MSC-4106 ist ein oral aktiver und potenter Inhibitor von YAP/TAZ-TEAD. MSC-4106 hemmt die TEAD1- oder TEAD3-Autopalmitoylierung und zeigt eine hemmende Wirkung auf das NCI-H226-Tumor-Xenograft-Modell.
- GC63088 MYF-01-37 MYF-01-37 ist ein kovalenter TEAD-Inhibitor, der auf Cys380 abzielt. MYF-01-37 hat eine reversible Hemmung der YAP/TEAD-Wechselwirkung.
- GC62424 PY-60 PY-60 ist ein robuster und spezifischer Aktivator der YAP-TranskriptionsaktivitÄt, der auf Annexin A2 (ANXA2) mit einem Kd von 1,4 μM abzielt.
- GC61781 Super-TDU Super-TDU ist ein spezifischer YAP-Antagonist, der auf die Wechselwirkung von YAP-TEAD abzielt. Super-TDU unterdrÜckt das Tumorwachstum im Magenkrebs-Mausmodell.
- GC37704 Super-TDU (1-31) TFA
- GC34818 Super-TDU 1-31
- GC65889 TDI-011536 TDI-011536 ist ein potenter Lats-Kinase-Inhibitor, der die Hippo-Yap-SignalÜbertragung unterbricht und die Proliferation von geschÄdigten Herzmuskelzellen initiiert. TDI-011536 kann in Studien zur Organkonservierung und -regeneration verwendet werden.
- GC65185 TEAD-IN-2 TEAD-IN-2 ist ein neuartiger, oral aktiver Inhibitor der Transkriptions-Enhancer-Associate-Domain (TEAD) und moduliert TEAD durch Ubiquitinierung und/oder Abbau durch Verbindungen. TEAD-IN-2 kann fÜr die Erforschung einer Vielzahl von Krankheiten, StÖrungen oder ZustÄnden im Zusammenhang mit TEAD verwendet werden.
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GC70003
TEAD-IN-3
TEAD-IN-3 (Verbindung I-177) ist ein wirksamer Inhibitor des TEAD Transkriptionsfaktors. TEAD-IN-3 kann für die Erforschung von proliferativen Erkrankungen wie Krebs verwendet werden.
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GC14482
Verteporfin
Verteporfin ist ein potenter Hemmstoff der PD-L1-Expression, der zur Behandlung von altersbedingter Makuladegeneration, Portweinflecken-Geburtsmalen und Krebs eingesetzt wird.
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GC70131
VT02956
VT02956 is a LATS inhibitor (IC50: LATS1 at 0.76 nM, LATS2 at 0.52 nM). VT02956 targets the Hippo signaling pathway. VT02956 inhibits the growth of ER+ breast cancer cell lines and tumor organoids derived from patients, as well as ESR1 expression.
- GC63257 VT103 VT103, ein Analogon von VT101, ist ein oral aktiver und selektiver Palmitoylierungsinhibitor des TEAD1-Proteins. VT103 hemmt die durch YAP/TAZ-TEAD gefÖrderte Gentranskription, blockiert die TEAD-Autopalmitoylierung und unterbricht die Wechselwirkung zwischen YAP/TAZ und TEAD. VT103 kann fÜr die Krebsforschung eingesetzt werden.
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GC70132
VT104
VT104 ist ein wirksamer oral einzunehmender Inhibitor von YAP/TAZ. VT104 verhindert die Palmitoylierung der endogenen Proteine TEAD1 und TEAD3. VT104 kann in der Krebsforschung eingesetzt werden.
- GC62524 VT107 VT-107 ist als Analogon zu VT104 ein oral aktiver und potenter Pan-TEAD-Autopalmitoylierungsinhibitor. VT-107 kann fÜr die Krebsforschung eingesetzt werden.
- GC26088 YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) is a YAP-TEAD protein-protein interaction inhibitor which has potential usage in treatment of YAP-involved cancers with IC50 of 25 nM.
- GC39461 YAP-TEAD-IN-1 TFA YAP-TEAD-IN-1 TFA ist ein potenter und kompetitiver Peptid-Inhibitor der YAP-TEAD-Wechselwirkung (IC50=25 nM). YAP-TEAD-IN-1 TFA ist ein 17mer Peptid und zeigt eine hÖhere BindungsaffinitÄt zu TEAD1 (Kd = 15 nM) als zu YAP (50-171) (Kd = 40 nM).
- GC65131 YAP/TAZ inhibitor-2 YAP/TAZ-Inhibitor-2 ist ein potenter und oral aktiver TEAD-YAP/TAZ-Inhibitor mit einem EC50-Wert von 3 nM. YAP/TAZ-Inhibitor-2 zeigt antiproliferative AktivitÄt. YAP/TAZ-Inhibitor-2 zeigt AntitumoraktivitÄt.