TGF-β Receptor
TGF-β receptors (Transforming growth factor-β receptors) are single pass serine/threonine kinase receptors. Transforming growth factor beta (TGF-beta) is a member of a large family of pleiotropic cytokines that are involved in many biological processes, including growth control, differentiation, migration, cell survival, adhesion, and specification of developmental fate, in both normal and diseased states. TGF-beta superfamily members signal through a receptor complex comprising a type II and type I receptor, both serine/threonine kinases.
The type I receptors, referred to as activin receptor-like kinases (ALK), lie at the epicenter of the signaling cascade as they transduce TGF-beta signals to intracellular regulators of transcription known as Smad proteins. ALKs possess an extracellular binding domain, a transmembrane domain, a GS domain that serves as the site of activation by type II receptors, and a kinase domain that activates downstream signaling molecules. ALKs mediate the effect of TGF-beta superfamily on a variety of cellular processes such as proliferation, differentiation, apoptosis, adhesion and migration, and therefore play important roles in many biological processes. Some ALKs have been implicated in several disorders, including tumorigenesis and immune diseases, suggesting that these receptors can be used as drug targets.
Ziele für TGF-β Receptor
Produkte für TGF-β Receptor
- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
- GC13927 A 77-01 A potent ALK5 inhibitor
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GC10166
A 83-01
Ein TGF-β Typ-I-Rezeptor-Inhibitor
- GC35210 A 83-01 sodium salt A potent inhibitor of TGF-β type I receptor ALK5 kinase
- GC65294 ALK2-IN-2 ALK2-IN-2 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Activin-Rezeptor-Ähnlichen Kinase 2 (ALK2) mit einem IC50 von 9 nM und einer Über 700-fachen SelektivitÄt gegenÜber ALK3.
- GC50589 AZ 12799734 AZ 12799734 ist ein selektiver, oral aktiver TGFBR1-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 47 nM.
- GC34493 BIBF0775 BIBF0775 ist ein potenter und selektiver Inhibitor des transformierenden Wachstumsfaktors β (TGFβ) Typ I (Alk5) mit einem IC50 von 34 nM.
- GC62868 BIO-013077-01 BIO-013077-01 ist ein Pyrazol-TGF-β-Inhibitor.
- GC50593 BMP signaling agonist sb4 Der BMP-Signaltransduktionsagonist sb4 ist ein potenter Benzoxazol-Bone-morphogenetic-Protein-4-(BMP4-)Signaltransduktionsagonist mit einem EC50-Wert von 74 nM, der die BMP-Signaltransduktion durch Stabilisierung des intrazellulÄren p-SMAD-1/5/9 aktiviert. Der BMP-Signalagonist sb4 aktiviert die BMP4-Zielgene (Inhibitoren der DNA-Bindung,Id1undId3) als kanonische BMP-SignalÜbertragung.
- GC14298 DMH-1 DMH-1 ist ein potenter und selektiver BMP-Inhibitor mit IC50-Werten von 27/107,9/<5/47,6 nM fÜr ALK1/ALK2/ALK3/ALK6.
- GC17243 Dorsomorphin (Compound C) Dorsomorphin (Verbindung C) (Verbindung C) ist ein selektiver und ATP-kompetitiver AMPK-Inhibitor (Ki = 109 nM in Abwesenheit von AMP). Dorsomorphin (Verbindung C) (BML-275) hemmt selektiv die BMP-Typ-I-Rezeptoren ALK2, ALK3 und ALK6. Dorsomorphin (Verbindung C) induziert Autophagie.
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GC12560
Dorsomorphin (Compound C) 2HCl
Dorsomorphin (Compound C) 2HCl (BML-275 Dihydrochlorid; Compound C Dihydrochlorid) ist ein potenter, selektiver und ATP-kompetitiver AMPK-Inhibitor mit einer Ki von 109 nM. Dorsomorphin (Compound C) 2HCl hemmt den BMP-Signalweg durch die Ausrichtung auf die Typ-I-Rezeptoren ALK2, ALK3 und ALK6. Dorsomorphin (Compound C) 2HCl induziert Autophagie.
- GC65329 EW-7195 EW-7195 ist ein potenter und selektiver ALK5 (TGFβR1)-Inhibitor mit einem IC50 von 4,83 nM. EW-7195 hat eine >300-fache SelektivitÄt fÜr ALK5 gegenÜber p38α. EW-7195 hemmt effizient die TGF-β1-induzierte Smad-SignalÜbertragung, den Übergang vom Epithel zum Mesenchym (EMT) und die Metastasierung von Brusttumoren in die Lunge.
- GC13354 EW-7197 EW-7197 (EW-7197) ist ein potenter, oral aktiver und ATP-kompetitiver Activinrezeptor-Ähnlicher Kinase 5 (ALK5)-Inhibitor mit einem IC50 von 12,9 nM. EW-7197 hemmt auch ALK2 und ALK4 (IC50 von 17,3 nM) bei nanomolaren Konzentrationen. EW-7197 hat eine stark antimetastatische AktivitÄt und eine Antikrebswirkung.
- GC65539 Fresolimumab Fresolimumab (GC1008) ist ein vollstÄndig humaner monoklonaler AntikÖrper mit hoher AffinitÄt, der die aktive Form von humanem TGFβ1, TGFβ2 und TGFβ3 neutralisiert.
- GC11878 GW788388 GW788388 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von ALK5 mit einem IC50 von 18 nM und hemmt auch die AktivitÄten des TGF-β-Typ-II-Rezeptors und des Activin-Typ-II-Rezeptors, ohne den BMP-Typ-II-Rezeptor zu hemmen.
- GC50317 IN 1130 IN 1130 ist ein hochselektiver Inhibitor der transformierenden Wachstumsfaktor-β-Typ-I-Rezeptorkinase (ALK5) mit einem IC50-Wert von 5,3 nM für die ALK5-vermittelte Smad3-Phosphorylierung.
- GC60210 Isosaponarin Isosaponarin ist ein aus WasabiblÄttern isoliertes Flavonglykosid.
- GC12108 ITD 1 ITD 1 ist der erste selektive TGFβ-Rezeptor-Inhibitor mit einem IC50 von 460 nM.
- GC15567 K02288 K02288 ist ein potenter Inhibitor des Typ-I-Rezeptors des knochenmorphogenetischen Proteins (BMP) mit IC50-Werten von 1,8, 1,1, 6,4 nM fÜr ALK1, ALK2 bzw. ALK6.
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GC16580
LDN-193189
ALK-Inhibitor, potent und selektiv
- GC17035 LDN-212854 LDN-212854 ist ein Inhibitor des knochenmorphogenetischen Proteins (BMP), der ALK2 stark hemmt (IC50: 1,3 nM). LDN-212854 hemmt auch ALK1 (IC50: 2,40 nM). LDN-212854 kann bei der Erforschung von Fibrodysplasia ossificans progressive und Krebsarten wie hepatozellulÄrem Karzinom (HCC) verwendet werden.
- GC13225 LDN-214117 LDN-214117 ist ein oral aktiver ALK2-Inhibitor mit guter VertrÄglichkeit und guter Gehirnpenetration. LDN-214117 hat eine hohe SelektivitÄt und geringe ZytotoxizitÄt fÜr ALK2 mit einem IC50-Wert von 24 nM. LDN-214117 ist auch ein spezifischer Inhibitor der knochenmorphogenetischen Proteine (BMPs) und hat eine relativ selektive Hemmung fÜr BMP6 mit einem IC50-Wert von 100 nM. LDN-214117 kann fÜr die Erforschung von Fibrodysplasia ossificans progressiva (FOP), diffusem intrinsischem Pontin-Gliom (DIPG) verwendet werden up.
- GC36433 LDN193189 Tetrahydrochloride LDN193189 Tetrahydrochlorid ist ein selektiver BMP-Typ-I-Rezeptor-Inhibitor, der ALK2 und ALK3 (IC50 = 5 nM bzw. 30 nM) wirksam hemmt, mit schwÄcheren Wirkungen auf ALK4, ALK5 und ALK7 (IC50 ≥ 500 nM).
- GC39398 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA) LSKL, Inhibitor von Thrombospondin (TSP-1) TFA ist ein vom Latenz-assoziierten Protein (LAP)-TGFβ abgeleitetes Tetrapeptid und ein kompetitiver TGF-β1-Antagonist. LSKL, Inhibitor von Thrombospondin (TSP-1) TFA hemmt die Bindung von TSP-1 an LAP und lindert interstitielle Nierenfibrose und Leberfibrose. LSKL, Inhibitor von Thrombospondin (TSP-1) TFA unterdrÜckt Subarachnoidalfibrose durch Hemmung der TSP-1-vermittelten TGF-β1-AktivitÄt, verhindert die Entwicklung eines chronischen Hydrozephalus und verbessert langfristige neurokognitive Defekte nach Subarachnoidalblutung (SAH). LSKL, Inhibitor von Thrombospondin (TSP-1) TFA kann leicht die Blut-Hirn-Schranke passieren.
- GC32728 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1, ist ein von Latency-Associated Protein (LAP)-TGFβ abgeleitetes Tetrapeptid und ein kompetitiver TGF-β1-Antagonist. LSKL, Inhibitor von Thrombospondin TSP-1 hemmt die Bindung von TSP-1 an LAP und lindert interstitielle Nierenfibrose und Leberfibrose. LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1, unterdrückt die Subarachnoidalfibrose durch Hemmung der TSP-1-vermittelten TGF-β1-Aktivität, verhindert die Entwicklung eines chronischen Hydrozephalus und verbessert langfristige neurokognitive Defekte nach Subarachnoidalblutung (SAB). LSKL, Inhibitor von Thrombospondin TSP-1 kann leicht die Blut-Hirn-Schranke überwinden.
- GC12363 LY2109761 LY2109761 ist ein oral aktiver, selektiver TGF-β-Rezeptor-Typ-I/II-Inhibitor mit einem Kis von 38 nM bzw. 300 nM.
- GC18015 LY2157299 LY2157299 (LY2157299) ist ein oraler und selektiver TGF-β Rezeptor Typ I (TGF-βRI) Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 56 nM.
- GC19234 LY3200882 LY3200882 ist ein potenter, hochselektiver, ATP-kompetitiver und oral aktiver TGF-β-Rezeptor Typ 1 (ALK5)-Inhibitor mit einem IC50 von 38,2 nM.
- GC11604 LY364947 LY364947 (HTS466284) ist ein potenter ATP-kompetitiver Inhibitor von TGFβR-I mit IC50 von 59 nM und zeigt eine 7-fache Selektivität gegenüber TGFβR-II.
- GC17582 ML347 ML347 (LDN193719) ist ein hochselektiver ALK1/ALK2-Inhibitor. ML347 hat IC50-Werte von 46 und 32 nM gegen ALK1 bzw. ALK2, > 300-fach selektiv gegenÜber ALK3. ML347 blockiert die Phosphorylierung von Smad1/5 durch TGF-β1.
- GC44303 N-Acetylpuromycin N-Acetylpuromycin is a non-ribotoxic form of the antibiotic puromycin that is formed in puromycin-resistant S.
- GC32840 R-268712 R-268712 ist ein oral aktiver und selektiver ALK-5-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 2,5 nM.
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GC16793
RepSox
Ein selektiver Inhibitor von ALK5
- GC11545 SB 431542 SB-431542, a small molecule inhibitor
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GC10421
SB-505124 hydrochloride
Hemmer der Rezeptoren ALK4, ALK5 und ALK7
- GC13769 SB505124 SB505124 ist ein selektiver Inhibitor von TGF-β-Rezeptortyp-I-Rezeptoren (ALK4, ALK5, ALK7) mit IC50-Werten von 129 nM bzw. 47 nM für ALK4, ALK5, hemmt jedoch nicht ALK1, 2, 3 oder 6.
- GC14349 SB525334 SB525334 ist ein potenter und selektiver Inhibitor des transformierenden Wachstumsfaktor-β1-Rezeptors (ALK5) mit einem IC50-Wert von 14,3 nM.
- GC13904 SD-208 A potent, selective inhibitor of TGF-βRI
- GC32788 SJ000291942 SJ000291942 ist ein Aktivator des Signalwegs der kanonischen knochenmorphogenetischen Proteine (BMP). BMPs sind Mitglieder der Familie der transformierenden Wachstumsfaktoren Beta (TGFβ) sekretierter SignalmolekÜle.
- GC19447 SM 16 SM 16 ist ein ALK5/ALK4-Kinase-Inhibitor mit Kis von 10 bzw. 1,5 nM.
- GC37880 Vactosertib Hydrochloride Vactosertib Hydrochlorid (EW-7197 Hydrochlorid) ist ein potenter, oral aktiver und ATP-kompetitiver Activinrezeptor-Ähnlicher Kinase 5 (ALK5)-Inhibitor mit einem IC50 von 12,9 nM. Vactosertib-Hydrochlorid hemmt auch ALK2 und ALK4 (IC50 von 17,3 nM) in nanomolaren Konzentrationen. Vactosertibhydrochlorid hat eine stark antimetastatische AktivitÄt und eine Antikrebswirkung.
- GC62146 XST-14 XST-14 ist ein potenter, kompetitiver und hochselektiver ULK1-Inhibitor mit einem IC50 von 26,6 nM. XST-14 induziert eine Autophagiehemmung, indem es die Phosphorylierung des nachgeschalteten ULK1-Substrats reduziert. XST-14 induziert Apoptose in Zellen des hepatozellulÄren Karzinoms (HCC) und hat Antitumorwirkungen.