VEGFR
VEGFR are receptors for vascular endothelial growth factor and belong to receptor tyrosine kinases.
Produkte für VEGFR
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GC13944
(5Z)-7-Oxozeaenol
TAK1 mitogen-activated protein kinase kinase kinase (MAPKKK) inhibitor
- GC17800 (E)-FeCP-oxindole VEGFR-2 inhibitor
- GC13344 (Z)-FeCP-oxindole (Z)-FeCP-Oxindol ist ein selektiver Inhibitor des humanen vaskulÄren endothelialen Wachstumsfaktor-Rezeptors 2 (VEGFR2) mit einem IC50-Wert von 200 nM. (Z)-FeCP-Oxindol kann VEGFR1 und PDGFra oder b bei 10 μM signifikant hemmen. (Z)-FeCP-Oxindol hat eine gewisse AntikrebsaktivitÄt und wirkt auf B16-MÄuse-Melanomlinien mit IC50 von weniger als 1 μM.
- GC62291 (Z)-Orantinib (Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) ist ein potenter, selektiver, oral aktiver und ATP-kompetitiver Inhibitor von Flk-1/KDR, PDGFRβ und FGFR1 mit IC50-Werten von 2,1, 0,008 bzw. 1,2 μM. (Z)-Orantinib ist ein wirksames antiangiogenes und Antitumormittel, das die Regression etablierter Tumore induziert.
- GC33087 2,4-Pyrimidinediamine with linker 2,4-Pyrimidindiamin mit Linker ist ein VEGFR2-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO2013055780A1, Seite 69.
- GC25017 4,4'-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl 4,4'-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl is a monomer for polyimide production.
- GC63805 4SC-203 4SC-203 ist ein potenter Multikinase-Inhibitor mit potenzieller antineoplastischer AktivitÄt. 4SC-203 selektiv FLT3/STK1, mutierte FLT3-Formen und VEGFRs.
- GC10938 AAL-993 IC50s von 130 nM, 23 nM und 18 nM für VEGFR1, VEGFR2 bzw. VEGFR3.
- GC30242 Acrizanib Acrizanib (LHA510) ist ein VEGFR-2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 17,4 nM fÜr BaF3-VEGFR-2.
- GC15801 ACTB-1003 ACTB-1003 (ACTB-1003) ist ein oraler Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 6, 2 und 4 nM fÜr FGFR1, VEGFR2 und Tie-2.
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GC68628
Aflibercept
Aflibercept (VEGF Trap) is a soluble decoy VEGFR composed of Ig domains of VEGFR1 and VEGFR2 fused to the Fc domain of human IgG1. Aflibercept inhibits the VEGF signal by blocking pathways regulated by VEGF. Aflibercept can be used in research on age-related macular degeneration (AMD) and cardiovascular diseases.
- GC35263 AG-13958 AG-13958 (AG-013958), ein potenter VEGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor, wird zur Behandlung von choroidaler Neovaskularisation im Zusammenhang mit altersbedingter Makuladegeneration (AMD) eingesetzt.
- GC16604 Altiratinib Altiratinib (DCC-2701) ist ein Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 2,7, 8, 9,2, 9,3, 0,85, 4,6, 0,83 nM fÜr MET, TIE2, VEGFR2, FLT3, Trk1, Trk2 bzw. Trk3.
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GC14292
Apatinib Mesylate
Apatinib blockiert die nachgeschaltete Signaltransduktion des VEGF-Signalwegs, um die Neovaskularisierung zu hemmen.
- GC10914 AST 487 A multi-kinase inhibitor
- GC12216 Axitinib (AG 013736) Axitinib (AG 013736) ist ein Multi-Targeting-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,1, 0,2, 0,1-0,3, 1,6 nM fÜr VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3 bzw. PDGFRβ
- GC62185 Axitinib-d3 Axitinib-d3 (AG-013736-d3) ist Deuterium-markiertes Axitinib. Axitinib ist ein Multi-Targeting-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,1, 0,2, 0,1-0,3, 1,6 nM fÜr VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3 bzw. PDGFRβ.
- GC17959 AZD2932 AZD2932 ist ein potenter und vielseitig zielgerichteter Kinase-Inhibitor VEGFR2, PDGFβ, Flt-3 und c-Kit mit IC50-Werten von 8, 4, 7 bzw. 9 nM im Zellassay.
- GC11726 BAW2881 (NVP-BAW2881) BAW2881 (NVP-BAW2881) (BAW2881) ist ein potenter und selektiver VEGFR2-Inhibitor mit einem IC50 von 4 nM.
- GC34216 Bevacizumab (Anti-Human VEGF, Humanized Antibody) Bevacizumab (Anti-Human VEGF, Humanized Antibody), ein humanisierter monoklonaler IgG1-AntikÖrper, bindet spezifisch an alle VEGF-A-Isoformen mit hoher AffinitÄt.
- GC15340 BFH772 BFH772 ist ein potenter oraler VEGFR2-Inhibitor, der mit einem IC50-Wert von 3 nM hochwirksam die VEGFR2-Kinase angreift.
- GC35516 BIBF 1202 BIBF 1202 ist der Carboxylat-Metabolit von BIBF 1120, der die VEGFR2-Kinase mit einer IC50 von 62 nM hemmt.
- GC50330 BMS 605541 Potent VEGFR-2 inhibitor
- GC13873 BMS-690514
- GC13833 BMS-794833 BMS-794833 ist ein VEGFR2- und Met-Inhibitor, extrahiert aus Patent WO2009094417, Verbindungsbeispiel 1; hat IC50-Werte von 15 bzw. 1,7 nM.
- GC11692 Brivanib (BMS-540215) Brivanib (BMS-540215) (BMS-540215) ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor gegen VEGFR2 mit einem IC50 von 25 nM und hat eine moderate Wirksamkeit gegen VEGFR-1 und FGFR-1, aber >240-fach gegen PDGFR-β.
- GC14238 Brivanib Alaninate (BMS-582664) Brivanibalaninat (BMS-582664) ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor gegen VEGFR2 mit einem IC50 von 25 nM; hat eine mÄßige Potenz gegen VEGFR-1 und FGFR-1, aber mehr als das 240-fache gegen PDGFRβ.
- GC15779 Cabozantinib (XL184, BMS-907351) Cabozantinib (XL184, BMS-907351) ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor von VEGFR2 und MET mit IC50-Werten von 0,035 bzw. 1,3 nM. Cabozantinib (XL184, BMS-907351) zeigt eine starke Hemmung von KIT, RET, AXL, TIE2 und FLT3 (IC50 = 4,6, 5,2, 7, 14,3 bzw. 11,3 nM). Cabozantinib (XL184, BMS-907351) zeigt antiangiogene AktivitÄt. Cabozantinib (XL184, BMS-907351) stÖrt das GefÄßsystem des Tumors und fÖrdert die Apoptose von Tumoren und Endothelzellen.
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GC12531
Cabozantinib malate (XL184)
Cabozantinib Malat (XL184) (XL184 S-Malat) ist ein potenter Inhibitor von mehreren Rezeptor-Tyrosinkinasen, der VEGFR2, c-Met, Kit, Axl und Flt3 mit IC50-Werten von 0.035, 1.3, 4.6, 7 und 11.3 nM hemmt.
- GC67948 Cabozantinib-d6
- GC16421 Cediranib (AZD217) Cediranib (AZD217) (AZD2171) ist ein hochpotenter, oral verfÜgbarer VEGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von <1, <3, 5, 5, 36, 2 nM fÜr Flt1, KDR, Flt4, PDGFR⋱, PDGFRβ, c- Bausatz bzw.
- GC33004 Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) Cediranib-Maleat (AZD-2171-Maleat) (AZD-2171-Maleat) ist ein hochpotenter, oral verfÜgbarer VEGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von <1, <3, 5, 5, 36, 2 nM fÜr Flt1, KDR, Flt4, PDGFRα, PDGFRβ, c-Kit.
- GC14650 CGP60474 A CDK inhibitor
- GC62145 Chiauranib Chiauranib (CS2164) ist ein oral aktiver Multi-Target-Inhibitor gegen Tumorangiogenese. Chiauranib hemmt wirksam die Angiogenese-bezogenen Kinasen (VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRα und c-Kit), die mitosebezogene Kinase Aurora B und die chronisch entzÜndungsbezogene Kinase CSF-1R mit IC50-Werten im Bereich von 1-9 nM. Chiauranib hat stark krebshemmende Wirkungen.
- GC32979 Chloropyramine hydrochloride Chlorpyraminhydrochlorid ist ein Histaminrezeptor-H1-Antagonist, der auch die biochemische Funktion von VEGFR-3 und FAK hemmen kann.
- GC33352 CP-547632 CP-547632 ist ein oral aktiver, ATP-kompetitiver und potenter VEGFR-2- und FGF-Kinasen-Inhibitor mit IC50-Werten von 11 nM bzw. 9 nM. CP-547632 ist selektiv fÜr VEGFR2 und bFGF gegenÜber EGFR, PDGFRβ und verwandten Tyrosinkinasen (TKs). CP-547632 hat eine Antitumorwirkung.
- GC38575 CP-547632 hydrochloride CP-547632-Hydrochlorid ist ein oral aktiver, ATP-kompetitiver und potenter VEGFR-2- und FGF-Kinasen-Inhibitor mit IC50-Werten von 11 nM bzw. 9 nM. CP-547632-Hydrochlorid ist selektiv fÜr VEGFR2 und bFGF gegenÜber EGFR, PDGFRβ und verwandten Tyrosinkinasen (TKs). CP-547632-Hydrochlorid hat Antitumor-Wirksamkeit.
- GC60726 CP-547632 TFA CP-547632 TFA ist ein oral aktiver, ATP-kompetitiver und potenter VEGFR-2- und FGF-Kinasen-Inhibitor mit IC50-Werten von 11 nM bzw. 9 nM. CP-547632 TFA ist selektiv fÜr VEGFR2 und bFGF gegenÜber EGFR, PDGFRβ und verwandten Tyrosinkinasen (TKs). CP-547632 TFA hat eine Antitumorwirkung.
- GC12980 CP-673451 CP-673451 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von PDGFR mit IC50-Werten von 10 und 1 nM fÜr PDGFRα bzw. PDGFRβ.
- GC17098 DMH4 DMH4 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von VEGFR2 mit einem IC50 von 0,16 μM.
- GC10165 Dovitinib (TKI258) Lactate Dovitinib (TKI258) Laktat (TKI258-Laktathydrat) ist ein Multi-Target-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 1, 2, 8/9, 10/13/8, 27/210 nM fÜr FLT3, c-Kit, FGFR1/3, VEGFR1/2/3 bzw. PDGFRα/β.
- GC11372 Dovitinib Dilactic acid FLT3 inhibitor
- GC12149 E-3810
- GC16183 EG00229 EG00229 ist ein Neuropilin 1 (NRP1)-Rezeptorantagonist. EG00229 hemmt selektiv die VEGF-A-Bindung an die NRP1-b1-DomÄne mit einem IC50 von 3 μM, hat aber keine Wirkung auf die VEGFA-Bindung an VEGFR-1 und VEGFR-2.
- GC16519 ENMD-2076 A multi-kinase inhibitor
- GC12145 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid
- GC64836 Famitinib Famitinib (SHR1020), ein oral aktiver Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor, hemmt die AktivitÄt von c-kit, VEGFR-2 und PDGFRβ mit IC50-Werten von 2,3 nM, 4,7 nM bzw. 6,6 nM. Famitinib Übt eine starke AntitumoraktivitÄt in menschlichen Magenkrebszellen und Xenotransplantaten aus. Famitinib lÖst Apoptose aus.
- GC15735 Foretinib (GSK1363089) Foretinib (GSK1363089) ist ein Multi-Target-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,4 nM und 0,9 nM fÜr Met und KDR.
- GC10355 Fruquintinib(HMPL-013) Fruquintinib(HMPL-013) (HMPL-013) ist ein hochpotenter und selektiver VEGFR 1/2/3-Inhibitor mit IC50-Werten von 33, 0,35 bzw. 35 nM.
- GC17715 Golvatinib (E7050) Golvatinib (E7050) (E-7050) ist ein potenter dualer Inhibitor sowohl der c-Met- als auch der VEGFR2-Kinasen mit IC50-Werten von 14 bzw. 16 nM.
- GC36203 GW806742X GW806742X, ein ATP-Mimetikum und ein potenter MLKL (Mixed Lineage Kinase Domain-Like Protein)-Inhibitor, bindet die MLKL-Pseudokinase-DomÄne mit einem Kd von 9,3 μM.
- GC61454 GW806742X hydrochloride GW806742X-Hydrochlorid, ein ATP-Mimetikum und ein potenter MLKL (Mixed Lineage Kinase Domain-Like Protein)-Inhibitor, bindet die MLKL-Pseudokinase-DomÄne mit einem Kd von 9,3 μM. GW806742X-Hydrochlorid hat AktivitÄt gegen VEGFR2 (IC50 = 2 nM). GW806742X-Hydrochlorid verzÖgert die MLKL-Membrantranslokation und hemmt die Nekroptose.
- GC32963 hVEGF-IN-1 hVEGF-IN-1, ein Chinazolin-Derivat, kÖnnte spezifisch an die G-reiche Sequenz in der internen Ribosomen-Eintrittsstelle A (IRES-A) binden und die G-Quadruplex-Struktur destabilisieren. hVEGF-IN-1 bindet in SPR-Experimenten an IRES-A (WT) mit einem Kd von 0,928 μM. hVEGF-IN-1 kÖnnte die Migration von Tumorzellen behindern und das Tumorwachstum unterdrÜcken, indem es die VEGF-A-Proteinexpression verringert.
- GC43885 Hypothemycin Hypothemycin, ein Pilz-Polyketid, ist ein Multikinase-Inhibitor mit Kis von 10/70 nM, 17/38 nM, 90 nM, 900 nM/1,5 μM und 8,4/2,4 μM fÜr VEGFR2/VEGFR1, MEK1/MEK2, FLT-3, PDGFRβ/PDGFRa bzw. ERK1/ERK2.
- GC34159 Ilorasertib (ABT-348) Ilorasertib (ABT-348) (ABT-348) ist ein potenter, oral aktiver und ATP-kompetitiver Aurora-Inhibitor mit IC50-Werten von 116, 5, 1 nM fÜr Aurora A, Aurora B bzw. Aurora C. Ilorasertib (ABT-348) ist auch ein starker VEGF- und PDGF-Hemmer. Ilorasertib (ABT-348) hat das Potenzial fÜr die Erforschung der akuten myeloischen LeukÄmie (AML) und des myelodysplastischen Syndroms (MDS).
- GC38519 Ilorasertib hydrochloride Ilorasertib (ABT-348)-Hydrochlorid ist ein potenter, oral aktiver und ATP-kompetitiver Aurora-Inhibitor mit IC50-Werten von 116, 5, 1 nM fÜr Aurora A, Aurora B bzw. Aurora C. Ilorasertibhydrochlorid ist auch ein starker VEGF- und PDGF-Hemmer. Ilorasertib-Hydrochlorid hat das Potenzial fÜr die Erforschung der akuten myeloischen LeukÄmie (AML) und des myelodysplastischen Syndroms (MDS).
- GC18168 JI-101 JI-101 ist ein oral verfÜgbarer Multi-Kinase-Inhibitor von VEGFR2, PDGFRβ und EphB4 mit starker Anti-Krebs-AktivitÄt.
- GC32625 KDR-in-4 KDR-in-4 (KDR-in-4) ist ein potenter Inhibitor des Kinase-Insert-DomÄne-enthaltenden Rezeptors (KDR/VEGFR2) mit einem IC50 von 7 nM.
- GC13264 Ki20227 A c-Fms kinase inhibitor
- GC11666 Ki8751 Ki8751 ist ein potenter VEGFR2-Inhibitor mit einem IC50 von 0,9 nM.
- GC12590 KRN 633 KRN 633 ist ein potenter VEGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 170, 160 und 125 nM für VEGFR1, VEGFR2 bzw. VEGFR3.
- GC15454 Lenvatinib (E7080) Lenvatinib (E7080) (E7080) ist ein oraler, mehrfach zielgerichteter Tyrosinkinase-Hemmer, der VEGFR1-3, FGFR1-4, PDGFR, KIT und RET hemmt und starke AntitumoraktivitÄten zeigt.
- GC36438 Lenvatinib mesylate Lenvatinib-Mesylat (E7080-Mesylat), ein oraler, multi-targeted Tyrosinkinase-Inhibitor, der VEGFR1-3, FGFR1-4, PDGFR, KIT und RET hemmt, zeigt starke Antitumor-AktivitÄten.
- GC17958 Linifanib (ABT-869) Linifanib (ABT-869) (ABT-869) ist ein potenter und oral aktiver Multi-Target-Inhibitor der VEGFR- und PDGFR-Familie mit IC50-Werten von 4, 3, 66 und 4 nM fÜr KDR, FLT1, PDGFRβ bzw. FLT3 . Linifanib (ABT-869) zeigt eine herausragende AntitumoraktivitÄt. Linifanib (ABT-869) hat viel weniger AktivitÄt gegen nicht verwandte RTKs, lÖsliche Tyrosinkinasen oder Serin/Threoninkinasen. Linifanib (ABT-869) ist ein spezifischer miR-10b-Inhibitor, der die Biogenese von miR-10b blockiert.
- GC13848 LY2784544 Potent inhibitor of JAK2
- GC16483 MAZ51 MAZ51 ist ein selektiver Inhibitor der VEGFR-3 (Flt-4) Tyrosinkinase. MAZ51 hemmt die VEGF-C-induzierte Aktivierung von VEGFR-3, ohne die VEGF-C-vermittelte Stimulation von VEGFR2 zu blockieren. MAZ51 hatte keine Wirkung auf die Liganden-induzierte Autophosphorylierung von EGFR, IGF-1R und PDGFRβ. MAZ51 blockiert die Proliferation und induziert Apoptose in einer Vielzahl von Tumorzellen. Antitumor-AktivitÄt.
- GC13598 MGCD-265 MGCD-265 ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor der c-Met- und VEGFR2-Tyrosinkinasen mit IC50-Werten von 29 nM bzw. 10 nM. MGCD-265 hat eine signifikante AntitumoraktivitÄt.
- GC13012 Motesanib
- GC11336 Motesanib Diphosphate (AMG-706) Motesanib-Diphosphat (AMG-706) (AMG 706-Diphosphat) ist ein potenter ATP-kompetitiver Inhibitor von VEGFR1/2/3 mit IC50-Werten von 2 nM/3 nM/6 nM und hat eine Ähnliche AktivitÄt gegenÜber Kit und betrÄgt etwa 10 -fach selektiver fÜr VEGFR als fÜr PDGFR und Ret.
- GC49686 N-desmethyl Regorafenib N-oxide An active metabolite of regorafenib
- GC18211 Ningetinib Ningetinib ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer niedermolekularer Tyrosinkinase-Inhibitor (TKI) mit IC50-Werten von 6,7, 1,9 und < 1,0 nM fÜr c-Met, VEGFR2 bzw. Axl.
- GC36744 Ningetinib Tosylate Ningetinib Tosylat ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer niedermolekularer Tyrosinkinase-Inhibitor (TKI) mit IC50-Werten von 6,7, 1,9 und < 1,0 nM fÜr c-Met, VEGFR2 bzw. Axl.
- GC36745 Nintedanib esylate Nintedanib-Esylat (BIBF 1120-Esylat) ist ein potenter dreifacher Angiokinase-Inhibitor fÜr VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 und PDGFRα/β mit IC50-Werten von 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM und 59 nM/65 nM.
- GC34126 NVP-ACC789 (ACC-789) NVP-ACC789 (ACC-789) ist ein Inhibitor von humanem VEGFR-1, VEGFR-2 (Maus-VEGFR-2), VEGFR-3 und PDGFR-β mit IC50s von 0,38, 0,02 (0,23), 0,18, 1,4 μM.
- GC64950 ODM-203 ODM-203 ist ein oral aktiver und selektiver FGFR/VEGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 6, 11, 16, 5, 9, 26 und 35 nM fÜr FGFR3/1/2 bzw. VEGFR3/2/1/4. ODM-203 hat eine starke Anti-Tumor-AktivitÄt und aktiviert Immunantworten in der Mikroumgebung des Tumors.
- GC32502 Oglufanide (H-Glu-Trp-OH) Oglufanid (H-Glu-Trp-OH) (H-Glu-Trp-OH) ist ein aus Kalbsthymus isolierter Dipeptid-Immunmodulator.
- GC14957 OSI-930 OSI-930 ist ein oraler selektiver Inhibitor von Kit, KDR und CSF-1R (c-Fms) mit IC50-Werten von 80 nM, 9 nM bzw. 15 nM. OSI-930 hemmt auch mÄßig Flt-1, c-Raf, Lck und eine geringe AktivitÄt gegen PDGFRα/β, Flt-3 und Abl. OSI-930 hat AntitumoraktivitÄt.
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GC69662
Parsatuzumab
Parsatuzumab (Anti-EGFL7; RG 7414) is a humanized monoclonal antibody that binds to EGFL7 as an immune modulator. Parsatuzumab selectively blocks the interaction between EGFL7 and endothelial cells, which may inhibit angiogenesis and reduce vascular endothelial growth factor (VEGF) inhibition.
- GC16327 Pazopanib (GW-786034) A multi-kinase inhibitor
- GC12730 Pazopanib Hydrochloride Pazopanib-Hydrochlorid (GW786034 Hydrochlorid) ist ein neuartiger Multi-Target-Inhibitor von VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, c-Kit, FGFR1 und c-Fms mit einem IC50-Wert von 10, 30, 47, 84, 74, 140 und 146 nM , beziehungsweise.
- GC64346 Pegaptanib sodium Pegaptanib-Natrium ist ein RNA-Aptamer, das gegen den vaskulÄren endothelialen Wachstumsfaktor (VEGF)-165 gerichtet ist.
- GC60283 Pentagamavunon-1 Pentagamavunon-1 (PGV-1), ein Curcumin-Analogon mit oraler AktivitÄt, zielt auf mehrere molekulare Mechanismen ab, um Apoptose zu induzieren, einschließlich der Hemmung der angiogenen Faktoren Cyclooxygenase-2 (COX-2) und des vaskulÄren endothelialen Wachstumsfaktors (VEGF). PGV-1 hemmt die NF-κB-Aktivierung.
- GC18074 PF-03814735 An inhibitor of Aurora A and B kinases
- GC14396 Ponatinib (AP24534) Ponatinib (AP24534) (AP24534) ist ein oral aktiver Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor mit IC50s von 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM und 5,4 nM fÜr Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 bzw. Src.
- GC45828 Ponatinib-d8 Ponatinib D8 (AP24534 D8) ist ein mit Deuterium gekennzeichnetes Ponatinib. Ponatinib (AP24534) ist ein oral aktiver Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM und 5,4 nM fÜr Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 bzw. Src.
- GC11003 PP121 PP121 ist ein Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 10, 60, 12, 14, 2 nM fÜr mTOR, DNK-PK, VEGFR2, Src bzw. PDGFR.
- GC65335 PTC299 PTC299 ist ein oral aktiver Inhibitor der VEGFA-mRNA-Translation, der selektiv die VEGF-Proteinsynthese auf posttranskriptioneller Ebene hemmt. PTC299 ist auch ein starker Inhibitor der Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH). PTC299 zeigt eine gute orale BioverfÜgbarkeit und das Fehlen einer Off-Target-Kinasehemmung und Myelosuppression. PTC299 kann fÜr die Erforschung hÄmatologischer Malignome nÜtzlich sein.
- GC37047 Pz-1 Pz-1 ist ein potenter RET- und VEGFR2-Inhibitor mit IC50-Werten von weniger als 1 nM fÜr beide Wildtyp-Kinasen.
- GC12857 R1530 A multi-kinase inhibitor
- GC33271 R916562 R916562 ist ein oral aktiver und selektiver Axl/VEGF-R2-Inhibitor mit IC50-Werten von 136 nM bzw. 24 nM. R916562 hat Anti-Angiogenese und Anti-Metastasierung.
- GC15818 RAF265 RAF265 ist ein potenter RAF/VEGFR2-Inhibitor.
- GC19534 Ramucirumab Ramucirumab ist ein humaner VEGFR-2-Antagonist zur Behandlung von soliden Tumoren. Ramucirumab ist ein rekombinanter humaner monoklonaler Immunglobulin-G1-AntikÖrper, der an die extrazellulÄre BindungsdomÄne von VEGFR-2 bindet und die Bindung von VEGFR-Liganden verhindert: VEGF-A, VEGF-C und VEGF-D. Ramucirumab ist auch ein Angiogenese-Hemmer.
- GC14606 Regorafenib hydrochloride A multi-kinase inhibitor
- GC14534 Regorafenib monohydrate A multi-kinase inhibitor
- GC64895 Regorafenib-d3 Regorafenib D3 (BAY 73-4506 D3) ist ein Deuterium-markiertes Regorafenib. Regorafenib ist ein Multi-Targeting-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor.
- GC37538 Ripretinib Ripretinib (DCC-2618) ist ein oral bioverfÜgbarer, selektiver KIT- und PDGFRA-Switch-Control-Inhibitor. Ripretinib (DCC-2618) zielt auf und bindet an sowohl Wildtyp- als auch Mutantenformen von KIT und PDGFRA spezifisch an ihren Switch-Pocket-Bindungsstellen, wodurch der Wechsel von inaktiven zu aktiven Konformationen dieser Kinasen verhindert und ihre Wildtyp- und Mutantenformen inaktiviert werden . Ripretinib (DCC-2618) hemmt auch mehrere andere Kinaseziele wie FLT3 und KDR (oder VEGFR-2). DCC-2618 Übt eine antineoplastische Wirkung aus und induziert Apoptose.
- GC12586 SAR131675 SAR131675 ist ein potenter und selektiver VEGFR3-Inhibitor mit einem IC50 von 23 nM.
- GC19108 SCR-1481B1 SCR-1481B1 (c-Met-Inhibitor 2) ist eine potente Verbindung, die eine AktivitÄt gegen Krebs hat, die von der Met-Aktivierung abhÄngt, und die auch als VEGFR-Inhibitor eine AktivitÄt gegen Krebs hat.
- GC19332 Sitravatinib Sitravatinib (MGCD516) ist ein oral bioverfÜgbarer Rezeptortyrosinkinase (RTK)-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,5 nM, 2 nM, 2 nM, 5 nM, 6 nM, 6 nM, 8 nM, 0,5 nM, 29 nM, 5 nM und 9 nM fÜr Axl, MER, VEGFR3, VEGFR2, VEGFR1, KIT, FLT3, DDR2, DDR1, TRKA bzw. TRKB.
- GC13738 SKLB1002 VEGFR2 inhibitor,potent and ATP-competitve