EGFR
EGFR (epidermal growth factor receptor) is the cell-surface receptor of its specific ligands, including epidermal growth factor and TGFα (transforming growth factor α) and is a receptor tyrosine kinase.
Produkte für EGFR
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GC38006
β-Hydroxyisovalerylshikonin
Beta-Hydroxyisovalerylshikonin ist ein aus Lithospermium radix isoliertes Naturprodukt, das als potenter Inhibitor von Proteintyrosinkinasen (PTK) mit IC50-Werten von 0,7 μM bzw. 1 μM für EGFR- bzw. v-Src-Rezeptor wirkt. Beta-Hydroxyisovalerylshikonin ist gegen eine Vielzahl von Tumorzelllinien wirksam und induziert am effizientesten den Zelltod in NCI-H522- und DMS114-Zellen.
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GC61807
(E/Z)-AG490
(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) ist eine racemische Verbindung der Isomere (E)-AG490 und (Z)-AG490. (E)-AG490 ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der EGFR, Stat-3 und JAK2/3 hemmt.
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GC73049
(Rac)-JBJ-04-125-02 acetate
(Rac)-JBJ-04-125-02 acetate ist der Racemat von JBJ-04-125-02.
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GC63797
(S)-Sunvozertinib
(S)-DZD9008
(S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008), das S-Enantiomer von Sunvozertinib, zeigt eine inhibitorische AktivitÄt gegen EGFR-Exon-20-NPH- und ASV-Insertionen, EGFR-L858R/T790M-Mutation und Her2-Exon20-YVMA-Insertion (IC50 = 51,2 nM, 51,9 nM). , 1 nM bzw. 21,2 nM). (S)-Sunvozertinib hemmt auch BTK. -
GC12818
4-methyl Erlotinib
EGFR inhibitor
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GC13257
AC480 (BMS-599626)
BMS-599626
AC480 (BMS-599626) (AC480) ist ein selektiver und oral bioverfÜgbarer HER1- und HER2-Inhibitor mit IC50-Werten von 20 bzw. 30 nM. AC480 (BMS-599626) zeigt ~8-mal weniger potent gegenÜber HER4 (IC50=190 nM), >100-mal weniger potent gegenÜber VEGFR2, c-Kit, Lck, MEK. AC480 (BMS-599626) hemmt die Tumorzellproliferation und hat das Potenzial, das Ansprechen des Tumors auf eine Strahlentherapie zu steigern. -
GC11892
AEE788 (NVP-AEE788)
NVP-AEE788
AEE788 (NVP-AEE788) ist ein Inhibitor von EGFR und ErbB2 mit IC50-Werten von 2 bzw. 6 nM. -
GC10707
Afatinib dimaleate
Afatinib dimaleate, BIBW 2992, BIBW 2992MA2
An inhibitor of EGFR and ErbB2 -
GC60567
Afatinib impurity 11
Afatinib-Verunreinigung 11 ist eine Verunreinigung von Afatinib. Afatinib ist ein irreversibler Inhibitor der EGFR-Familie mit IC50-Werten von 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM und 14 nM fÜr EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M bzw. HER2.
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GC13296
Afatinib(BIBW2992)
Ein selektiver Dualhemmer von EGFR/HER2.
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GC50013
AG 1478 hydrochloride
AG 1478-Hydrochlorid (Tyrphostin AG 1478-Hydrochlorid) ist ein selektiver EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50 von 3 nM.
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GC17489
AG 494
Tyrphostin AG-494
AG 494 (Tyrphostin AG 494) ist ein potenter und selektiver EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor (IC50 \u003d 0,7 μM). AG 494 hemmt die Autophosphorylierung von EGFR, ErbB2, HER1-2 und PDGF-R mit IC50-Werten von 1,1, 39, 45 bzw. 6 μM. AG 494 blockiert die Cdk2-Aktivierung und hemmt die EGF-abhängige DNA-Synthese. -
GC11744
AG 555
Tyrphostin AG-555, Tyrphostin B46
AG 555 (Tyrphostin AG 555), ein potentes antiretrovirales Medikament, ist ein potenter und selektiver Inhibitor von EGFR und blockiert die Cdk2-Aktivierung. -
GC12233
AG 556
Tyrphostin 56, Tyrphostin AG-556
AG 556 ist ein hochselektiver EGFR-Inhibitor und blockiert auch LPS-induziertes TNF-α Produktion. -
GC13168
AG 825
Tyrphostin AG825
AG 825 (Tyrphostin AG 825) ist ein selektiver und ATP-kompetitiver ErbB2-Inhibitor, der die Tyrosinphosphorylierung unterdrückt, mit einem IC50 von 0,35 μM. -
GC14494
AG 99
Tyrphostin 46, Tyrphostin AG-99
AG 99 ((E)-Tyrphostin 46) ist ein potenter EGFR-Inhibitor. -
GC17226
AG-1478
Tyrphostin AG-1478; AG 1478; NSC 693255; AG1478
AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) ist ein selektiver EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50 von 3 nM. -
GC12864
AG-1557
Tyrphostin AG-1557
AG-1557 ist ein spezifischer und ATP-kompetitiver Inhibitor der Tyrosinkinase des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR) mit einem pIC50-Wert von 8,194. -
GC17647
AG-18
RG50810, RG50858, TX 825, Tyrphostin 23, Tyrphostin AG18
AG-18 (Tyrphostin A23) ist ein EGFR-Inhibitor mit IC50 und Kiof 35 bzw. 11 μM. -
GC14890
AG-183
Tyrphostin 51
AG-183 ist die Z-Konfiguration von Lanoconazol A51. -
GC11024
AG-213
Tyrphostin AG-213,Tyrphostin 47
inhibitor of epidermal growth factor (EGF) receptor kinase -
GC13854
AG-490 (Tyrphostin B42)
Tyrphostin AG-490
AG-490 (Tyrphostin B42) (Tyrphostin AG-490 (Tyrphostin B42)) ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der EGFR, Stat-3 und JAK2/3 hemmt.
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GC11845
AG-82
NSC 676484,RG-50875,Tyrphostin 25,Tyrphostin AG-82
AG-82 (AG82) ist ein spezifischer Inhibitor der EGFR-Tyrosinkinase. -
GC64398
Almonertinib mesylate
HS-10296 mesylate
Almonertinib (HS-10296)-Mesylat ist ein oral verfÜgbarer, irreversibler EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor der dritten Generation mit hoher SelektivitÄt fÜr EGFR-sensibilisierende und T790M-Resistenzmutationen. Almonertinib-Mesylat zeigt eine starke inhibitorische AktivitÄt gegen T790M, T790M/L858R und T790M/Del19 (IC50: 0,37, 0,29 bzw. 0,21 nM) und ist weniger wirksam gegen den Wildtyp (3,39 nM). Almonertinib-Mesylat wird zur Erforschung des nicht-kleinzelligen Lungenkrebses eingesetzt. -
GC67749
Amivantamab
JNJ-61186372
Amivantamab (JNJ-61186372) ist ein humaner EGFR-MET-Bispezifischer Antikörper mit immunen antikanzerösen Aktivitäten.
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GC74504
Anbenitamab
KN-026
Anbenitamab (KN-026) ist ein bispezifischer Antikörper, der gleichzeitig auf die extrazellulären Domänen II und IV des humanen HER2 abzielt. -
GC17283
AP26113
Brigatinib
AP26113 (Brigatinib-Analogon) ist ein potenter und selektiver aktiver Inhibitor der anaplastischen Lymphomkinase (ALK), Patent US20140066406 A1. -
GC12478
ARRY-380
ARRY380; ARRY 380
ARRY-380, ein Inhibitor von EGFR (ErbB1), wird aus dem Patent WO2015153959A2, Verbindung 249, extrahiert. ARRY-380 ist ein potenter, selektiver, ATP-kompetitiver, oral aktiver Inhibitor von HER2. -
GC62402
ASK120067
ASK120067
ASK120067 (ASK120067) ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor von EGFRT790M (IC50:0,3 nM) mit SelektivitÄt gegenÜber EGFRWT (IC50:6,0 nM). ASK120067 ist ein EGFR-TKI der dritten Generation fÜr die Erforschung von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC). -
GC11691
AST-1306
AST1306; AST 1306
AST-1306 (AST-1306) ist ein oral aktiver und irreversibler EGFR- und ErbB2-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,5 bzw. 3 nM. AST-1306 hemmt auch ErbB4 mit einem IC50 von 0,8 nM. AST-1306 ist eine Anilino-Chinazolin-Verbindung und hat Anti-Krebs-AktivitÄt. -
GC15669
AST-1306 TsOH
Allitinib
AST-1306 TsOH (AST-1306 (TsOH)) ist ein oral aktiver und irreversibler EGFR- und ErbB2-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,5 bzw. 3 nM. AST-1306 TsOH hemmt auch ErbB4 mit einem IC50 von 0,8 nM. AST-1306 TsOH ist eine Anilino-Chinazolin-Verbindung und hat Anti-Krebs-AktivitÄt -
GC33096
AST2818 mesylate
AST2818
Alflutinib (Furmonertinib) Mesylat ist ein potenter EGFR-Inhibitor. Alflutinib (Furmonertinib)-Mesylat hemmt aktive EGFR-Mutationen sowie die T790M-erworbene resistente Mutation. Alflutinib (Furmonertinib)-Mesylat hat das Potenzial fÜr die Erforschung von Krebserkrankungen, insbesondere nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC). -
GC62481
AST5902 trimesylate
AST5902-Trimesylat ist sowohl in vitro als auch in vivo der Hauptmetabolit von Alflutinib (AST2818). AST5902-Trimesylat Übt eine antineoplastische AktivitÄt aus. Alflutinib ist ein EGFR-Inhibitor.
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GC35413
Astragaloside VI
Astragalosid VI kÖnnte den EGFR/ERK-Signalweg aktivieren, um die Wundheilung zu verbessern.
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GC35435
AV-412
MP-412
AV-412 (MP412) ist ein EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,75, 0,5, 0,79, 2,3, 19 nM fÜr EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M bzw. ErbB2. -
GC35436
AV-412 free base
MP-412 free base
Die freie Base von AV-412 (freie Base von MP-412) ist ein EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,75, 0,5, 0,79, 2,3, 19 nM fÜr EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M bzw. ErbB2. -
GC19044
Avitinib maleate
Avitinib (Abivertinib) Maleat ist ein auf Pyrrolopyrimidin basierender irreversibler epidermaler Wachstumsfaktorrezeptor (EGFR)-Inhibitor mit einem IC50 von 7,68 nM.
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GC12955
AZ5104
AZ5104 ist ein aktiver, demethylierter Metabolit von AZD 9291. AZ5104 ist ein EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 1, 6, 1, 25 und 7 nM für EGFRL858R/T790M, EGFRL858R, EGFRL861Q, EGFR bzw. ErbB4.
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GC16308
AZD-9291
osimertinib
AZD-9291 (AZD9291) ist ein kovalenter, oral aktiver, irreversibler und mutanten-selektiver EGFR-Inhibitor mit einer scheinbaren IC50 von 12 nM gegen L858R und 1 nM gegen L858R/T790M. AZD-9291 überwindet die T790M-vermittelte Resistenz gegen EGFR-Inhibitoren bei Lungenkrebs.
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GC16698
AZD-9291 mesylate
AZD-9291-Mesylat (AZD9291-Mesylat) ist ein kovalenter, oral aktiver, irreversibler und mutantenselektiver EGFR-Inhibitor mit einer scheinbaren IC50 von 12 nM gegen L858R und 1 nM gegen L858R/T790M. Osimertinib Überwindet die T790M-vermittelte Resistenz gegen EGFR-Inhibitoren bei Lungenkrebs.
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GC13143
AZD3759
AZD3759
AZD3759 (AZD3759) ist ein potenter, oral aktiver, das Zentralnervensystem durchdringender EGFR-Inhibitor. Bei Km-ATP-Konzentrationen betragen die IC50-Werte 0,3, 0,2 bzw. 0,2 nM fÜr EGFRwt, EGFRL858R und EGFRexon 19Del. -
GC13761
AZD8931 (Sapitinib)
Sapitinib
AZD8931 (Sapitinib) (AZD-8931) ist ein reversibler, ATP-kompetitiver EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 4, 3 und 4 nM fÜr EGFR, ErbB2 bzw. ErbB3 in Zellen. -
GC74510
Bafisontamab
EMB-01
Bafisontamab (EMB-01) ist ein bispezifischer Antikörper gegen EGFR und cMET mit Antitumoraktivität. -
GC74512
Barecetamab
ISU-104
Barecetamab (ISU-104) ist ein vollständig humaner anti-ErbB3 monoklonaler Antikörper. -
GC64302
BAY 2476568
BAY 2476568 ist ein potenter und selektiver EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von < 0,2 nM fÜr Wildtyp-EGFR und mehrere Mutationen (EGFRR ex20insSVD, EGFRR ex20insASV, EGFRR ex20insNPG).
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GC74436
Becotatug
JMT-101
Becotatug (JMT-101) ist ein IgG1-Antikörper gegen EGFR, der auch mit Afatinib und Osimertinib als synthetisches ADC konjugiert werden kann. -
GC64017
Befotertinib
D-0316
Befotertinib (D-0316) ist der EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor der dritten Generation. Befotertinib kann fÜr die Erforschung von EGFR T790M-positivem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) verwendet werden. -
GC33172
BGB-102 (JNJ-26483327)
BGB-102 (JNJ-26483327) ist ein potenter Multi-Kinase-Inhibitor gegen EGFR, HER2 und HER4 mit IC50-Werten von 9,6 nM, 18 nM bzw. 40,3 nM.
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GC19066
BGB-283
BGB-283 is a novel and potent Raf Kinase and EGFR inhibitor with IC50 values of 23 and 29 nM for recombinant BRafV600E and EGFR, respectively.
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GC68759
BI-1622
BI-1622 ist ein oral wirksamer und hoch selektiver HER2 (ERBB2) Inhibitor mit einer IC50 von 7 nM. Die Selektivität von BI-1622 für EGFR ist mehr als 25-fach höher. BI-1622 zeigt eine hohe in vivo antitumorale Wirkung in Mausmodellen mit transplantierten H2170 und PC9 Zellen und hat gute Aktivitätsmetabolismus- und Pharmakokinetikeigenschaften.
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GC38402
BI-4020
BI-4020 ist ein oral aktiver und nicht-kovalenter EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor der vierten Generation. BI-4020 hemmt nicht nur die Dreifachmutante EGFR del19 T790M C797S-Variante (IC50=0,2 nM in BaF3-Zelllinien), sondern auch die Doppelmutante EGFR del19 T790M und die PrimÄrmutante EGFR del19 (IC50=1 nM). BI-4020 zeigt auch AktivitÄt gegen EGFR wt (IC50 = 190 nM). BI-4020 zeigt eine hohe Kinome-SelektivitÄt und gute DMPK-Eigenschaften.
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GC68762
BI-4142
BI-4142 ist ein wirksamer, hoch selektiver HER2-Inhibitor mit oralen Aktivitäten und einem IC50-Wert von 5 nM.
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GC10815
BIBU 1361 dihydrochloride
EGFR inhibitor
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GC10087
BIBX 1382
Falnidamol;BIBX-1382;BIBX1382
An EGFR inhibitor -
GC50026
BIBX 1382 dihydrochloride
Highly selective EGFR-kinase inhibitor
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GC63910
BLU-945
BLU-945 ist ein potenter, hochselektiver, reversibler und oral aktiver Tyrosinkinase-Inhibitor (TKIs) des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR). BLU-945 kann EGFR mit L858R- und/oder Exon-19-Deletionsmutation, T790M-Mutation und C797S-Mutation wirksam hemmen. BLU-945 kann fÜr die Erforschung von Lungenkrebs, einschließlich nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC), verwendet werden.
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GC14136
BMS 599626 dihydrochloride
EGFR and ErbB2 inhibitor,potent and selective
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GC10606
BMS-599626 Hydrochloride
AC480;BMS-599626 HCl;BMS599626;BMS 599626;AC-480
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GC13873
BMS-690514
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GC10944
Butein
2’,3,4,4’tetrahydroxy Chalcone
Butein ist ein cAMP-spezifischer PDE-Inhibitor mit einer IC50 von 10,4 μM fÜr PDE4. Butein ist ein spezifischer Protein-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 16 und 65 μM fÜr EGFR und p60c-src in HepG2-Zellen. Butein sensibilisiert HeLa-Zellen fÜr Cisplatin Über AKT- und ERK/p38-MAPK-Wege, indem es auf FoxO3a abzielt. Butein ist ein SIRT1-Aktivator (STAC). -
GC12910
Canertinib (CI-1033)
Canertinib (CI-1033) (CI-1033;PD-183805) ist ein potenter und irreversibler EGFR-Inhibitor; hemmt die zellulÄre EGFR- und ErbB2-Autophosphorylierung mit IC50-Werten von 7,4 und 9 nM.
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GC12087
Canertinib dihydrochloride
CI-1033, PD 183805
A pan-ErbB tyrosine kinase inhibitor -
GC34217
Cetuximab (C225)
C225
Cetuximab (C225) ist ein chimärer monoklonaler Antikörper, der durch die Fusion der variablen Region des murinen anti-EGFR monoklonalen Antikörpers M225 und der konstanten Region des menschlichen IgG1 erzeugt wurde. -
GC15950
CGP 52411
CGP 52411, 4,5-Dianilinophthalimide
CGP 52411 (DAPH) ist ein hochselektiver, potenter, oral aktiver und ATP-kompetitiver EGFR-Inhibitor mit einem IC50 von 0,3 μM. -
GC25219
CH7233163
CH7233163 is a non-covalent ATP competitive inhibitor of EGFR-tyrosine kinase with antitumor activities against tumor with EGFR-Del19/T790M/C797S.
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GC35684
CHMFL-EGFR-202
CHMFL-EGFR-202 ist ein potenter, irreversibler Inhibitor der mutierten Kinase des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR) mit IC50-Werten von 5,3 nM und 8,3 nM fÜr arzneimittelresistente mutierte EGFR-T790M- bzw. WT-EGFR-Kinasen. CHMFL-EGFR-202 zeigt eine etwa 10-fache SelektivitÄt fÜr EGFR L858R/T790M gegenÜber dem EGFR-Wildtyp in Zellen. CHMFL-EGFR-202 nimmt eine kovalente „DFG-in-C-Helix-out"-Bindungskonformation mit EGFR an, mit starken antiproliferativen Wirkungen gegen EGFR-Mutanten-getriebene nicht-kleinzellige Lungenkrebs-Zelllinien (NSCLC).
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GN10327
Chrysophanol
Chrysophanic Acid, NSC 37132, NSC 646567, Turkey Rhubarb
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GC74542
Cinrebafusp alfa
PRS 343
Cinrebafusp alfa (PRS 343) ist ein bispekfisches Antikalin-Medikament mit hoher Affinität CD137/HER2. -
GC17790
CL-387785 (EKI-785)
EKB-785, EKI-785, WAY-EKI-785
CL-387785 (EKI-785) (EKI785; WAY-EKI 785) ist ein irreversibler Inhibitor von EGFR mit IC50 von 370 pM. -
GC11264
CNX-2006
CNX-2006 ist ein mutantenselektiver und irreversibler EGFR-Inhibitor mit einem IC50-Wert unter 20 nM fÜr EGFRT790M.
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GC14695
CO-1686 (AVL-301)
AVL-301;CNX-419; Rociletinib
A selective inhibitor of mutant EGFR -
GC12837
Compound 56
A potent EGFR inhibitor
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GC13091
CP-724714
CP-724714 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver ErbB2 (HER2)-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50 von 10 nM. CP-724714 zeigt eine ausgeprÄgte SelektivitÄt gegenÜber EGFR-Kinase (IC50 = 6400 nM). CP-724714 hemmt wirksam die Autophosphorylierung des ErbB2-Rezeptors in intakten Zellen. Antitumor-AktivitÄten.
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GC16008
CUDC-101
A multi-target inhibitor of HDACs, EGFR, and HER2
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GC38180
Cyasterone
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GC91419
CYY292
CYY292 ist ein Inhibitor von PDGFRα, PDGFRβ, FGFR1,-2 und -3 (IC50s = 5,35, 4,6, 28, 28 bzw. 78 nM).
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GC10225
Dacomitinib (PF299804, PF299)
PF-00299804; PF-299804; PF 299804; PF 00299804
Dacomitinib (PF299804, PF299) (PF-00299804) ist ein spezifischer und irreversibler Inhibitor der ERBB-Familie von Kinasen mit IC50-Werten von 6 nM, 45,7 nM und 73,7 nM fÜr EGFR, ERBB2 bzw. ERBB4. -
GC72889
Dacomitinib hydrate
PF-00299804 hydrate; PF-299804 hydrate
Dacomitinib hydrate (PF-00299804) ist ein oral aktiver, irreversibler Pan-ErbB-Hemmer. -
GN10336
Daphnetin
7,8-Dihydroxycoumarin, NSC 633563
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GC62569
DBPR112
DBPR112 ist ein oral aktiver EGFR-Inhibitor auf Furanopyrimidin-Basis mit IC50-Werten von 15 nM und 48 nM fÜr EGFRWT bzw. EGFRL858R/T790M. DBPR112 kann die ATP-Bindungsstelle besetzen. DBPR112 hat eine signifikante Antitumorwirksamkeit.
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GC74602
Depatuxizumab
ABT-806
Depatuxizumab ist ein hirn-penetrierender und humanisierter tumorspezifischer anti EGFR monoklonaler Antikörper. -
GC73019
Depatuxizumab mafodotin
ABT-414
Depatuxizumab mafodotin ist ein Antikörper-Wirkstoff-Konjugat (ADC), das speziell auf den epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor (EGFR) abzielt. -
GC73335
DHFR-IN-4
DHFR-IN-4 ist ein potenter Didropolat Reduktase (DHFR)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 123 nM.
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GC68986
Disitamab
RC48-0
Disitamab (RC48-0) is a humanized monoclonal antibody targeting HER2. Disitamab can be used to synthesize antibody-drug conjugates (ADCs), such as Disitamab vedotin (Disitamab vedotin).
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GC64039
Disitamab vedotin
Disitamab Vedotin (RC48) ist ein AntikÖrper-Wirkstoff-Konjugat (ADC), das einen monoklonalen AntikÖrper gegen den humanen epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor 2 (HER2) umfasst, der Über einen spaltbaren Linker mit dem zytotoxischen Wirkstoff Monomethylauristatin E (MMAE) konjugiert ist. Disitamab Vedotin verstÄrkt die Antitumor-ImmunitÄt.
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GC69000
Dosimertinib-d5 mesylate
Dosimertinib-d5 (Mesylat) ist ein wirksamer oral aktiver EGFR-Inhibitor. Dosimertinib-d5 (Mesylat) reduziert die Expression der Proteine p-EGFR und p-ERK. Dosimertinib-d5 (Mesylat) zeigt antiproliferative und antitumorale Aktivität. Dosimertinib-d5 (Mesylat) hat Potenzial für die Forschung zu nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC).
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GC72453
Duligotuzumab
Duligotuzumab (MEHD-7945A; RG 7597) ist ein humanisierter monoklonaler IgG-κ Antikörper, der speziell auf Her3 (ErbB3) abzielt.
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GC73544
DZD1516
DZD1516 ist ein potenter und selektiver HER2-Hemmer (IC50=0,56 nM) mit guter Blut-Hirn-Permeabilität.
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GC66432
EAI001
EAI001 ist ein potenter, selektiver allosterischer Inhibitor des mutierten epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR) mit einem IC50-Wert von 24 nM fÜr EGFRL858R/T790M. EAI001 kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden.
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GC12281
EAI045
EAI045 ist ein allosterisches Mittel und der Inhibitor der vierten Generation des mutierten EGFR mit IC50-Werten von 1,9, 0,019, 0,19 und 0,002 μM fÜr EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M bzw. EGFRL858R/T790M bei 10 μM ATP.
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GC16321
EGF816
EGF816 (EGF816) ist ein kovalenter mutantenselektiver EGFR-Inhibitor mit Ki und Kinact von 31 nM bzw. 0,222 min-1 auf der EGFR(L858R/790M)-Mutante.
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GC11312
EGFR Inhibitor
Epidermal Growth Factor Receptor Inhibitor
EGFR-Inhibitor ist ein 4,6-disubstituiertes Pyrimidin und ist ein potenter, ATP-kompetitiver, irreversibler und hochselektiver EGFR-Inhibitor mit einem IC50 von 21 nM. Der EGFR-Inhibitor hemmt auch die Mutanten EGFRL858R und EGFRL861Q mit IC50-Werten von 63 nM bzw. 4 nM. Der EGFR-Inhibitor zeigt eine starke SelektivitÄt fÜr EGFR gegenÜber HER4 (IC50 = 7640 nM) und einem Panel von 55 anderen Kinasen. Der EGFR-Inhibitor induziert Zellapoptose und hat AntitumoraktivitÄt. -
GC35965
EGFR mutant-IN-1
EGFR-Mutant-IN-1, ein 5-Methylpyrimidopyridon-Derivat, ist ein potenter und selektiver EGFRL858R/T790M/C797S-Mutanten-Inhibitor mit einem IC50 von 27,5 nM, wÄhrend er fÜr EGFRWT (IC50 >1,0 μM) deutlich weniger potent ist.
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GC65572
EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate
EGFR-Proteintyrosinkinase-Substrat ist ein EGFR-Proteintyrosinkinase-Substrat.
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GC73274
EGFR T790M/L858R-IN-2
EGFR T790M/L858R-IN-2 ist ein potenter und selektiver EGFRT790M/L858R-Inhibitor mit IC50-Werten von 3,5, 1290 nM für EGFRT790M/L858R bzw. EGFR WT.
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GC62562
EGFR-IN-11
EGFR-IN-11 ist ein EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor (EGFR-TKI) der vierten Generation mit einem IC50 von 18 nM fÜr die Dreifachmutante EGFRL858R/T790M/C797S. EGFR-IN-11 unterdrÜckt signifikant die EGFR-Phosphorylierung, induziert die Apoptose und hÄlt den Zellzyklus bei G0/G1 an.
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GC64497
EGFR-IN-17
EGFR-IN-17 ist ein potenter und selektiver Inhibitor des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (IC50 0,0002 μM), um die C797S-vermittelte Resistenz zu Überwinden.
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GC33195
EGFR-IN-2
EGFR-IN-2 ist ein nicht-kovalenter, irreversibler, mutantenselektiver EGFR-Inhibitor der zweiten Generation.
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GC19132
EGFR-IN-3
EGFR-IN-3 ist ein EGFR-TKI der dritten Generation mit GI50-Werten von 5 nM (EGFR L858R/T790M), 10 nM (EGFR del19) bzw. 689 nM (EGFR WT). EGFR-IN-3 hat das Potenzial fÜr die NSCLC-Forschung.
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GC66428
EGFR-IN-5
EGFR-IN-5 ist ein EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 10,4, 1,1, 34, 7,2 nM fÜr EGFR, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M bzw. EGFRL858R/T790M/C797S.