Bcr-Abl
Bcl-Abl is a constitutively activated chimeric tyrosine kinase which is the genetic abnormality expressed in patient with CML (chronic myeloid leukemia).
Produkte für Bcr-Abl
- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
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GC12172
1-Naphthyl PP1
1NaphthylPP1, PP1 Analog
1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) ist ein selektiver Inhibitor von Kinasen der src-Familie. 1-Naphthyl PP1 hemmt v-Src und c-Fyn, c-Abl, CDK2 und CAMK II mit IC50-Werten von 1,0, 0,6, 0,6, 18 bzw. 22 μM. -
GC15579
Adaphostin
NSC 680410
Adaphostin (NSC 680410), der Adamantylester von AG957, ist ein potenter p210bcr/abl-Inhibitor (IC50 = 14 μM). Adaphostin induziert Apoptose in humanen T-lymphoblastischen LeukÄmie-Zelllinien (IC50 im Bereich von 17 bis 216 nM). Adaphostin hat eine signifikante und selektive AktivitÄt gegen chronische und akute myeloische LeukÄmiezellen. Adaphostin erhÖhte den Gehalt an reaktiven Sauerstoffspezies (ROS) in CLL-B-Zellen. -
GC11737
AG957
NSC 654705,Tyrphostin AG957
AG957 (Tyrphostin AG957; NSC 654705) ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor mit Anti-BCR/ABL-Tyrosinkinase-AktivitÄt. AG957 ist ein bcr/abl-Kinase-Inhibitor mit einer IC50 von 2,9 μM fÜr p210bcr/abl-Autokinase-AktivitÄt. -
GC73739
AKE-72
AKE-72 (Verbindung 5) ist ein starker Hemmer von Pan-BCR-ABL.
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GC32703
Asciminib (ABL001)
ABL001
Asciminib (ABL001) (ABL001) ist ein potenter und selektiver allosterischer BCR-ABL1-Inhibitor, der mit einem IC50 von 0,25 nM gewachsene Ba/F3-Zellen hemmt. -
GC64462
Asciminib hydrochloride
Asciminib (ABL001)-Hydrochlorid ist ein potenter und selektiver allosterischer BCR-ABL1-Inhibitor, der Ba/F3-Zellen hemmt, die mit einem IC50 von 0,25 nM gewachsen sind.
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GC10914
AST 487
NVP-AST 487
A multi-kinase inhibitor -
GC10638
AT9283
A broad spectrum kinase inhibitor
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GC35462
Bafetinib
INNO-406
Bafetinib ist ein potenter und oral aktiver Lyn/Bcr-Abl-Tyrosinkinase-Inhibitor. Bafetinib verstÄrkt die AktivitÄten mehrerer proapoptotischer Bcl-2-Homologie (BH)3-Only-Proteine (Bim, Bad, Bmf und Bik) und induziert die Apoptose in Ph+-LeukÄmiezellen Über den von der Bcl-2-Familie regulierten intrinsischen Apoptoseweg. -
GC33343
BCR-ABL-IN-1
BCR-ABL-IN-1 ist ein Inhibitor der BCR-ABL-Tyrosinkinase mit einem pIC50 von 6,46 und kann in der Erforschung der chronischen myeloischen LeukÄmie verwendet werden.
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GC33368
BCR-ABL-IN-2
BCR-ABL-IN-2 ist ein Inhibitor der BCR-ABL1-Tyrosinkinase mit IC50-Werten von 57 nM, 773 nm fÜr ABL1native bzw. ABL1T315I.
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GC73614
BCR-ABL-IN-8
BCR-ABL-IN-8 (Verbindung 26f) ist ein BCR-ABL-Inhibitor, der Trimethoxygruppe enthält.
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GC13343
Bosutinib (SKI-606)
SKI 606
Bosutinib (SKI-606) ist ein oraler Src/Abl-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50 von 1,2 nM bzw. 1 nM. -
GC40080
Bosutinib-d8
SKI-606 D8
Bosutinib-d8 is intended for use as an internal standard for the quantification of bosutinib by GC- or LC-MS. -
GC43198
CAY10717
CAY10717 is a multi-targeted kinase inhibitor that exhibits greater than 40% inhibition of 34 of 104 kinases in an enzymatic assay at a concentration of 100 nM.
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GC35651
Cenisertib
AS-703569; R-763
Cenisertib (AS-703569) ist ein ATP-kompetitiver Multi-Kinase-Inhibitor, der die AktivitÄt von Aurora-Kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 und FLT3 blockiert. Cenisertib induziert starke wachstumshemmende Wirkungen, indem es die AktivitÄt mehrerer verschiedener molekularer Ziele in neoplastischen Mastzellen (MC) blockiert. Cenisertib hemmt das Tumorwachstum in Xenograft-Modellen von Pankreas-, Brust-, Dickdarm-, Eierstock- und Lungentumoren und LeukÄmie. -
GC17294
CHMFL-ABL-053
CHMFL-ABL-053 (Verbindung 18a) ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer BCR-ABL-, SRC- und p38-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 70, 90 und 62 nM gegen ABL1, SRC bzw. p38.
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GC35682
CHMFL-ABL/KIT-155
CHMFL-ABL-KIT-155
CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; Verbindung 34) ist ein hochpotenter und oral aktiver ABL/c-KIT-Doppelkinase-Inhibitor vom Typ II (IC50s von 46 nM bzw. 75 nM) und es zeigt auch signifikante inhibitorische AktivitÄten gegenÜber BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM) und PDGFRβ (IC50= 80 nM) Kinasen. CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) stoppt das Fortschreiten des Zellzyklus und induziert Apoptose. -
GC35753
CT-721
CT-721 ist ein potenter und zeitabhÄngiger Bcr-Abl-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 21,3 nM fÜr die Wildtyp-Bcr-Abl-Kinase und besitzt AktivitÄten gegen chronische myeloische LeukÄmie (CML).
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GC33351
CZC-8004 (CZC-00008004)
Dianilinopyrimidine-01
CZC-8004 (CZC-00008004) (CZC-00008004), ein Aminopyrimidin, ist ein Pan-Kinase-Inhibitor. CZC-8004 (CZC-00008004) kann eine Reihe von Tyrosinkinasen binden, einschließlich EGFR und VEGFR2 mit IC50-Werten von 650 bzw. 437 nM. -
GC15568
Dasatinib (BMS-354825)
BMS 354825, Sprycel
Ein Hemmstoff von Abl und Src.
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GC35812
Dasatinib hydrochloride
Dasatinib (BMS-354825) Hydrochlorid ist ein hochpotenter, ATP-kompetitiver, oral aktiver dualer Src/Bcr-Abl-Inhibitor mit starker AntitumoraktivitÄt. Die Kis sind 16 pM und 30 pM fÜr Src bzw. Bcr-Abl. Dasatinibhydrochlorid hemmt Bcr-Abl und Src mit IC50-Werten von < 1,0 nM bzw. 0,5 nM. Dasatinibhydrochlorid induziert auch Apoptose und Autophagie.
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GC15884
Dasatinib Monohydrate
Dasatinib (BMS-354825) Monohydrat ist ein hochpotenter, ATP-kompetitiver, oral aktiver dualer Src/Bcr-Abl-Inhibitor mit starker AntitumoraktivitÄt. Die Kis sind 16 pM und 30 pM fÜr Src bzw. Bcr-Abl. Dasatinib-Monohydrat hemmt Bcr-Abl und Src mit IC50-Werten von < 1,0 nM bzw. 0,5 nM. Dasatinib-Monohydrat induziert auch Apoptose und Autophagie.
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GC45687
Dasatinib N-oxide
Dasatinib-N-oxid ist ein Nebenmetabolit von Dasatinib. Dasatinib ist ein potenter und oral aktiver dualer Src/Bcr-Abl-Inhibitor.
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GC14007
DCC-2036 (Rebastinib)
DCC-2036
DCC-2036 (Rebastinib) (DCC-2036) ist ein oral aktiver, nicht ATP-kompetitiver Bcr-Abl-Inhibitor fÜr Abl1WT und Abl1T315I mit IC50-Werten von 0,8 nM bzw. 4 nM. DCC-2036 (Rebastinib) hemmt auch SRC, KDR, FLT3 und Tie-2 und hat eine geringe AktivitÄt gegenÜber c-Kit. -
GC35897
DPH
DPH ist ein starker zellgÄngiger c-Abl-Aktivator, der eine starke enzymatische und zellulÄre AktivitÄt bei der Stimulierung der c-Abl-Aktivierung zeigt.
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GC32867
Flumatinib (HHGV678)
HH-GV-678
Flumatinib (HHGV678) (HHGV678) ist ein oral verfÜgbarer, selektiver Inhibitor von Bcr-Abl. Flumatinib (HHGV678) hemmt c-Abl, PDGFRβ und c-Kit mit IC50s von 1,2 nM, 307,6 nM bzw. 665,5 nM. -
GC13914
Flumatinib mesylate
Flumatinib (HHGV678) Mesylat ist ein oral aktiver und selektiver Inhibitor von Bcr-Abl. Flumatinibmesylat hemmt c-Abl, PDGFRβ und c-Kit mit IC50-Werten von 1,2, 307,6 bzw. 665,5 nM. Flumatinibmesylat hemmt die Bcr-Abl-Autophosphorylierung und die Stat5- und Erk1/2-Phosphorylierung. Flumatinibmesylat hemmt das Tumorwachstum im Modell der chronischen myeloischen LeukÄmie.
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GC36167
GMB-475
GMB-475 ist ein auf PROTAC basierender Abbauer der BCR-ABL1-Tyrosinkinase, der die BCR-ABL1-abhÄngige Arzneimittelresistenz Überwindet. GMB-475 zielt auf das BCR-ABL1-Protein ab und rekrutiert die E3-Ligase Von Hippel Lindau (VHL), was zur Ubiquitinierung und anschließenden Degradation des onkogenen Fusionsproteins fÜhrt.
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GC10858
GNF 2
Bcr-Abl Inhibitor
GNF 2 ist ein hochselektiver, allosterischer, nicht-ATP-kompetitiver Inhibitor von Bcr-Abl. GNF 2 hemmt die Ba/F3.p210-Proliferation mit einem IC50 von 138 nM. -
GC15079
GNF 5
GNF 5, das N-Hydroxyethylcarboxamid-Analogon von GNF-2, ist ein oral aktiver Bcr-Abl-Inhibitor. GNF 5 hat eine Bcr-Abl-Inhibitionsaktivität mit einem IC50-Wert von 0,22 \u0026mgr;M. GNF 5 hat gute günstige pharmakokinetische Eigenschaften. GNF 5 kann zur Erforschung von Krebsarten wie chronischer myeloischer Leukämie (CML) und Brustkrebs eingesetzt werden.
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GC10607
GNF-7
GNF-7 ist ein Multikinase-Inhibitor. GNF-7 ist ein Bcr-Abl-Inhibitor mit IC50-Werten von 133 nM und 61 nM fÜr Bcr-AblWT bzw. Bcr-AblT315I. GNF-7 besitzt auch eine inhibitorische AktivitÄt sowohl gegen ACK1 (aktivierte CDC42-Kinase 1) als auch GCK (Keimzentrums-Kinase) mit IC50-Werten von 25 nM bzw. 8 nM. GNF-7 kann fÜr die Erforschung hÄmatologischer Malignome verwendet werden.
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GC10915
GZD824
GZD824 dimesylate; HQP1351 dimesylate
Olverembatinib (GZD824)-Dimesylat ist ein potenter und oral aktiver pan-Bcr-Abl-Inhibitor. GZD824 hemmt wirksam ein breites Spektrum von Bcr-Abl-Mutanten. GZD824 hemmt natives Bcr-Abl und Bcr-AblT315I stark mit IC50-Werten von 0,34 nM bzw. 0,68 nM. GZD824 hat AntitumoraktivitÄt. -
GC33201
GZD856
GZD856 AmeisensÄure ist ein potenter und oral aktiver PDGFRα/β-Inhibitor mit IC50-Werten von 68,6 bzw. 136,6 nM. GZD856 AmeisensÄure ist auch ein Bcr-AblT315I-Inhibitor mit IC50-Werten von 19,9 und 15,4nM fÜr natives Bcr-Abl und die T315I-Mutante. GZD856 AmeisensÄure hat AntitumoraktivitÄt.
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GC62453
GZD856 formic
GZD856 AmeisensÄure ist ein potenter und oral aktiver PDGFRα/β-Inhibitor mit IC50-Werten von 68,6 bzw. 136,6 nM. GZD856 AmeisensÄure ist auch ein Bcr-AblT315I-Inhibitor mit IC50-Werten von 19,9 und 15,4nM fÜr natives Bcr-Abl und die T315I-Mutante. GZD856 AmeisensÄure hat AntitumoraktivitÄt.
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GC71477
HG-7-86-01
HG-7-86-01 (Verbindung 26) ist Typ II Tyrosinkinase-Inhibitor.
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GC10314
Imatinib (STI571)
Imatinib (STI571) (STI571) ist ein oral bioverfÜgbarer Tyrosinkinase-Inhibitor, der selektiv die BCR/ABL-, v-Abl-, PDGFR- und c-kit-Kinase-AktivitÄt hemmt. Imatinib (STI571) (STI571) wirkt, indem es nahe an die ATP-Bindungsstelle bindet, es in einer geschlossenen oder selbsthemmenden Konformation fixiert und dadurch die EnzymaktivitÄt des Proteins semikompetitiv hemmt. Imatinib (STI571) ist auch ein Inhibitor von SARS-CoV und MERS-CoV.
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GC60930
Imatinib D4
Imatinib D4 (STI571 D4) ist ein Deuterium-markiertes Imatinib (STI571). Imatinib ist ein oral bioverfÜgbarer Tyrosinkinase-Inhibitor, der selektiv die BCR/ABL-, v-Abl-, PDGFR- und c-kit-Kinase-AktivitÄt hemmt.
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GC39612
Imatinib D8
Imatinib D8 (STI571 D8) ist ein Deuterium-markiertes Imatinib (STI571). Imatinib ist ein oral bioverfügbarer Tyrosinkinase-Inhibitor, der selektiv die BCR/ABL-, v-Abl-, PDGFR- und c-kit-Kinase-Aktivität hemmt.
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GC11759
Imatinib Mesylate (STI571)
CGP57148B, STI571
Imatinib-Mesylat (STI571) (STI571-Mesylat) ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der die Tyrosinkinasen c-Kit, Bcr-Abl und PDGFR (IC50=100 nM) hemmt. -
GC47452
Imatinib-d3
Genfatinib-d3
Imatinib-d3 (STI571-d3) Hydrochlorid ist das mit Deuterium markierte Imatinib. Imatinib (STI571) ist ein oral bioverfÜgbarer Tyrosinkinase-Inhibitor, der selektiv die BCR/ABL-, v-Abl-, PDGFR- und c-kit-Kinase-AktivitÄt hemmt. Imatinib (STI571) wirkt, indem es nahe an die ATP-Bindungsstelle bindet, es in einer geschlossenen oder selbsthemmenden Konformation fixiert und dadurch die EnzymaktivitÄt des Proteins semikompetitiv hemmt. Imatinib ist auch ein Inhibitor von SARS-CoV und MERS-CoV. -
GC14592
KW 2449
A multi-kinase inhibitor
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GC69418
Lyn-IN-1
Bafetinib analog
Lyn-IN-1 (Bafetinib-Analog) is a dual inhibitor of high activity against Bcr-Abl and Lyn.
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GC47771
NG 25 (hydrochloride hydrate)
An inhibitor of MAP4K2 and TAK1
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GC60270
Nilotinib D6
Nilotinib D6 (AMN107 D6) ist ein Deuterium-markiertes Nilotinib. Nilotinib ist ein oral verfügbarer Bcr-Abl-Tyrosinkinase-Inhibitor mit antineoplastischer Aktivität.
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GC25669
Nilotinib hydrochloride
AMN-107 HCl
Nilotinib hydrochloride (AMN-107) is the hydrochloride salt form of nilotinib, an orally bioavailable Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor with antineoplastic activity. -
GC14237
Nilotinib monohydrochloride monohydrate
A Bcr-Abl inhibitor
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GC14129
Nilotinib(AMN-107)
AMN107
Nilotinib(AMN-107) is a selective oral tyrosine kinase inhibitor that inhibits the autophosphorylation of native Bcr-Abl (WT p210) and mutant Bcr-Abl (E281K, E292K, F317L, M351T, and F486S) with IC50 values of 20, 42, 31, 38, 29, and 41nM, respectively. -
GC14075
Nocodazole
NSC 238159, Oncodazole, R 17934
Ein Tubulin-Produktionshemmer, ein antineoplastisches Mittel.
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GC62207
Olverembatinib
GZD824; HQP1351
Olverembatinib (GZD824) ist ein potenter und oral aktiver pan-Bcr-Abl-Inhibitor. Olverembatinib hemmt wirksam ein breites Spektrum von Bcr-Abl-Mutanten. Olverembatinib hemmt natives Bcr-Abl und Bcr-AblT315I stark mit IC50-Werten von 0,34 nM bzw. 0,68 nM. Olverembatinib hat AntitumoraktivitÄt. -
GC36807
ON 146040
ON 146040 ist ein potenter PI3Kα- und PI3Kδ-Inhibitor (IC50≈14 bzw. 20 nM). ON 146040 hemmt auch Abl1 (IC50 < 150 nM).
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GC15314
PD 166326
PD 166326 ist ein Pyridopyrimidin-Typ-Inhibitor von Rezeptortyrosinkinasen mit IC50-Werten von 6 nM und 8 nM für Src bzw. Abl. PD 166326 zeigt antileukämische Aktivität.
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GC12637
PD 180970
PD 180970 ist ein hochpotenter und ATP-kompetitiver p210Bcr-Abl-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 5 nM zur Hemmung der Autophosphorylierung von p210Bcr-Abl.
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GC72924
PD173952
PD173952 ist ein Tyrosinkinasen-Inhibitor mit IC50s von 0.3, 1.7 und 6.6 nM gegen Lyn, Abl und Csk.
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GC13592
PD173955
PD173955 ist ein fÜr die src-Familie selektiver Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50 von ~22 nM fÜr Src-, Yes- und Abl-Kinase; weniger potent fÜr FGFRα und keine AktivitÄt auf InsR und PKC.
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GC14396
Ponatinib (AP24534)
AP 24534
Ponatinib (AP24534) (AP24534) ist ein oral aktiver Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor mit IC50s von 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM und 5,4 nM fÜr Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 bzw. Src. -
GC52104
Ponatinib (hydrochloride)
AP 24534
Ponatinib (AP24534)-Hydrochlorid ist ein Hydrochlorid von Ponatinib. Ponatinib ist ein oral aktiver Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM und 5,4 nM für Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 bzw. Src. -
GC45828
Ponatinib-d8
Ponatinib D8 (AP24534 D8) ist ein mit Deuterium gekennzeichnetes Ponatinib. Ponatinib (AP24534) ist ein oral aktiver Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM und 5,4 nM fÜr Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 bzw. Src.
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GC12779
PPY A
PPY A ist eine potente T315I-Mutante und ein Wildtyp-Abl-Kinasen-Inhibitor mit IC50-Werten von 9 bzw. 20 nM. PPY A hemmt Ba\u0026sup4;F3-Zellen, die mit Wildtyp-Abl und Abl-T315I-Mutant1 transformiert sind, mit IC50-Werten von 390 bzw. 180 nM. PPY A kann zur Erforschung der chronischen myeloischen Leukämie (CML) verwendet werden.
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GC73444
PROTAC BCR-ABL Degrader-1
PROTAC BCR-ABL Degrader-1 (Verbindung PROTAC 1) ist ein PROTAC mit einem 2-Oxoetl-Linker.
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GC11140
Radotinib(IY-5511)
IY-5511
Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor -
GC48022
Radotinib-d6
IY-5511
Radotinib-d6 ist Deuterium-markiertes Radotinib. -
GC73201
Risvodetinib
IkT-148009
Risvodetinib (IkT-148009) ist ein oraler, selektiver und hirn-penetranter Protein-Tyrosinkinase-Inhibitor, der eine Zielwirksamkeit gegen c-Abl1, c-Abl2/Arg mit IC50-Werten von 33 nM, 14 nM zeigt. -
GC63332
S116836
S116836, ein potenter, oral aktiver BCR-ABL-Tyrosinkinase-Inhibitor, blockiert sowohl Wildtyp- als auch T315I-Bcr-Abl. S116836 hÄlt die Zellen in der G0/G1-Phase des Zellzyklus an, induziert Apoptose, erhÖht die ROS-Produktion und verringert die GSH-Produktion in BaF3/WT- und BaF3/T315I-Zellen. S116836 hemmt auch SRC, LYN, HCK, LCK und BLK sowie Rezeptortyrosinkinasen wie FLT3, TIE2, KIT, PDGFR-β. AntitumoraktivitÄten.
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GC15197
Saracatinib (AZD0530)
AZD 0530
Saracatinib (AZD0530) (AZD0530) ist ein potenter Inhibitor der Src-Familie mit IC50-Werten von 2,7 bis 11 nM fÜr c-Src, Lck, c-YES, Lyn, Fyn, Fgr und Blk. Saracatinib (AZD0530) zeigt eine hohe SelektivitÄt gegenÜber anderen Tyrosinkinasen. -
GC73377
SIAIS100 TFA
SIAIS100 TFA ist ein potenter BCR-ABL PROTAC Abbauer mit einem DC50 Wert von 2,7 nM.
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GC65592
SNIPER(ABL)-020
SNIPER(ABL)-020, Konjugation von Dasatinib (ABL-Inhibitor) an Bestatin (IAP-Ligand) mit einem Linker, induziert die Reduktion des BCR-ABL-Proteins.
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GC70110
Vamotinib
PF-114
Vamotinib (PF-114) is an effective, orally active and selective tyrosine kinase inhibitor. Vamotinib inhibits the autophosphorylation of BCR/ABL and BCR/ABL-T315I. Vamotinib induces apoptosis. Vamotinib shows anti-proliferative and anti-tumor activity. Vamotinib has potential in the study of resistant Philadelphia chromosome-positive (Ph+) leukemia.
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GC62103
Vodobatinib
K0706
Vodobatinib (K0706) ist ein potenter, oral aktiver Bcr-Abl1-Tyrosinkinase-Inhibitor der dritten Generation mit einem IC50 von 7 nM. Vodobatinib zeigt AktivitÄt gegen die meisten BCR-ABL1-Punktmutanten und hat keine AktivitÄt gegen BCR-ABL1T315I. Vodobatinib kann fÜr die Erforschung der chronischen myeloischen LeukÄmie (CML) verwendet werden. -
GC10970
WP1130
WP 1130; WP-1130
WP1130 (WP1130) ist ein zelldurchlÄssiger Deubiquitinase (DUB)-Inhibitor, der die DUB-AktivitÄt von USP9x, USP5, USP14 und UCH37 direkt hemmt. Es wurde gezeigt, dass WP1130 die antiapoptotischen Proteine Bcr-Abl und JAK2 herunterreguliert. -
GC13102
XL228
A tyrosine kinase inhibitor