Tyrosine Kinase
- IGFBR(1)
- Bcr-Abl(73)
- Ack1(4)
- Axl(6)
- ALK(61)
- BMX Kinase(4)
- Broad Spectrum Protein Kinase Inhibitor(11)
- c-FMS(35)
- c-Kit(65)
- c-MET(91)
- c-RET(7)
- CSF-1R(3)
- DDR1/DDR2 Receptor(1)
- EGFR(251)
- EphB4(2)
- FAK(34)
- FGFR(104)
- FLT3(102)
- HER2(19)
- IGF1R(33)
- Insulin Receptor(45)
- IRAK(32)
- ITK(12)
- Lck(2)
- LRRK2(23)
- PDGFR(117)
- PTKs/RTKs(5)
- Pyk2(6)
- ROR(41)
- Spleen Tyrosine Kinase (Syk)(35)
- Src(105)
- Tie-2 (3)
- Trk(37)
- VEGFR(203)
- Kinase(0)
- Discoidin Domain Receptor(15)
- DYRK(26)
- Ephrin Receptor(13)
- ROS(15)
- RET(34)
- TAM Receptor(28)
Produkte für Tyrosine Kinase
- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
- GC68030 FAK-IN-7
- GC64836 Famitinib Famitinib (SHR1020), ein oral aktiver Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor, hemmt die AktivitÄt von c-kit, VEGFR-2 und PDGFRβ mit IC50-Werten von 2,3 nM, 4,7 nM bzw. 6,6 nM. Famitinib Übt eine starke AntitumoraktivitÄt in menschlichen Magenkrebszellen und Xenotransplantaten aus. Famitinib lÖst Apoptose aus.
- GC38437 Fangchinoline An alkaloid with diverse biological activities
- GC63395 FGFR-IN-1 FGFR-IN-1 ist ein potenter FGFR-Inhibitor mit einem IC50 von < 100 nM fÜr FGFR1, FGFR2 bzw. FGFR3 (Patent US20130338134A1, Beispiel 219).
- GC65212 FGFR1/DDR2 inhibitor 1 FGFR1/DDR2-Inhibitor 1 ist ein oral aktiver Inhibitor des Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptors 1 (FGFR1) und des Discoindin-DomÄnen-Rezeptors 2 (DDR2) mit IC50-Werten von 31,1 nM bzw. 3,2 nM. Antitumor-AktivitÄt.
- GC64475 FGFR2-IN-2 FGFR2-IN-2 (Verbindung 38) ist ein selektiver FGFR2-Inhibitor mit IC50-Werten von 389, 29 und 758 nM fÜr FGFR1, FGFR2 bzw. FGFR3.
- GC65992 FGFR2-IN-3 FGFR2-IN-3 ist ein oral aktiver selektiver Inhibitor von FGFR2.
- GC65991 FGFR2-IN-3 hydrochloride FGFR2-IN-3-Hydrochlorid ist ein oral aktiver selektiver Inhibitor von FGFR2.
- GC19155 FGFR4-IN-1 FGFR4-IN-1 ist ein potenter Inhibitor von FGFR4 mit einem IC50 von 0,7 nM.
- GC62602 FGFR4-IN-5 FGFR4-IN-5 ist ein potenter und selektiver kovalenter FGFR4-Inhibitor mit einem IC50 von 6,5 nM. FGFR4-IN-5 weist in vivo eine starke AntitumoraktivitÄt auf und kann fÜr die hepatozellulÄre Karzinomforschung verwendet werden.
- GC50051 FIIN 1 hydrochloride FIIN 1-Hydrochlorid ist ein potenter, irreversibler, selektiver FGFR-Inhibitor. FIIN 1-Hydrochlorid bindet an FGFR1/2/3/4 und Flt1/4 mit Kds von 2,8/6,9/5,4/120 nM bzw. 32/120 nM. Die biochemischen IC50-Werte von FIIN-1-Hydrochlorid sind 9,2, 6,2, 11,9 bzw. 189 nM gegen FGFR1/2/3/4.
- GC17323 FIIN-2 FIIN-2 ist ein irreversibler Inhibitor von FGFR mit einem IC50 von 3,1, 4,3, 27 und 45 nM fÜr FGFR1, FGFR2, FGFR3 bzw. FGFR4.
- GC36044 FIIN-3 FIIN-3 ist ein irreversibler Inhibitor von FGFR mit einem IC50-Wert von 13,1, 21, 31,4 und 35,3 nM fÜr FGFR1, FGFR2, FGFR3 bzw. FGFR4.
- GC47350 Finasteride-d9 Finasterid-d9 ist Deuterium mit der Bezeichnung Finasterid. Finasterid (MK-906) ist ein potenter und kompetitiver 5α-Reduktase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 4,2 nM fÜr Typ-II-5α-Reduktase. Finasterid hat eine ungefÄhr 100-mal grÖßere AffinitÄt fÜr das Enzym 5α-Reduktase vom Typ II als fÜr das Enzym vom Typ I. Finasterid kann zur Erforschung der benignen Prostatahyperplasie (BPH) und der androgenen Alopezie eingesetzt werden.
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GC14807
Fingolimod(FTY720)
Fingolimod (FTY720) HCl (FTY720), ein Analogon von Sphingosin, ist ein potenter Modulator der Sphingosin-1-Phosphat-(S1P)-Rezeptoren.
- GC43676 FLT3 Inhibitor III FLT3 Inhibitor III is a potent inhibitor of Fms-like tyrosine kinase 3 (FLT3; IC50 = 50 nM).
- GC32968 FLT3-IN-1
- GC33242 FLT3-IN-1 Succinate
- GC63936 FLT3-IN-10 FLT3-IN-10 (Verbindung 7c) ist ein potenter Inhibitor der FMS-Ähnlichen Tyrosinkinase 3 (FLT3). FLT3-IN-10 hat das Potenzial zur Behandlung von FLT3-mutierter akuter myeloischer LeukÄmie (AML).
- GC65984 FLT3-IN-16 FLT3-IN-16 ist ein potenter FLT3-Inhibitor mit einem IC50 von 1,1 μM. FLT3-IN-16 kann zur Erforschung der akuten myeloischen LeukÄmie eingesetzt werden.
- GC19158 FLT3-IN-2 FLT3-IN-2 ist ein FLT3-Inhibitor mit IC50 von < 1 μM, detaillierte Informationen siehe WO 2012158957 A2 und WO 2007013896.
- GC19772 FLT3-IN-3 FLT3-IN-3 ist ein potenter FLT3-Inhibitor mit IC50-Werten von 13 und 8 nM fÜr FLT3 WT bzw. FLT3 D835Y.
- GC36055 FLT3-IN-4 FLT3-IN-4 ist ein potenter und oral wirksamer Hemmer der Fms-Ähnlichen Tyrosinrezeptorkinase 3 (FLT3; IC50=7 nM) zur Behandlung von akuter myeloischer LeukÄmie.
- GC36056 FLT3-IN-6 FLT3-IN-6 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von FLT3-ITD (FLT3-Mutation) mit einem IC50 von 1,336 nM.
- GC32867 Flumatinib (HHGV678) Flumatinib (HHGV678) (HHGV678) ist ein oral verfÜgbarer, selektiver Inhibitor von Bcr-Abl. Flumatinib (HHGV678) hemmt c-Abl, PDGFRβ und c-Kit mit IC50s von 1,2 nM, 307,6 nM bzw. 665,5 nM.
- GC13914 Flumatinib mesylate Flumatinib (HHGV678) Mesylat ist ein oral aktiver und selektiver Inhibitor von Bcr-Abl. Flumatinibmesylat hemmt c-Abl, PDGFRβ und c-Kit mit IC50-Werten von 1,2, 307,6 bzw. 665,5 nM. Flumatinibmesylat hemmt die Bcr-Abl-Autophosphorylierung und die Stat5- und Erk1/2-Phosphorylierung. Flumatinibmesylat hemmt das Tumorwachstum im Modell der chronischen myeloischen LeukÄmie.
- GC33049 FN-1501 FN-1501 ist ein potenter Inhibitor von FLT3 und CDK mit IC50-Werten von 2,47, 0,85, 1,96 und 0,28 nM fÜr CDK2/Cyclin A, CDK4/Cyclin D1, CDK6/Cyclin D1 bzw. FLT3. FN-1501 hat AntikrebsaktivitÄt.
- GC15735 Foretinib (GSK1363089) Foretinib (GSK1363089) ist ein Multi-Target-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,4 nM und 0,9 nM fÜr Met und KDR.
- GN10527 Formononetin
- GC64708 Fosgonimeton Fosgonimeton (ATH-1017) ist ein Hepatozyten-Wachstumsfaktor-Rezeptor-Agonist (WO2017210489).
- GC11044 Fostamatinib (R788) Fostamatinib (R788) (R788) ist das orale Prodrug des Wirkstoffs R406.
- GC10355 Fruquintinib(HMPL-013) Fruquintinib(HMPL-013) (HMPL-013) ist ein hochpotenter und selektiver VEGFR 1/2/3-Inhibitor mit IC50-Werten von 33, 0,35 bzw. 35 nM.
- GN10540 Fumalic acid
- GC12178 G-749 G-749 ist ein potenter, oral aktiver und ATP-kompetitiver FLT3-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,4 nM und 0,6 nM fÜr FLT3-Wildtyp bzw. FLT3-D835Y. G-749 kann fÜr die Erforschung von Arzneimittelresistenzen bei akuter myeloischer LeukÄmie (AML) verwendet werden.
- GC47392 Ganglioside GM1 Mixture (ovine) (ammonium salt) A mixture of ganglioside GM1
- GC43732 Ganglioside GM3 Mixture (sodium salt) Ganglioside GM3 is a monosialoganglioside that demonstrates antiproliferative and proapoptotic effects in tumor cells by modulating cell adhesion, proliferation, and differentiation.
- GA21893 Gastric Inhibitory Polypeptide (1-30) amide (porcine) Gastric Inhibitory Polypeptide (1-30) Amid (vom Schwein) ist ein vollstÄndiger Glucose-abhÄngiger insulinotroper Polypeptid (GIP)-Rezeptoragonist mit hoher AffinitÄt, die dem nativen GIP(1-42) entspricht.
- GA21894 Gastric Inhibitory Polypeptide (3-42) (human) Gastric Inhibitory Polypeptide (3-42) (Mensch) wirkt als Glucose-abhÄngiger insulinotroper Polypeptid (GIP)-Rezeptorantagonist, der die insulinsekretierenden und metabolischen Wirkungen von GIP in vivo moderiert.
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GC16737
Gefitinib (ZD1839)
Gefitinib (ZD1839), is a potent EGFR-TKI (EGFR tyrosine kinase inhibitor)
- GC60868 Gefitinib D8 Gefitinib D8 (ZD1839 D8) ist ein Deuterium mit der Bezeichnung Gefitinib. Gefitinib ist ein EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 2–37 nM in NR6wtEGFR-Zellen.
- GC14295 Gefitinib hydrochloride An EGFR inhibitor
- GC19509 Gefitinib-based PROTAC 3 Gefitinib-basiertes PROTAC 3, das ein EGFR-Bindungselement Über einen Linker an einen von Hippel-Lindau-Liganden konjugiert, induziert den EGFR-Abbau mit DC50s von 11,7 nM und 22,3 nM in HCC827 (Exon 19 del) bzw. H3255 (L858R-Mutation)-Zellen.
- GC47395 Gefitinib-d6 Gefitinib-d6 (ZD1839-d6) ist das mit Deuterium bezeichnete Gefitinib. Gefitinib (ZD1839) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50 von 33 nM. Gefitinib hemmt selektiv das EGF-stimulierte Tumorzellwachstum (IC50 von 54 nM) und blockiert die EGF-stimulierte EGFR-Autophosphorylierung in Tumorzellen. Gefitinib induziert auch Autophagie. Gefitinib hat AntitumoraktivitÄt.
- GC65478 Gemnelatinib Gemnelatinib ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor (WO2018077227, Implementierungsbeispiel 1). Gemnelatinib kann zur Krebsforschung eingesetzt werden.
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GC14102
Genistein
Genistein ist ein Isoflavon, das zur Gruppe der Flavonoide gehört und in einer Reihe von Pflanzen vorkommt.
- GC47398 Genistein-d4 Genistein-d4 (NPI 031L-d4) ist das mit Deuterium bezeichnete Genistein. Genistein, ein Soja-Isoflavon, ist ein Inhibitor mehrerer Tyrosinkinasen (z. B. EGFR), der als Chemotherapeutikum gegen verschiedene Krebsarten wirkt, hauptsÄchlich durch VerÄnderung der Apoptose, des Zellzyklus und der Angiogenese und der Hemmung der Metastasierung.
- GC31842 GENZ-882706 (RA03546849) GENZ-882706 (RA03546849) ist ein potenter Inhibitor des Kolonie-stimulierenden Faktor-1-Rezeptors (CSF-1R), extrahiert aus dem Patent WO 2017015267A1.
- GC30295 GENZ-882706(Raceme) (GENZ-882706 racemate) GENZ-882706(Raceme) (GENZ-882706-Racemate) ist das Racemate von GENZ-882706.
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GC62633
GGTI-2154
GGTI-2154 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Geranylgeranyltransferase I (GGTase I) mit einer IC50 von 21 nM. GGTI-2154 zeigt eine mehr als 200-fache Selektivität für GGTase I gegenüber FTase (IC50=5600 nM). GGTI-2154 kann für die Krebsforschung verwendet werden.
- GC19482 Gilteritinib Gilteritinib (ASP2215) ist ein potenter und ATP-kompetitiver FLT3/AXL-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,29 nM bzw. 0,73 nM.
- GC36135 Gilteritinib hemifumarate Gilteritinib (ASP2215) Hemifumarat ist ein potenter und ATP-kompetitiver FLT3/AXL-Inhibitor mit IC50 von 0,29 nM bzw. 0,73 nM.
- GN10156 Ginsenoside Rb1
- GC31706 Ginsenoside Rg5 Ginsenosid Rg5 ist der Hauptbestandteil von Rotem Ginseng.
- GC61569 GIP (1-30) amide, porcine TFA GIP (1-30)-Amid, Schweine-TFA ist ein vollstÄndiger Glucose-abhÄngiger insulinotroper Polypeptid (GIP)-Rezeptoragonist mit hoher AffinitÄt, die dem nativen GIP (1-42) entspricht.
- GC60175 GIP (1-30) amide,Human acetate GIP (1-30) Amid, Humanacetat ist ein Glucose-abhÄngiges insulinotropes Polypeptid (GIP)-Fragment.
- GC61741 GIP, human TFA GIP, menschliches TFA, ein aus 42 AminosÄuren bestehendes Peptidhormon, ist ein Stimulator der glukoseabhÄngigen Insulinsekretion und ein schwacher Inhibitor der MagensÄuresekretion.
- GC19166 Glesatinib hydrochloride Glesatinib-Hydrochlorid (MGCD265-Hydrochlorid) ist ein oral wirksamer, potenter dualer MET/SMO-Inhibitor. Glesatinibhydrochlorid, ein Tyrosinkinase-Inhibitor, antagonisiert die durch P-Glykoprotein (P-gp) vermittelte Multidrug-Resistenz (MDR) bei nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC).
- GC64947 Glumetinib Glumetinib (SCC244) ist ein hochselektiver, oral bioverfÜgbarer, ATP-kompetitiver c-Met-Inhibitor mit einem IC50 von 0,42 nM. Glumetinib weist eine mehr als 2400-fache SelektivitÄt fÜr c-Met gegenÜber den 312 untersuchten Kinasen auf, einschließlich des c-Met-Familienmitglieds RON und der hochgradig homologen Kinasen Axl, Mer, TyrO3. Antitumor-AktivitÄt.
- GC36167 GMB-475 GMB-475 ist ein auf PROTAC basierender Abbauer der BCR-ABL1-Tyrosinkinase, der die BCR-ABL1-abhÄngige Arzneimittelresistenz Überwindet. GMB-475 zielt auf das BCR-ABL1-Protein ab und rekrutiert die E3-Ligase Von Hippel Lindau (VHL), was zur Ubiquitinierung und anschließenden Degradation des onkogenen Fusionsproteins fÜhrt.
- GC31871 GNE-0946 GNE-0946 ist ein potenter und selektiver RORγ( RORc)-Agonist mit einem EC50-Wert von 4 nM fÜr HEK-293-Zellen.
- GC32053 GNE-4997 GNE-4997 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Interleukin-2-induzierbaren T-Zell-Kinase (ITK) mit einem Ki von 0,09 nM, und die Korrelation zwischen der BasizitÄt der solubilisierenden Elemente in GNE-4997 und antiproliferativen Wirkungen außerhalb des Ziels verringert die ZytotoxizitÄt[ 1].
- GC33882 GNE-6468 GNE-6468 ist ein hochwirksamer und selektiver inverser RORγ (RORc)-Agonist mit einem EC50-Wert von 13 nM fÜr HEK-293-Zellen.
- GC12121 GNE-7915 GNE-7915 ist ein potenter, selektiver und ins Gehirn eindringender Inhibitor von LRRK2 mit einem IC50 von 9 nM.
- GC36171 GNE-7915 tosylate GNE-7915-Tosylat ist ein potenter, selektiver und ins Gehirn eindringender Inhibitor von LRRK2 mit einem IC50 von 9 nM.
- GC13868 GNE-9605 GNE-9605 ist ein potenter, oral aktiver, selektiver Hemmer der Leucine-rich Repeat Kinase 2 (LRRK2) mit einem IC50-Wert von 18,7 nM.
- GC15196 GNE0877 GNE0877 ist ein hochselektiver, oral aktiver und in das Gehirn eindringender LRRK2-Inhibitor mit einem IC50 von 3 nM und einem Ki von 0,7 nM.
- GC10858 GNF 2 GNF 2 ist ein hochselektiver, allosterischer, nicht-ATP-kompetitiver Inhibitor von Bcr-Abl. GNF 2 hemmt die Ba/F3.p210-Proliferation mit einem IC50 von 138 nM.
- GC15079 GNF 5 GNF 5, das N-Hydroxyethylcarboxamid-Analogon von GNF-2, ist ein oral aktiver Bcr-Abl-Inhibitor. GNF 5 hat eine Bcr-Abl-Inhibitionsaktivität mit einem IC50-Wert von 0,22 \u0026mgr;M. GNF 5 hat gute günstige pharmakokinetische Eigenschaften. GNF 5 kann zur Erforschung von Krebsarten wie chronischer myeloischer Leukämie (CML) und Brustkrebs eingesetzt werden.
- GC16343 GNF-5837 GNF-5837 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer Pan-Tropomyosin-Rezeptorkinase (TRK)-Inhibitor, der in zellulÄren Ba/F3-Assays antiproliferative Wirkungen zeigt (IC50-Werte von 7 nM, 9 nM und 11 nM fÜr Zellen, die die Fusionsproteine enthalten. Tel -TrkC, Tel-TrkB bzw. Tel-TrkA).
- GC10607 GNF-7 GNF-7 ist ein Multikinase-Inhibitor. GNF-7 ist ein Bcr-Abl-Inhibitor mit IC50-Werten von 133 nM und 61 nM fÜr Bcr-AblWT bzw. Bcr-AblT315I. GNF-7 besitzt auch eine inhibitorische AktivitÄt sowohl gegen ACK1 (aktivierte CDC42-Kinase 1) als auch GCK (Keimzentrums-Kinase) mit IC50-Werten von 25 nM bzw. 8 nM. GNF-7 kann fÜr die Erforschung hÄmatologischer Malignome verwendet werden.
- GC64724 GNF2133 GNF2133 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver DYRK1A-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,0062, >50 μM fÜr DYRK1A bzw. GSK3β.
- GC64725 GNF2133 hydrochloride GNF2133-Hydrochlorid ist ein potenter, selektiver und oral aktiver DYRK1A-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,0062, >50 μM fÜr DYRK1A bzw. GSK3β.
- GC38787 GNF4877 GNF4877 ist ein potenter DYRK1A- und GSK3β-Inhibitor mit IC50-Werten von 6nM bzw. 16nM, was zu einer Blockade des Kernexports des Kernfaktors aktivierter T-Zellen (NFATc) und einer erhÖhten β-Zellproliferation fÜhrt (EC50 von 0,66 μM fÜr Maus-β (R7T1)-Zellen).
- GC17715 Golvatinib (E7050) Golvatinib (E7050) (E-7050) ist ein potenter dualer Inhibitor sowohl der c-Met- als auch der VEGFR2-Kinasen mit IC50-Werten von 14 bzw. 16 nM.
- GC16430 GS-9973 GS-9973 (GS-9973) ist ein oral bioverfÜgbarer, selektiver Syk-Inhibitor mit einem IC50 von 7,7 nM.
- GC50429 GSK 143 GSK 143 ist ein oral aktiver und hochselektiver Hemmer der Milz-Tyrosinkinase (SYK) mit einem pIC50 von 7,5.
- GC50156 GSK 2250665A GSK 2250665A (Verbindung 13) ist ein selektiver Itk-Inhibitor mit einem pKi von 9,2.
- GC36194 GSK-626616 GSK-626616 ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer Inhibitor von DYRK3 (IC50=0,7 nM).
- GC68447 GSK143 dihydrochloride
- GC12273 GSK1838705A GSK1838705A ist ein potenter und reversibler IGF-IR- und Insulinrezeptor-Inhibitor mit IC50-Werten von 2,0 bzw. 1,6 nM.
- GC17612 GSK1904529A GSK1904529A ist ein potenter, selektiver, oral aktiver und ATP-kompetitiver Inhibitor des insulinÄhnlichen Wachstumsfaktor-1-Rezeptors (IGF-1R) und des Insulinrezeptors (IR) mit IC50-Werten von 27 bzw. 25 nM.
- GC64888 GSK215 GSK215 ist ein potenter und selektiver Abbauer der fokalen AdhÄsionskinase (FAK) von PROTAC mit einem pDC50 von 8,4. GSK215 wird von einem Binder fÜr die VHL-E3-Ligase und den FAK-Inhibitor VS-4718 entworfen. GSK215 induziert einen schnellen und anhaltenden FAK-Abbau, was zu einer lang anhaltenden Wirkung auf die FAK-Spiegel und einer deutlichen pharmakokinetischen/pharmakodynamischen (PK/PD) Trennung fÜhrt.
- GC19179 GSK2256098 GSK2256098 ist ein selektiver FAK-Kinase-Inhibitor, der das Wachstum und Überleben von duktalen Adenokarzinomzellen der BauchspeicheldrÜse hemmt.
- GC18049 GSK2578215A GSK2578215A ist ein potenter und hochselektiver LRRK2-Inhibitor, der IC50-Werte von etwa 10 nM sowohl gegen Wildtyp-LRRK2 als auch gegen die G2019S-Mutante aufweist.
- GC64889 GSK2646264 GSK2646264 (Verbindung 44) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Milz-Tyrosinkinase (SYK) mit einem pIC50 von 7,1.
- GC13905 GSK2981278 GSK2981278 ist ein potenter und selektiver inverser RORγ-Agonist.
- GC18492 GSK3179106 GSK3179106 ist ein oral aktiver und selektiver RET-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,4 nM, 0,2 nM fÜr Human-RET bzw. Ratten-RET.
- GC18591 GSK805 GSK805 ist ein oral aktiver RORγt-Inhibitor mit ZNS-Penetration.
- GC64875 Gunagratinib Gunagratinib (ICP-192) ist ein oral aktiver Pan-FGFR-Inhibitor (Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptoren) mit geringer ToxizitÄt, der die FGFR-AktivitÄten wirksam und selektiv irreversibel durch kovalente Bindung hemmt. Gunagratinib kann zur Krebsforschung eingesetzt werden.
- GC33041 Gusacitinib (ASN-002) Gusacitinib (ASN-002) (ASN-002) ist ein oral aktiver und potenter dualer Inhibitor der Milz-Tyrosin-Kinase (SYK) und der Janus-Kinase (JAK) mit IC50-Werten von 5-46 nM. Gusacitinib (ASN-002) wirkt sowohl bei soliden als auch bei hÄmatologischen Tumorarten gegen Krebs.
- GC15927 GW 583340 dihydrochloride dual EGFR/ErbB2 tyrosine kinase inhibitor
- GC17286 GW2580 GW2580 ist ein oral bioverfÜgbarer und selektiver Inhibitor der c-Fms-Kinase, der die menschliche cFMS-Kinase in vitro bei 0,06 μM vollstÄndig hemmt.
- GC14123 GW441756 GW441756 ist ein potenter und spezifischer Nervenwachstumsfaktor (NGF)-Rezeptor-Tyrosinkinase-A (TrkA)-Inhibitor (IC50\u003d2 nM), der das BmK NSPK-induzierte Neuritenwachstum eliminiert.
- GC36203 GW806742X GW806742X, ein ATP-Mimetikum und ein potenter MLKL (Mixed Lineage Kinase Domain-Like Protein)-Inhibitor, bindet die MLKL-Pseudokinase-DomÄne mit einem Kd von 9,3 μM.
- GC61454 GW806742X hydrochloride GW806742X-Hydrochlorid, ein ATP-Mimetikum und ein potenter MLKL (Mixed Lineage Kinase Domain-Like Protein)-Inhibitor, bindet die MLKL-Pseudokinase-DomÄne mit einem Kd von 9,3 μM. GW806742X-Hydrochlorid hat AktivitÄt gegen VEGFR2 (IC50 = 2 nM). GW806742X-Hydrochlorid verzÖgert die MLKL-Membrantranslokation und hemmt die Nekroptose.
- GC10915 GZD824 Olverembatinib (GZD824)-Dimesylat ist ein potenter und oral aktiver pan-Bcr-Abl-Inhibitor. GZD824 hemmt wirksam ein breites Spektrum von Bcr-Abl-Mutanten. GZD824 hemmt natives Bcr-Abl und Bcr-AblT315I stark mit IC50-Werten von 0,34 nM bzw. 0,68 nM. GZD824 hat AntitumoraktivitÄt.
- GC33201 GZD856 GZD856 AmeisensÄure ist ein potenter und oral aktiver PDGFRα/β-Inhibitor mit IC50-Werten von 68,6 bzw. 136,6 nM. GZD856 AmeisensÄure ist auch ein Bcr-AblT315I-Inhibitor mit IC50-Werten von 19,9 und 15,4nM fÜr natives Bcr-Abl und die T315I-Mutante. GZD856 AmeisensÄure hat AntitumoraktivitÄt.
- GC62453 GZD856 formic GZD856 AmeisensÄure ist ein potenter und oral aktiver PDGFRα/β-Inhibitor mit IC50-Werten von 68,6 bzw. 136,6 nM. GZD856 AmeisensÄure ist auch ein Bcr-AblT315I-Inhibitor mit IC50-Werten von 19,9 und 15,4nM fÜr natives Bcr-Abl und die T315I-Mutante. GZD856 AmeisensÄure hat AntitumoraktivitÄt.
- GC17923 H-7 dihydrochloride H-7-Dihydrochlorid ist ein potenter PKC (Proteinkinase C)-Inhibitor. Bei 100 μM hemmt H-7-Dihydrochlorid vollstÄndig sowohl TPA (Hauttumor-Promotor, 12-O-Tetradecanoylphorbol-13-acetat) als auch Phospholipase C-induzierte ODC (Ornithindecarboxylase).
- GC11420 H-9 dihydrochloride H-9-Dihydrochlorid ist ein PKA-Hemmer (Proteinkinase).