Aflibercept (Synonyms: VEGF Trap; VEGF-TRAPR1R2; VEGF-trapR1) |
| Catalog No.GC68628 |
Aflibercept est un récepteur soluble de leurre du facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGF) à haute affinité et un puissant inhibiteur de l'angiogenèse qui se lie au facteur de croissance endothélial vasculaire et au facteur de croissance placentaire (PlGF) avec une affinité extrêmement élevée. Des études précliniques ont montré que l'Aflibercept possède de puissantes activités antitumorales et antiangiogéniques contre une variété de tumeurs, y compris le mélanome et les tumeurs solides.
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Cas No.: 862111-32-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Aflibercept est un récepteur soluble de leurre du facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGF) à haute affinité et un puissant inhibiteur de l'angiogenèse qui se lie au facteur de croissance endothélial vasculaire et au facteur de croissance placentaire (PlGF) avec une affinité extrêmement élevée. Des études précliniques ont montré que l'Aflibercept possède de puissantes activités antitumorales et antiangiogéniques contre une variété de tumeurs, y compris le mélanome et les tumeurs solides[1].
Aflibercept (7,5μg/ml ; 10min) inhibe l'activation du VEGFR2 médiée par la galectine-1[2]. Aflibercept (15nM ; 1h) ne présente pas de liaison significative à la surface des cellules ARPE-19 et HUVEC. Aflibercept (500nM ; 10-15min) en présence d'héparine n'a pas pu stimuler la libération de sérotonine[3].
Aflibercept (10 et 25 mg/kg ; SC ; deux fois par semaine ; 30 jours) a inhibé la croissance de la tumeur primaire de 74% et 78% et la formation de métastases pulmonaires détectables a été inhibée dans 98% des cas [4]. Aflibercept (10mg/kg ; 3h) peut réduire l'expression du VEGF-A et du VEGFR2 induite par l'AVC, atténuer l'œdème cérébral et la rupture de la barrière hémato-encéphalique, et améliorer le taux de survie des souris obèses après un AVC consécutif à une occlusion de l'artère cérébrale moyenne (MCAO) [5].
References:
[1] Bender J G, Blaney S M, Borinstein S, et al. A phase I trial and pharmacokinetic study of aflibercept (VEGF Trap) in children with refractory solid tumors: a children's oncology group phase I consortium report[J]. Clinical cancer research, 2012, 18(18): 5081-5089.
[2] Kanda A, Noda K, Saito W, Ishida S. Aflibercept Traps Galectin-1, an Angiogenic Factor Associated with Diabetic Retinopathy. Sci Rep. 2015 Dec 9;5:17946.
[3] MacDonald DA, Martin J, Muthusamy KK, Luo JK, Pyles E, Rafique A, Huang T, Potocky T, Liu Y, Cao J, Bono F, Delesque N, Savi P, Francis J, Amirkhosravi A, Meyer T, Romano C, Glinka M, Yancopoulos GD, Stahl N, Wiegand SJ, Papadopoulos N. Aflibercept exhibits VEGF binding stoichiometry distinct from bevacizumab and does not support formation of immune-like complexes. Angiogenesis. 2016 Jul;19(3):389-406.
[4] Moroney JW, Sood AK, Coleman RL. Aflibercept in epithelial ovarian carcinoma. Future Oncol. 2009 Jun;5(5):591-600.
[5] Kim ID, Cave JW, Cho S. Aflibercept, a VEGF (Vascular Endothelial Growth Factor)-Trap, Reduces Vascular Permeability and Stroke-Induced Brain Swelling in Obese Mice. Stroke. 2021 Aug;52(8):2637-2648.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules RPE humaines (hTERT-RPE1) |
Méthode de préparation | Les cellules de l'EPR humaine (hTERT-RPE1) ont été traitées avec l'aflibercept (7,5μg/ml) pendant 10min. |
Conditions de réaction | Aflibercept: 7.5μg/ml; 10min |
Domaines d'application | Aflibercept (7,5μg/ml ; 10min) inhibe l'activation du VEGFR2 médiée par la galectine-1. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Modèle orthotopique de cellules rénales cancéreuses murines |
Méthode de préparation | Aflibercept 10 et 25mg/kg par rapport au contrôle des solvants a été administré par voie sous-cutanée deux fois par semaine pendant 30 jours. |
Forme de dosage | 10 et 25 mg/kg ; SC ; deux fois par semaine ; 30 jours |
Domaines d'application | Aflibercept (10 et 25mg/kg ; SC ; deux fois par semaine ; 30j) a inhibé la croissance de la tumeur primaire de 74% et 78% et la formation de métastases pulmonaires détectables a été inhibée dans 98% des cas. |
Références : | |
| Cas No. | 862111-32-8 | SDF | |
| Synonymes | VEGF Trap; VEGF-TRAPR1R2; VEGF-trapR1 | ||
| Formula | M.Wt | ||
| Solubility | Storage | Sealed and stored at ≤ -30°C | |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
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μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >97.50%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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