ULK

ULK1, a serine/threonine protein kinase, is an enzyme that in humans is encoded by the ULK1 gene. ULK1 is essential for the initial stages of autophagy. ULK1 is an important protein in autophagy. It is part of the ULK1-complex, which is needed in early steps of autophagosome biogenesis. ULK1 inhibition results in accumulation of stalled early autophagosomal structures, indicating a role for ULK1 in the maturation of autophagosomes as well as initiation.

ULK2 is essential for astrocyte transformation and tumor growth. ULK2 also inhibits the growth of glioma cells, which requires autophagy induction as kinase mutant of ULK2 fails to induce autophagy and inhibit growth. ULK2 and its homologue ULK1 are only down-regulated in all grades of glioma. Thus these results altogether suggest that inhibition of autophagy by ULK1/2 down-regulation is essential for glioma development.

Ziele für ULK

Produkte für ULK

Bestell-Nr. Artikelname Informationen
GC73892 DCC-3116 DCC-3116 ist ein oral aktiver ULK1/2-Hemmer.
GC60891 GW406108X

GW108X
GW406108X ist ein spezifischer Kif15 (Kinesin-12)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,82 uM in ATPase-Assays. GW406108X, ein potenter Autophagie-Inhibitor, zeigt eine kompetitive Hemmung von ATP gegen ULK1 mit einem pIC50 von 6,37 (427 nM). GW406108X hemmt die AktivitÄt der ULK1-Kinase und blockiert den autophagischen Fluss, ohne die vorgeschalteten Signalkinasen mTORC1 und AMPK zu beeintrÄchtigen.
GC19236 LYN-1604 LYN-1604 ist ein potenter Aktivator der UNC-51-Ähnlichen Kinase 1 (ULK1) (EC50=18,94 nM) fÜr die Erforschung von dreifach negativem Brustkrebs (TNBC).
GC36517 LYN-1604 hydrochloride LYN-1604-Hydrochlorid ist ein starker Aktivator der UNC-51-Ähnlichen Kinase 1 (ULK1) (EC50 = 18,94 nM) fÜr die Erforschung von dreifach negativem Brustkrebs (TNBC).
GC17136 MRT67307 A kinase inhibitor
GC14086 MRT68921 MRT68921 ist ein potenter Inhibitor von ULK1 und ULK2 mit IC50-Werten von 2,9 nM bzw. 1,1 nM.
GC36654 MRT68921 dihydrochloride MRT68921-Dihydrochlorid ist ein potenter Inhibitor von ULK1 und ULK2 mit IC50-Werten von 2,9 nM bzw. 1,1 nM.
GC15654 SBI-0206965 SBI-0206965 ist ein potenter, selektiver und zellgÄngiger Autophagie-Kinase-ULK1-Inhibitor mit IC50-Werten von 108 nM fÜr ULK1-Kinase und 711 nM fÜr die hoch verwandte Kinase ULK2.
GC34315 ULK-101 ULK-101 ist ein potenter und selektiver ULK1-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,6 nM und 30 nM fÜr ULK1 bzw. ULK2. ULK-101 unterdrÜckt die Autophagie und sensibilisiert Krebszellen fÜr NÄhrstoffstress.
GC62146 XST-14 XST-14 ist ein potenter, kompetitiver und hochselektiver ULK1-Inhibitor mit einem IC50 von 26,6 nM. XST-14 induziert eine Autophagiehemmung, indem es die Phosphorylierung des nachgeschalteten ULK1-Substrats reduziert. XST-14 induziert Apoptose in Zellen des hepatozellulÄren Karzinoms (HCC) und hat Antitumorwirkungen.