AR-13324 mesylate |
| Catalog No.GC19034 |
AR-13324 mesylate est un inhibiteur puissant de ROCK I et ROCK II qui a démontré sa capacité à induire des changements morphologiques dans les cellules TM humaines et porcines cultivées à faible concentration.
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Cas No.: 1422144-42-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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AR-13324 mesylate est un inhibiteur puissant de ROCK I et ROCK II qui a démontré sa capacité à induire des changements morphologiques dans les cellules TM humaines et porcines cultivées à faible concentration. AR-13324, un inhibiteur de la kinase rho et un inhibiteur du transporteur de la norépinéphrine, réduit la pression intraoculaire (PIO) chez les yeux de singes normotendus [1]. AR-13324 produit une réduction statistiquement significative de la pression veineuse épisclérale (PVE) chez les lapins DB [2].
La combinaison à dose fixe de AR-13324 0,02 % et de latanoprost 0,005 % dans la solution ophtalmique PG324 offre une efficacité hypotensive oculaire cliniquement et statistiquement supérieure par rapport à ses composants actifs individuels aux mêmes concentrations [3]. AR-13324 0,02 % était moins efficace que le latanoprost d'environ 1 mmHg chez les patients ayant des PIO non traitées comprises entre 22 et 35 mmHg [4].
Six heures après une dose unique de 0,04 % d'AR-13324 administrée à 7 yeux de singes normaux, la PIO mesurée par pneumotonometre dans les yeux traités était réduite (P< 0,005) de 25 % par rapport aux mesures de base et de 24 % par rapport aux yeux traités avec un véhicule contralatéral [1]. À 3 heures après l'administration, la réduction de la PVE causée par le traitement AR-13324 représentait 42 % de la réduction mesurée de la PIO [2].
References:
[1].Wang RF, et al. Effect of 0.04% AR-13324, a ROCK, and norepinephrine transporter inhibitor, on aqueous humor dynamics in normotensive monkey eyes. J Glaucoma. 2015 Jan;24(1):51-4.
[2].Kiel JW, Kopczynski CC. Effect of AR-13324 on episcleral venous pressure in Dutch belted rabbits. J Ocul Pharmacol Ther. 2015 Apr;31(3):146-51.
[3].Lewis RA, Levy B, Ramirez N, et alFixed-dose combination of AR-13324 and latanoprost: a double-masked, 28-day, randomised, controlled study in patients with open-angle glaucoma or ocular hypertensionBritish Journal of Ophthalmology 2016;100:339-344.
[4].Bacharach J, Dubiner HB, Levy B, Kopczynski CC, Novack GD; AR-13324-CS202 Study Group. Double-masked, randomized, dose-response study of AR-13324 versus latanoprost in patients with elevated intraocular pressure. Ophthalmology. 2015 Feb;122(2):302-7.
| Expérience animale [1] : | |
Modèles animaux | Sept femelles adultes de singes cynomolgus, pesant chacune entre 3 et 5 kg avec une PIO normotensive |
Méthode de préparation | 50 μL (25 μL×2) de 0,04 % AR-13324 ont été appliqués localement sur un œil de chaque singe. Un volume égal de véhicule a été appliqué sur l'œil contrôle contralatéral. La PIO a été mesurée avant l'administration du médicament et 6 heures après la dose avec un pneumotonomètre calibré en position assise. La lecture de la PIO a été prise deux fois sur chaque œil et la moyenne des deux valeurs a été utilisée pour effectuer une analyse statistique. |
Forme posologique | 50 μL (25 μL×2) de 0,04 % AR-13324 |
Domaines d'application | Six heures après une dose unique de 0,04 % AR-13324 sur 7 yeux de singes normaux, la PIO mesurée par pneumotonomètre dans les yeux traités a été réduite (P< 0,005) de 25 % par rapport aux mesures de base et de 24 % par rapport aux yeux traités avec le véhicule contralatéral. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Lapins mâles DB (n=11, 2,15-0,09 kg) |
Méthode de préparation | Le protocole prévoyait une application topique d'une goutte de 0,04 % AR-13324 une fois par jour pendant 2 jours. Ensuite, le matin du troisième jour, les animaux ont été anesthésiés et préparés chirurgicalement, puis les mesures ont été obtenues avant l'administration d'AR-13324 ou de véhicule (mesures de base) et pendant 3 heures après l'administration. |
Forme de dosage | 1 goutte de 0,04 % AR-13324 pendant 2 jours |
Domaines d'application | À 3 heures après l'administration, la réduction de la PVE causée par le traitement AR-13324 représentait 42 % de la réduction mesurée de la PIO. |
Références : [1]. Wang RF, et al. Effet de 0,04 % AR-13324, un inhibiteur de ROCK et du transporteur de norépinéphrine, sur la dynamique de l'humeur aqueuse chez les singes normotensifs. J Glaucoma. 2015 Jan;24(1):51-4. [2]. Kiel JW, Kopczynski CC. Effet de l'AR-13324 sur la pression veineuse épisclérale chez les lapins à ceinture néerlandaise. J Ocul Pharmacol Ther. 2015 Apr;31(3):146-51. | |
| Cas No. | 1422144-42-0 | SDF | |
| Canonical SMILES | CC1=CC(C)=C(C(OCC2=CC=C([C@@H](CN)C(NC3=CC(C=CN=C4)=C4C=C3)=O)C=C2)=O)C=C1.CS(=O)(O)=O.CS(=O)(O)=O | ||
| Formula | C30H35N3O9S2 | M.Wt | 645.74 |
| Solubility | DMSO : 100 mg/mL (154.86 mM; Need ultrasonic) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5486 mL | 7.7431 mL | 15.4861 mL |
| 5 mM | 0.3097 mL | 1.5486 mL | 3.0972 mL |
| 10 mM | 0.1549 mL | 0.7743 mL | 1.5486 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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