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Startseite >> Signaling Pathways >> Ubiquitination/ Proteasome >> Proteasome

Proteasome

The proteasome is a large multisubunit complex of approximately 2.5 MDa that mediates a wide range of physiological and pathological cellular processes by selectively degrading unnecessary proteins in eukaryotes. The structure of a proteasome is comprised of the catalytic core particle (CP) and two terminal regulatory particles (RPs). The CP (also known as the 20S proteasome) is a barrel shaped multisubunit complex (approximately 750 kDa) consisting of four axially stacked heptameric rings (two outer α-rings and two inner β-rings) with 7 subunits in each ring, where three β subunits (β1, β2 and β5) contain catalytically active threonine residues and are associated with caspase-like, trypsin-like and chymotrypsin-like activities respectively.

Produkte für  Proteasome

  1. Bestell-Nr. Artikelname Informationen
  2. GC65547 (1S,2R)-Alicapistat

    (1S,2R)-ABT-957

     (1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957) ist ein oral aktiver selektiver Inhibitor der humanen Calpaine 1 und 2 fÜr die potenzielle Anwendung bei der Alzheimer-Krankheit (AD). (1S,2R)-Alicapistat Chemical Structure
  3. GC62193 (1S,2S)-Bortezomib (1S,2S)-Bortezomib ist ein Enantiomer von Bortezomib. Bortezomib ist ein zellgÄngiger, reversibler und selektiver Proteasom-Inhibitor und hemmt wirksam das 20S-Proteasom (Ki von 0,6 nM), indem es auf einen Threoninrest abzielt. Bortezomib unterbricht den Zellzyklus, induziert Apoptose und hemmt NF-κB. Bortezomib ist ein Krebsmittel und der erste therapeutische Proteasom-Inhibitor, der beim Menschen eingesetzt wird. (1S,2S)-Bortezomib Chemical Structure
  4. GC41233 (R)-MG132

    Ein potenter Proteasom-Inhibitor

     (R)-MG132 Chemical Structure
  5. GC68503 20S Proteasome activator 1

    20S Proteasome Aktivator 1 ist ein wirksamer Aktivator des 20S-Proteasoms mit IC50-Werten von jeweils 0,3 μM, 0,7 μM und 1,8 μM für Trypsin-ähnliche Stellen, Chymotrypsin-ähnliche Stellen und Caspase-ähnliche Stellen. Es kann in Zellsystemen synthetisiert werden und verhindert die Anhäufung der pathogenen A53T-Mutante von α-Synuclein. Der Proteasom-Aktivator 1 des 20S kann zur Erforschung neurodegenerativer Erkrankungen eingesetzt werden.

     20S Proteasome activator 1 Chemical Structure
  6. GC64472 20S Proteasome-IN-1 20S Proteasom-IN-1 ist ein 26S-Proteasom-Inhibitor, der aus dem Patent WO2006128196A2 Verbindung 2 extrahiert wurde. 20S Proteasome-IN-1 Chemical Structure
  7. GC65668 5-Amino-8-hydroxyquinoline

    5A8HQ

     5-Amino-8-hydroxychinolin (5A8HQ), ein potenzieller Kandidat gegen Krebs, hat eine vielversprechende Proteasom-hemmende AktivitÄt. 5-Amino-8-hydroxyquinoline Chemical Structure
  8. GC10102 Aclacinomycin A

    NSC 208734

     An anthracycline with antibiotic and anticancer activities Aclacinomycin A Chemical Structure
  9. GC35238 Aclacinomycin A hydrochloride Alacinomycin A-Hydrochlorid (Aclarubicin-Hydrochlorid), ein fluoreszierendes MolekÜl und der erste beschriebene nicht-peptidische Inhibitor, der eine diskrete SpezifitÄt fÜr die CTRL-AktivitÄt (Chymotrypsin-Ähnlich) des 20S-Proteasoms zeigt. Alacinomycin A-Hydrochlorid ist auch ein dualer Inhibitor der Topoisomerase I und II. Ein wirksames Anthracyclin-Chemotherapeutikum fÜr hÄmatologische Krebsarten und solide Tumore. Aclacinomycin A hydrochloride Chemical Structure
  10. GC33743 Alicapistat (ABT-957)

    ABT-957

     Alicapistat (ABT-957) (ABT-957) ist ein oral aktiver selektiver Hemmer der humanen Calpaine 1 und 2 fÜr die potenzielle Anwendung bei der Alzheimer-Krankheit (AD). Alicapistat (ABT-957) Chemical Structure
  11. GC13789 AM 114

    PS-IX; AM114

     AM 114 Chemical Structure
  12. GC73863 ARI-3144 ARI-3144 ist ein ausgezeichnetes Substrat für Fibroblasten-Aktivierungsprotein (FAP). ARI-3144 Chemical Structure
  13. GC12784 Artemether (SM-224)

    (+)-Artemether, SM-224

     An antiparasitic compound Artemether (SM-224) Chemical Structure
  14. GC72901 BC-23

    NSC 45382

     BC-23 (NSC 45382) ist ein Proteasom-Inhibitor. BC-23 Chemical Structure
  15. GC17644 Bortezomib (PS-341)

    LDP-341, MG-341, MLN341, NSC 681239, PS-341

    Ein potenter, reversibler 20S-Proteasom-Inhibitor.

     Bortezomib (PS-341) Chemical Structure
  16. GC65010 Bortezomib-d8

    PS-341-d8; LDP-341-d8; NSC 681239-d8

     Bortezomib-d8 (PS-341-d8) ist das mit Deuterium bezeichnete Bortezomib. Bortezomib (PS-341) ist ein reversibler und selektiver Proteasom-Inhibitor und hemmt wirksam das 20S-Proteasom (Ki=0,6 nM), indem es auf einen Threoninrest abzielt. Bortezomib unterbricht den Zellzyklus, induziert Apoptose und hemmt NF-κB. Bortezomib ist der erste Proteasom-Inhibitor gegen Krebs. Anti-Krebs-AktivitÄt. Bortezomib-d8 Chemical Structure
  17. GC12527 Calpain Inhibitor I, ALLN

    AcLeuLeuNleAldehyde, ALLN, MG 101

     A non-selective cysteine protease inhibitor Calpain Inhibitor I, ALLN Chemical Structure
  18. GC40694 Calpain Inhibitor II

    AcLeuLeuMetH, ALLM

     Calpain-Inhibitor II (Calpain-Inhibitor II) ist ein potenter Inhibitor von Calpain- und Cathepsin-Proteasen. Calpain Inhibitor II Chemical Structure
  19. GC67908 Calpain-2-IN-1 Calpain-2-IN-1 Chemical Structure
  20. GC10342 Calpeptin

    A calpain inhibitor

     Calpeptin Chemical Structure
  21. GC32815 Capzimin Capzimin ist ein potenter und mÄßig spezifischer Proteasom-Isopeptidase-Rpn11-Inhibitor. Capzimin Chemical Structure
  22. GC15089 Carfilzomib (PR-171)

    PR-171

     A proteasome inhibitor Carfilzomib (PR-171) Chemical Structure
  23. GC15083 Celastrol Celastrol is a proteasome inhibitor with a potent and preferred inhibition of purified 20S proteasome with an IC50 of 2.5 μM. Celastrol Chemical Structure
  24. GC92062 CellFluor™ GST

    Cell Fluor™ Glutathione S-Transferase; DNs-Rh; bis-DNs-Rh

     CellFluor™ GST ist eine zelldurchlässige, abgeschreckte Fluoreszenzsonde zum Nachweis der Panglutathion-S-Transferase-Aktivität in adhärenten Zellen oder Suspensionszellen, Zell- oder Gewebelysaten oder gereinigten Enzympräparaten. CellFluor™ GST Chemical Structure
  25. GC12272 CEP-18770

    CEP-18770

     An inhibitor of chymotrypsin-like proteasome activity CEP-18770 Chemical Structure
  26. GC16581 Clasto-Lactacystin β-lactone

    β-Clastolactacystin; Omuralide

     A selective inhibitor of the 20S proteasome Clasto-Lactacystin β-lactone Chemical Structure
  27. GC64607 Dazcapistat Dazcapistat ist ein potenter Calpain-Inhibitor mit IC50-Werten von <3 μM fÜr Calpain 1, Calpain 2 bzw. Calpain 9 (Patent WO2018064119A1, Verbindung 405). Dazcapistat Chemical Structure
  28. GC72910 DD1 DD1, ein Proteasom-Inhibitor, zielt auf die Bax-Aktivierung und den Abbau von P70S6K während der Apoptose der akuten myeloischen Leukämie (AML) ab. DD1 Chemical Structure
  29. GC16747 Dihydroeponemycin

    Dihydroeponemycin,uk101

     Dihydroeponemycin Chemical Structure
  30. GC12494 Epoxomicin

    BU 4061T

     Epoxomicin is a selective proteasome inhibitor that effectively inhibits the chymotrypsin-like (CH-L) activity of the 20S proteasome, with an IC50 of approximately 40-80nM. Epoxomicin Chemical Structure
  31. GC70568 FiVe1 FiVe1 ist ein starker Vimentin-Inhibitor (VIM; das Zwischenfilament und der mesenchymale Marker). FiVe1 Chemical Structure
  32. GC31563 FK-448 Free base Die freie Base FK-448 ist ein wirksamer und spezifischer Inhibitor von Chymotrypsin mit einem IC50-Wert von 720 nM. FK-448 Free base Chemical Structure
  33. GC13711 Gabexate mesylate A serine protease inhibitor Gabexate mesylate Chemical Structure
  34. GC17255 Gliotoxin

    Aspergillin

     An immunosuppressive mycotoxin with diverse biological effects Gliotoxin Chemical Structure
  35. GC64213 GSK3494245

    DDD01305143?

     GSK3494245 (DDD01305143) ist ein potenter, oral aktiver und selektiver Inhibitor der Chymotrypsin-Ähnlichen AktivitÄt der Parasiten-Proteasom-Bindung an einer Stelle, die zwischen den β4- und β5-Untereinheiten liegt (IC50 = 0,16 μM fÜr WT L. GSK3494245 Chemical Structure
  36. GC16699 HMB-Val-Ser-Leu-VE inhibitor of the trypsin-like activity of the 20S proteasome HMB-Val-Ser-Leu-VE Chemical Structure
  37. GC36356 Ixazomib citrate Ixazomibcitrat (MLN9708) ist ein reversibler Inhibitor der Chymotrypsin-Ähnlichen proteolytischen β5-Stelle des 20S-Proteasoms mit einem IC50 von 3,4 nM und einem Ki von 0,93 nM. Ixazomib citrate Chemical Structure
  38. GC31899 KZR-504 KZR-504 ist ein hochselektiver Inhibitor des niedermolekularen Immunoproteasom-Polypeptids 2 (LMP2) mit IC50-Werten von 51 nM, 4,274 μM fÜr LMP2 bzw. LMP7. KZR-504 Chemical Structure
  39. GC13123 Lactacystin (Synthetic)

    Ein selektiver Inhibitor des 20S-Proteasoms.

     Lactacystin (Synthetic) Chemical Structure
  40. GC34649 LMP7-IN-1 LMP7-IN-1 ist ein oral bioverfÜgbarer, potenter, reversibler und hochselektiver Inhibitor der Immunproteasom-Untereinheit LMP7 (β5i). LMP7-IN-1 Übt eine hohe biochemische (IC50 = 3,6 nM) und zellulÄre (IC50 = 3,4 nM) Potenz gegen die LMP7-Untereinheit aus. LMP7-IN-1 zeigt eine starke Antitumorwirksamkeit in multiplen Myelom-Xenotransplantatmodellen. LMP7-IN-1 fÜhrt zu einer signifikanten und anhaltenden UnterdrÜckung der LMP7-AktivitÄt des Tumors und des ubiquitinierten Proteinumsatzes und der Induktion von Apoptose in multiplen Myelomzellen. LMP7-IN-1 Chemical Structure
  41. GC71416 LU-002i LU-002i ist ein subunit-selektiver humaner Proteasom-β2c- und β2i-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 220 nM für β2i. LU-002i Chemical Structure
  42. GC64282 LXE408 LXE408 ist ein oral aktiver, nicht-kompetitiver und Kinetoplastid-selektiver Proteasom-Inhibitor. LXE408 Chemical Structure
  43. GC11640 MDL 28170

    MDL 28170

     A cell permeable, selective calpain inhibitor MDL 28170 Chemical Structure
  44. GC10178 MG-115 MG-115 is a potent inhibitor with Kis of 21 nM and 35 nM for 20S and 26S proteasome, respectively. MG-115 Chemical Structure
  45. GC10383 MG-132

    ZLeuLeuLeuCHO

    Ein potenter Proteasom-Inhibitor

     MG-132 Chemical Structure
  46. GC15517 MG-262

    PS-III,MG262,MG 262

     A proteasome inhibitor with diverse biological activities MG-262 Chemical Structure
  47. GC16146 MLN2238 A 20S proteasome inhibitor and an active metabolite of MLN9708 MLN2238 Chemical Structure
  48. GC13718 MLN9708

    Ixazomib Citrate

     A prodrug form of MLN2238 MLN9708 Chemical Structure
  49. GC15778 ONX-0914 (PR-957)

    ONX-0914,PR-957

     A selective inhibitor of the β5i (LMP7) subunit of the immunoproteasome ONX-0914 (PR-957) Chemical Structure
  50. GC62210 ONX-0914 TFA

    PR-957 TFA

     ONX-0914 (PR-957) TFA ist ein selektiver Inhibitor des niedermolekularen Polypeptids-7 (LMP7), der Chymotrypsin-Ähnlichen Untereinheit des Immunproteasoms. ONX-0914 TFA Chemical Structure
  51. GC15447 Oprozomib (ONX-0912)

    ONX-0912,ONX0912,ONX 0912,PR 047,Oprozomib

     An orally available proteasome inhibitor Oprozomib (ONX-0912) Chemical Structure
  52. GC16912 PD 150606 An inhibitor of calpains PD 150606 Chemical Structure
  53. GC10561 PD 151746 PD151746 ist ein Calpain-Inhibitor, zeigt eine 20-fache SelektivitÄt fÜr u-Calpain (Ki = 0,26 ± 0,03 μM) gegenÜber m-Calpain (Ki = 5,33 ± 0,77 μM). PD 151746 Chemical Structure
  54. GC11974 Pepstatin A

    NSC 272671, Pepsin Inhibitor S 735A

     Pepstatin A is an orally active inhibitor of aspartic proteases, which is produced by actinomycetes. Pepstatin A Chemical Structure
  55. GC36871 Pepstatin Ammonium

    Pepstatin A Ammonium

     Pepstatin Ammonium ist ein spezifischer Aspartat-Protease-Inhibitor, der von Actinomyceten produziert wird, mit IC50-Werten von 4,5 nM, 6,2 nM, 150 nM, 290 nM, 520 nM und 260 nM fÜr HÄmoglobin-Pepsin, HÄmoglobin-Proctase, Casein-Pepsin, Casein-Proctase, Casein -SÄureprotease bzw. HÄmoglobin-SÄureprotease. Pepstatin Ammonium Chemical Structure
  56. GC36872 Pepstatin Trifluoroacetate Pepstatin-Trifluoracetat (Pepstatin-A-Trifluoracetat) ist ein spezifischer Aspartat-Protease-Inhibitor, der von Actinomyceten produziert wird, mit IC50-Werten von 4,5 nM, 6,2 nM, 150 nM, 290 nM, 520 nM und 260 nM fÜr HÄmoglobin-Pepsin, HÄmoglobin-Proctase, Casein-Pepsin, Casein-Proctase, Casein-SÄure-Protease bzw. HÄmoglobin-SÄure-Protease. Pepstatin Trifluoroacetate Chemical Structure
  57. GC15802 PI-1840 PI-1840 ist ein potenter und selektiver Chymotrypsin-Ähnlicher (CT-L) Inhibitor mit einem IC50-Wert von 27 nM. PI-1840 hemmt die Zellproliferation und hÄlt den Zellzyklus in der G2/M-Phase an. PI-1840 induziert Apoptose und induziert Autophagie. PI-1840 induziert die Akkumulation der Proteasom-Substrate p27, Bax und IκB-α. PI-1840 Chemical Structure
  58. GC63964 PR-39 TFA PR-39 TFA, ein natÜrliches prolin- und argininreiches antibakterielles Peptid, ist ein nicht-kompetitiver, reversibler und allosterischer Proteasom-Inhibitor. PR-39 TFA Chemical Structure
  59. GC61945 PR-924 PR-924 ist ein selektiver LMP-7-Inhibitor der Tripeptid-Epoxyketon-Immunoproteasom-Untereinheit mit einem IC50-Wert von 22 nM. PR-924 modifiziert kovalent proteasomale N-terminale Threonin-Aktivstellen. PR-924 hemmt das Wachstum und lÖst die Apoptose in Zellen des multiplen Myeloms (MM) aus. PR-924 hat AntitumoraktivitÄten. PR-924 Chemical Structure
  60. GC33311 Proteasome-IN-1 Proteasom-IN-1 ist ein Proteasom-Inhibitor, der aus dem Patent WO 2013142376 A1 extrahiert wurde. Proteasome-IN-1 Chemical Structure
  61. GC13865 PSI PSI Chemical Structure
  62. GC61221 PTP1B-IN-9

    NSC 638643

     PTP1B-IN-9 ist ein Ubiquitin-Proteasom-System (UPS)-Stressor. PTP1B-IN-9 hemmt den Ubiquitin-vermittelten Proteinabbau stromaufwÄrts der katalytischen AktivitÄten des 20S-Proteasoms. PTP1B-IN-9 lÖst eine Stressreaktion des Ubiquitin-Proteasom-Systems (UPS) aus, ohne die katalytischen AktivitÄten des 20S-Proteasoms zu beeintrÄchtigen. AktivitÄt gegen Krebs. PTP1B-IN-9 Chemical Structure
  63. GC32765 RA190 RA190, ein Bis-Benzylidinpiperidon, hemmt die Proteasomfunktion durch kovalente Bindung an Cystein 88 des Ubiquitinrezeptors RPN13. RA190 Chemical Structure
  64. GC62399 RA375 RA375 ist ein RPN13 (26S Proteasom regulatorische Untereinheit)-Inhibitor. RA375 aktiviert UPR-Signalisierung, ROS-Produktion und Apoptose. RA375 zeigt eine zehnmal hÖhere AktivitÄt gegen Krebslinien als RA190, was seine Nitroring-Substituenten und die HinzufÜgung eines Chloracetamid-Sprengkopfs widerspiegelt. RA375 Chemical Structure
  65. GC32407 Rpn11-IN-1

    Capzimin intermediate

     Rpn11-IN-1 (Capzimin-Zwischenprodukt) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Proteasom-Untereinheit Rpn11 mit einem IC50 von 390 nM. Rpn11-IN-1 Chemical Structure
  66. GC10486 Salinosporamide A (NPI-0052, Marizomib)

    Marizomib, ML-858, NPI-0052

     An orally bioactive proteasome inhibitor Salinosporamide A (NPI-0052, Marizomib) Chemical Structure
  67. GC39166 TCH-165 TCH-165 ist ein niedermolekularer Modulator der Proteasom-Assemblierung, der die 20S-Spiegel erhÖht und den 20S-vermittelten Proteinabbau erleichtert. TCH-165 Chemical Structure
  68. GC65938 Thrombin inhibitor 5 Thrombin-Inhibitor 5 (Verbindung 385) ist ein Thrombin-Inhibitor mit IC50-Werten im Bereich von 0,1 μM bis 1 μM. Der Thrombin-Inhibitor 5 kann fÜr die Forschung der venÖsen Thromboembolie verwendet werden. Thrombin inhibitor 5 Chemical Structure
  69. GC37814 Tomatine Tomate ist ein Glykoalkaloid, das in der Tomatenpflanze (Lycopersicon esculentum Mill. Tomatine Chemical Structure
  70. GC68437 Vimentin-IN-1 Vimentin-IN-1 Chemical Structure
  71. GC12003 VR23 VR23 ist ein kleines MolekÜl, das die AktivitÄten von Trypsin-Ähnlichen Proteasomen (IC50=1 nM), Chymotrypsin-Ähnlichen Proteasomen (IC50=50-100 nM) und Caspase-Ähnlichen Proteasomen (IC50=3 μM) wirksam hemmt. VR23 Chemical Structure
  72. GC91968 WYneC

    Wittig-alkyne C

     WYneC ist eine chemoselektive Sonde zum Nachweis von sulfenylierten Proteinen in lebenden Zellen. WYneC Chemical Structure
  73. GC92015 WYneN

    Wittig-alkyne N

     WYneN ist eine chemoselektive Sonde zum Nachweis von sulfenylierten Proteinen in lebenden Zellen. WYneN Chemical Structure
  74. GC92016 WYneO

    Wittig-alkyne O

     WYneO ist eine Sonde zum Nachweis von sulfenylierten Proteinen. WYneO Chemical Structure
  75. GC62239 Zetomipzomib

    KZR-616

     Zetomipzomib (KZR-616), ein erstklassiger Inhibitor des Immunoproteasoms, zielt selektiv auf die Untereinheiten LMP7 (IC50: 39/57 nM = hLMP7/mLMP7) und LMP2 (IC50: 131/179 nM = hLMP7/mLMP7) ab das Immunproteasom. Zetomipzomib Chemical Structure
  76. GC70395 Zetomipzomib maleate Zetomipzomib (KZR-616) maleate, a first-in-class immunoproteasome inhibitor, selectively targets the LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) and LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP2/mLMP2) subunits of the immunoproteasome. Zetomipzomib maleate Chemical Structure

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