Secukinumab |
| Katalog-Nr.GC19532 |
Secukinumab, ein monoklonaler Antikörper gegen Interleukin-17A, wird üblicherweise zur Behandlung von Morbus Bechterew eingesetzt.
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Cas No.: 875356-43-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Secukinumab, ein monoklonaler Antikörper gegen Interleukin-17A, wird üblicherweise zur Behandlung von Morbus Bechterew eingesetzt[1].
In vitro Experimente zeigten, dass Secukinumab bei einer IL-17A-Konzentration von 956,2 ng/mL deutlich weniger wirksam war[2].
In vivo klinische Studien legen nahe, dass eine Behandlung mit 150 mg Secukinumab subkutan oder intravenös bei Patienten die Zeichen und Symptome von Morbus Bechterew nach 16 Wochen deutlich reduziert. Eine Behandlung mit 75 mg Secukinumab subkutan führte jedoch nur bei einer höheren intravenösen Startdosis zu einer offensichtlichen Verbesserung.[1] Secukinumab hat ein äußerst günstiges Sicherheitsprofil. In klinischen Tests wurde gezeigt, dass eine Behandlung mit 300 mg Secukinumab zu einer Rate von 3,55/100 Patientenjahre an Mukokutane Mykosen führt, die Infektionen normalerweise jedoch nicht die Fortführung der Secukinumab-Behandlung beeinträchtigen. Somit ist secukinumab eine effektive neue Behandlungsmethode für Personen mit mäßig bis schweren Psoriasis.[3] In den entscheidenden Phase-III-Studien zeigte eine subkutane Behandlung mit 75–150 mg und 75–300 mg Secukinumab bei Kindern im Alter von 6 bis unter 18 Jahren im Vergleich zum Placebo eine deutliche Verbesserung. Es wurde vorgeschlagen, dass Secukinumab die gesundheitsbezogene Lebensqualiät verbessert und im Allgemeinen gut vertragen wird. [4] In einer Wirksamkeitstudie wurde gezeigt, dass Patienten, die wochentlich 150 mg Secukinumab subkutan mit (LD) oder ohne (NL) Startdosis erhielten, oder Placebo, bei Secukinumab eine signifikante Verbesserung der Zeichen und Symptome von nr-axSpA unabhängig von C-Reactive-Protein (+/−) und /oder Magnetresonanztomographie (+/−) Status, HLA-B27 (+/−) Status, und Geschlecht zeigten[5].
References:
[1]Baeten D, et al. Secukinumab, an Interleukin-17A Inhibitor, in Ankylosing Spondylitis. N Engl J Med. 2015 Dec 24;373(26):2534-48.
[2]Adams R, et al. Bimekizumab, a Novel Humanized IgG1 Antibody That Neutralizes Both IL-17A and IL-17F. Front Immunol. 2020 Aug 21;11:1894.
[3]Blauvelt A. Safety of secukinumab in the treatment of psoriasis. Expert Opin Drug Saf. 2016 Oct;15(10):1413-20.
[4]Blair HA. Secukinumab: A Review in Moderate to Severe Pediatric Plaque Psoriasis. Paediatr Drugs. 2021 Nov;23(6):601-608.
[5]Braun J, et al. Secukinumab in non-radiographic axial spondyloarthritis: subgroup analysis based on key baseline characteristics from a randomized phase III study, PREVENT. Arthritis Res Ther. 2021 Sep 4;23(1):231.
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | CMSC-Zellen(menschliche chorioamniotische mesenchymale Stammzellen) |
Vorbereitungsmethode | Secukinumab wurde aus transduzierten CMSC-Zellen gewonnen und gereinigt. Kultivierte menschliche Dermalfibroblasten wurden mit IL-17A (15 ng/ml) in Gegenwart steigender Konzentrationen des Secukinumab-Antikörpers(2-3 µg). Nach 48 Stunden wurde die Produktion von IL-6 in diesen Zellen mittels eines ELISA-Testkit(Abcam, UK) quantifiziert, als Indikator für die Funktionalität von Secukinumab. |
Reaktionsbedingungen | 2-3 µg; 48 Stunden |
Anwendungen | Nach 72 Stunden bestätigen die reduzierten IL-6-Sekretionen von Fibroblasten die hemmende Wirkung von Secukinumab auf menschliches IL-17. |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | Balb/c weibliche Mäuse |
Vorbereitungsmethode | Die Mäuse in der Kontrollgruppe erhielten 100 μL Phosphate-buffered saline (PBS), während die Mäuse in den anderen Gruppen täglich für 4 Wochen 100 μL (100 μg) BLM in PBS subkutan (sc) injiziert bekamen. Darüber hinaus erhielten die Mäuse in den Gruppen 3 und 5 Secukinumab in einer Dosis von 10 mg/kg/wk sc, und die Mäuse in den Gruppen 4 und 5 erhielten 28 Tage lang orales Metformin in einer Dosis von 50 mg/kg/d. |
Dosierungsform | 10 mg/kg/wk sc |
Anwendungen | Secukinumab und Metformin besserten die Dermalfibrosis. |
References: | |
| Cas No. | 875356-43-7 | SDF | |
| Formula | C6584H10134N1754O2042S44 | M.Wt | 147941.89 |
| Löslichkeit | Storage | Store at 4°C, Do not freeze | |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 6.8 μL | 33.8 μL | 67.6 μL |
| 5 mM | 1.4 μL | 6.8 μL | 13.5 μL |
| 10 mM | 0.7 μL | 3.4 μL | 6.8 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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