AICAR (Synonyms: Acadesine, AICA-Riboside, NSC 105823) |
| Catalog No.GC10518 |
AICAR (également appelé acadésine) est un nucléoside purique.
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Cas No.: 2627-69-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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AICAR (également appelé acadésine) est un nucléoside purique. Trois applications pharmacologiques de l’AICAR ont été identifiées : i) stimulation, en conditions ischémiques, de la production cardiaque de l’adénosine, un vasodilatateur [1] ; ii) inhibition de la gluconéogenèse hépatique au niveau de la fructose-1,6-bisphosphatase [2], avec un potentiel thérapeutique dans le traitement du diabète ; et iii) stimulation de l’AMPK (protéine kinase activée par l’AMP), initialement appliquée pour inhiber la synthèse hépatique des triglycérides et du cholestérol [3].
L'AICAR (traité pendant 48 heures) a inhibé la prolifération cellulaire des lignées de cellules de lymphome du manteau (MCL), notamment REC-1, JEKO-1, UPN-1, JVM-2, MAVER-1 et Z-138, avec des IC50 respectifs de 0,28, 0,59, 0,64, 0,98, 0,50 et 0,14 mM [4]. L’AICAR a également inhibé la croissance et l’épuisement des réserves de nucléotides pyrimidiques dans les fibroblastes [5], accéléré la reconstitution des réserves de nucléotides puriques dans le cœur [6], inhibé la synthèse des acides gras, des stérols et la gluconéogenèse dans les hépatocytes, tout en augmentant l’absorption du glucose dans les muscles [7].
Une injection intrapéritonéale d’AICAR (500 mg/kg) chez des souris C57BL/6J, une heure avant l'administration de LPS, a montré que le LPS induisait l'expression de l'ARNm du facteur tissulaire (TF) dans plusieurs organes majeurs, y compris le poumon et le foie [8]. Une administration quotidienne de 400 mg/kg d’AICAR chez des souris inoculées préalablement avec un xénotransplant de MCL a significativement réduit la charge tumorale comparée aux animaux témoins, et ce dès 7 jours de traitement [9].
References:
[1]. Gruber H E, Hoffer M E, McAllister D R, et al. Increased adenosine concentration in blood from ischemic myocardium by AICA riboside. Effects on flow, granulocytes, and injury[J]. Circulation, 1989, 80(5): 1400-1411.
[2]. Vincent M F, Marangos P J, Gruber H E, et al. Inhibition by AICA riboside of gluconeogenesis in isolated rat hepatocytes[J]. Diabetes, 1991, 40(10): 1259-1266.
[3]. Hardie D G, Carling D, Carlson M. The AMP-activated/SNF1 protein kinase subfamily: metabolic sensors of the eukaryotic cell?[J]. Annual review of biochemistry, 1998, 67: 821.
[4]. Montraveta A, Xargay-Torrent S, López-Guerra M, et al. Synergistic anti-tumor activity of acadesine (AICAR) in combination with the anti-CD20 monoclonal antibody rituximab in in vivo and in vitro models of mantle cell lymphoma[J]. Oncotarget, 2014, 5(3): 726.
[5]. Sabina R L, Patterson D, Holmes E W. 5-Amino-4-imidazolecarboxamide riboside (Z-riboside) metabolism in eukaryotic cells[J]. Journal of Biological Chemistry, 1985, 260(10): 6107-6114.
[6]. Swain J L, Hines J J, Sabina R L, et al. Accelerated repletion of ATP and GTP pools in postischemic canine myocardium using a precursor of purine de novo synthesis[J]. Circulation Research, 1982, 51(1): 102-105.
[7]. Hardie D G, Carling D, Carlson M. The AMP-activated/SNF1 protein kinase subfamily: metabolic sensors of the eukaryotic cell?[J]. Annual review of biochemistry, 1998, 67: 821.
[8]. Zhang W, Wang J, Wang H, et al. Acadesine inhibits tissue factor induction and thrombus formation by activating the phosphoinositide 3-kinase/Akt signaling pathway[J]. Arteriosclerosis, thrombosis, and vascular biology, 2010, 30(5): 1000-1006.
[9]. Montraveta A, de Fri?as M, Campa?s C, et al. The Nucleoside Analogue Acadesine Exerts Antitumoral Activity and Cooperates with Conventional Agents In In Vitro and In Vivo Models of Mantle Cell Lymphoma[J]. Blood, 2010, 116(21): 3918.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Neuf lignées cellulaires humaines de MCL (GRANTA-519, JVM-2, JEKO-1, Z-138, MAVER-1, REC-1, UPN-1, HBL-2 et MINO). |
Méthode de préparation | Les lignées cellulaires de MCL ont été incubées avec de l'AICAR à des doses comprises entre 0,1 et 2 mM pendant 24 ou 48 heures. |
Conditions de réaction | 0,1 à 2 mM pendant 24 ou 48 heures. |
Domaines d'application | La plupart des lignées cellulaires analysées (REC-1, JEKO-1, UPN-1, JVM-2, MAVER-1 et Z-138) ont montré une IC50 inférieure à 1 mM après 48 heures d'incubation avec l'acadésine. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Souris NMRI femelles nues. |
Méthode de préparation | Les souris ont été réparties au hasard en deux groupes expérimentaux de 15 animaux chacun. Les animaux des deux groupes ont reçu une injection de 100 µl de 5*10⁶ cellules leucémiques K562 sur les deux flancs. Lorsque les tumeurs ont atteint 150-200 mm³, les animaux ont reçu une injection intrapéritonéale de NaCl 0,9 % ou d'AICAR à une dose de 50 mg/kg de poids corporel. |
Forme de dosage | Injection intrapéritonéale, 0, 0,25, 0,5, 1 ou 2 mg. |
Domaines d'application | L'AICAR a significativement réduit la formation tumorale chez les souris nues. L'analyse statistique de la taille des tumeurs montre une réduction robuste de 68 % au jour 16 et de 51 % au jour 20. |
Références : [1] : Montraveta A, Xargay-Torrent S, López-Guerra M, et al. Activité antitumorale synergique de l'acadésine (AICAR) en combinaison avec l'anticorps monoclonal anti-CD20 rituximab dans des modèles in vivo et in vitro du lymphome du manteau[J]. Oncotarget, 2014, 5(3): 726. [2] : Robert G, Ben Sahra I, Puissant A, et al. L'acadésine tue les cellules de leucémie myéloïde chronique (CML) par induction de la mort cellulaire autophagique dépendante de la PKC[J]. PloS one, 2009, 4(11): e7889. | |
| Cas No. | 2627-69-2 | SDF | |
| Synonymes | Acadesine, AICA-Riboside, NSC 105823 | ||
| Chemical Name | 5-amino-1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]imidazole-4-carboxamide | ||
| Canonical SMILES | CC(C=C(C)C=CC(=O)NO)C(=O)C1=CC=C(C=C1)N(C)C | ||
| Formula | C9H14N4O5 | M.Wt | 258.23 |
| Solubility | ≥ 12.9 mg/mL in DMSO, ≥ 52.9 mg/mL in Water | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.8725 mL | 19.3626 mL | 38.7252 mL |
| 5 mM | 0.7745 mL | 3.8725 mL | 7.745 mL |
| 10 mM | 0.3873 mL | 1.9363 mL | 3.8725 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
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μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
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