Src
Src (proto-oncogene tyrosine-protein kinase) is a non-receptor protein tyrosine kinase family including 9 members and promotes survival, angiogenesis, proliferation and invasion pathways.
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- GC38006 β-Hydroxyisovalerylshikonin Beta-Hydroxyisovalerylshikonin ist ein aus Lithospermium radix isoliertes Naturprodukt, das als potenter Inhibitor von Proteintyrosinkinasen (PTK) mit IC50-Werten von 0,7 μM bzw. 1 μM für EGFR- bzw. v-Src-Rezeptor wirkt. Beta-Hydroxyisovalerylshikonin ist gegen eine Vielzahl von Tumorzelllinien wirksam und induziert am effizientesten den Zelltod in NCI-H522- und DMS114-Zellen.
- GC12172 1-Naphthyl PP1 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) ist ein selektiver Inhibitor von Kinasen der src-Familie. 1-Naphthyl PP1 hemmt v-Src und c-Fyn, c-Abl, CDK2 und CAMK II mit IC50-Werten von 1,0, 0,6, 0,6, 18 bzw. 22 μM.
- GC34119 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) 1-Naphthyl PP1-Hydrochlorid (1-NA-PP 1 -Hydrochlorid) (1-NA-PP 1 -Hydrochlorid) ist ein selektiver Inhibitor von Kinasen der src-Familie. 1-Naphthyl PP1-Hydrochlorid (1-NA-PP 1-Hydrochlorid) hemmt v-Src und c-Fyn, c-Abl, CDK2 und CAMK II mit IC50-Werten von 1,0, 0,6, 0,6, 18 bzw. 22 μM.
- GC11696 1-NM-PP1 1-NM-PP1, ein zellgÄngiges PP1-Analogon, ist ein potenter Kinase-Inhibitor der Src-Familie mit IC50-Werten von 4,3 nM und 3,2 nM fÜr v-Src-as1 bzw. c-Fyn-as1.
- GC32992 7-Hydroxy-4-chromone (7-Hydroxychromone) 7-Hydroxychromon ist ein Src-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von <300 μM.
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GC42616
7-oxo Staurosporine
7-oxo Staurosporine is an antibiotic originally isolated from S.
- GC35209 A 419259 A 419259 ist ein Breitband-Pyrrolo-Pyrimidin-Inhibitor, der entwickelt wurde, um die SelektivitÄt gegenÜber der Src-Familie mit IC50 von 9 nM, <3 nM und <3 nM fÜr Src, Lck bzw. Lyn zu verbessern.
- GC17789 A 419259 trihydrochloride A 419259 Trihydrochlorid ist ein Kinase-Inhibitor der Src-Familie mit IC50-Werten von 9 nM, 3 nM und 3 nM fÜr Src, Lck bzw. Lyn.
- GC35213 A-770041 A-770041 ist ein selektiver und oral aktiver Lck-Inhibitor der Src-Familie.
- GC32797 AD80 AD80, ein Multikinase-Inhibitor, hemmt RET, RAF, SRC und S6K bei stark reduzierter mTOR-AktivitÄt.
- GC17669 AMG-47A AMG-47a ist ein potenter und oral aktiver Lymphozyten-spezifischer Protein-Tyrosin-Kinase (Lck)-Inhibitor mit einem IC50 von 0,2 nM.
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GC14292
Apatinib Mesylate
Apatinib blockiert die nachgeschaltete Signaltransduktion des VEGF-Signalwegs, um die Neovaskularisierung zu hemmen.
- GC32875 AZM475271 (M475271) AZM475271 (M475271) ist ein potenter und selektiver Src-Kinase-Inhibitor mit IC50 von 5 nM; keine inhibitorische AktivitÄt auf Flt3, KDR, Tie-2.
- GC13343 Bosutinib (SKI-606) Bosutinib (SKI-606) ist ein oraler Src/Abl-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50 von 1,2 nM bzw. 1 nM.
- GC40080 Bosutinib-d8 Bosutinib-d8 is intended for use as an internal standard for the quantification of bosutinib by GC- or LC-MS.
- GC50024 Caffeic acid-pYEEIE KaffeesÄure-pYEEIE, ein Nicht-Phosphopeptid-Inhibitor, zeigt eine starke BindungsaffinitÄt fÜr die GST-Lck-SH2-DomÄne.
- GC64564 Caffeic acid-pYEEIE TFA KaffeesÄure-pYEEIE TFA, ein Nicht-Phosphopeptid-Inhibitor, zeigt eine starke BindungsaffinitÄt fÜr die GST-Lck-SH2-DomÄne.
- GC49433 Capsiate Capsiat, als ein Capsaicin-Analogon, das aus einer nicht scharfen Sorte von CH-19-SÜßpaprika extrahiert wird, ist ein oral aktiver Agonist von TRPV1.
- GC40054 CCT241161 CCT241161 ist ein oral aktiver pan-RAF-Inhibitor mit IC50-Werten von 3, 6, 10, 15 und 30 nM fÜr LCK, CRAF, SRC, V600E-BRAF bzw. BRAF. CCT241161 zeigt eine gute AktivitÄt bei Melanomen mit BRAF- und NRAS-Mutation. CCT241161 zeigt auch AntikrebszellproliferationsaktivitÄt.
- GC18438 CGP 77675 CGP 77675 ist ein oral aktiver und potenter Inhibitor der Kinasen der Src-Familie. CGP 77675 hemmt die Phosphorylierung von Peptidsubstraten und die Autophosphorylierung von gereinigtem Src (IC50-Werte von 5–20 bzw. 40 nM) und hemmt auch Src, EGFR, KDR, v-Abl und Lck mit IC50-Werten von 5–20, 40, 20 , 150, 1000, 310 bzw. 290 nM. Aktivität gegen Krebs.
- GC48992 CGP 77675 (hydrate) An inhibitor of Src family kinases
- GC64961 CSF1R-IN-2 CSF1R-IN-2 (Verbindung 5) ist ein oral wirksamer Inhibitor von SRC, MET und c-FMS mit IC50-Werten von 0,12 nM, 0,14 nM und 0,76 nM fÜr SRC, MET bzw. c-FMS.
- GC15211 Damnacanthal Damnacanthal ist ein Anthrachinon, das aus der Wurzel von Morinda citrifolia isoliert wird.
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GC15568
Dasatinib (BMS-354825)
Ein Hemmstoff von Abl und Src.
- GC35812 Dasatinib hydrochloride Dasatinib (BMS-354825) Hydrochlorid ist ein hochpotenter, ATP-kompetitiver, oral aktiver dualer Src/Bcr-Abl-Inhibitor mit starker AntitumoraktivitÄt. Die Kis sind 16 pM und 30 pM fÜr Src bzw. Bcr-Abl. Dasatinibhydrochlorid hemmt Bcr-Abl und Src mit IC50-Werten von < 1,0 nM bzw. 0,5 nM. Dasatinibhydrochlorid induziert auch Apoptose und Autophagie.
- GC45687 Dasatinib N-oxide Dasatinib-N-oxid ist ein Nebenmetabolit von Dasatinib. Dasatinib ist ein potenter und oral aktiver dualer Src/Bcr-Abl-Inhibitor.
- GC14007 DCC-2036 (Rebastinib) DCC-2036 (Rebastinib) (DCC-2036) ist ein oral aktiver, nicht ATP-kompetitiver Bcr-Abl-Inhibitor fÜr Abl1WT und Abl1T315I mit IC50-Werten von 0,8 nM bzw. 4 nM. DCC-2036 (Rebastinib) hemmt auch SRC, KDR, FLT3 und Tie-2 und hat eine geringe AktivitÄt gegenÜber c-Kit.
- GC62107 DGY-06-116 DGY-06-116 ist ein irreversibler, kovalenter, selektiver Src-Inhibitor mit einem IC50 von 3 nM. DGY-06-116 hemmt FGFR1 mit einem IC50 von 8340 nM.
- GC32825 eCF506 eCF506 ist ein hochpotenter und oral bioverfÜgbarer Inhibitor der Nicht-Rezeptor-Tyrosinkinase Src mit einem IC50 von weniger als 0,5 nM.
- GC16519 ENMD-2076 A multi-kinase inhibitor
- GC12145 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid
- GC63390 EPQpYEEIPIYL EPQpYEEIPIYL, ein Phosphopeptid, ist ein Src-Homologie-2(SH2)-DomÄnenligand. EPQpYEEIPIYL aktiviert Mitglieder der Src-Familie (z. B. Lck, Hck, Fyn) durch Bindung an SH2-DomÄnen.
- GC12958 ER 27319 maleate Selective inhibitor of Syk kinase
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GC14807
Fingolimod(FTY720)
Fingolimod (FTY720) HCl (FTY720), ein Analogon von Sphingosin, ist ein potenter Modulator der Sphingosin-1-Phosphat-(S1P)-Rezeptoren.
- GC50429 GSK 143 GSK 143 ist ein oral aktiver und hochselektiver Hemmer der Milz-Tyrosinkinase (SYK) mit einem pIC50 von 7,5.
- GC15000 Herbimycin A Herbimycin A, ein Ansamycin-Antibiotikum, wirkt als Kinase-Inhibitor der Src-Familie.
- GC65134 HIV-IN-6 HIV-IN-6 ist ein viraler HIV-Ⅰ-Replikationsinhibitor, der auf Kinasen der Src-Familie (SFK) abzielt, die mit dem Nef-Protein des Virus, wie Hck, interagieren.
- GC63606 iHCK-37 iHCK-37 (ASN05260065) ist ein potenter und spezifischer Hck-Inhibitor mit einem Ki-Wert von 0,22 μM.
- GC17638 KB SRC 4 KB SRC 4 ist ein potenter und hochselektiver c-Src-Inhibitor mit einem Ki von 44 nM und einem Kd von 86 nM und zeigt keine Hemmung von c-Abl bis zu 125 μM; KB SRC 4 hat AntitumoraktivitÄt.
- GC10523 KX1-004 KX1-004 ist ein potenter und nicht-ATP-kompetitiver Src-PTK-Inhibitor mit einem IC50 von 40 μM.
- GC14288 KX2-391 KX2-391 (KX2-391) ist ein Inhibitor von Src, der auf die Peptidsubstratstelle von Src abzielt, mit einem GI50 von 9-60 nM in Krebszelllinien.
- GC10222 KX2-391 dihydrochloride A Src kinase inhibitor
- GC13117 Lck Inhibitor A selective inhibitor of lymphocyte-specific protein tyrosine kinase
- GC36430 Lck inhibitor 2 Lck-Inhibitor 2 ist ein Bis-Anilinopyrimidin-Inhibitor von Tyrosinkinasen, einschließlich LCK, BTK, LYN, SYK und TXK. Die IC50-Werte sind 13 nM, 9 nM, 3 nM, 26 nM und 2 nM fÜr Lck, Btk, Lyn, Btk bzw. Txk
- GC36546 Masitinib mesylate Masitinib-Mesylat (AB-1010-Mesylat) ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer und selektiver Inhibitor von c-Kit (IC50=200 nM fÜr humanes rekombinantes c-Kit). Es hemmt auch PDGFRα/β (IC50s = 540/800 nM), Lyn (IC50 = 510 nM fÜr LynB), Lck und in geringerem Maße FGFR3 und FAK. Masitinib-Mesylat (AB-1010-Mesylat) hat eine antiproliferative, pro-apoptotische AktivitÄt und eine geringe ToxizitÄt.
- GC10775 MLR 1023 MLR 1023 ist ein potenter und selektiver allosterischer Aktivator der Lyn-Kinase mit einem EC50 von 63 nM.
- GC10048 MNS MNS (NSC 170724), das Beta-Nitrostyrol-Derivat, ist ein potenter Tyrosinkinase-Hemmer und ein Breitband-Thrombozytenaggregationshemmer. MNS hemmt vollstÄndig die U46619-, ADP-, ArachidonsÄure-, Kollagen- und Thrombin-induzierte Thrombozytenaggregation mit IC50-Werten von 2,1, 4,1, 5,8, 7,0 bzw. 12,7 μM. MNS hemmt Src, Syk und FAK mit IC50 von 27,3, 2,8 bzw. 97,6 μM.
- GC11526 N-Acetyl-O-phosphono-Tyr-Glu Dipentylamide Phosphopeptide for binding to the src SH2 domain
- GC12746 N-Acetyl-O-phosphono-Tyr-Glu-Glu-Ile-Glu Phosphopeptide ligand for the src SH2 domain
- GC47771 NG 25 (hydrochloride hydrate) An inhibitor of MAP4K2 and TAK1
- GC14332 NVP-BHG712 NVP-BHG712 ist ein oral aktiver EphB4-Kinase-Autophosphorylierungsinhibitor mit IC50-Werten von 3,3 nM und 3,0 nM fÜr EphA2 bzw. EphB4.
- GA23328 Osteogenic Growth Peptide (10-14) Osteogenes Wachstumspeptid (10-14) (OGP(10-14)), das C-terminal verkÜrzte Pentapeptid des osteogenen Wachstumspeptids (OGP), behÄlt die volle OGP-Ähnliche AktivitÄt.
- GC44583 PD 089828 PD 089828 ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von FGFR-1, PDGFR-β und EGFR (IC50s \u003d 0,15, 1,76 bzw. 5,47 µM) und ein nicht-kompetitiver Inhibitor von c-Src-Tyrosinkinase (IC50 \u003d 0,18 µM). PD 089828 hemmt auch MAPK mit einem IC50 von 7,1 µM. PD 089828 hemmt die PDGF-, EGF- und bFGF-vermittelte Tyrosinkinase-Rezeptor-Autophosphorylierung in vitro. PD 089828 hat eine lang anhaltende Zellaktivität.
- GC13592 PD173955 PD173955 ist ein fÜr die src-Familie selektiver Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50 von ~22 nM fÜr Src-, Yes- und Abl-Kinase; weniger potent fÜr FGFRα und keine AktivitÄt auf InsR und PKC.
- GC17473 Pelitinib (EKB-569) Pelitinib (EKB-569) (EKB-569;WAY-EKB 569) ist ein irreversibler Inhibitor von EGFR mit einem IC50 von 38,5 nM; hemmt auch leicht Src, MEK/ERK und ErbB2 mit IC50-Werten von 282, 800 bzw. 1255 nM.
- GC14396 Ponatinib (AP24534) Ponatinib (AP24534) (AP24534) ist ein oral aktiver Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor mit IC50s von 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM und 5,4 nM fÜr Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 bzw. Src.
- GC45828 Ponatinib-d8 Ponatinib D8 (AP24534 D8) ist ein mit Deuterium gekennzeichnetes Ponatinib. Ponatinib (AP24534) ist ein oral aktiver Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM und 5,4 nM fÜr Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 bzw. Src.
- GC17990 PP 1 Potent, selective Src family tyrosine kinase inhibitor
- GC10344 PP 2 (AG 1879) A selective inhibitor of Src tyrosine kinases
- GC13797 PP 3 PP 3 (Verbindung 3) ist ein EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50 von 2,7 μM.
- GC11003 PP121 PP121 ist ein Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 10, 60, 12, 14, 2 nM fÜr mTOR, DNK-PK, VEGFR2, Src bzw. PDGFR.
- GC32835 PP58 PP58 ist eine auf Pyrido[2,3-d]pyrimidin basierende Verbindung, die die AktivitÄten der PDGFR-, FGFR- und Src-Familie mit nanomolaren IC50-Werten hemmt.
- GC17137 pp60 c-src (521-533) (phosphorylated) Peptide corresponding to the pp60c-src carboxy terminal regulatory domain
- GC31701 RK-24466 (KIN 001-51) RK-24466 (KIN 001-51) (KIN 001-51) ist ein potenter und selektiver Lck-Inhibitor; hemmt Lck (64-509) und LckCD Isoformen mit IC50s von weniger als 1 bzw. 2 nM.
- GC15197 Saracatinib (AZD0530) Saracatinib (AZD0530) (AZD0530) ist ein potenter Inhibitor der Src-Familie mit IC50-Werten von 2,7 bis 11 nM fÜr c-Src, Lck, c-YES, Lyn, Fyn, Fgr und Blk. Saracatinib (AZD0530) zeigt eine hohe SelektivitÄt gegenÜber anderen Tyrosinkinasen.
- GN10633 Scutellarein
- GC37620 Secretin, canine Secretin, canine ist ein endokrines Hormon, das die Sekretion von bikarbonatreichen BauchspeicheldrÜsenflÜssigkeiten stimuliert.
- GC62675 SM1-71 SM1-71 (Verbindung 5) ist ein potenter TAK1-Inhibitor mit einem Ki von 160 nM, er kann auch MKNK2, MAP2K1/2/3/4/6/7, GAK, AAK1, BMP2K, MAP3K7, MAPKAPK5, GSK3A kovalent hemmen /B, MAPK1/3, SRC, YES1, FGFR1, ZAK (MLTK), MAP3K1, LIMK1 und RSK2. SM1-71 kann die Proliferation mehrerer Krebszelllinien hemmen.
- GC50430 Squarunkin A hydrochloride Squarunkin A-Hydrochlorid ist ein potenter und selektiver Inhibitor der UNC119-Cargo-Interaktion (IC50 von 10 nM zur Hemmung der N-terminalen Peptid-Interaktion zwischen UNC119A und myristoyliertem Src). Squarunkin A-Hydrochlorid stÖrt die Aktivierung der Src-Kinase in Zellen.
- GC16957 Src I1 Src I1 ist ein potenter, ATP-kompetitiver und selektiver Dual-Site-Src-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 44 nM fÜr Src und 88 nM fÜr Lck.
- GC17500 SU6656 SU6656 ist ein Kinase-Inhibitor der Src-Familie mit IC50-Werten von 280, 20, 130, 170 nM fÜr Src, Yes, Lyn bzw. Fyn. SU6656 hemmt die FAK-Phosphorylierung an den Stellen Y576/577, Y925, Y861. SU6656 hemmt auch p-AKT.
- GC44977 Syk Inhibitor Syk-Inhibitor ist ein bioverfÜgbarer, zellgÄngiger Syk-Inhibitor mit einem EC50-Wert von 313 nM und einem IC50-Wert von 14 nM.
- GC33168 T338C Src-IN-1 T338C Src-IN-1 ist ein potenter Mutant-Src T338C-Inhibitor; zeigte die stÄrkste Hemmung von T338C (IC50 = 111 nM) im Vergleich zu WT c-Src (10-facher Anstieg).
- GC33181 T338C Src-IN-2 T338C Src-IN-2 ist ein potenter mutanter c-Src T338C-Kinase-Inhibitor mit IC50 von 317 nM; hemmt auch T338C/V323A und T338C/V323S mit IC50 von 57 nM/19 nM.
- GC37771 TG 100572 TG 100572 ist ein Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor, der Rezeptortyrosinkinasen und Src-Kinasen hemmt; hat IC50s von 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0,5, 6, 0,1, 0,4, 1, 0,2 nM fÜr VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Ja, bzw.
- GC37772 TG 100572 Hydrochloride TG 100572 Hydrochloride ist ein Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor, der Rezeptortyrosinkinasen und Src-Kinasen hemmt; hat IC50s von 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0,5, 6, 0,1, 0,4, 1, 0,2 nM fÜr VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Ja, bzw.
- GC11622 TG 100801
- GC37773 TG 100801 Hydrochloride TG 100801 Hydrochlorid ist ein Prodrug, das TG 100572 durch Entesterung in der Entwicklung zur Behandlung von altersbedingter Makuladegeneration erzeugt. TG 100572 ist ein Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor, der Rezeptortyrosinkinasen und Src-Kinasen hemmt; hat IC50s von 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0,5, 6, 0,1, 0,4, 1, 0,2 fÜr VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Ja , beziehungsweise.
- GC34109 Tirbanibulin Mesylate (KX2-391 (Mesylate)) Tirbanibulin-Mesylat (KX2-391 (Mesylat)) (KX2-391-Mesylat) ist ein Inhibitor von Src, der auf die Peptidsubstratstelle von Src abzielt, mit einem GI50 von 9-60 nM in Krebszelllinien.
- GC38864 TL02-59 TL02-59 ist ein oral aktiver, selektiver Kinase-Fgr-Inhibitor der Src-Familie mit einem IC50 von 0,03 nM. TL02-59 hemmt Lyn und Hck mit IC50-Werten von 0,1 nM bzw. 160 nM. TL02-59 unterdrÜckt wirksam das Zellwachstum der akuten myeloischen LeukÄmie (AML).
- GC26001 TPX-0046
- GC19366 UM-164 UM-164 (DAS-DFGO-II) ist ein hochpotenter Inhibitor von c-Src mit einem Kd von 2,7 nM. UM-164 hemmt auch stark p38α und p38β.
- GC34110 WEHI-345 analog Das WEHI-345-Analogon ist das Analogon von WEHI-345.
- GC13600 WH-4-023 WH-4-023 ist ein potenter und selektiver dualer Lck/Src-Inhibitor mit IC50 von 2 nM/6 nM fÜr Lck- bzw. Src-Kinase; geringe Hemmung auf p38α und KDR.
- GC13102 XL228 A tyrosine kinase inhibitor
- GC64992 YH-306 YH-306 ist ein Antitumormittel. YH-306 unterdrÜckt das Wachstum und die Metastasierung von kolorektalen Tumoren Über den FAK-Weg. YH-306 hemmt signifikant die Migration und Invasion von Darmkrebszellen. YH-306 unterdrÜckt wirksam die ungehemmte Proliferation und induziert Zellapoptose. YH-306 unterdrÜckt die Aktivierung von FAK, c-Src, Paxillin und PI3K, Rac1 sowie die Expression von MMP2 und MMP9. YH-306 hemmt auch die Actin-Related-Protein (Arp2/3)-Komplex-vermittelte Aktin-Polymerisation.
- GC12185 ZM 306416 ZM-306416 (CB 676475) ist ein potenter Inhibitor von VEGFR mit IC50-Werten von 0,1 und 2 μM fÜr KDR bzw. Flt. ZM-306416 ist ebenfalls ein EGFR-Inhibitor mit einem IC50 von <10 nM.