3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride (Synonyms: 2,3DMMC) |
| Catalog No.GC17907 |
3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride est un analogue de l'adénosine et un inhibiteur compétitif de S-adénosylhomocystéine, sa valeur de Ki est 50 pM dans les essais sans-cellules.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 120964-45-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
_1-3.$$$39978408@51.jpg');)
_1-9.$$$38538795@65.jpg');)
_1-9.$$$39112701@51.jpg');)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
_366-372.$$$36198801@70.jpg');)
.$$$38565142@65.jpg');)
_1867-1883.$$$33248023@67.jpg');)
_eads6055.$$$39977546@45.jpg');)
_eadm9805.$$$40080571@45.jpg');)
_eadj3020.$$$39666821@45.jpg');)
_1-20.$$$39757301@28.jpg');)
_1-24.$$$38898113@28.jpg');)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
_1-19.$$$37460805@44.jpg');)
_1291-1307.$$$34518654@46.jpg');)
3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride est un analogue de l'adénosine et un inhibiteur compétitif de S-adénosylhomocystéine, sa valeur de Ki est 50 pM dans les essais sans-cellules. Il entraîne l'accumulation intracellulaire d'AdoHcy, ce qui induit l'inhibition de l'activité de KMTase dépendante de S-adénosyl-l-méthionine[1-2,5].3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride a été également présenté qu'il inhibe l'activité des méthyltransférases, a entraîné une sub-méthylation de mRNAs[3].
Le traitement de 3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride (100-750 nmol/L; 48 heures) induit l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose, et réduit signficativement la survie clonogénique des cellules AML[4]. 3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride a été rapporté qu'il diminue le niveau d'expression du complexe PRC2 dans les cellules cancéreuses du sein, avec une perte concomitante de la marque 3Me H3K27 et une dérépression des cibles silencées de façon épigénétique[6]. 3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride (10-6M-10-5M ;2 jours) a montré une excellente activité anti-virale en culture cellulaire contre le virus de la stomatite vésiculeuse, le type de parainfluenza 3, la fièvre jaune et le virus de la variole[1].
3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride (1 mg/kg; i.p.; 2 semaines) et le panobinostat a induit l'apoptose des cellules AML et a considérablement favorisé le ratio de survie des rats non-obsès diabétiques/sévèrement immunodéficientes qui portent de leucémie HL-60 [4]. 3-Deazaneplanocin A (DZNep)(i.p.; 0.5-1.5 mg/kg/j; 2 semaines) peut significativement réduire l'incidence de l'infection à leishmania dans la peau de rats BALB/c consanguines induite par l'inoculation de L. b. guyanensis[7].
References:
[1]. Glazer RI, Hartman KD, et,al.3-Deazaneplanocin: a new and potent inhibitor of S-adenosylhomocysteine hydrolase and its effects on human promyelocytic leukemia cell line HL-60. Biochem Biophys Res Commun. 1986 Mar 13;135(2):688-94. doi: 10.1016/0006-291x(86)90048-3. PMID: 3457563.
[2]. Bray M, Driscoll J, et,al.Treatment of lethal Ebola virus infection in mice with a single dose of an S-adenosyl-L-homocysteine hydrolase inhibitor. Antiviral Res. 2000 Feb;45(2):135-47. doi: 10.1016/s0166-3542(00)00066-8. PMID: 10809022.
[3]. Jiang X, Tan J, et,al. DACT3 is an epigenetic regulator of Wnt/beta-catenin signaling in colorectal cancer and is a therapeutic target of histone modifications. Cancer Cell. 2008 Jun;13(6):529-41. doi: 10.1016/j.ccr.2008.04.019. PMID: 18538736; PMCID: PMC2577847.
[4]. Fiskus W, Wang Y, et,al.Combined epigenetic therapy with the histone methyltransferase EZH2 inhibitor 3-deazaneplanocin A and the histone deacetylase inhibitor panobinostat against human AML cells. Blood. 2009 Sep 24;114(13):2733-43. doi: 10.1182/blood-2009-03-213496. Epub 2009 Jul 28. PMID: 19638619; PMCID: PMC2756128.
[5]. Tseng CK, Marquez VE, Fuller RW, Goldstein BM, Haines DR, McPherson H, Parsons JL, Shannon WM, Arnett G, Hollingshead M, et al. Synthesis of 3-deazaneplanocin A, a powerful inhibitor of S-adenosylhomocysteine hydrolase with potent and selective in vitro and in vivo antiviral activities. J Med Chem. 1989 Jul;32(7):1442-6. doi: 10.1021/jm00127a007. PMID: 2544721.
[6]. Tan J, Yang X, et,al. Pharmacologic disruption of Polycomb-repressive complex 2-mediated gene repression selectively induces apoptosis in cancer cells. Genes Dev. 2007 May 1;21(9):1050-63. doi: 10.1101/gad.1524107. Epub 2007 Apr 16. PMID: 17437993; PMCID: PMC1855231.
[7]. Avila JL, Avila A, et,al.Specific inhibitory effect of 3-deazaneplanocin A against several Leishmania mexicana and L. braziliensis strains. Am J Trop Med Hyg. 1997 Oct;57(4):407-12. doi: 10.4269/ajtmh.1997.57.407. PMID: 9347954.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules OCI-AML3 |
Méthode de préparation | Les cellules ont été traitées par DZNep à la concentration spécifiée pendant 24 heures. |
Conditions de réaction | DZNep (0/1.0 µM); 24 h |
Domaines d'application | Le traitement de DZNep (1.0 µM) aux cellules OCI-AML3 a entraîné une augmentation significative de l'accumulation des cellules en phase G0/G1, avec une réduction concomitante du nombre de cellules en phase S et en phase G2/M du cycle cellulaire. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats féminins non-obèses diabétiques/immunodéficients combiné sévère (NOD/SCID) |
Méthode de préparation | Les cellules HL-60 (5 millions) ont été injectées dans la veine caudale des rats. Les traitements suivants ont été administrés aux groupes de 7 rats pour chaque traitement : véhicule seul, 1 mg/kg DZNep, 10 mg/kg PS, et DZNep plus PS. Les traitements ont été initiés le jour 7. DZNep a été administré deux fois par semaines par voie intra-péritonéale pendant 2 semaines, ensuite, a été arrêté. |
Forme de dosage | 1 mg/kg DZNep; i.p.; deux fois par semaine pendant 2 semaines |
Domaines d'application | Les rats NOD/SCID qui sont traités par DZNep a signficativement amélioré la survie de AML induit par cellules HL-60. |
References: | |
| Cas No. | 120964-45-6 | SDF | |
| Synonymes | 2,3DMMC | ||
| Chemical Name | (1S,2R,5R)-5-(4-aminoimidazo[4,5-c]pyridin-1-yl)-3-(hydroxymethyl)cyclopent-3-ene-1,2-diol;hydrochloride | ||
| Canonical SMILES | C1=CN=C(C2=C1N(C=N2)C3C=C(C(C3O)O)CO)N.Cl | ||
| Formula | C12H14N4O3.HCl | M.Wt | 298.73 |
| Solubility | ≥ 14.9mg/mL in DMSO, ≥ 18.32 mg/mL in Water with ultrasonic | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3475 mL | 16.7375 mL | 33.475 mL |
| 5 mM | 669.5 μL | 3.3475 mL | 6.695 mL |
| 10 mM | 334.8 μL | 1.6738 mL | 3.3475 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 30 reference(s) in Google Scholar.)
GLPBIO products are for RESEARCH USE ONLY. Please make sure your review or question is research based.
Required fields are marked with *