SB 290157 (trifluoroacetate salt) |
| Katalog-Nr.GC11800 |
SB 290157 (trifluoroacetate salt) wird als selektiver nichtpetidischer C3aR-Antagonist verwendet.
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Cas No.: 1140525-25-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
SB 290157 (trifluoroacetate salt) wird als selektiver nichtpetidischer C3aR-Antagonist verwendet. SB 290157 war ein selektiver Antagonist für basophile Rattenleukämiezellen, die den menschlichen C3aR (IC50 von 200 nM) exprimierten. Der Antagonismus durch SB 290157 war nicht nur auf den menschlichen C3aR (IC50 von 12 nM) beschränkt, sondern hemmte auch die C3a-induzierte Ca2+-Mobilisierung von Zellen, die den Maus- und Meerschweinchen-C3aR exprimierten (IC50 von 7 bzw. 30 nM)[1].
SB 290157 (trifluoroacetate salt) (0.1 µM) erhöhte signifikant die Häufigkeit von SM22α-mRNA und verringerte die Häufigkeit von Osteopontin-mRNA in VSMCs von SHR-Ratten, was jedoch in Zellen von WKY-Ratten nicht auftrat[2]. Die Überexpression von C3a veränderte deutlich die Verteilung von Vinculin in Zellen der menschlichen Podozytenlinie, die Hemmung des C3aR mit 1 µM SB 290157 blokierte diese Veränderung[3]. SB 290157(0.1-10µM) hemmte die durch 10 nM C3a induzierte Internalisierung des C3aR konzentrationsabhängig. In Gegenwart von >1 µM Konzentrationen von SB 290157 wurde die durch C3a induzierte Internalisierung des C3aR um ∼50% reduziert[4].
Die Behandlung mit SB 290157 (trifluoroacetate salt)(1 mg/kg) reduzierte die Mikroglia-Aktivierung und kognitive Defizite bei Mäusen, die mit Lipopolysaccharide(LPS) induziert wurden. SB 290157 ((trifluoroacetate salt) schwächte die durch LPS induzierte hippocampale Neuroinflammation und den mit inhibitorischen Synapsen verbundenen Proteinverlust ab und trug zu einer verbesserten kognitiven Funtion der Mäuse bei[5]. SB 290157 (trifluoroacetate salt) war an der Unterdrückung von durch Anti-OVA-pAb induzierter Arthritis beteiligt. Durch Injektion von SB 290157 in Konzentrationen von 30 mg/kg konnte SB 290157 die Gelenkschwellung nach 3 Stunden reduzieren und die Gelenkschwellung um etwa 50% hemmen[6].
References:
[1]. Ames R S, Lee D, Foley J J, et al. Identification of a selective nonpeptide antagonist of the anaphylatoxin C3a receptor that demonstrates antiinflammatory activity in animal models[J]. The Journal of Immunology, 2001, 166(10): 6341-6348.
[2]. Han Y, Fukuda N, Ueno T, et al. Role of complement 3a in the synthetic phenotype and angiotensin II-production in vascular smooth muscle cells from spontaneously hypertensive rats[J]. American journal of hypertension, 2012, 25(3): 284-289.
[3]. Zheng J M, Wang S S, Tian X, et al. Sustained activation of C3aR in a human podocyte line impairs the morphological maturation of the cells[J]. Molecular medicine reports, 2020, 22(6): 5326-5338.
[4]. Ames R S, Lee D, Foley J J, et al. Identification of a selective nonpeptide antagonist of the anaphylatoxin C3a receptor that demonstrates antiinflammatory activity in animal models[J]. The Journal of Immunology, 2001, 166(10): 6341-6348.
[5]. Li S, Li B, Zhang L, et al. A complement-microglial axis driving inhibitory synapse related protein loss might contribute to systemic inflammation-induced cognitive impairment[J]. International Immunopharmacology, 2020, 87: 106814.
[6]. Hutamekalin P, Takeda K, Tani M, et al. Effect of the C3a-receptor antagonist SB 290157 on anti-OVA polyclonal antibody-induced arthritis[J]. Journal of pharmacological sciences, 2010, 112(1): 56-63.
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | Gefäßglatte Muskelzellen (VSMCs) von SHR- und WKY-Ratten |
Vorbereitungsmethode | VSMCs wurden in DMEM mit 5% Kälberserum in Gegenwart oder Abwesenheit von 0.1µmol/l SB 290157 (trifluoroacetate salt) in 24-Well-Kulturschalen mit einer Dichte von 105 Zellen/cm3 inokuliert und gezüchtet. Die Zellen wurden 24, 48 und 72 Stunden nach der Inokulation mit 0.05% Tryspin trypsiniert und die Zellzahlen in einem Coulter-Zähler gezählt. |
Reaktionsbedingungen | 0.1µmol/l für 24, 28, 72 Stunden |
Anwendungen | SB290157 hemmte signifikant den Anstieg der VSMC-Zahl bei SHR-Ratten, während SB 290157 (trifluoroacetate salt) den Anstieg der Zellzahl bei WKY-Ratten nicht beeinflusste. |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | C57BL/6JNarl (B6) Mäuse |
Vorbereitungsmethode | Die Stammlösung von SB 290157 wurde durch Auflösen der Verbindung in einem minimalen Volumen sterilen DMSO(100 mg.ml-1) hergestellt. SB 290157 (trifluoroacetate salt) wurde mit 1× sterile PBS zur Injektion auf eine Enddosis von 20 mg.kg-1 Körpergewicht in 100 µl Volumen weiter verdünnt. Im photothrombotischen Schlaganfallmodell wurde SB 290157 (trifluoroacetate salt) oder das Vehikel 1 Stunde nach dem Schlaganfall intraperitoneal injiziert, während im Modell des embolischen Gerinnselverschlusses der mittleren Arterie 2 Stunden nach dem Schlaganfall intravenös injiziert wurde. |
Dosierungsform | Intraperitoneale oder intravenöse injektion, 20 mg.kg-1 |
Anwendungen | Die Behandlung mit SB 290157 (trifluoroacetate salt) 1 Stunde nach einem photothrombotischen Schlaganfall verbesserte erheblich das neurofunktionelle Ergebnis, das anhand der Tests zum Entfernen des Klebebands und zum Kurvenfahren ermittelt wurde. SB 290157 (trifluoroacetate salt) reduzierte erheblich die Infarktvolumen im Vergleich zu mit Vehikel behandelten Tieren 48 Stunden nach der Photothrombotik. |
References: | |
| Cas No. | 1140525-25-2 | SDF | |
| Chemical Name | N2-[2-(2,2-diphenylethoxy)acetyl]-L-arginine, 2,2,2-trifluoroacetate | ||
| Canonical SMILES | O=C(N[C@H](C(O)=O)CCCNC(N)=N)COCC(C1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=C2.FC(F)(C(O)=O)F | ||
| Formula | C22H28N4O4 • CF3COOH | M.Wt | 526.5 |
| Löslichkeit | ≤30mg/ml in ethanol;20mg/ml in DMSO;25mg/ml in dimethyl formamide | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8993 mL | 9.4967 mL | 18.9934 mL |
| 5 mM | 0.3799 mL | 1.8993 mL | 3.7987 mL |
| 10 mM | 0.1899 mL | 0.9497 mL | 1.8993 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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