ω-Conotoxin GVIA |
| Catalog No.GC13886 |
ω-Conotoxin GVIA est une toxine de limace cone qui bloque sélectivement les canaux dans les neurones.
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Cas No.: 106375-28-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
ω-Conotoxin GVIA est une toxine de limace cone qui bloque sélectivement les canaux dans les neurones[1].ω-Conotoxin GVIA se lie aux membranes plasmatiques synatiques du nécortex humain, de l'hippocampe de rat et du cerveau de poulet (IC50s = 4.6, 60, and 150 pM, respectivement, dans les essais de liaison de radioligand) [3,4,5]. 2ω-Conotoxin GVIA a significativement réduit l'amplitude des contractions ténaniques du muscle tibial antérieur dans le rat, mais la facilitation tétanique n'est pas altérée. Les contractions musculaires qui sont provoquées par une stimulation électrique directe n'ont pas été considérablement modifiées par ω-Conotoxin GVIA. ω-Conotoxin GVIA n'a pas entraîné les changements significatifs de la pression systémique du sang[5].
References:[1]. H.D. Mansvelder, J.C. Stoof, K.S. Kits. Dihydropyridine block of ω-agatoxin IVA- and ω-conotoxin GVIA-sensitive Ca2+ channels in rat pituitary melanotropic cells.Eur. J. Pharmacol., 311 (1996), pp. 293-304[2]. Feuerstein, T.J., Dooley, D.J., and Seeger, W. Inhibition of norepinephrine and acetylcholine release from human neocortex by ω-conotoxin GVIA. J. Pharmacol. Exp. Ther. 252(2), 778-785 (1990).[3]. Lampe, R.A., Lo, M.M., Keith, R.A., et al. Effects of site-specific acetylation on ω-conotoxin GVIA binding and function. Biochemistry 32(13), 3255-3260 (1993).[4]. Sato, K., Park, N.G., Kohno, T., et al. Role of basic residues for the binding of ω-conotoxin GVIA to N-type calcium channels. Biochem. Biophys. Res. Commun. 194(3), 1292-1296 (1993).[5]: Rossoni G, Berti F, La Maestra L, Clementi F. ω-Conotoxin GVIA binds to and blocks rat neuromuscular junction. Neuroscience Letters. 1994;176:185-188.| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules mélanotropes de l'hypophyse de rat |
Méthode de préparation | ω-Conotoxin GVIA a été administré via un système de tube Y gravité-induit ou un jet de pression. La chambre d'enregistrement a été infusée de manière continuelle à un débit de ~ 1.5ml/min, a été entraînée par la pression d'air, et le volume du bain a été maintenu constant par aspiration continue. Les essais électrophysiologiques ont été effectués. |
Conditions de réaction | 1 ou 10 µM |
Domaines d'application | 1 µM ω-Conotoxin GVIA a bloqué le courant activé à haute tension de 25.5±3.6%. Le blocage par ω-Conotoxin GVIA à 10µM était 22.9±2.5% ( sans différence significative par rapport au blocage à 1µM; n = 3), indiquer que ω-Conotoxin GVIA produit un effet de saturation. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats mâles COBS CD (SD) |
Méthode de préparation | Après une injection intraveineuse de ω-Conotoxin GVIA aux différentes doses (1--2 nmol/kg) dans les rats, le nerf sciatique des rats a été stimulé et la pression du sang des rats a été mesurée par l'artère carotide. |
Forme de dosage | injection intraveineuse, 1--2 nmol/kg |
Domaines d'application | L'injection intraveineuse a entraîné une perte progressive de la tension de développement du muscle tibial, c'est évoquée indirectement par la stimulation électrique du nerf sciatique, ω-Conotoxin GVIA (1 nmol/kg i.v.) a réduit la force de contraction musculaire de 75% en approximatives 27 minutes (de 39.5 + 1.8 g à 9.9 + 0.4 g). |
References: | |
| Cas No. | 106375-28-4 | SDF | |
| Canonical SMILES | C[C@](O)([H])[C@@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@]1([H])C[C@](O)([H])CN12)([H])CC3=CC=C(O)C=C3)([H])/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N\[C@@](/C(O)=N\[C@@](C(O)=N)([H])CC4=CC=C(O)C=C4)([H])CSSC[C@@](N=C(O)[C@](N=C(O)[C@](N=C(O)[C@](N=C(O)[C@](N=C(O)[C@]5([H])C[ | ||
| Formula | C120H182N38O43S6 | M.Wt | 3037.35 |
| Solubility | Soluble to 1 mg/ml in Water | Storage | Desiccate at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 329.2 μL | 1.6462 mL | 3.2923 mL |
| 5 mM | 65.8 μL | 329.2 μL | 658.5 μL |
| 10 mM | 32.9 μL | 164.6 μL | 329.2 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >98.00%
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- SDS (Safety Data Sheet)
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