PKC
PKC (protein kinase C) is a serine/threonine protein kinase that mediates insulin signaling, actin cytoskeleton, cell mobility, apoptosis and tumorigenesis etc.
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- GC13890 (±)-Palmitoylcarnitine chloride (±)-Palmitoylcarnitinchlorid ist ein von Fettsäuren abgeleitetes mitochondriales Substrat und verringert selektiv das Zellüberleben in Darm- und Prostatakrebszellen, indem es entzündungsfördernde Signalwege, Ca2+-Einstrom und DHT-ähnliche Wirkungen beeinflusst.
- GC10603 (-)-epicatechin gallate (-)-Epicatechingallat (Epicatechingallat) hemmt Cyclooxygenase-1 (COX-1) mit einem IC50 von 7,5 μM.
- GC17242 (-)-epigallocatechin (-)-Epigallocatechin (Epigallocatechin) ist das am hÄufigsten vorkommende Flavonoid in grÜnem Tee, kann an ungefaltete native Polypeptide binden und die Umwandlung in Amyloidfibrillen verhindern.
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GC14049
(-)-Epigallocatechin gallate (EGCG)
Ein Phenol mit vielfältigen biologischen Aktivitäten.
- GC14012 (-)-Indolactam V (-)-Indolactam V ist ein PKC-Aktivator mit Kis von 3,36 nM, 1,03 μM fÜr η-CRD2 (PKCη-Ersatzpeptid), γ-CRD2 (PKCγ-Ersatzpeptid) und Kds von 5,5 nM (η-C1B), 7,7 nM (ε-C1B), 8,3 nM (δ-C1B), 18,9 nM (β-C1A-lang), 20,8 nM (α-C1A-lang), 137 nM (β-C1B), 138 nM (γ-C1A) B. 213 nM (γ-C1B), und hat AntitumoraktivitÄt.
- GC18062 1,2-Dilauroyl-sn-glycerol 1,2-Dilauroyl-sn-glycerol ist ein gesÄttigtes Diacylglycerol und kann eine Rolle bei der Second-Messenger-Signaltransduktion spielen.
- GC14134 1,2-Dimyristoyl-sn-glycerol 1,2-Dimyristoyl-sn-glycerol ist ein gesÄttigtes Diacylglycerol und ein schwacher Second Messenger fÜr die Aktivierung von PKC.
- GC13877 1,2-Dipalmitoyl-sn-glycerol 1,2-Dipalmitoyl-sn-glycerol ist ein kÖrpereigener Metabolit.
- GC12662 1,2-Distearoyl-sn-glycerol 1,2-Distearoyl-sn-glycerol (DSG; 1,2-Dioctadecanoyl-sn-glycerol) fungiert als interner Standard fÜr die Trennung und Identifizierung von molekularen Spezies von 1,2-Diacyl-sn-glycerol (DAG) .
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GN10444
12-O-tetradecanoyl phorbol-13-acetate
Ein PKC-Aktivator
- GC60037 A-3 hydrochloride A-3-Hydrochlorid ist ein potenter, zellgÄngiger, reversibler, ATP-kompetitiver, nicht-selektiver Antagonist verschiedener Kinasen.
- GC16475 Afuresertib Afuresertib (GSK2110183) ist ein oral bioverfÜgbarer, selektiver, ATP-kompetitiver und potenter Pan-Akt-Kinase-Inhibitor mit einem Kis von 0,08/2/2,6 nM fÜr Akt1/Akt2/Akt3.
- GC42747 Afuresertib (hydrochloride) Afuresertib (Hydrochlorid) (GSK 2110183 Hydrochlorid) ist ein oral bioverfügbarer, selektiver, ATP-kompetitiver und potenter Pan-Akt-Kinase-Inhibitor mit Kis von 0,08/2/2,6 nM für Akt1/Akt2/Akt3.
- GC31959 AS2521780 AS2521780 ist ein neuartiger PKCθ-selektiver Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,48 nM.
- GC64815 Aurothiomalate sodium Aurothiomalat-Natrium ist ein potenter und selektiver onkogener PKC1-Signalweg-Inhibitor.
- GC12135 Bisindolylmaleimide II Bisindolylmaleimid II ist ein allgemeiner Inhibitor aller PKC-Subtypen.
- GC14716 Bisindolylmaleimide IV Bisindolylmaleimid IV (Arcyriarubin A) ist ein potenter Proteinkinase C (PKC)-Inhibitor mit IC50s im Bereich von 0,1 bis 0,55 μM.
- GC17239 Bisindolylmaleimide V Bisindolylmaleimid V ist eine zellgÄngige Negativkontrolle fÜr Proteinkinase-C-Inhibitionsstudien mit einem IC50-Wert Über 100 μM. Bisindolylmaleimid V blockiert die Aktivierung der mitogenstimulierten Proteinkinase p70s6k/p85s6k (S6K) in vivo mit einem IC50 von 8 μM.
- GC13226 Bisindolylmaleimide VIII (acetate) Bisindolylmaleimid VIII (Acetat) (Ro 31-7549 Acetat) ist ein potenter und selektiver Proteinkinase C (PKC)-Inhibitor mit einem IC50 von 158 nM für PKC aus Rattenhirn.
- GC18354 Bisindolylmaleimide X (hydrochloride) Bisindolylmaleimid X (Hydrochlorid) (BIM-X-Hydrochlorid) ist ein potenter und selektiver Proteinkinase C (PKC)-Inhibitor.
- GC35530 BJE6-106 BJE6-106 (B106) ist ein potenter, selektiver PKCδ-Inhibitor der 3. Generation mit einem IC50 von 0,05 μM und zielt selektiv auf das klassische PKC-Isozym PKCα (IC50=50 μM).
- GC17670 Bryostatin 1 Bryostatin 1 ist ein natÜrliches Makrolid, das aus dem Moostierchen Bugula neritina isoliert wurde und ein potenter und fÜr das Zentralnervensystem (ZNS) durchlÄssiger PKC-Modulator ist.
- GC12842 Bryostatin 2 Protein kinase C (PKC) activator
- GC12695 Bryostatin 3 Bryostatin 3, ein makrozyklisches Lacton, ist ein Proteinkinase-C-Aktivator mit einem Ki von 2,75 nM. Bryostatin 3 kann die Hemmung der Zellproliferation durch 12-O-Tetradecanoylphorbol-13-acetat (TPA) blockieren, blockierte jedoch nicht die TPA-verstÄrkte Zell-Substrat-AdhÄsion.
- GC11605 C-1 C-1 ist ein potenter Proteinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 4 μM, 8 μM, 12 μM und 240 μM fÜr cGMP-abhÄngige Proteinkinase (PKG), cAMP-abhÄngige Proteinkinase (PKA) , Proteinkinase C (PKC) bzw. MLC-Kinase. C-1 wird auch als ROCK-Inhibitor verwendet.
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GC43105
C8 Ceramide (d18:1.8:0)
C8 Ceramid (d18:1.8:0) (N-Octanoyl-D-erythro-sphingosin) ist ein zellpermeables Analogon von natürlich vorkommenden Ceramiden.
- GC11159 Calphostin C Calphostin C ist ein potenter und spezifischer Inhibitor der Proteinkinase C.
- GC62612 CC-90005 CC-90005 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor der Proteinkinase C-θ (PKC-θ) mit einem IC50 von 8 nM.
- GC18521 Cercosporin Cercosporin wird von einem Pflanzenpathogen, Cercosporakikuchii, und den Elsinochromen, Pigmenten der Familie der Elsinoe-Pilze, produziert. Cercosporin ist ein starker Photosensibilisator mit einer kurzen AktivierungswellenlÄnge, der sich vor allem fÜr Behandlungen mit oberflÄchlicher photodynamischer Therapie (PDT) eignet, insbesondere wenn es notwendig ist, Perforationen zu vermeiden. Cercosporin enthÄlt die fÜr die PKC-AktivitÄt erforderlichen Perylenchinon-Strukturmerkmale mit einem IC50 von 0,6-1,3 μM.
- GC10687 CGP 53353 CGP 53353 (DAPH-7) ist ein potenter PKC-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,41 mM und 3,8 mM für PKCβII bzw. PKCβI.
- GC14650 CGP60474 A CDK inhibitor
- GN10463 Chelerythrine
- GC13065 Chelerythrine Chloride Potent inhibitor of PKC and Bcl-xL
- GC43286 CMPD101 CMPD101 ist ein potenter, hochselektiver und membrangÄngiger niedermolekularer Inhibitor von GRK2/3 mit IC50 von 18 nM bzw. 5,4 nM.
- GC50704 CRT 0066854 hydrochloride CRT 0066854 Hydrochlorid ist ein potenter und selektiver atypischer PKCs-Inhibitor.
- GC45414 CRT0066854 CRT0066854 ist ein potenter und selektiver atypischer PKC-Isoenzym-Inhibitor.
- GC17591 D-erythro-Sphingosine (synthetic) D-erythro-Sphingosin (synthetisch) (Erythrosphingosin) ist ein sehr potenter Aktivator der p32-Kinase mit einem EC50 von 8 μM und hemmt die Proteinkinase C (PKC). D-erythro-Sphingosin (synthetisch) (Erythrosphingosin) ist ebenfalls ein PP2A-Aktivator.
- GN10336 Daphnetin
- GC38186 Daphnoretin Daphnoretin (Dephnoretin), isoliert aus Wikstroemia indica, besitzt antivirale AktivitÄt.
- GC38388 DCPLA-ME DCPLA-ME, die Methylesterform von DCPLA, ist ein potenter PKCε-Aktivator zur Verwendung bei der Behandlung von neurodegenerativen Erkrankungen.
- GC31892 Decursin ((+)-Decursin) Decursin ((+)-Decursin) ((+)-Decursin ((+)-Decursin)) ist ein starkes Antitumormittel.
- GC38085 Decursinol angelate Decursinol angelate, ein zytotoxischer und Proteinkinase C (PKC)-aktivierender Wirkstoff aus der Wurzel von Angelica gigas, besitzt Antitumor- und entzÜndungshemmende AktivitÄten.
- GC16354 Dequalinium Chloride Dequaliniumchlorid ist ein selektiver Blocker von Apamin-empfindlichen K+-KanÄlen.
- GC38482 Desmethylglycitein Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone), ein Metabolit von Daidzein, der aus Glycine max gewonnen wird, mit antioxidativer und Anti-Krebs-AktivitÄt. Desmethylglycitein bindet in vivo direkt an CDK1 und CDK2, was zur UnterdrÜckung der CDK1- und CDK2-AktivitÄt fÜhrt. Desmethylglycitein ist ein direkter Inhibitor der Proteinkinase C (PKC)α gegen die durch solares UV (sUV) induzierte Matrix-Matrix-Metalloproteinase 1 (MMP1). Desmethylglycitein bindet an PI3K in ATP-kompetitiver Weise im Zytosol, wo es die AktivitÄt von PI3K und nachgeschalteten Signalkaskaden hemmt, was zur UnterdrÜckung der Adipogenese in 3T3-L1-PrÄadipozyten fÜhrt.
- GC17767 Dihydrosphingosine Dihydrosphingosin ist ein potenter Inhibitor von PKC und Phospholipase A2 (PLA2).
- GC11499 Enzastaurin (LY317615) Enzastaurin (LY317615) (LY317615) ist ein potenter und selektiver PKCβ Inhibitor mit einem IC50 von 6 nM, der eine 6- bis 20-fache SelektivitÄt gegenÜber PKC&7#945 zeigt;, PKC&7#947; und PKCε.
- GC13869 Fasudil Fasudil (HA-1077; AT877) ist ein unspezifischer RhoA/ROCK-Inhibitor und hat auch eine hemmende Wirkung auf Proteinkinasen mit einem Ki von 0,33 μM fÜr ROCK1, IC50s von 0,158 μM und 4,58 μM, 12,30 μM, 1,650 μM fÜr ROCK2 und PKA , PKC bzw. PKG. Fasudil ist auch ein potenter Ca2+-Kanal-Antagonist und Vasodilatator.
- GC14289 Fasudil (HA-1077) HCl Fasudil (HA-1077; AT877) Hydrochloride is a nonspecific RhoA/ROCK inhibitor and also has inhibitory effect on protein kinases, with an Ki of 0.33 μM for ROCK1, IC50s of 0.158 μM and 4.58 μM, 12.30 μ ;M, 1.650 μM fÜr ROCK2 bzw. PKA, PKC, PKG. Fasudil (HA-1077) HCl ist auch ein potenter Ca2+-Kanal-Antagonist und Vasodilatator.
- GC12027 FR 236924 FR 236924 (FR236924), ein LinolsÄurederivat, aktiviert selektiv und direkt PKCε.
- GC15431 GF 109203X (Bisindolylmaleimide I) GF 109203X (GF109203X) ist ein hochselektiver, zellgÄngiger und reversibler Proteinkinase C (PKC)-Inhibitor mit einem Ki von 14 nM.
- GC15564 Go 6976 Go 6769 ist ein Proteinkinase C (PKC)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 20 nM.
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GC16907
Go 6983
Go 6983 (GÖ 6983) ist eine der Bisindolylmaleimid-Gruppe von PKC-Inhibitor-Verbindungen. Go 6983 (GÖ 6983) konnte zwischen PKC mu und anderen PKC-Isoenzymen unterscheiden.
- GC10299 Hexadecyl Methyl Glycerol protein kinase C activity inhibitor
- GC15018 Hispidin Hispidin, ein PKC-Hemmer und eine phenolische Verbindung aus Phellinus linteus, besitzt nachweislich starke antioxidative, krebshemmende, antidiabetische und antidementÖse Eigenschaften.
- GC36282 Hypocrellin A Hypocrellin A, ein natÜrlich vorkommender PKC-Inhibitor, hat viele biologische und pharmakologische Eigenschaften, wie Antitumor-, antivirale, antibakterielle und Antileishmania-AktivitÄten.
- GC15420 ICP 103 Protein kinase inhibitor
- GC32870 Ingenol ((-)-Ingenol) Ingenol ((-)-Ingenol) ist ein PKC-Aktivator mit einem Ki von 30 μM mit AntitumoraktivitÄt.
- GC61776 Ingenol 3,20-dibenzoate Ingenol 3,20-Dibenzoat ist ein potenter Isoform-selektiver Agonist fÜr Proteinkinase C (PKC).
- GC31656 Ingenol Mebutate (Ingenol 3-angelate) Ingenol Mebutate (Ingenol 3-Angelate) ist ein Wirkstoff in Euphorbia peplus, wirkt als starker PKC-Modulator mit Kis-Werten von 0,3, 0,105, 0,162, 0,376 und 0,171 nM fÜr PKC-⋱, PKC-β, PKC-β γ, PKC-&7#948; bzw. PKC-ε und hat entzÜndungshemmende und AntitumoraktivitÄt.
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GC15148
Ionomycin calcium salt
Lonomycin ist ein selektiver Calcium-Ionophor, der aus S. conglobatus gewonnen wird und intrazelluläre Calciumspeicher mobilisiert.
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GC15446
Ionomycin free acid
Ionomycin-Freisäure (SQ23377) ist ein potentes, selektives Calcium-Ionophor und ein Antibiotikum, das von Streptomyces conglobatus produziert wird.
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GC11362
K 252a
Ein Protein-Kinase-Inhibitor
- GC15281 K-252c K-252c, ein Staurosporin-Analogon, isoliert aus Nocardiopsis sp.
- GC43993 K252b K252b, ein aus dem Actinomyceten Nocardiopsis isoliertes Indolocarbazol, ist ein PKC-Inhibitor.
- GC64263 Kobophenol A Kobophenol A, ein oligomeres Stilben, blockiert die Interaktion zwischen dem ACE2-Rezeptor und S1-RBD mit einem IC50 von 1,81 μM und hemmt die SARS-CoV-2-Virusinfektion in Zellen mit einem EC50 von 71,6 μM.
- GC17346 KT 5823 KT 5823, ein selektiver Inhibitor der cGMP-abhängigen Proteinkinase (PKG) mit einem Ki-Wert von 0,23 μM, hemmt auch PKA und PKC mit Ki-Werten von 10 μM bzw. 4 μM.
- GC40770 L-erythro Sphingosine (d18:1) L-erythro Sphingosine is a synthetic stereoisomer of sphingosine (d18:1).
- GC17815 L-threo-Sphingosine C-18 L-threo-Sphingosin C-18 ist ein potenter MAPK-Inhibitor. L-threo-Sphingosin C-18 induziert Apoptose und klare DNA-Fragmentierung. L-threo-Sphingosin C-18 zeigt Antikrebswirkung.
- GC32811 LXS196 LXS196 (LXS196) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Proteinkinase C (PKC)-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,9 nM, 0,4 nM und 3,1 μM fÜr PKC&7#945;, PKCθ bzw. GSK3β. LXS196 hat das Potenzial fÜr die Aderhautmelanomforschung.
- GC17563 LY 333531 hydrochloride Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochlorid ist ein oral aktiver, selektiver PKC-beta-Inhibitor (Ki=2 nM).
- GC30545 Malantide Malantid ist ein synthetisches Dodecapeptid, das von der durch cAMP-abhÄngige Proteinkinase (PKA) phosphorylierten Stelle auf der β-Untereinheit der Phosphorylasekinase abgeleitet ist. Malantid ist ein hochspezifisches Substrat fÜr PKA mit einem Km von 15 μM und zeigt in verschiedenen Rattengewebeextrakten eine Proteininhibitor(PKI)-Hemmung von >90 % der Substratphosphorylierung. Malantid ist auch ein effizientes Substrat fÜr PKC mit einem Km von 16 μM.
- GC10496 Midostaurin (PKC412) Midostaurin (PKC412) (PKC412; CGP 41251) ist ein oral aktiver, reversibler, mehrfach zielgerichteter Proteinkinase-Inhibitor. Midostaurin (PKC412) hemmt PKCα/β/γ, Syk, Flk-1, Akt, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, FLT3, PDFR&7#946; und VEGFR1/2 mit IC50s im Bereich von 22-500 nM. Midostaurin (PKC412) reguliert auch die Genexpression der endothelialen Stickoxidsynthase (eNOS) hoch. Midostaurin (PKC412) zeigt starke Antikrebswirkungen.
- GC32714 Mitoxantrone (mitozantrone) Mitoxantron (Mitozantron) ist ein potenter Topoisomerase-II-Hemmer.
- GC14363 Mitoxantrone HCl Mitoxantrone HCl ist ein potenter Topoisomerase-II-Hemmer.
- GC63778 Myelin Basic Protein TFA Basisches Myelinprotein (MHP4-14) TFA, ein synthetisches Peptid, das die Reste 4-14 des basischen Myelinproteins umfasst, ist ein sehr selektives PKC-Substrat (Km = 7 μM).
- GC49269 Myr-ZIP A PKMζ inhibitor
- GC25662 N-Desmethyltamoxifen N-Desmethyltamoxifen, the major metabolite of Tamoxifen in humans and a ten-fold more potent protein kinase C (PKC) inhibitor than Tamoxifen, also is a potent regulator of ceramide metabolism in human AML cells, limiting ceramide glycosylation, hydrolysis, and sphingosine phosphorylation.
- GC38931 N-Desmethyltamoxifen hydrochloride N-Desmethyltamoxifenhydrochlorid ist der Hauptmetabolit von Tamoxifen beim Menschen. N-Desmethyltamoxifen, ein schwaches AntiÖstrogen, ist ein zehnmal stÄrkerer Proteinkinase C (PKC)-Hemmer als Tamoxifen. N-Desmethyltamoxifen-Hydrochlorid ist auch ein starker Regulator des Ceramid-Stoffwechsels in menschlichen AML-Zellen, der die Glykosylierung, Hydrolyse und Sphingosin-Phosphorylierung von Ceramid begrenzt.
- GC60274 O-Desmethyl Midostaurin O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) ist der aktive Metabolit von Midostaurin Über den Cytochrom-P450-Leberenzymstoffwechsel. O-Desmethyl-Midostaurin kann als Indikator fÜr den Midostaurin-Metabolismus in vivo verwendet werden. Midostaurin ist ein Multi-Targeting-Proteinkinase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 22-500 nM.
- GC36833 p32 Inhibitor M36 p32-Inhibitor M36 (M36) ist ein p32-Inhibitor des mitochondrialen Proteins, der direkt an p32 bindet und die p32-Assoziation mit LyP-1 hemmt.
- GC61585 Pep2m, myristoylated TFA Pep2m, myristoyliertes TFA (Myr-Pep2m TFA) ist ein zellgÄngiges Peptid.
- GC17352 Phorbol 12,13-dibutyrate Phorbol 12,13-Dibutyrat (Phorbol Dibutyrat) ist ein PKC-Aktivator und ein starker Promotor fÜr Hauttumoren.
- GC15471 PKC β pseudosubstrate Selective cell-permeable peptide inhibitor of protein kinase C
- GC10404 PKC ζ pseudosubstrate PKC ζ Pseudosubstrat ist ein selektiver zelldurchlÄssiger Inhibitor von PKC.
- GC11671 PKC fragment (530-558) Potent activator of protein kinase C
- GC44655 PKCε Inhibitor Peptide PKCε Inhibitorpeptid (ε-V1-2), ein von PKC&7#949; abgeleitetes Peptid, ist ein selektives PKCε Inhibitor.
- GC31711 PKC-IN-1 PKC-IN-1 ist ein potenter, ATP-kompetitiver und reversibler Inhibitor herkÖmmlicher PKC-Enzyme mit Kis von 5,3 und 10,4 nM fÜr humane PKCβ und PKCα und IC50-Werten von 2,3, 8,1, 7,6, 25,6, 57,5, 314, 808 nM fÜr PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCθ, PKCγ, PKC mu bzw. PKCε.
- GC65126 PKC-iota inhibitor 1 PKC-iota-Inhibitor 1 (Verbindung 19) ist ein Proteinkinase-C-iota (PKC-Ι℩)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,34 μM.
- GC30200 PKC-theta inhibitor Der PKC-theta-Inhibitor ist ein selektiver PKC-θ-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 12 nM.
- GC67686 PKCiota-IN-2 formic
- GC36974 Procyanidin A1 Procyanidin A1 (Proanthocyanidin A1) ist ein Procyanidin-Dimer, das die Degranulation nach der Proteinkinase-C-Aktivierung oder den Ca2+-Einstrom aus einem internen Speicher in RBL-213-Zellen hemmt.
- GC44729 Prostratin An HIV reactivator
- GC37014 Protein Kinase C 19-31 Proteinkinase C 19–31, ein Peptidinhibitor von Proteinkinase C (PKC), abgeleitet von der Pseudosubstrat-Regulationsdomäne von PKCa (Reste 19–31), wobei ein Serin an Position 25 das Wildtyp-Alanin ersetzt, wird als verwendet Proteinkinase-C-Substratpeptid zum Testen der Proteinkinase-C-Aktivität.
- GC37015 Protein Kinase C 19-36 Protein Kinase C 19-36 ist ein Pseudosubstratpeptid-Inhibitor der Proteinkinase C (PKC) mit einem IC50 von 0,18 μM.
- GC66006 Protein kinase inhibitor H-7 Der Proteinkinase-Inhibitor H-7 ist ein potenter Inhibitor der Proteinkinase C (PKC) und der cyclischen Nukleotid-abhÄngigen Proteinkinase mit einem Ki von 6 μM fÜr PKC.
- GC11803 Pseudo RACK1 Activator of protein kinase C
- GC14583 R 59-022 R 59-022 (DKGI-I) ist ein Diacylglycerolkinase-Inhibitor (IC50 = 2,8 μM).
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GC69792
R 59-022 hydrochloride
R 59-022 (DKGI-I) Hydrochlorid ist ein DGK-Inhibitor (IC50: 2,8 µM). R 59-022 Hydrochlorid hemmt die Phosphorylierung von OAG zu OAPA. R 59-022 Hydrochlorid ist ein Antagonist des 5-HT-Rezeptors und aktiviert Protein-Kinase C (PKC). R 59-022 erhöht die Produktion von Thromboxan A2 in Blutplättchen und hemmt die Produktion von Phosphatidylinositol in neutrophilen Granulozyten.
- GC18246 R-59-949 R-59-949 ist ein Pan-Diacylglycerolkinase (DGK)-Inhibitor mit einem IC50 von 300 nM. R-59-949 hemmt stark die Aktivität von Typ I DGK α und γ und schwächt die Aktivität von Typ II DGK θ und κ moderat ab. R-59-949 aktiviert die Proteinkinase C (PKC), indem es die Spiegel des endogenen Liganden Diacylglycerin erhöht.
- GC17322 Ro 31-8220 Ro 31-8220 ist ein potenter PKC-Inhibitor mit IC50-Werten von 5, 24, 14, 27, 24 und 23 nM fÜr PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCγ, PKCε bzw. Rattenhirn-PKC.