AR-13324 mesylate |
| Catalog No.GC19034 |
AR-13324 mesylate est un inhibiteur puissant des kinases ROCK I et ROCK II , son effet d'induire les chagements morphologiques dans les cellules TM humaines et porcines en culture à faible concentration a été montré.
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Cas No.: 1422144-42-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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AR-13324 mesylate est un inhibiteur puissant des kinases ROCK I et ROCK II , son effet d'induire les chagements morphologiques dans les cellules TM humaines et porcines en culture à faible concentration a été montré. AR-13324, un inhibiteur de la kinase rho et un inhibiteur du transporteur de noradrénaline, réduit la pression intraoculaire (IOP) dans les yeux de singes normotendus[1]. AR-13324 produit une diminution statistiquement significative d' EVP dans les lapins DB[2].
La combinaison à la fixe-dose d' AR-13324 à 0.02% et de latanoprost à 0.005% dans la solution opthalmique PG324 présente une efficacité oculaire hypotensive cliniquement et statistiquement supérieure par rapport à ses composants actifs individuels à la même concentration[3]. AR-13324 à 0.02% est approximativement 1 mmHg moins efficace que le latanoprost dans les patients dont IOPs non-traité est entre 22 et 35 mmHg [4]
Six heures après une seule dose de 0.04% AR-13324 administré à sept yeux de singes normaux, IOP qui est mesuré par pneumatonomètre dans les yeux traités a réduit (P< 0.005) de 25% par rapport aux mesures initales et de 24% par rapport aux yeux de témoin véhicule-traités[1]. Trois heures après la posologie, la diminution d' EVP qui est induite par le traitement d' AR-13324 représente 42% de la diminution mesurée dans IOP[2].
References:
[1].Wang RF, et al. Effect of 0.04% AR-13324, a ROCK, and norepinephrine transporter inhibitor, on aqueous humor dynamics in normotensive monkey eyes. J Glaucoma. 2015 Jan;24(1):51-4.
[2].Kiel JW, Kopczynski CC. Effect of AR-13324 on episcleral venous pressure in Dutch belted rabbits. J Ocul Pharmacol Ther. 2015 Apr;31(3):146-51.
[3].Lewis RA, Levy B, Ramirez N, et alFixed-dose combination of AR-13324 and latanoprost: a double-masked, 28-day, randomised, controlled study in patients with open-angle glaucoma or ocular hypertensionBritish Journal of Ophthalmology 2016;100:339-344.
[4].Bacharach J, Dubiner HB, Levy B, Kopczynski CC, Novack GD; AR-13324-CS202 Study Group. Double-masked, randomized, dose-response study of AR-13324 versus latanoprost in patients with elevated intraocular pressure. Ophthalmology. 2015 Feb;122(2):302-7.
| Expériences animales [1]: | |
Modèles animaux | Sept cynocèbes féminins adultes qui pèsent chacun entre 3 et 5 kg et avec IOP normotensive |
Méthode de préparation | 50 μL (25 μL×2) 0.04% AR-13324 a été localement appliqués sur un oeil de chaque singe. Le véhicule de volume égal a été appliqué sur l'oeil de témoin homolatéral. IOP a été mesuré avant l'administration du médicament et 6 heures après la posologie, par utiliser un pneumatonomètre en position assise. La mesure d' IOP a été prise deux fois pour chaque oeil et la moyenne des deux valeurs a été utilisée pour les analyses statistiques. |
Forme de dosage | 50 μL (25 μL×2) 0.04% AR-13324 |
Domaines d'application | Six heures après une seule dose de 0.04% AR-13324 administrée à sept yeux de singes normaux, IOP mesurée par pneumatonomètre dans les yeux traités a réduit (P< 0.005) de 25% par rapport aux mesures initales et de 24% par rapport aux yeux de témoin véhicule - traités . |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Lapins DB mâles (n=11, 2.15-0.09 kg) |
Méthode de préparation | Le protocole exigait une fois par jour-l'application locale d'une goutte de 0.04% AR-13324 à 0,04% pendant deux jours. Ensuite, le matin du troisième jour, les animaux ont été anesthésiés et ont été préparés chirugicalement, puis, les mesures ont été prises avant l'administration d' AR-13324 ou le véhicule (mesures initales) et trois heures après l'administration. |
Forme de dosage | 1 goutte de 0.04% AR-13324 pendant 2 jours |
Domaines d'application | Trois heures après l'administration, la diminution d' EVP qui est induite par le traitement d' AR-13324 représente 42% diminution mesurée dans IOP. |
References: | |
| Cas No. | 1422144-42-0 | SDF | |
| Canonical SMILES | CC1=CC(C)=C(C(OCC2=CC=C([C@@H](CN)C(NC3=CC(C=CN=C4)=C4C=C3)=O)C=C2)=O)C=C1.CS(=O)(O)=O.CS(=O)(O)=O | ||
| Formula | C30H35N3O9S2 | M.Wt | 645.74 |
| Solubility | DMSO : 100 mg/mL (154.86 mM; Need ultrasonic) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5486 mL | 7.7431 mL | 15.4861 mL |
| 5 mM | 309.7 μL | 1.5486 mL | 3.0972 mL |
| 10 mM | 154.9 μL | 774.3 μL | 1.5486 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
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- SDS (Safety Data Sheet)
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