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EGFR

EGFR (epidermal growth factor receptor) is the cell-surface receptor of its specific ligands, including epidermal growth factor and TGFα (transforming growth factor α) and is a receptor tyrosine kinase.

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  2. GC38006 β-Hydroxyisovalerylshikonin Beta-Hydroxyisovalerylshikonin ist ein aus Lithospermium radix isoliertes Naturprodukt, das als potenter Inhibitor von Proteintyrosinkinasen (PTK) mit IC50-Werten von 0,7 μM bzw. 1 μM für EGFR- bzw. v-Src-Rezeptor wirkt. Beta-Hydroxyisovalerylshikonin ist gegen eine Vielzahl von Tumorzelllinien wirksam und induziert am effizientesten den Zelltod in NCI-H522- und DMS114-Zellen. β-Hydroxyisovalerylshikonin  Chemical Structure
  3. GC61807 (E/Z)-AG490 (E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) ist eine racemische Verbindung der Isomere (E)-AG490 und (Z)-AG490. (E)-AG490 ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der EGFR, Stat-3 und JAK2/3 hemmt. (E/Z)-AG490  Chemical Structure
  4. GC73049 (Rac)-JBJ-04-125-02 acetate (Rac)-JBJ-04-125-02 acetate ist der Racemat von JBJ-04-125-02. (Rac)-JBJ-04-125-02 acetate  Chemical Structure
  5. GC63797 (S)-Sunvozertinib

    (S)-DZD9008

    (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008), das S-Enantiomer von Sunvozertinib, zeigt eine inhibitorische AktivitÄt gegen EGFR-Exon-20-NPH- und ASV-Insertionen, EGFR-L858R/T790M-Mutation und Her2-Exon20-YVMA-Insertion (IC50 = 51,2 nM, 51,9 nM). , 1 nM bzw. 21,2 nM). (S)-Sunvozertinib hemmt auch BTK. (S)-Sunvozertinib  Chemical Structure
  6. GC12818 4-methyl Erlotinib EGFR inhibitor 4-methyl Erlotinib  Chemical Structure
  7. GC13257 AC480 (BMS-599626)

    BMS-599626

    AC480 (BMS-599626) (AC480) ist ein selektiver und oral bioverfÜgbarer HER1- und HER2-Inhibitor mit IC50-Werten von 20 bzw. 30 nM. AC480 (BMS-599626) zeigt ~8-mal weniger potent gegenÜber HER4 (IC50=190 nM), >100-mal weniger potent gegenÜber VEGFR2, c-Kit, Lck, MEK. AC480 (BMS-599626) hemmt die Tumorzellproliferation und hat das Potenzial, das Ansprechen des Tumors auf eine Strahlentherapie zu steigern. AC480 (BMS-599626)  Chemical Structure
  8. GC11892 AEE788 (NVP-AEE788)

    NVP-AEE788

    AEE788 (NVP-AEE788) ist ein Inhibitor von EGFR und ErbB2 mit IC50-Werten von 2 bzw. 6 nM. AEE788 (NVP-AEE788)  Chemical Structure
  9. GC10707 Afatinib dimaleate

    Afatinib dimaleate, BIBW 2992, BIBW 2992MA2

    An inhibitor of EGFR and ErbB2 Afatinib dimaleate  Chemical Structure
  10. GC60567 Afatinib impurity 11 Afatinib-Verunreinigung 11 ist eine Verunreinigung von Afatinib. Afatinib ist ein irreversibler Inhibitor der EGFR-Familie mit IC50-Werten von 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM und 14 nM fÜr EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M bzw. HER2. Afatinib impurity 11  Chemical Structure
  11. GC13296 Afatinib(BIBW2992)

    Ein selektiver Dualhemmer von EGFR/HER2.

    Afatinib(BIBW2992)  Chemical Structure
  12. GC50013 AG 1478 hydrochloride AG 1478-Hydrochlorid (Tyrphostin AG 1478-Hydrochlorid) ist ein selektiver EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50 von 3 nM. AG 1478 hydrochloride  Chemical Structure
  13. GC17489 AG 494

    Tyrphostin AG-494

    AG 494 (Tyrphostin AG 494) ist ein potenter und selektiver EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor (IC50 \u003d 0,7 μM). AG 494 hemmt die Autophosphorylierung von EGFR, ErbB2, HER1-2 und PDGF-R mit IC50-Werten von 1,1, 39, 45 bzw. 6 μM. AG 494 blockiert die Cdk2-Aktivierung und hemmt die EGF-abhängige DNA-Synthese. AG 494  Chemical Structure
  14. GC11744 AG 555

    Tyrphostin AG-555, Tyrphostin B46

    AG 555 (Tyrphostin AG 555), ein potentes antiretrovirales Medikament, ist ein potenter und selektiver Inhibitor von EGFR und blockiert die Cdk2-Aktivierung. AG 555  Chemical Structure
  15. GC12233 AG 556

    Tyrphostin 56, Tyrphostin AG-556

    AG 556 ist ein hochselektiver EGFR-Inhibitor und blockiert auch LPS-induziertes TNF-α Produktion. AG 556  Chemical Structure
  16. GC13168 AG 825

    Tyrphostin AG825

    AG 825 (Tyrphostin AG 825) ist ein selektiver und ATP-kompetitiver ErbB2-Inhibitor, der die Tyrosinphosphorylierung unterdrückt, mit einem IC50 von 0,35 μM. AG 825  Chemical Structure
  17. GC14494 AG 99

    Tyrphostin 46, Tyrphostin AG-99

    AG 99 ((E)-Tyrphostin 46) ist ein potenter EGFR-Inhibitor. AG 99  Chemical Structure
  18. GC17226 AG-1478

    Tyrphostin AG-1478; AG 1478; NSC 693255; AG1478

    AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) ist ein selektiver EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50 von 3 nM. AG-1478  Chemical Structure
  19. GC12864 AG-1557

    Tyrphostin AG-1557

    AG-1557 ist ein spezifischer und ATP-kompetitiver Inhibitor der Tyrosinkinase des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR) mit einem pIC50-Wert von 8,194. AG-1557  Chemical Structure
  20. GC17647 AG-18

    RG50810, RG50858, TX 825, Tyrphostin 23, Tyrphostin AG18

    AG-18 (Tyrphostin A23) ist ein EGFR-Inhibitor mit IC50 und Kiof 35 bzw. 11 μM. AG-18  Chemical Structure
  21. GC14890 AG-183

    Tyrphostin 51

    AG-183 ist die Z-Konfiguration von Lanoconazol A51. AG-183  Chemical Structure
  22. GC11024 AG-213

    Tyrphostin AG-213,Tyrphostin 47

    inhibitor of epidermal growth factor (EGF) receptor kinase AG-213  Chemical Structure
  23. GC13854 AG-490 (Tyrphostin B42)

    Tyrphostin AG-490

    AG-490 (Tyrphostin B42) (Tyrphostin AG-490 (Tyrphostin B42)) ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der EGFR, Stat-3 und JAK2/3 hemmt.

    AG-490 (Tyrphostin B42)  Chemical Structure
  24. GC11845 AG-82

    NSC 676484,RG-50875,Tyrphostin 25,Tyrphostin AG-82

    AG-82 (AG82) ist ein spezifischer Inhibitor der EGFR-Tyrosinkinase. AG-82  Chemical Structure
  25. GC64398 Almonertinib mesylate

    HS-10296 mesylate

    Almonertinib (HS-10296)-Mesylat ist ein oral verfÜgbarer, irreversibler EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor der dritten Generation mit hoher SelektivitÄt fÜr EGFR-sensibilisierende und T790M-Resistenzmutationen. Almonertinib-Mesylat zeigt eine starke inhibitorische AktivitÄt gegen T790M, T790M/L858R und T790M/Del19 (IC50: 0,37, 0,29 bzw. 0,21 nM) und ist weniger wirksam gegen den Wildtyp (3,39 nM). Almonertinib-Mesylat wird zur Erforschung des nicht-kleinzelligen Lungenkrebses eingesetzt. Almonertinib mesylate  Chemical Structure
  26. GC67749 Amivantamab

    JNJ-61186372

    Amivantamab (JNJ-61186372) ist ein humaner EGFR-MET-Bispezifischer Antikörper mit immunen antikanzerösen Aktivitäten.

    Amivantamab  Chemical Structure
  27. GC74504 Anbenitamab

    KN-026

    Anbenitamab (KN-026) ist ein bispezifischer Antikörper, der gleichzeitig auf die extrazellulären Domänen II und IV des humanen HER2 abzielt. Anbenitamab  Chemical Structure
  28. GC17283 AP26113

    Brigatinib

    AP26113 (Brigatinib-Analogon) ist ein potenter und selektiver aktiver Inhibitor der anaplastischen Lymphomkinase (ALK), Patent US20140066406 A1. AP26113  Chemical Structure
  29. GC12478 ARRY-380

    ARRY380; ARRY 380

    ARRY-380, ein Inhibitor von EGFR (ErbB1), wird aus dem Patent WO2015153959A2, Verbindung 249, extrahiert. ARRY-380 ist ein potenter, selektiver, ATP-kompetitiver, oral aktiver Inhibitor von HER2. ARRY-380  Chemical Structure
  30. GC62402 ASK120067

    ASK120067

    ASK120067 (ASK120067) ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor von EGFRT790M (IC50:0,3 nM) mit SelektivitÄt gegenÜber EGFRWT (IC50:6,0 nM). ASK120067 ist ein EGFR-TKI der dritten Generation fÜr die Erforschung von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC). ASK120067  Chemical Structure
  31. GC11691 AST-1306

    AST1306; AST 1306

    AST-1306 (AST-1306) ist ein oral aktiver und irreversibler EGFR- und ErbB2-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,5 bzw. 3 nM. AST-1306 hemmt auch ErbB4 mit einem IC50 von 0,8 nM. AST-1306 ist eine Anilino-Chinazolin-Verbindung und hat Anti-Krebs-AktivitÄt. AST-1306  Chemical Structure
  32. GC15669 AST-1306 TsOH

    Allitinib

    AST-1306 TsOH (AST-1306 (TsOH)) ist ein oral aktiver und irreversibler EGFR- und ErbB2-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,5 bzw. 3 nM. AST-1306 TsOH hemmt auch ErbB4 mit einem IC50 von 0,8 nM. AST-1306 TsOH ist eine Anilino-Chinazolin-Verbindung und hat Anti-Krebs-AktivitÄt AST-1306 TsOH  Chemical Structure
  33. GC33096 AST2818 mesylate

    AST2818

    Alflutinib (Furmonertinib) Mesylat ist ein potenter EGFR-Inhibitor. Alflutinib (Furmonertinib)-Mesylat hemmt aktive EGFR-Mutationen sowie die T790M-erworbene resistente Mutation. Alflutinib (Furmonertinib)-Mesylat hat das Potenzial fÜr die Erforschung von Krebserkrankungen, insbesondere nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC). AST2818 mesylate  Chemical Structure
  34. GC62481 AST5902 trimesylate AST5902-Trimesylat ist sowohl in vitro als auch in vivo der Hauptmetabolit von Alflutinib (AST2818). AST5902-Trimesylat Übt eine antineoplastische AktivitÄt aus. Alflutinib ist ein EGFR-Inhibitor. AST5902 trimesylate  Chemical Structure
  35. GC35413 Astragaloside VI Astragalosid VI kÖnnte den EGFR/ERK-Signalweg aktivieren, um die Wundheilung zu verbessern. Astragaloside VI  Chemical Structure
  36. GC35435 AV-412

    MP-412

    AV-412 (MP412) ist ein EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,75, 0,5, 0,79, 2,3, 19 nM fÜr EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M bzw. ErbB2. AV-412  Chemical Structure
  37. GC35436 AV-412 free base

    MP-412 free base

    Die freie Base von AV-412 (freie Base von MP-412) ist ein EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,75, 0,5, 0,79, 2,3, 19 nM fÜr EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M bzw. ErbB2. AV-412 free base  Chemical Structure
  38. GC19044 Avitinib maleate Avitinib (Abivertinib) Maleat ist ein auf Pyrrolopyrimidin basierender irreversibler epidermaler Wachstumsfaktorrezeptor (EGFR)-Inhibitor mit einem IC50 von 7,68 nM. Avitinib maleate  Chemical Structure
  39. GC12955 AZ5104 AZ5104 ist ein aktiver, demethylierter Metabolit von AZD 9291. AZ5104 ist ein EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 1, 6, 1, 25 und 7 nM für EGFRL858R/T790M, EGFRL858R, EGFRL861Q, EGFR bzw. ErbB4. AZ5104  Chemical Structure
  40. GC16308 AZD-9291

    osimertinib

    AZD-9291 (AZD9291) ist ein kovalenter, oral aktiver, irreversibler und mutanten-selektiver EGFR-Inhibitor mit einer scheinbaren IC50 von 12 nM gegen L858R und 1 nM gegen L858R/T790M. AZD-9291 überwindet die T790M-vermittelte Resistenz gegen EGFR-Inhibitoren bei Lungenkrebs.

    AZD-9291  Chemical Structure
  41. GC16698 AZD-9291 mesylate AZD-9291-Mesylat (AZD9291-Mesylat) ist ein kovalenter, oral aktiver, irreversibler und mutantenselektiver EGFR-Inhibitor mit einer scheinbaren IC50 von 12 nM gegen L858R und 1 nM gegen L858R/T790M. Osimertinib Überwindet die T790M-vermittelte Resistenz gegen EGFR-Inhibitoren bei Lungenkrebs. AZD-9291 mesylate  Chemical Structure
  42. GC13143 AZD3759

    AZD3759

    AZD3759 (AZD3759) ist ein potenter, oral aktiver, das Zentralnervensystem durchdringender EGFR-Inhibitor. Bei Km-ATP-Konzentrationen betragen die IC50-Werte 0,3, 0,2 bzw. 0,2 nM fÜr EGFRwt, EGFRL858R und EGFRexon 19Del. AZD3759  Chemical Structure
  43. GC13761 AZD8931 (Sapitinib)

    Sapitinib

    AZD8931 (Sapitinib) (AZD-8931) ist ein reversibler, ATP-kompetitiver EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 4, 3 und 4 nM fÜr EGFR, ErbB2 bzw. ErbB3 in Zellen. AZD8931 (Sapitinib)  Chemical Structure
  44. GC74510 Bafisontamab

    EMB-01

    Bafisontamab (EMB-01) ist ein bispezifischer Antikörper gegen EGFR und cMET mit Antitumoraktivität. Bafisontamab  Chemical Structure
  45. GC74512 Barecetamab

    ISU-104

    Barecetamab (ISU-104) ist ein vollständig humaner anti-ErbB3 monoklonaler Antikörper. Barecetamab  Chemical Structure
  46. GC64302 BAY 2476568 BAY 2476568 ist ein potenter und selektiver EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von < 0,2 nM fÜr Wildtyp-EGFR und mehrere Mutationen (EGFRR ex20insSVD, EGFRR ex20insASV, EGFRR ex20insNPG). BAY 2476568  Chemical Structure
  47. GC74436 Becotatug

    JMT-101

    Becotatug (JMT-101) ist ein IgG1-Antikörper gegen EGFR, der auch mit Afatinib und Osimertinib als synthetisches ADC konjugiert werden kann. Becotatug  Chemical Structure
  48. GC64017 Befotertinib

    D-0316

    Befotertinib (D-0316) ist der EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor der dritten Generation. Befotertinib kann fÜr die Erforschung von EGFR T790M-positivem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) verwendet werden. Befotertinib  Chemical Structure
  49. GC33172 BGB-102 (JNJ-26483327) BGB-102 (JNJ-26483327) ist ein potenter Multi-Kinase-Inhibitor gegen EGFR, HER2 und HER4 mit IC50-Werten von 9,6 nM, 18 nM bzw. 40,3 nM. BGB-102 (JNJ-26483327)  Chemical Structure
  50. GC19066 BGB-283 BGB-283 is a novel and potent Raf Kinase and EGFR inhibitor with IC50 values of 23 and 29 nM for recombinant BRafV600E and EGFR, respectively. BGB-283  Chemical Structure
  51. GC68759 BI-1622

    BI-1622 ist ein oral wirksamer und hoch selektiver HER2 (ERBB2) Inhibitor mit einer IC50 von 7 nM. Die Selektivität von BI-1622 für EGFR ist mehr als 25-fach höher. BI-1622 zeigt eine hohe in vivo antitumorale Wirkung in Mausmodellen mit transplantierten H2170 und PC9 Zellen und hat gute Aktivitätsmetabolismus- und Pharmakokinetikeigenschaften.

    BI-1622  Chemical Structure
  52. GC38402 BI-4020 BI-4020 ist ein oral aktiver und nicht-kovalenter EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor der vierten Generation. BI-4020 hemmt nicht nur die Dreifachmutante EGFR del19 T790M C797S-Variante (IC50=0,2 nM in BaF3-Zelllinien), sondern auch die Doppelmutante EGFR del19 T790M und die PrimÄrmutante EGFR del19 (IC50=1 nM). BI-4020 zeigt auch AktivitÄt gegen EGFR wt (IC50 = 190 nM). BI-4020 zeigt eine hohe Kinome-SelektivitÄt und gute DMPK-Eigenschaften. BI-4020  Chemical Structure
  53. GC68762 BI-4142

    BI-4142 ist ein wirksamer, hoch selektiver HER2-Inhibitor mit oralen Aktivitäten und einem IC50-Wert von 5 nM.

    BI-4142  Chemical Structure
  54. GC10815 BIBU 1361 dihydrochloride EGFR inhibitor BIBU 1361 dihydrochloride  Chemical Structure
  55. GC10087 BIBX 1382

    Falnidamol;BIBX-1382;BIBX1382

    An EGFR inhibitor BIBX 1382  Chemical Structure
  56. GC50026 BIBX 1382 dihydrochloride Highly selective EGFR-kinase inhibitor BIBX 1382 dihydrochloride  Chemical Structure
  57. GC63910 BLU-945 BLU-945 ist ein potenter, hochselektiver, reversibler und oral aktiver Tyrosinkinase-Inhibitor (TKIs) des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR). BLU-945 kann EGFR mit L858R- und/oder Exon-19-Deletionsmutation, T790M-Mutation und C797S-Mutation wirksam hemmen. BLU-945 kann fÜr die Erforschung von Lungenkrebs, einschließlich nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC), verwendet werden. BLU-945  Chemical Structure
  58. GC14136 BMS 599626 dihydrochloride EGFR and ErbB2 inhibitor,potent and selective BMS 599626 dihydrochloride  Chemical Structure
  59. GC10606 BMS-599626 Hydrochloride

    AC480;BMS-599626 HCl;BMS599626;BMS 599626;AC-480

    BMS-599626 Hydrochloride  Chemical Structure
  60. GC13873 BMS-690514 BMS-690514  Chemical Structure
  61. GC10944 Butein

    2’,3,4,4’tetrahydroxy Chalcone

    Butein ist ein cAMP-spezifischer PDE-Inhibitor mit einer IC50 von 10,4 μM fÜr PDE4. Butein ist ein spezifischer Protein-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 16 und 65 μM fÜr EGFR und p60c-src in HepG2-Zellen. Butein sensibilisiert HeLa-Zellen fÜr Cisplatin Über AKT- und ERK/p38-MAPK-Wege, indem es auf FoxO3a abzielt. Butein ist ein SIRT1-Aktivator (STAC). Butein  Chemical Structure
  62. GC12910 Canertinib (CI-1033) Canertinib (CI-1033) (CI-1033;PD-183805) ist ein potenter und irreversibler EGFR-Inhibitor; hemmt die zellulÄre EGFR- und ErbB2-Autophosphorylierung mit IC50-Werten von 7,4 und 9 nM. Canertinib (CI-1033)  Chemical Structure
  63. GC12087 Canertinib dihydrochloride

    CI-1033, PD 183805

    A pan-ErbB tyrosine kinase inhibitor Canertinib dihydrochloride  Chemical Structure
  64. GC34217 Cetuximab (C225)

    C225

    Cetuximab (C225) ist ein chimärer monoklonaler Antikörper, der durch die Fusion der variablen Region des murinen anti-EGFR monoklonalen Antikörpers M225 und der konstanten Region des menschlichen IgG1 erzeugt wurde. Cetuximab (C225)  Chemical Structure
  65. GC15950 CGP 52411

    CGP 52411, 4,5-Dianilinophthalimide

    CGP 52411 (DAPH) ist ein hochselektiver, potenter, oral aktiver und ATP-kompetitiver EGFR-Inhibitor mit einem IC50 von 0,3 μM. CGP 52411  Chemical Structure
  66. GC25219 CH7233163 CH7233163 is a non-covalent ATP competitive inhibitor of EGFR-tyrosine kinase with antitumor activities against tumor with EGFR-Del19/T790M/C797S. CH7233163  Chemical Structure
  67. GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202 ist ein potenter, irreversibler Inhibitor der mutierten Kinase des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR) mit IC50-Werten von 5,3 nM und 8,3 nM fÜr arzneimittelresistente mutierte EGFR-T790M- bzw. WT-EGFR-Kinasen. CHMFL-EGFR-202 zeigt eine etwa 10-fache SelektivitÄt fÜr EGFR L858R/T790M gegenÜber dem EGFR-Wildtyp in Zellen. CHMFL-EGFR-202 nimmt eine kovalente „DFG-in-C-Helix-out"-Bindungskonformation mit EGFR an, mit starken antiproliferativen Wirkungen gegen EGFR-Mutanten-getriebene nicht-kleinzellige Lungenkrebs-Zelllinien (NSCLC). CHMFL-EGFR-202  Chemical Structure
  68. GN10327 Chrysophanol

    Chrysophanic Acid, NSC 37132, NSC 646567, Turkey Rhubarb

    Chrysophanol  Chemical Structure
  69. GC74542 Cinrebafusp alfa

    PRS 343

    Cinrebafusp alfa (PRS 343) ist ein bispekfisches Antikalin-Medikament mit hoher Affinität CD137/HER2. Cinrebafusp alfa  Chemical Structure
  70. GC17790 CL-387785 (EKI-785)

    EKB-785, EKI-785, WAY-EKI-785

    CL-387785 (EKI-785) (EKI785; WAY-EKI 785) ist ein irreversibler Inhibitor von EGFR mit IC50 von 370 pM. CL-387785 (EKI-785)  Chemical Structure
  71. GC11264 CNX-2006 CNX-2006 ist ein mutantenselektiver und irreversibler EGFR-Inhibitor mit einem IC50-Wert unter 20 nM fÜr EGFRT790M. CNX-2006  Chemical Structure
  72. GC14695 CO-1686 (AVL-301)

    AVL-301;CNX-419; Rociletinib

    A selective inhibitor of mutant EGFR CO-1686 (AVL-301)  Chemical Structure
  73. GC12837 Compound 56 A potent EGFR inhibitor Compound 56  Chemical Structure
  74. GC13091 CP-724714 CP-724714 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver ErbB2 (HER2)-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50 von 10 nM. CP-724714 zeigt eine ausgeprÄgte SelektivitÄt gegenÜber EGFR-Kinase (IC50 = 6400 nM). CP-724714 hemmt wirksam die Autophosphorylierung des ErbB2-Rezeptors in intakten Zellen. Antitumor-AktivitÄten. CP-724714  Chemical Structure
  75. GC16008 CUDC-101 A multi-target inhibitor of HDACs, EGFR, and HER2 CUDC-101  Chemical Structure
  76. GC38180 Cyasterone Cyasterone  Chemical Structure
  77. GC91419 CYY292

    CYY292 ist ein Inhibitor von PDGFRα, PDGFRβ, FGFR1,-2 und -3 (IC50s = 5,35, 4,6, 28, 28 bzw. 78 nM).

    CYY292  Chemical Structure
  78. GC10225 Dacomitinib (PF299804, PF299)

    PF-00299804; PF-299804; PF 299804; PF 00299804

    Dacomitinib (PF299804, PF299) (PF-00299804) ist ein spezifischer und irreversibler Inhibitor der ERBB-Familie von Kinasen mit IC50-Werten von 6 nM, 45,7 nM und 73,7 nM fÜr EGFR, ERBB2 bzw. ERBB4. Dacomitinib (PF299804, PF299)  Chemical Structure
  79. GC72889 Dacomitinib hydrate

    PF-00299804 hydrate; PF-299804 hydrate

    Dacomitinib hydrate (PF-00299804) ist ein oral aktiver, irreversibler Pan-ErbB-Hemmer. Dacomitinib hydrate  Chemical Structure
  80. GN10336 Daphnetin

    7,8-Dihydroxycoumarin, NSC 633563

    Daphnetin  Chemical Structure
  81. GC62569 DBPR112 DBPR112 ist ein oral aktiver EGFR-Inhibitor auf Furanopyrimidin-Basis mit IC50-Werten von 15 nM und 48 nM fÜr EGFRWT bzw. EGFRL858R/T790M. DBPR112 kann die ATP-Bindungsstelle besetzen. DBPR112 hat eine signifikante Antitumorwirksamkeit. DBPR112  Chemical Structure
  82. GC74602 Depatuxizumab

    ABT-806

    Depatuxizumab ist ein hirn-penetrierender und humanisierter tumorspezifischer anti EGFR monoklonaler Antikörper. Depatuxizumab  Chemical Structure
  83. GC73019 Depatuxizumab mafodotin

    ABT-414

    Depatuxizumab mafodotin ist ein Antikörper-Wirkstoff-Konjugat (ADC), das speziell auf den epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor (EGFR) abzielt. Depatuxizumab mafodotin  Chemical Structure
  84. GC73335 DHFR-IN-4 DHFR-IN-4 ist ein potenter Didropolat Reduktase (DHFR)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 123 nM. DHFR-IN-4  Chemical Structure
  85. GC68986 Disitamab

    RC48-0

    Disitamab (RC48-0) is a humanized monoclonal antibody targeting HER2. Disitamab can be used to synthesize antibody-drug conjugates (ADCs), such as Disitamab vedotin (Disitamab vedotin).

    Disitamab  Chemical Structure
  86. GC64039 Disitamab vedotin Disitamab Vedotin (RC48) ist ein AntikÖrper-Wirkstoff-Konjugat (ADC), das einen monoklonalen AntikÖrper gegen den humanen epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor 2 (HER2) umfasst, der Über einen spaltbaren Linker mit dem zytotoxischen Wirkstoff Monomethylauristatin E (MMAE) konjugiert ist. Disitamab Vedotin verstÄrkt die Antitumor-ImmunitÄt. Disitamab vedotin  Chemical Structure
  87. GC69000 Dosimertinib-d5 mesylate

    Dosimertinib-d5 (Mesylat) ist ein wirksamer oral aktiver EGFR-Inhibitor. Dosimertinib-d5 (Mesylat) reduziert die Expression der Proteine p-EGFR und p-ERK. Dosimertinib-d5 (Mesylat) zeigt antiproliferative und antitumorale Aktivität. Dosimertinib-d5 (Mesylat) hat Potenzial für die Forschung zu nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC).

    Dosimertinib-d5 mesylate  Chemical Structure
  88. GC72453 Duligotuzumab Duligotuzumab (MEHD-7945A; RG 7597) ist ein humanisierter monoklonaler IgG-κ Antikörper, der speziell auf Her3 (ErbB3) abzielt. Duligotuzumab  Chemical Structure
  89. GC73544 DZD1516 DZD1516 ist ein potenter und selektiver HER2-Hemmer (IC50=0,56 nM) mit guter Blut-Hirn-Permeabilität. DZD1516  Chemical Structure
  90. GC66432 EAI001 EAI001 ist ein potenter, selektiver allosterischer Inhibitor des mutierten epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR) mit einem IC50-Wert von 24 nM fÜr EGFRL858R/T790M. EAI001 kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden. EAI001  Chemical Structure
  91. GC12281 EAI045 EAI045 ist ein allosterisches Mittel und der Inhibitor der vierten Generation des mutierten EGFR mit IC50-Werten von 1,9, 0,019, 0,19 und 0,002 μM fÜr EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M bzw. EGFRL858R/T790M bei 10 μM ATP. EAI045  Chemical Structure
  92. GC16321 EGF816 EGF816 (EGF816) ist ein kovalenter mutantenselektiver EGFR-Inhibitor mit Ki und Kinact von 31 nM bzw. 0,222 min-1 auf der EGFR(L858R/790M)-Mutante. EGF816  Chemical Structure
  93. GC11312 EGFR Inhibitor

    Epidermal Growth Factor Receptor Inhibitor

    EGFR-Inhibitor ist ein 4,6-disubstituiertes Pyrimidin und ist ein potenter, ATP-kompetitiver, irreversibler und hochselektiver EGFR-Inhibitor mit einem IC50 von 21 nM. Der EGFR-Inhibitor hemmt auch die Mutanten EGFRL858R und EGFRL861Q mit IC50-Werten von 63 nM bzw. 4 nM. Der EGFR-Inhibitor zeigt eine starke SelektivitÄt fÜr EGFR gegenÜber HER4 (IC50 = 7640 nM) und einem Panel von 55 anderen Kinasen. Der EGFR-Inhibitor induziert Zellapoptose und hat AntitumoraktivitÄt. EGFR Inhibitor  Chemical Structure
  94. GC35965 EGFR mutant-IN-1 EGFR-Mutant-IN-1, ein 5-Methylpyrimidopyridon-Derivat, ist ein potenter und selektiver EGFRL858R/T790M/C797S-Mutanten-Inhibitor mit einem IC50 von 27,5 nM, wÄhrend er fÜr EGFRWT (IC50 >1,0 μM) deutlich weniger potent ist. EGFR mutant-IN-1  Chemical Structure
  95. GC65572 EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate EGFR-Proteintyrosinkinase-Substrat ist ein EGFR-Proteintyrosinkinase-Substrat. EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate  Chemical Structure
  96. GC73274 EGFR T790M/L858R-IN-2 EGFR T790M/L858R-IN-2 ist ein potenter und selektiver EGFRT790M/L858R-Inhibitor mit IC50-Werten von 3,5, 1290 nM für EGFRT790M/L858R bzw. EGFR WT. EGFR T790M/L858R-IN-2  Chemical Structure
  97. GC62562 EGFR-IN-11 EGFR-IN-11 ist ein EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor (EGFR-TKI) der vierten Generation mit einem IC50 von 18 nM fÜr die Dreifachmutante EGFRL858R/T790M/C797S. EGFR-IN-11 unterdrÜckt signifikant die EGFR-Phosphorylierung, induziert die Apoptose und hÄlt den Zellzyklus bei G0/G1 an. EGFR-IN-11  Chemical Structure
  98. GC64497 EGFR-IN-17 EGFR-IN-17 ist ein potenter und selektiver Inhibitor des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (IC50 0,0002 μM), um die C797S-vermittelte Resistenz zu Überwinden. EGFR-IN-17  Chemical Structure
  99. GC33195 EGFR-IN-2 EGFR-IN-2 ist ein nicht-kovalenter, irreversibler, mutantenselektiver EGFR-Inhibitor der zweiten Generation. EGFR-IN-2  Chemical Structure
  100. GC19132 EGFR-IN-3 EGFR-IN-3 ist ein EGFR-TKI der dritten Generation mit GI50-Werten von 5 nM (EGFR L858R/T790M), 10 nM (EGFR del19) bzw. 689 nM (EGFR WT). EGFR-IN-3 hat das Potenzial fÜr die NSCLC-Forschung. EGFR-IN-3  Chemical Structure
  101. GC66428 EGFR-IN-5 EGFR-IN-5 ist ein EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 10,4, 1,1, 34, 7,2 nM fÜr EGFR, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M bzw. EGFRL858R/T790M/C797S. EGFR-IN-5  Chemical Structure

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