AICAR (Synonyms: Acadesine, AICA-Riboside, NSC 105823) |
| Catalog No.GC10518 |
AICAR (également appelé acadésine) est un nucléoside purique.
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Cas No.: 2627-69-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
AICAR (également appelé acadésine) est un nucléoside purique. Trois applications pharmcologiques d' AICAR ont été identifiées : i) stimulation sous les conditions ischémiques de la production cardiaque de l'adénosine, du vasodiatateur [1]; ii) inhibition de la gluconéogenèse hépatique au niveau de la fructose -1,6-bisphosphatase [2], du potentiel thérapeutique dans le diabète; et iii) stimulation de la kinase AMP-activée, initialement appliquée pour inhiber la synthèse hépatique des triglycérides et du cholestérol[3].
AICAR (traité pendant 48h) a inhibé la prolifération cellulaire de lignées cellulaires de lymphome du manteau (MCL), REC-1, JEKO-1, UPN-1, JVM-2, MAVER-1 er Z-138, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 0.28, 0.59, 0.64, 0.98, 0.50, et 0.14 Mm [4]. AICAR a inhibé la croissance et la déplétion des étangs de nucléotides puriques dans les fibroblastes[5], a accéléré la réplétion des étangs de nucléotides puriques dans le coeur[6], l'inhibition contre la synthèse des acides gras, des stérols et la gluconéogenèse dans les hépatocytes, et a augmenté l'absorption du glucose dans le muscle[7].
AICAR (500 mg/kg) qui est injecté par voie intra-péritonéale aux rats C57BL/6J 1 heure avant l'administration de LPS. LPS a induit l'expression de mRNA de TF dans les nombreux organes majeurs, ceux comprennent le poumon et le foie[8]. Une administration quotidienne de 400mg/kg AICAR aux rats préalablement inoculés avec une xénogreffe de MCL a significativement réduit la charge tumorale par rapport aux animaux de témoin, dès 7 jours de traitement[9].
References:
[1]. Gruber H E, Hoffer M E, McAllister D R, et al. Increased adenosine concentration in blood from ischemic myocardium by AICA riboside. Effects on flow, granulocytes, and injury[J]. Circulation, 1989, 80(5): 1400-1411.
[2]. Vincent M F, Marangos P J, Gruber H E, et al. Inhibition by AICA riboside of gluconeogenesis in isolated rat hepatocytes[J]. Diabetes, 1991, 40(10): 1259-1266.
[3]. Hardie D G, Carling D, Carlson M. The AMP-activated/SNF1 protein kinase subfamily: metabolic sensors of the eukaryotic cell?[J]. Annual review of biochemistry, 1998, 67: 821.
[4]. Montraveta A, Xargay-Torrent S, López-Guerra M, et al. Synergistic anti-tumor activity of acadesine (AICAR) in combination with the anti-CD20 monoclonal antibody rituximab in in vivo and in vitro models of mantle cell lymphoma[J]. Oncotarget, 2014, 5(3): 726.
[5]. Sabina R L, Patterson D, Holmes E W. 5-Amino-4-imidazolecarboxamide riboside (Z-riboside) metabolism in eukaryotic cells[J]. Journal of Biological Chemistry, 1985, 260(10): 6107-6114.
[6]. Swain J L, Hines J J, Sabina R L, et al. Accelerated repletion of ATP and GTP pools in postischemic canine myocardium using a precursor of purine de novo synthesis[J]. Circulation Research, 1982, 51(1): 102-105.
[7]. Hardie D G, Carling D, Carlson M. The AMP-activated/SNF1 protein kinase subfamily: metabolic sensors of the eukaryotic cell?[J]. Annual review of biochemistry, 1998, 67: 821.
[8]. Zhang W, Wang J, Wang H, et al. Acadesine inhibits tissue factor induction and thrombus formation by activating the phosphoinositide 3-kinase/Akt signaling pathway[J]. Arteriosclerosis, thrombosis, and vascular biology, 2010, 30(5): 1000-1006.
[9]. Montraveta A, de Fri?as M, Campa?s C, et al. The Nucleoside Analogue Acadesine Exerts Antitumoral Activity and Cooperates with Conventional Agents In In Vitro and In Vivo Models of Mantle Cell Lymphoma[J]. Blood, 2010, 116(21): 3918.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Neuf lignées cellulaires humaines de lymphome du manteau MCL (GRANTA-519, JVM-2, JEKO-1, Z-138, MAVER-1, REC-1, UPN-1, HBL-2 et MINO) |
Méthode de préparation | Les lignées cellulaires MCL ont été incubées avec AICAR aux doses qui sont entre 0,1 et 2 mM pendant 24 ou 48 heures. |
Conditions de réaction | De 0.1 à 2 mM pendant 24 ou 48 hours. |
Domaines d'application | La plupart des lignées cellulaires analysées (REC-1, JEKO-1, UPN-1, JVM-2, MAVER-1 et Z-138) a montré IC50 inférieure à 1 mM après 48 heures d'incubation avec acadésine. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats nus féminins NMRI |
Méthode de préparation | Les rats ont été divisés en deux groupes expérimentaux, chacun contient 15 animaux. Les animaux des deux groupes ont été administrés par une injection de 5*106 cellules leucémiques K562 sur les deux flancs. Lorsque les tumeurs ont atteint 150-200 mm3, les animaux ont été injectés par voie intra-péritonéale par NaCl 0.9% ou AICAR à la dose de 50 mg/kg de poids corporel. |
Forme de dosage | Injection intra-péritonéale, 0, 0.25, 0.5, 1 ou 2 mg |
Domaines d'application | AICAR a signficativement réduit la formation tumorale dans les rats nus. L'analyse stastistique de la taille des tumeurs montre une réduction importante de 68% au jour 16 et de 51% au jour 20. |
References: | |
| Cas No. | 2627-69-2 | SDF | |
| Synonymes | Acadesine, AICA-Riboside, NSC 105823 | ||
| Chemical Name | 5-amino-1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]imidazole-4-carboxamide | ||
| Canonical SMILES | CC(C=C(C)C=CC(=O)NO)C(=O)C1=CC=C(C=C1)N(C)C | ||
| Formula | C9H14N4O5 | M.Wt | 258.23 |
| Solubility | ≥ 12.9 mg/mL in DMSO, ≥ 52.9 mg/mL in Water | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.8725 mL | 19.3626 mL | 38.7252 mL |
| 5 mM | 774.5 μL | 3.8725 mL | 7.745 mL |
| 10 mM | 387.3 μL | 1.9363 mL | 3.8725 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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