ALK
ALK (anaplastic lymphoma kinase) is a member of insulin receptor protein-tyrosine superfamily, functioning in embryonic development and involved in cell survival and cell fate.
Produkte für ALK
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GC14729
(R)-Crizotinib
PF 2341066
A c-MET and ALK receptor tyrosine kinase inhibitor -
GC13136
(S)-Crizotinib
(S)-Crizotinib ist ein potenter und selektiver MTH1 (mutT-Homolog)-Inhibitor mit einem IC50 von 330 nM. (S)-Crizotinib stÖrt die Nukleotidpool-HomÖostase durch MTH1-Hemmung, induziert eine Zunahme von DNA-EinzelstrangbrÜchen, aktiviert die DNA-Reparatur in menschlichen Kolonkarzinomzellen und unterdrÜckt effektiv das Tumorwachstum in Tiermodellen.
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GC33319
2-Keto Crizotinib (PF-06260182)
2-Keto Crizotinib (PF-06260182) (PF-06260182) ist ein aktiver Lactam-Metabolit von Crizotinib.
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GC35280
Alectinib Hydrochloride
Alectinib-Hydrochlorid (CH5424802-Hydrochlorid; RO5424802-Hydrochlorid; AF-802-Hydrochlorid) ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer ALK-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,9 nM und einem Kd-Wert von 2,4 nM (auf ATP-kompetitive Weise) und hemmt auch ALK F1174L und ALK R1275Q mit IC50s von 1 nM bzw. 3,5 nM. Alectinib zeigt eine effektive Penetration in das Zentralnervensystem (ZNS).
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GC35287
ALK inhibitor 1
ALK-Inhibitor 1 (Verbindung 17) ist ein potenter Pyrimidin-ALK-Inhibitor. ALK-Inhibitor 1 ist ein potenter Inhibitor der Hoden-spezifischen Serin/Threonin-Kinase 2 (TSSK2; IC50=31 nM) und der fokalen AdhÄsionskinase (FAK; IC50=2 nM).
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GC17376
ALK inhibitor 2
An inhibitor of TSSK2
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GC63387
ALK kinase inhibitor-1
ALK-Kinase-Inhibitor-1 ist ein anaplastischer Lymphom-Kinase (ALK)-Inhibitor, der aus dem Patent US20130261106A1 Verbindung I-202 extrahiert wurde.
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GC73642
ALK-IN-26
ALK-IN-26 ist ein ALK-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 7,0 μM für ALK-Tyrosinkinase.
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GC73883
ALK-IN-28
ALK-IN-28 (Verbindung 22) ist ein Hemmer der anaplastischen Lymphomkinase (ALK).
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GC35289
ALK-IN-5
ALK-IN-5 ist ein potenter, selektiver und in das Gehirn eindringender Inhibitor der anaplastischen Lymphomkinase (ALK) mit einem IC50 von 2,9 nM.
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GC35290
ALK-IN-6
ALK-IN-6 (Verbindung 11) ist ein oral bioverfÜgbarer Inhibitor der anaplastischen Lymphomkinase (ALK) mit IC50-Werten von 71 nM, 18,72 nM und 36,81 nM fÜr ALK wild, ALK F1196M bzw. ALK F1174L.
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GC17283
AP26113
Brigatinib
AP26113 (Brigatinib-Analogon) ist ein potenter und selektiver aktiver Inhibitor der anaplastischen Lymphomkinase (ALK), Patent US20140066406 A1. -
GC14446
ASP3026
ASP 3026;ASP-3026
An ALK inhibitor -
GC14189
AZD-3463
ALK/IGF1R inhibitor
AZD-3463 (ALK/IGF1R-Inhibitor) ist ein oral aktiver ALK/IGF1R-Inhibitor mit einem Ki von 0,75 nM fÜr ALK. -
GC19063
Belizatinib
TSR-011
Belizatinib ist ein oraler, dualer, potenter Inhibitor von ALK und TRKA, TRKB und TRKC mit einem IC50-Wert von 0,7nM fÜr die rekombinante Wildtyp-ALK-Kinase. -
GC19508
BLU-782
Activin Receptor-like Kinase 2 Inhibitor 1, ALK2-IN-1, Fidrisertib
BLU-782 ist eine orale Präzisionstherapie, die speziell entwickelt wurde, um selektiv das mutierte ALK2 zu bekämpfen. -
GC19084
Brigatinib
Brigatinib
Brigatinib (AP-26113) ist ein hochpotenter und selektiver ALK-Inhibitor mit einem IC50 von 0,6 nM. -
GC15145
CEP-28122
CEP-28122 ist ein hochpotenter und selektiver oral aktiver ALK-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,9 ± 0,5 nM in einem enzymbasierten TRF-Assay.
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GC35652
CEP-28122 mesylate salt
CEP-28122-Mesylatsalz, ein Diaminopyrimidin-Derivat, ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer ALK-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,9 nM fÜr rekombinante ALK-Kinase-AktivitÄt. CEP-28122 hat AntitumoraktivitÄt in experimentellen Modellen von ALK-positiven menschlichen Krebsarten. CEP-28122-Mesylatsalz hat eine gute pharmakodynamische und pharmakokinetische AktivitÄt.
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GC15273
CEP-37440
CEP-37440 ist ein potenter, oral aktiver dualer FAK/ALK-Inhibitor mit IC50-Werten von 2,3 nM und 3,5 nM fÜr FAK bzw. ALK. CEP-37440 verringert die Zellproliferation, indem es die Autophosphorylierungskinase-AktivitÄt von FAK1 (Tyr 397) blockiert.
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GC45789
Ceritinib-d7
LDK 378-d7
Ceritinib-d7 (LDK378 D7) ist ein Deuterium mit der Bezeichnung Ceritinib. -
GC16025
CH5424802
Alectinib, RO5424802
CH5424802 (CH5424802) ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer ALK-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,9 nM und einem Kd-Wert von 2,4 nM (auf ATP-kompetitive Weise) und hemmt auch ALK F1174L und ALK R1275Q mit IC50-Werten von 1 nM bzw. 3,5 nM. CH5424802 zeigt eine effektive Durchdringung des Zentralnervensystems (ZNS). -
GC12616
Crizotinib hydrochloride
Crizotinib-Hydrochlorid (PF-02341066-Hydrochlorid) ist ein oral bioverfÜgbarer, selektiver und ATP-kompetitiver dualer ALK- und c-Met-Inhibitor mit IC50-Werten von 20 bzw. 8 nM. Crizotinib-Hydrochlorid (PF-02341066-Hydrochlorid) hemmt die Tyrosin-Phosphorylierung von NPM-ALK und die Tyrosin-Phosphorylierung von c-Met mit IC50-Werten von 24 bzw. 11 nM in zellbasierten Assays. Es ist auch ein ROS-Proto-Onkogen-1 (ROS1)-Inhibitor. Crizotinib-Hydrochlorid (PF-02341066-Hydrochlorid) hat eine wirksame Hemmung des Tumorwachstums.
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GC73579
DDO-2728
DDO-2728 (Verbindung 19) ist ein selektiver AlkB homologer 5 (ALKBH5)-Inhibitor mit einem IC50 von 2,97 μM.
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GC14298
DMH-1
BMP Inhibitor II, DorsoMorphin Homolog 1, VU036482
DMH-1 ist ein potenter und selektiver BMP-Inhibitor mit IC50-Werten von 27/107,9/<5/47,6 nM fÜr ALK1/ALK2/ALK3/ALK6. -
GC33190
Ensartinib (X-396)
X-396
Ensartinib (X-396) (X-396) ist ein potenter und dualer ALK/MET-Inhibitor mit IC50-Werten von <0,4 nM bzw. 0,74 nM. -
GC32864
Ensartinib hydrochloride (X-396 hydrochloride)
X-396 dihydrochloride
Ensartinib-Hydrochlorid (X-396-Hydrochlorid) (X-396-Dihydrochlorid) ist ein potenter und dualer ALK/MET-Hemmer mit IC50-Werten von < 0,4 nM bzw. 0,74 nM. -
GC14476
Entrectinib
NMS-E628, RXDX-101
Entrectinib (NMS-E628) ist ein potenter, oral verfÜgbarer und ZNS-aktiver Pan-Trk-, ROS1- und ALK-Inhibitor. Entrectinib hemmt TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 und ALK mit IC50-Werten von 1, 3, 5, 12 bzw. 7 nM. Antitumor-AktivitÄt. -
GC72974
Entrectinib-d8
NMS-E628-d8; RXDX-101-d8
Entrectinib-d8 (NMS-E628-d8; RXDX-101-d8) ist eine deuterierte Version von Entrectinib. -
GC65380
Envonalkib
Envonalkib ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor von ALK mit IC50-Werten von 1,96 nM, 35,1 nM und 61,3 nM fÜr WT und mutiertes L1196M und G1269S-ALK. Envonalkib kann zur Erforschung von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs eingesetzt werden.
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GC36021
F-1
F-1 ist ein potenter dualer ALK- und ROS1-Inhibitor, der Phospho-ALK und seine relativ nachgeschalteten Signalwege unterdrÜckt, mit IC50-Werten von 2,1 nM, 2,3 nM, 1,3 nM und 3,9 nM fÜr ALKWT, ROS1WT, ALKL1196M bzw. ALKG1202R.
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GC73406
Ficonalkib
Ficonalkib ist ein starker Inhibitor der Anaplastischen Lymphom Kinase (ALK), dem Tyrosinkinase-Rezeptor.
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GC12273
GSK1838705A
GSK1838705A ist ein potenter und reversibler IGF-IR- und Insulinrezeptor-Inhibitor mit IC50-Werten von 2,0 bzw. 1,6 nM.
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GC36222
HG-14-10-04
HG-14-10-04 ist ein potenter ALK- und mutanter EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 20 nM, 15,6 nM, 22,6 nM und 124,5 nM fÜr ALK, EGFRLR/TM, EGFR19del/TM/CS bzw. EGFRLR/TM/CS. HG-14-10-04 kann zur Erforschung von Krebserkrankungen verwendet werden.
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GC33062
JH-VIII-157-02
JH-VIII-157-02 ist ein strukturelles Analogon von Alectinib, wirkt als ALK-Inhibitor und zeigt einen IC50-Wert von 2 nM fÜr Echinoderm-Mikrotubuli-assoziiertes Protein-Ähnliches 4-ALK (EML4-ALK) G1202R in Zellen.
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GC13902
KRCA 0008
KRCA 0008 ist ein selektiver ALK/Ack1-Inhibitor mit IC50-Werten von 12 und 4 nM für ALK bzw. Ack1. KRCA 0008 kann für die Krebsforschung verwendet werden.
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GC14552
LDK378
LDK 378;LDK-378;Ceritinib
LDK378 (LDK378) ist ein selektiver, oral bioverfÜgbarer und ATP-kompetitiver ALK-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50 von 200 pM. -
GC17452
LDK378 dihydrochloride
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GC50327
LDN 193189 dihydrochloride
DM-3189
Potent and selective ALK2 and ALK3 inhibitor; promotes neural induction of hPSCs -
GC16580
LDN-193189
LDN 193189;LDN193189
ALK-Inhibitor, potent und selektiv
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GC17035
LDN-212854
LDN-212854 ist ein Inhibitor des knochenmorphogenetischen Proteins (BMP), der ALK2 stark hemmt (IC50: 1,3 nM). LDN-212854 hemmt auch ALK1 (IC50: 2,40 nM). LDN-212854 kann bei der Erforschung von Fibrodysplasia ossificans progressive und Krebsarten wie hepatozellulÄrem Karzinom (HCC) verwendet werden.
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GC13225
LDN-214117
LDN-214117 ist ein oral aktiver ALK2-Inhibitor mit guter VertrÄglichkeit und guter Gehirnpenetration. LDN-214117 hat eine hohe SelektivitÄt und geringe ZytotoxizitÄt fÜr ALK2 mit einem IC50-Wert von 24 nM. LDN-214117 ist auch ein spezifischer Inhibitor der knochenmorphogenetischen Proteine (BMPs) und hat eine relativ selektive Hemmung fÜr BMP6 mit einem IC50-Wert von 100 nM. LDN-214117 kann fÜr die Erforschung von Fibrodysplasia ossificans progressiva (FOP), diffusem intrinsischem Pontin-Gliom (DIPG) verwendet werden up.
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GC14931
LDN193189 Hydrochloride
LDN 193189 hydrochloride; LDN-193189 hydrochloride
LDN193189 HydrochlorideLDN193189 Hydrochlorid ist ein selektiver Inhibitor des transkriptionell aktiven morphogenetischen Protein (BMP)-Typ-I-Rezeptors, einer Familie von BMP-Rezeptoren, zu der auch die rezeptorähnlichen Aktivin-Kinasen (ALK1, ALK2, ALK3 und ALK6) gehören. LDN193189 Hydrochlorid hemmt ALK2 und ALK3 mit IC50-Werten von 5nM bzw. 30nM. -
GC69422
M4K2234
M4K2234 (Verbindung 26b) ist ein Inhibitor von ALK2. M4K2234 hemmt ALK2 und ALK5 mit IC50-Werten von jeweils 5 und 2144 nM. M4K2234 kann als chemischer Sonden für die Proteinkinase ALK1 und ALK2 verwendet werden. M4K2234 kann in der Krebsforschung eingesetzt werden.
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GC17582
ML347
LDN193719
ML347 (LDN193719) ist ein hochselektiver ALK1/ALK2-Inhibitor. ML347 hat IC50-Werte von 46 und 32 nM gegen ALK1 bzw. ALK2, > 300-fach selektiv gegenÜber ALK3. ML347 blockiert die Phosphorylierung von Smad1/5 durch TGF-β1. -
GC65243
MS4077
MS4077 ist ein anaplastisches Lymphomkinase (ALK) PROTAC (Abbaumittel) basierend auf einem Cereblon-Liganden mit einem Kd von 37 nM fÜr die BindungsaffinitÄt zu ALK.
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GC64966
MS4078
MS4078 ist ein PROTAC (Abbaumittel) einer anaplastischen Lymphomkinase (ALK) basierend auf einem Cereblon-Liganden mit einer Kd von 19 nM fÜr die BindungsaffinitÄt zu ALK.
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GC73649
Neladalkib TFA
NVL-655 TFA
Neladalkib TFA ist die TFA-Form von Neladalkib. -
GC14794
PF-06463922
Lorlatinib
PF-06463922 (PF-06463922) ist ein selektiver, oral aktiver, in das Gehirn eindringender und ATP-kompetitiver ROS1/ALK-Inhibitor. PF-06463922 hat Kis von < 0,025 nM, < 0,07 nM und 0,7 nM fÜr ROS1, Wildtyp-ALK bzw. ALKL1196M. PF-06463922 hat AntikrebsaktivitÄt. -
GC19362
Repotrectinib
Repotrectinib (TPX-0005) ist ein potenter ROS1- (IC50 = 0,07 nM) und TRK- (IC50 = 0,83/0,05/0,1 nM fÜr TRKA/B/C)-Inhibitor. Repotrectinib hemmt stark WT-ALK (IC50 = 1,01 nM). Repotrectinib hat eine Anti-Krebs-AktivitÄt.
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GC48070
SB-431542 (hydrate)
Inhibitor of receptors ALK4, ALK5, and ALK7
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GC14349
SB525334
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII
SB525334 ist ein potenter und selektiver Inhibitor des transformierenden Wachstumsfaktor-β1-Rezeptors (ALK5) mit einem IC50-Wert von 14,3 nM. -
GC73129
SIAIS164018 hydrochloride
SIAIS164018 hydrochloride ist ein PROTAC-basierter ALK- und EGFR-Abbauer mit IC50-Wert von 2,5 nM und 6,6 nM für ALK bzw. ALK G1202R.
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GC44903
SMAD3 Inhibitor, SIS3
SMAD3-Inhibitor, SIS3 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Smad3-Phosphorylierung.
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GC16694
TAE684 (NVP-TAE684)
TAE 684
Ein selektiver ALK-Inhibitor
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GC50562
TL 13-110
TL 13-110 ist eine Negativkontrolle für TL13-112 und ein potenter ALK-Inhibitor mit einem IC50 von 0,34 nM. TL 13-110 baut ALK in Zellen nicht ab.
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GC50563
TL 13-22
TL 13-22 ist eine Negativkontrolle für TL13-12 und ein potenter ALK-Inhibitor mit einem IC50 von 0,54 nM. TL 13-22 baut ALK in Zellen nicht ab.
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GC62260
TPX-0131
TPX-0131
TPX-0131 ist ein potenter, selektiver, ZNS-penetranter und oral aktiver Inhibitor von Wildtyp-ALK (IC50 von 1,4 nM) und ALK-resistenter Mutation, z. G1202R (IC50 von 0,3 nM), L1196M (IC50 von 0,3 nM). TPX-0131 hat starke AntitumoraktivitÄten. -
GC62516
UNC5293
UNC5293 ist ein MERTK-selektiver und potenter Inhibitor (Ki=190 pM). UNC5293 hemmt MERTK (IC50=0,9 nM) und ist selektiver gegenüber Axl, Tyro3 und Flt3. UNC5293 zeigt ausgezeichnete PK-Eigenschaften bei Mäusen und wird für die Forschung zur Knochenmark-Leukämie eingesetzt.
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GC19140
X-376
X-376 ist ein potenter und hochspezifischer ALK-Tyrosinkinase-Inhibitor (TKI) (IC50=0,61 nM). X-376 ist ein weniger potenter Inhibitor von MET (IC50 = 0,69 nM). X-376 zeigt eine starke Anti-Tumor-AktivitÄt.
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GC62146
XST-14
XST-14 ist ein potenter, kompetitiver und hochselektiver ULK1-Inhibitor mit einem IC50 von 26,6 nM. XST-14 induziert eine Autophagiehemmung, indem es die Phosphorylierung des nachgeschalteten ULK1-Substrats reduziert. XST-14 induziert Apoptose in Zellen des hepatozellulÄren Karzinoms (HCC) und hat Antitumorwirkungen.
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GC64013
ZX-29
ZX-29 ist ein potenter und selektiver ALK-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 2,1 nM, 1,3 nM und 3,9 nM fÜr ALK-, ALK-L1196M- bzw. ALK-G1202R-Mutationen. ZX-29 ist gegen EGFR inaktiv. ZX-29 induziert Apoptose, indem es Stress im endoplasmatischen Retikulum (ER) induziert und den durch eine ALK-Mutation verursachten Zellwiderstand Überwindet. ZX-29 induziert auch eine schÜtzende Autophagie und hat eine Antitumorwirkung.