2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) (Synonyms: 2Hydroxyestradiol 2methyl ether, 2ME2, NSC 659853, Panzem) |
| Catalog No.GC15084 |
2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) est un inhibiteur de HIF-1α.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 362-07-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) est un inhibiteur de HIF-1α. Il peut inhiber l'accumulation de HIF-1α dans les noyaux ainsi que l'activité transcriptionnelle de HIF[1-3]. Le 2-ME peut déclencher l'apoptose induite par p53 par deux mécanismes : l'activation de P38 et NF-κB ainsi que l'activation de JNK et AP-1, conduisant à la phosphorylation de Bcl-2. Il empêche la mitose des cellules tumorales en inhibant l'assemblage de la tubuline, en déstabilisant les microtubules et en interférant avec la mitose du fuseau. En tant qu'inducteur d'apoptose et inhibiteur de l'angiogenèse, il présente une activité antinéoplasique potentielle[4].
Le traitement au 2-Méthoxyestradiol (10 µg/mL ; 1 à 4 jours) a significativement inhibé la capacité de prolifération des cellules de mélanome B16[5]. Le 2-Méthoxyestradiol (0,03-33 mM) a supprimé la migration et la prolifération induites par le L-lactate dans les cellules d'ostéosarcome[6].
Le traitement au 2-Méthoxyestradiol (30 mg/kg ; i.p./p.o ; 7 jours/3 semaines) avant et après irradiation a inhibé les lésions cutanées induites par irradiation (RISI) chez les souris C57/BL6. Le 2-ME a également réduit l'inflammation induite par irradiation, l'épaisseur de la peau et la fibrose vasculaire[7].
References:
[1]. Lakhani NJ, Sarkar MA, et,al. 2-Methoxyestradiol, a promising anticancer agent. Pharmacotherapy. 2003 Feb;23(2):165-72. doi: 10.1592/phco.23.2.165.32088. PMID: 12587805.
[2]. Ricker JL, Chen Z, et,al. 2-methoxyestradiol inhibits hypoxia-inducible factor 1alpha, tumor growth, and angiogenesis and augments paclitaxel efficacy in head and neck squamous cell carcinoma. Clin Cancer Res. 2004 Dec 15;10(24):8665-73. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-04-1393. PMID: 15623651.
[3]. Tevaarwerk, A.J.; Holen, K.D.; et,al. Phase I trial of 2-Methoxyestradiol NanoCrystal dispersion in advanced solid malignancies. Clin. Cancer Res. 2009, 15, 1460-1465.
[4]. Fotsis T, Zhang Y, et,al. The endogenous oestrogen metabolite 2-methoxyoestradiol inhibits angiogenesis and suppresses tumour growth. Nature. 1994 Mar 17;368(6468):237-9. doi: 10.1038/368237a0. PMID: 7511798.
[5]. Hua W, Huang X, et,al. 2-methoxyestradiol inhibits melanoma cell growth by activating adaptive immunity. Immunopharmacol Immunotoxicol. 2022 Aug;44(4):541-547. doi: 10.1080/08923973.2022.2062380. Epub 2022 Apr 22. PMID: 35451929.
[6]. Gorska-Ponikowska M, Kuban-Jankowska A, et,al. 2-Methoxyestradiol Reverses the Pro-Carcinogenic Effect of L-Lactate in Osteosarcoma 143B Cells. Cancer Genomics Proteomics. 2017 Nov-Dec;14(6):483-493. doi: 10.21873/cgp.20058. PMID: 29109098; PMCID: PMC6070326.
[7]. Kim JH, Nam JK, et,al. 2-Methoxyestradiol Inhibits Radiation-Induced Skin Injuries. Int J Mol Sci. 2022 Apr 10;23(8):4171. doi: 10.3390/ijms23084171. PMID: 35456989; PMCID: PMC9032705.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules B16 |
Méthode de préparation | Les cellules B16 ont été ensemencées dans des plaques de 96 puits (1000 cellules par puits) et traitées avec 2-Méthoxyestradiol (10 µg/mL) après l'adhésion cellulaire. Le test CCK8 a été réalisé aux jours 1, 2, 3 et 4 après le traitement. |
Conditions de réaction | 10 µg/mL ; 1 à 4 jours |
Domaines d'application | Le traitement avec 2-Méthoxyestradiol a significativement inhibé la capacité de prolifération des cellules de mélanome B16. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Souris C57BL/6 |
Méthode de préparation | La peau des souris a été irradiée avec 17 et 20 Gy à l’aide d’un champ de 4 cm. Le 2-Méthoxyestradiol a été injecté dans le groupe d’irradiation. |
Forme de dosage | 30 mg/kg ; i.p./p.o ; 7 jours/3 semaines |
Domaines d'application | Le 2-Méthoxyestradiol inhibe les lésions vasculaires cutanées induites par irradiation, le dépôt de collagène périvasculaire et l'expression accrue de HIF-1α. |
Références : [1]. Hua W, Huang X, et al. 2-methoxyestradiol inhibits melanoma cell growth by activating adaptive immunity. Immunopharmacol Immunotoxicol. 2022 Aug;44(4):541-547. doi: 10.1080/08923973.2022.2062380. Epub 2022 Apr 22. PMID: 35451929. [2]. Kim JH, Nam JK, et al. 2-Methoxyestradiol Inhibits Radiation-Induced Skin Injuries. Int J Mol Sci. 2022 Apr 10;23(8):4171. doi: 10.3390/ijms23084171. PMID: 35456989; PMCID: PMC9032705. | |
| Cas No. | 362-07-2 | SDF | |
| Synonymes | 2Hydroxyestradiol 2methyl ether, 2ME2, NSC 659853, Panzem | ||
| Chemical Name | (8R,9S,13S,14S,17S)-2-methoxy-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol | ||
| Canonical SMILES | CC12CCC3C(C1CCC2O)CCC4=CC(=C(C=C34)OC)O | ||
| Formula | C19H26O3 | M.Wt | 302.41 |
| Solubility | ≥ 15.25 mg/mL in DMSO, ≥ 24.25 mg/mL in EtOH with ultrasonic | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3068 mL | 16.5338 mL | 33.0677 mL |
| 5 mM | 0.6614 mL | 3.3068 mL | 6.6135 mL |
| 10 mM | 0.3307 mL | 1.6534 mL | 3.3068 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 30 reference(s) in Google Scholar.)
GLPBIO products are for RESEARCH USE ONLY. Please make sure your review or question is research based.
Required fields are marked with *