(-)-Blebbistatin (Synonyms: (S)Blebbistatin) |
| Catalog No.GC13430 |
(-)-Blebbistatin est l'une des configurations du mélange racémique (±)-Blebbistatine (Cat. No. GC12341) et est la forme active. (-)-Blebbistatin est un inhibiteur perméable à la cellule de la myosine II ATPase non musculaire, qui inhibe efficacement plusieurs myosines de muscles striés ainsi que des myosines non musculaires de vertébrés avec des valeurs IC50 allant de 0,5 à 5μM, et n'inhibe que légèrement la myosine des muscles lisses (IC50=80μM).
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Cas No.: 856925-71-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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(-)-Blebbistatin est l'une des configurations du mélange racémique (±)-Blebbistatine (Cat. No. GC12341) et est la forme active. (-)-Blebbistatin est un inhibiteur perméable à la cellule de la myosine II ATPase non musculaire, qui inhibe efficacement plusieurs myosines de muscles striés ainsi que des myosines non musculaires de vertébrés avec des valeurs IC50 allant de 0,5 à 5μM, et n'inhibe que légèrement la myosine des muscles lisses (IC50=80μM)[1, 2]. (+)-Blebbistatinb n'a aucun effet sur l'activité ATPase de diverses myosines II ou sur la migration cellulaire dans les muscles lisses en culture[3]. La blebbistatine est un agent photodynamique potentiel qui peut tuer les cellules cancéreuses. L'exposition à la lumière UV d'une longueur d'onde inférieure à 488 nm peut également entraîner une inhibition rapide de la blebbistatine [4].
In vitro, (-)-Blebbistatin (10-200μM) a été utilisée pour traiter cinq lignées cellulaires humaines, notamment F11-hTERT, U87, Du145, FEMX-I et LNCaP, pendant 24h, ce qui a inhibé la viabilité cellulaire de manière dépendante de la concentration. À la dose la plus élevée de 200μM, le taux de survie des cellules F11-hTERT était d'environ 20 %, celui des cellules U87 de 30 %, et celui des cellules Du145, FEMX-I et LNCaP était inférieur à 10 %[5]. Le traitement à (-)-Blebbistatin (10μM) de trabécules de cœur de rat isolées, intactes et dépouillées, de cardiomyocytes de rat intacts et de myofibrilles de psoas de lapin uniques a réduit la force de contraction et le raccourcissement des cellules, a diminué la contractilité des trabécules avec des membranes intactes, sans affecter l'activité ATPase des myofilaments dépendante de la tension[6].
References:
[1] Lucas‐Lopez C, Patterson S, Blum T, et al. Absolute Stereochemical Assignment and Fluorescence Tuning of the Small Molecule Tool,(–)‐Blebbistatin[J]. 2005.
[2] Limouze J, Straight A F, Mitchison T, et al. Specificity of blebbistatin, an inhibitor of myosin II[J]. Journal of Muscle Research & Cell Motility, 2004, 25: 337-341.
[3] Watanabe M, Yumoto M, Tanaka H, et al. Blebbistatin, a myosin II inhibitor, suppresses contraction and disrupts contractile filaments organization of skinned taenia cecum from guinea pig[J]. American Journal of Physiology-Cell Physiology, 2010, 298(5): C1118-C1126.
[4] Sakamoto T, Limouze J, Combs C A, et al. Blebbistatin, a myosin II inhibitor, is photoinactivated by blue light[J]. Biochemistry, 2005, 44(2): 584-588.
[5] Mikulich A, Kavaliauskiene S, Juzenas P. Blebbistatin, a myosin inhibitor, is phototoxic to human cancer cells under exposure to blue light[J]. Biochimica et Biophysica Acta (BBA)-General Subjects, 2012, 1820(7): 870-877.
[6] Farman G P, Tachampa K, Mateja R, et al. Blebbistatin: use as inhibitor of muscle contraction[J]. Pflügers Archiv-European Journal of Physiology, 2008, 455(6): 995-1005.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules F11-hTERT, U87, Du145, FEMX-I, LNCaP |
Méthode de préparation | Les cellules ont été traitées avec 0-200µM de (-)-Blebbistatin pendant 3h et 24h, et la viabilité cellulaire a été mesurée. |
Conditions de réaction | 0-200µM ; 3、24h |
Domaines d'application | L'effet cytotoxique de (-)-Blebbistatine a été observé de manière dépendante de la concentration lorsque les cellules ont été incubées pendant 24h. La plus forte dose testée (200μM pendant 24h) a produit un effet toxique, la viabilité cellulaire étant d'environ 20% pour les cellules F11-hTERT, 30% pour les cellules U87, et inférieure à 10% pour les cellules Du145, FEMX-I et LNCaP. |
Références : | |
| Cas No. | 856925-71-8 | SDF | |
| Synonymes | (S)Blebbistatin | ||
| Chemical Name | (S)-3a-hydroxy-6-methyl-1-phenyl-3,3a-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-b]quinolin-4(2H)-one | ||
| Canonical SMILES | O[C@@]12CCN(C3=CC=CC=C3)C1=NC4=CC=C(C)C=C4C2=O | ||
| Formula | C18H16N2O2 | M.Wt | 292.33 |
| Solubility | ≥ 14.6 mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C,unstable in solution, ready to use. |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4208 mL | 17.104 mL | 34.2079 mL |
| 5 mM | 0.6842 mL | 3.4208 mL | 6.8416 mL |
| 10 mM | 0.3421 mL | 1.7104 mL | 3.4208 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 22 reference(s) in Google Scholar.)
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